Нейраксин® В

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НЕЙРАКСИН® B

(NEIRAXIN® B)

Состав

действующие вещества: pyridoxine, thiamine, cyanocobalamin, lidocaine;

2 мл раствора(1 ампула) содержат пиридоксину гидрохлорида(витамину В6) - 100 мг, тиамину гидрохлорида(витамину В1) - 100 мг, цианокобаламину(витамину В12) - 1 мг, лидокаину гидрохлорида - 20 мг;

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрию триполифосфат, натрию гидроксид, калию гексацеаноферат(ІІІ), вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор красного цвета.

Фармакотерапевтична группа. Препараты витамина В1 в комбинации с витамином В6 та/або витамином В12.

Код АТХ А11D В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейротропные витамины группы В делают благоприятное действие на зажигательные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Применять для устранения дефицитных состояний. В больших дозах делают аналгезуючу действую, способствуют улучшению кровообращения, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.

Вітамін В1 является очень важным активным веществом. В организме витамин В1 фосфорилюеться с образованием биологически активных тиаминдифосфату(кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфату(ТТР).

Тіаміндифосфат как коэнзим участвует в процессах углеводного обмена, которые имеют решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияют на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитив, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, которая приводит к разным патологическим состояниям и расстройствам деятельности нервной системы.

Вітамін В6 в своей фосфорилированной форме(пиридоксаль- 5 '- фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, которые взаимодействуют в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Через декарбоксилирование они привлекаются к образованию физиологически активных аминов(адреналину, гистамину, серотонину, допамину, тирамину), через трансаминування - к анаболическим и катаболическим процессам обмена(например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляна кислота, a- кетоглютараттрансаминаза), а также к разным процессам расщепления и синтеза аминокислот. Вітамін В6 действует на 4 разных участках метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование a- амино- b- кетоадининовой кислоты.

Вітамін В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения(внешний противоанемический фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, имеет знеболювальну действую.

Лидокаину гидрохлорид добавляется для облегчения боли после медицинских процедур.

Фармакокинетика.

После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Ежедневная потребность человека в тиамине составляет приблизительно 1 мг. Излишек тиамина виводится с мочой. Дефосфорилювання происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина представляет 0,35 часы. Накопления тиамина в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в жирах. Определение активности ТТР-залежного фермента - транкетолази - используется для определения статуса B1. Концентрация в плазме крови представляет 2-4 мкг/100 мл.

Пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин фосфорилюються и окисляются к пиридоксаль- 5 '- фосфата(PALP). Основным метаболитом, что выводится, есть 4-пиридоксинова кислота. Тест на триптофан подходит для определения B6. У взрослых среднее значение PALP в сыворотке крови представляет 1,2 мкг/100 мл.

Ежедневная потребность человека в витамине B12 представляет 1 мкг. В среднем 1,5-3,5 мкг витамину B12 всасывается из еды.

Нормальная концентрация витамина B12 в плазме крови представляет 200-900 мкг/мл, значение ниже за 200 мкг/мл считается дефицитом. Циркулирующий витамин B12 отвечает приблизительно 0,1 % от общего количества витамина.

Вітамін В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенкой, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Вітамін В12 приходит в желчь и участвует в кишечно-печеночной циркуляции. Вітамін В12 проходит через плаценту.

Сообщается, что внутримышечная инъекция 200 мг 10 % лидокаина дает концентрацию в сыворотке крови 1,3-1,9 мкг/мл.

Лидокаин быстро метаболизуеться в печенке, а метаболити и неизмененный препарат выводятся из организма почками. Хотя неизмененный лидокаин выводится с мочой, это небольшой путь выведения и представляет он менее 11 %. Лидокаин имеет начальный период полувыведения 7-30 минуты и терминальный период полувыведения 1,5-2 часы.

Клинические характеристики

Показание

Неврологические заболевания разного происхождения : невриты, невралгии, полинейропатии(диабетическая, алкогольная), корешковый синдром, ретробульбарный неврит, поражение лицевого нерва.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к компонентам препарата;

- применение лекарственного средства не рекомендуется в случае серьезных нарушений сердечной проводимости и острой декомпенсированной сердечной недостаточности;

- через содержимое спирта бензилового лекарственное средство нельзя вводить новорожденным детям, особенно тем, которые родились преждевременно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Действие тиамина инактивируется 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибуе фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат. Петлевые диуретики, например фуросемид, что тормозят канальцеву реабсорбцию, во время долговременной терапии могут повлечь повышение экскреции тиамина и, таким образом, уменьшить уровень тиамина.

Противопоказанное одновременное приложение из леводопой, поскольку витамин В6 может уменьшать протипаркинсоничну действую леводопи. Одновременный прием с антагонистами пиридоксина(например, изониазид, гидралазин, пенициламин или циклосерин), оральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.

Употребление напитков, которые содержат сульфиты(например, вино), повышает деградацию тиамина. Другие витамины могут быть инактивированы в присутствии продуктов расстройства витамина В1.

Лидокаин усиливает пригничувальну действую на дыхательный центр средств для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрию внутривенно), снотворных и седативных средств; ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина. При одновременном приложении со снотворными и седативными средствами возможное усиление подавляющего действия на центральную нервную систему. Этанол усиливает пригничувальну действие лидокаина на функцию дыхания.

Адреноблокатори(в т. ч. пропранолол, надолол) - замедляют метаболизм лидокаина в печенке, усиливают эффекты лидокаина(в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и гипотензии.

Курареподобные препараты - возможное углубление миорелаксации(вплоть до паралича дыхательных мышц).

Норэпинефрин, мексилетин - усиливается токсичность лидокаина(снижается клиренс лидокаина).

Изадрин и глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Циметидин, мидазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Циметидин вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию лидокаина в печенке, которая приводит к повышению риска усиления косвенного действия лидокаина. Мідазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови.

Противосудорожные средства, барбитураты(в т.о. из фенобарбитал) - возможное ускорение метаболизма лидокаина в печенке, снижение концентрации в крови.

Антиаритмичные средства(амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), противосудорожные средства(производные гидантоина) - усиливается кардиодепресивна действие; одновременное приложение из амиодароном может приводить к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид - при комбинированном приложении с лидокаином возможное возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Ингибиторы моноаминоксидази, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин - при комбинированном приложении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.

Наркотические анальгетики(морфин и тому подобное) - при комбинированном приложении с лидокаином усиливается анальгезуючий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и притеснение дыхания.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Пропафенон - возможное увеличение длительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Рифампіцин - возможное снижение концентрации лидокаина в крови.

Полимиксин В - следует контролировать функцию дыхания.

Прокаїнамід - возможные галлюцинации.

Сердечные гликозиды - при комбинированном приложении с лидокаином ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV- блокады.

Вазоконстриктори(эпинефрин, метоксамин, Фенилефрин) - при комбинированном приложении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном приложении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокатори - при комбинированном приложении замедляют метаболизм лидокаина в печенке, усиливаются эффекты лидокаина(в т. ч. токсичные) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторив и лидокаину необходимо уменьшить дозу последнего.

Ацетазоламид, тиазидни и петлевые диуретики - при комбинированном приложении с лидокаином, в результате создания гипокалиемии, уменьшают эффект последнего.

Антикоагулянты(в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, еноксапарин, гепарин, варфарин и тому подобное) - при комбинированном приложении с лидокаином увеличивают риск развития кровотечений.

Противосудорожные средства, барбитураты(фенитоин) - при комбинированном приложении с лидокаином возможное ускорение метаболизма лидокаина в печенке, снижение концентрации в крови. С другой стороны, фенитоин может усилить пригничувальну действие лидокаина на сердце.

Препараты, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, - при комбинированном приложении с лидокаином усиливается действие препаратов, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Сердечные косвенные действия могут увеличиваться, когда парентеральный лидокаин вводится одновременно с адреналином или норадреналином. Взаимодействие также происходит с сульфонамидом.

В случае передозировки местных анестетикив адреналин или норадреналин не следует применять одновременно.

Особенности применения

В случае введения 90 мг и больше спирт бензилового на сутки: у детей в возрасте до 3 лет могут развиться токсичные и анафилактоидни реакции.

Раствор для инъекций следует вводить только внутримышечно(в/м), а не внутривенно(в/в), во избежание сердечно-сосудистых косвенных действий. В случае неумышленной внутривенной инъекции необходимо контролировать состояние сердца пациента(ЭКГ), или пациент должен быть госпитализирован - в зависимости от тяжести сердечно-сосудистых симптомов(аритмии, брадикардия).

Парентеральное введение витамина В12 может временно влиять на диагностику фуникулярного миелозу или пернициозной анемии.

Долговременное применение витамина В6(свыше 6-12 месяцев) в дозах больше 50 мг ежедневно или в дозах больше 1000 мг на сутки(свыше 2 месяцев) может привести к оборотной периферической сенсорной нейропатии. В случае возникновения симптомов периферической сенсорной нейропатии(парестезии) необходимо откорректировать дозу препарата и, если необходимо, прекратить лечение.

Препарат содержит соединения натрия. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на безсолевий диете. Каждая ампула может содержать остатки калия.

Поскольку Нейраксин® В содержит витамин В6, следует с осторожностью применять препарат пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с выраженными нарушениями функции почек и печенки.

Пациентам с новообразованиями, кроме случаев, которые сопровождаются мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, не следует применять препарат.

Препарат не применять при тяжелой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.

Поскольку Нейраксин® В содержит лидокаин, следует учесть, что при обработке места инъекции дезинфикуючими растворами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку.

Поскольку лидокаин делает выраженное антиаритмичное действие и может сам выступать как аритмогенний фактор, который может повлечь развитие аритмии, необходимо с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмию в прошлом.

С осторожностью применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной АV- блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печенки и почек умеренной степени(клиренс креатинина 10 мл/хв), нарушения функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р- Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца(гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

При внутримышечном введении может повыситься концентрация креатинина, который может привести к ошибке при определении диагноза острого инфаркта миокарда.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасная суточная потребность витамина В6 в период беременности или кормления груддю представляет до 25 мг.

Препарат содержит 100 мг витамина В6 в ампуле, потому его не следует применять в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нейраксин® В не влияет на способность руководить автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Для внутримышечного приложения.

Раствор для инъекций вводить глубоко в мышечную ткань, во избежание сердечно-сосудистых побочных реакций.

При тяжелых и острых симптомах: 1 инъекцию(2 мл) вводить 1 раз в сутки для достижения высокого уровня действующих веществ в крови. Когда острая фаза спала и при менее серьезных симптомах назначать 1 инъекцию 2-3 разы на неделю.

Пациенты пожилого возраста : регулирование дозы не нужно.

Как открыть ампулу

1) Повернуть ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучать пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы.

2) Использовать обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой нажать на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки(см. рисунок ниже).

Деть. Препарат не применять детям.

Передозировка

Вітамін В1 имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы(больше 10 г) проявляют курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.

Вітамін В6 владеет очень низкой токсичностью.

Чрезмерное применение витамина В6 в дозах больше 1 г на сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксичным эффектам.

Невропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на электроэнцефалограмме(ЕЕГ), а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейний дерматит были описаны после введения больше 2 г на сутки.

Вітамін В12 : после парентерального введения(в редких случаях - после перорального приложения) доз препарата выше, чем рекомендованные, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акнет.

При длительном приложении в высоких дозах возможное нарушение активности ферментов печенки, боль в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: терапия симптоматическая.

Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тоніко-клонічні судороги, запятая, коллапс, возможна атриовентрикулярная блокада, притеснение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстриктори(норадреналин, мезатон), при брадикардии - холинолитики(0,5-1 мг атропина). Возможное проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ не эффективен.

Побочные реакции

Долговременное приложение(свыше 6-12 месяцев) в дозах свыше 50 мг витамина В6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбуждению, недомоганию, головокружению, головной боли.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, в том числе тошнота, блюет, диарея, боль в животе, повышение кислотности желудочного сока.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности(кожные высыпания, нарушения дыхания, анафилактический шок, отек Квінке), повышенная потливость.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, угревые высыпания; крайне редко - генерализован ексфолиативний дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко - тахикардия, повышение/снижения артериального давления, боль в сердце.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы(ЦНС) (при применении в высоких дозах), обеспокоенности, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутывание сознания, сонливость, потеря сознания, запятая; у пациентов с повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органов зрения : нистагм, оборотная слепота, диплопия, мигание "мушек" перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха : слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, притеснение или остановка дыхания.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушение чувствительности, проворный блок.

Общие расстройства: реакции в месте введения.

В случае очень быстрого парентерального введения возможное развитие системных реакций в виде судорог.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в холодильнике при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Пиридоксин несовместим с препаратами, которые содержат леводопу, поскольку при одновременном приложении усиливается периферическое декарбоксилирование последней и, таким образом, снижается ее антипаркинсонична действие.

Тиамин несовместим с окислителями и восстановителями, хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, железа сульфатом, таниновой кислотой, цитратом железа аммонию, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпеницилином, глюкозой и метабисульфитом. Медь убыстряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свой эффект при увеличении уровня рН(˃ рН 3).

Вітамін В12 несовместим с окислителями и восстановителями, а также с солями тяжелых металлов. В растворах, которые содержат тиамин, витамин B12, а также другие B- комплексные факторы разрушаются продуктами деградации тиамина(низкая концентрация ионов трехвалентного железа может препятствовать этому). Также рибофлавин(особенно при сопутствующем влиянии света) делает деградирующее действие. Никотинамид убыстряет фитолиз, в то же время антиоксиданты делают ингибуючу действую.

Упаковка

По 2 мл в ампуле из коричневого свитлозахисного гидролитического стекла И класса с маркировочными кольцами и с линией или точкой разлома.

По 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке(поддоне) из поливинилхлоридной пленки без покрытия.

По 1 или 2, или 5 контурных ячейковых упаковок(поддонов) в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Производитель, который отвечает за выпуск серии, :

АО "Калцекс".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Ул. Крустпілс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

Заявитель

АО "Калцекс".

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

Ул. Крустпілс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

НЕЙРАКСИН® B

(NEIRAXIN® B)

Состав

действующие вещества: pyridoxine, thiamine, cyanocobalamin, lidocaine;

2 мл раствора(1 ампула) содержат пиридоксина гидрохлорида(витамина B6) - 100 мг, тиамина гидрохлорида(витамина B1) - 100 мг, цианокобаламина(витамина B12) - 1 мг, лидокаина гидрохлорида - 20 мг;

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия триполифосфат, натрия гидроксид, калия гексацианоферрат(III), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор красного цвета.

Фармакологическая группа. Препараты витамина B1 в комбинации с витаминами B6 и/или B12. Код АТХ А11D B.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Применять для устранения дефицитных состояний. В больших дозах оказывают анальгезирующее действие, улучшают кровообращение, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.

Витамин В1 является важным активным веществом. В организме витамин В1 фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфата(кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфата(ТТР).

Тиаминдифосфат как коэнзим принимает участие в процессах углеводного обмена, которые имеют решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияют на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к различным патологическим состояниям и расстройствам деятельности нервной системы.

Витамин В6 в фосфорилированной форме(пиридоксаль-5-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Через декарбоксилирование они участвуют в образовании физиологически активных аминов(адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через трансаминирования - к анаболических и катаболических процессов обмена(например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпируваттрансаминаза, γ-аминомасляная кислота, a- кетоглютараттрансаминаза), а также в различных процессах расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на 4 разных участках метаболизма триптофана. В процессе синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование α-амино-β-кетоадининовой кислоты.

Витамин В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Вон влияет на функцию кроветворения(внешний противоанемический фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, обладает обезболивающим действием.

Лидокаина гидрохлорид добавляется для облегчения боли после медицинских процедур.

Фармакокинетика.

После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Ежедневная потребность человека в тиамине составляет около 1 мг. Избыток тиамина выводится с мочей. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина составляет 0,35 часа. Накопление тиамина в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в жирах. Определение активности ТPP- зависимого фермента - транскетолазы - используется для определения статуса B1. Концентрация в плазме крови составляет 2-4 мкг/100 мл.

Пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин фосфорилируются и окисляются к пиридоксаль- 5 '- фосфата(PALP). Основным выводимым метаболитом является 4-пиридоксиновая кислота. Тест на триптофан подходит для определения B6. Во взрослых среднее значение PALP в сыворотке крови составляет 1,2 мкг/100 мл.

Ежедневная потребность человека в витамине B12 составляет 1 мкг. В среднем 1,5-3,5 мкг витамина B12 всасывается из пищи.

Нормальная концентрация витамина B12 в плазме крови составляет 200-900 мкг/мл, значение нижет 200 мкг/мл считается дефицитом. Циркулирующий витамин B12 соответствует примерно 0,1 % вот общего количества витамина.

Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и вторыми пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В12 проходит через плаценту.

Сообщается, что внутримышечная инъекция 200 мг 10 % лидокаина дает концентрацию в сыворотке крови 1,3-1,9 мкг/мл.

Лидокаин быстро метаболизируется в печени, а метаболиты и неизмененный препарат выводятся из организма почками. Хотя неизмененный лидокаин выводится с мочей, это небольшой путь выведения и составляет вон менее 11 %. Лидокаин имеет начальный период полувыведения 7-30 минут и терминальный период полувыведения 1,5-2 часа.

Клинические характеристики

Показания

Неврологические заболевания различного происхождения: невриты, невралгии, полинейропатии(диабетическая, алкогольная), корешковый синдром, ретробульбарный неврит, поражение лицевого нерва.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к компонентам препарата;

- использование лекарственного средства не рекомендуется в случае серьезных нарушений сердечной проводимости и острой декомпенсированной сердечной недостаточности;

- из-за содержания спирта бензилового лекарственный препарат нельзя вводит новорожденным детям, особенно преждевременно родившимся.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Действие тиамина инактивируется 5-фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат. Петлевые диуретики, например фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина и, таким образом, уменьшить уровень тиамина.

Противопоказано одновременное применение с леводопой, поскольку витамин В6 может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы. Одновременный прием с антагонистами пиридоксина(например, изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), оральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.

Употребление напитков, содержащих сульфиты(например, вино), повышает деградацию тиамина. Другие витамины могут быть инактивированы в присутствии продуктов разложения витамина B1. Лидокаин усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворных и седативных средств; ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина. При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на функцию дыхания.

Адреноблокаторы(в т. ч. пропранолол, надолол) - замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина(в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и гипотензии.

Курареподобные препараты - возможно углубление миорелаксации(вплоть к паралича дыхательных мышц).

Норэпинефрин, мексилетин - усиливается токсичность лидокаина(снижается клиренс лидокаина).

Изадрин и глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Циметидин, мидазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови. Циметидин вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию лидокаина в печени, что приводит к повышению черточка усиления побочного действия лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови.

Противосудорожные средства, барбитураты(в т. ч. фенобарбитал) - возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови.

Антиаритмические средства(амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), противосудорожные средства(производные гидантоина) - усиливается кардиодепрессивное действие; одновременное применение с амиодароном может приводит к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид - при комбинированном применении с лидокаином возможно возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Ингибиторы моноаминоксидазы, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин - при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего.

Наркотические анальгетики(морфин и т.д.) - при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Пропафенон - возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Рифампицин - возможно снижение концентрации лидокаина в крови.

Полимиксин В - следует контролировать функцию дыхания.

Прокаинамид - возможны галлюцинации.

Сердечные гликозиды - при комбинированном применении с лидокаином ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усугублять тяжесть AV - блокады.

Вазоконстрикторы(эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) - при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

β- адреноблокаторы - при комбинированном применении замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина(в т. ч. токсические) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики - при комбинированном применении с лидокаином, в результате создания гипокалиемии, уменьшают эффект последнего.

Антикоагулянты(в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, эноксапарин, гепарин, варфарин и т. п.) - при комбинированном применении с лидокаином увеличивают риск развития кровотечений.

Противосудорожные средства, барбитураты(фенитоин) - при комбинированном применении с лидокаином возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови. С другой стороны, фенитоин может усилит угнетающее действие лидокаина на сердце.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно- мышечной передачи - при комбинированном применении с лидокаином усиливается действие препаратов, обусловливающие блокаду нервно- мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Сердечные побочные действия могут увеличиваться, когда парентеральный лидокаин вводится одновременно с адреналином или норадреналином. Взаимодействие также происходит с сульфонамидами.

В случае передозировки местных анестетиков адреналин или норадреналин не следует применять одновременно.

Особенности применения

В случае введения 90 мг и более спирта бензилового в сутки: в детей до 3 течение могут развиться токсические и анафилактоидные реакции.

Раствор для инъекций следует вводит только внутримышечно(в/м), а не внутривенно(в/в), чтобы избежать сердечно- сосудистых побочных действий. В случае непреднамеренной внутривенной инъекции необходимо контролировать состояние сердца пациента(ЭКГ), или пациент должен быть госпитализирован - в зависимости вот тяжести сердечно- сосудистых симптомов(аритмии, брадикардия).

Парентеральное введение витамина В12 может временно влиять на диагностику фуникулярного миелоза или пернициозной анемии.

Длительное применение витамина В6(более 6 - 12 месяцев) в дозах более 50 мг ежедневно или в дозах более 1000 мг в сутки(более 2 месяцев) может привести к оборотной периферической сенсорной нейропатии. В случае возникновения симптомов периферической сенсорной нейропатии(парестезии) необходимо откорректировать дозу препарата и, если необходимо, прекратить.

Препарат содержит соединения натрия. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на бессолевой диете. Каждая ампула может содержать остатки калия.

Поскольку Нейраксин® B содержит витамин В6, следует с осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с выраженными нарушениями функции почек и печени.

Пациентам с новообразованиями, кроме случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, не следует применять препарат.

Препарат не применять при тяжелой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.

Поскольку Нейраксин® B содержит лидокаин, следует учесть, что при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может привести к развитию аритмии, необходимо с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмию в прошлом.

С осторожностью применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV- блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени(клиренс креатинина 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинение интервала Р- Q, расширение QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца(гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

При внутримышечном введении может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при определении диагноза острого инфаркта миокарда.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасная суточная доза витамина B6 во время беременности или грудного вскармливания составляет до 25 мг. Препарат содержит 100 мг витамина B6 ампуле, поэтому эго не следует применять во время беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Нейраксин® B не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться вот управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Для внутримышечного применения.

Раствор для инъекций вводит глубоко у мышечную ткачества, чтобы избежать сердечно- сосудистых побочных реакций.

При тяжелых и острых симптомах: 1 инъекцию(2 мл) вводит 1 раз в сутки для достижения высокого уровня действующих веществ в крови. Когда острая фаза спала и при менее серьезных симптомах назначат 1 инъекцию 2 - 3 раза в неделю.

Пациенты пожилого возраста: регулировка дозы не требуется.

Как открыть ампулу

1) Повернут ампулу цветной точкой к себя. Слегка постучать пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы.

2) Использовать обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой надавит на верхнюю часть ампулы в направлении вот цветной точки(см. рисунок нижет).

Дети. Препарат не применять детям.

Передозировка

Витамин В1 имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы(более 10 г) проявляют курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.

Витамин В6 обладает очень низкой токсичностью.

Чрезмерное применение витамина В6 в дозе более 1 г в сутки в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам.

Невропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные судороги с изменениями на электроэнцефалограмме(ЭЭГ), а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения более 2 г в сутки.

Витамин В12 : после парентерального введения(в редких случаях - после перорального применения) доз препарата более высоких, чем рекомендуемые, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акнет.

При длительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: терапия симптоматическая.

Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, запятая, коллапс, возможна атриовентикулярная блокада, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы(норадреналин, мезатон), при брадикардии - холинолитики(0,5-1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ не эффективен.

Побочные реакции

Длительное применение(более 6-12 месяцев) в дозах более 50 мг витамина В6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбуждению, недомоганию, головокружению, головной боли.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно- кишечные расстройства, в том числе тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение кислотности желудочного сока.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности(кожная сыпь, нарушение дыхания, анафилактический шок, отек Квинке), повышенная потливость.

Со стороны кожи: зуд, крапивница, угревая сыпь; крайне редко - генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко - тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в сердце.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы(ЦНС) (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, запятая; в пациентов с повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органов зрения: нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание "мушек" перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушения чувствительности, моторный блок.

Общие расстройства : реакции в месте введения.

В случае очень быстрого парентерального введения возможно развитие системных реакций у виде судорог.

Срок годности. 2 года.

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в холодильнике при температуре вот 2 °С до 8 °С. Не замораживать. Хранить в оригинальной упаковке для защиты вот действия света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Пиридоксин несовместим с препаратами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном применении усиливается периферическое декарбоксилирование последней и, таким образом, снижается ее антипаркинсоническое действие.

Тиамин несовместим с окислителями и восстановителями, хлоридом ртути, йодом, карбонатом, ацетатом, железа сульфатом, таниновой кислотой, цитратом железa аммония, фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, глюкозой и метабисульфитом. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свой эффект при повышенном уровне рН(> рН 3).

Витамин B12 несовместим с окислителями и восстановителями, а также с солями тяжелых металлов. В растворах, содержащих тиамин, витамин B12, а также другие B - комплексные факторы разрушаются продуктами деградации тиамина(низкая концентрация ионов трехвалентного железа может препятствовать этому). Также рибофлавин(особенно при сопутствующем влиянии света) оказывает деградирующее действие. Никотинамид ускоряет фитолиз, в то же время антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

Упаковка

По 2 мл в ампуле из коричневого светозащитного гидролитического стекла I класса с маркировочными кольцами и с линией или точкой разлома.

По 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке(поддоне) из пленки поливинилхлоридной без покрытия.

По 1 или 2, или 5 контурных ячейковых упаковок(поддонов) в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Производитель, ответственный за выпуск серии:

АО "Калцекс".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

Заявитель

АО "Калцекс".

Местонахождение заявителя и/или представителя заявителя

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.