Навела 0.75

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

НАВЕЛА 0 75

(NAVELA 0 75)

Состав

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит левоноргестрелу 0,75 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, полоксамер 188, натрию кроскармелоза, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые, белые таблетки, из "C" вигравируваной с одной стороны и "2" ‒ с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа. Гормональные контрацептивы для системного приложения. Экстренные контрацептивы. Левоноргестрел. Код ATХ G03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия препарата НАВЕЛА 0.75 неизвестен.

Предусматривается, что в рекомендованных дозах левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в преовуляторний фазе, когда достоверность оплодотворения максимальна. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.

Эффективность

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрелу(применяли две дозы по 750 мкг, принятые с интервалом в 12 часы) предотвращают 85 % ожидаемые беременности. Вероятно, эффективность препарата снижается с увеличением времени, которое прошло после полового акта(95 % ‒ в течение 24 часов, 85 % ‒ при применении через 24‒48 часы, 58 % ‒ при применении через 48‒72 часы).

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, две таблетки левоноргестрелу 750 мкг, принятые одновременно в течение 72 часов после незащищенного полового акта, предотвращают 84 % случаев ожидаемой беременности. Отличий в частоте наступления беременности у женщин, которые принимали препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет(p> 0,2).

Ограничены данные, которые нуждаются дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела(ІМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения(ВОЗ) не наблюдалось тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ІМТ(см. таблицу 1), тогда как в двух других исследованиях(Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ІМТ(см. таблицу 2). Оба метаанализа проведены с исключением случаев приема препарата позже, чем через 72 часы после незащищенного полового акта(применение не по назначению) и случаев, когда незащищенный половой акт видбвся после приема препарата.

Таблица 1.

Метаанализ трех исследований ВОЗ(Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)

Таблица 2.

Метаанализ исследований(Creinin et al., 2006 и Glasier et al., 2010)

При рекомендованном режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, липидный и углеводный обмен.

Деть

В проспективном неэкспериментальном исследовании было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрелу для экстренной контрацепции беременность наступила в 7 случаях, что привело к общей частоте неэффективности 2,3 %. Частота неэффективности у женщин в возрасте до 18 лет(2,6 % или 4/153) была сравниваемой с частотой неэффективности у женщин в возрасте от 18 лет(2,0 % или 3/152).

Фармакокинетика.

После приема внутренне левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

По результатам исследования фармакокинетики в 16 здоровых женщин после приема 1,5 мг левоноргестрелу максимальная концентрация препарата в плазме крови представляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 часы.

После достижения максимума концентрация левоноргестрелу снижается, и средний период полувыведения представляет около 26 часов.

Левоноргестрел выводится в виде метаболитив и не выводится в неизмененном виде. Метаболіти левоноргестрелу выводятся с мочой и калом приблизительно в ровных количествах. Биотрансформация левоноргестрелу отвечает метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилирующийся в печенке, а метаболити выводятся в форме конъюгованих глюкуронатив. Фармакологически активные метаболити левоноргестрелу неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, который связывает половые гормоны(ГЗСГ). Всего около 1,5 % всей дозы находится в свободной форме, a 65 % -- специфически связывается из ГЗСГ. Абсолютная биодоступность левоноргестрелу представляет почти 100 %.

Около 0,1 % дозы попадает в организм ребенка с грудным молоком.

Клинические характеристики

Показание

Экстренная контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта или в случае, если примененный метод контрацепции был ненадежным.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболизм левоноргестрелу активизируется при одновременном применении препаратов, которые являются индукторами печеночных ферментов, преимущественно индукторами ферментной системы CYP3A4. При одновременном приложении из ефавирензом было выявлено снижение уровня левоноргестрелу в плазме(AUC) приблизительно на 50%.

Лекарственные средства, которые содержат ниже отмечены действующие вещества, могут снижать эффективность препаратов, которые содержат левоноргестрел, : барбитураты(в т.о. примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя(Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин, ефавиренз.

Женщинам, которые принимают в течение последних 4 недель препараты, которые являются индукторами микросомальних ферментов печенки, в случае необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос о применении негормональных экстренных контрацептивов(например медной ВМС). Прием двойной дозы левоноргестрелу(например, 3000 мкг левоноргестрелу в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя эта специфическая комбинация(двойная доза левоноргестрелу во время применения индукторов микросомальних ферментов печенки) не исследовалась.

Лекарственные средства, которые содержат левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина в связи с возможным притеснением его метаболизма.

Особенности применения

Экстренная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток НАВЕЛА 0,75 во время одного и того же менструального цикла, во избежание нарушений цикла.

Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременности. Вероятность оплодотворения большая в случаях, когда время полового акта точно неизвестно и когда с момента незащищенного полового акта прошло больше 72 часов на период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки НАВЕЛА 0,75 после второго полового акта не принесет желательного результата. При задержке менструации дольше, чем на 5 дни, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или имеет место подозрение на беременность по любым другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения наличия беременности, в том числе эктопической беременности. Абсолютный риск внематочной беременности, скорее всего, будет низким, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может длиться, невзирая на возникновение маточных кровотечений. Если беременность, возникает после применения таблеток НАВЕЛА 0,75, возможность внематочной беременности следует рассматривать особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в брюшном/тазовом участке или коллапсом и которые имели в истории эктопическую вагитность, операции на органах малого таза или их воспаления.

Тому, левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых есть риск развития внематочной беременности(наличию в анамнезе сальпингита или эктопической беременности).

Применение препарата НАВЕЛА 0,75 противопоказано пациенткам с серьезным нарушением функции печенки.

На эффективность препарата НАВЕЛА 0,75 могут негативно влиять тяжелые синдромы мальабсорбции, например болезнь Крона. Женщины с подобными заболеваниями при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.

После приема НАВЕЛА 0,75 обычно не нарушается регулярность и характер менструации. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, для того, чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если не наступает кровотечение отмены в следующем периоде без таблеток, после применения препарата НАВЕЛА 0,75 и после применения регулярной гормональной контрацепции ‒ беременность должна быть исключена.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Ограничены данные, которые нуждаются дальнейшего подтверждения, о том, что контрацептивная эффективность препарата НАВЕЛА 0,75 может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела(ІМТ) (чудес раздел "Фармакодинамика"). Всем женщинам, независимо от их массы тела и ІМТ, средства экстренной контрацепции следует принять как можно раньше после незащищенного полового акта.

НАВЕЛА 0,75 неэффективный как средство регулярного метода контрацепции, и его можно использовать только как экстренное мероприятие. Женщинам, которые обращаются по поводу повторной экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожностей, связанных с защитой от заболеваний, которые передаются половым путем.

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Его не следует применять пациентам с жидкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Прием таблеток НАВЕЛА 0,75 в период беременности противопоказанный. Препарат не вызывает прерывания беременности.

В случае продолжения беременности, согласно ограниченным данным эпидемиологических исследований, неблагоприятного влияния на плод не отмечается. В то же время нет клинических данных о возможных последствиях при применении дозы препарата, который превышает 1,5 мг левоноргестрелу.

Период кормления груддю

Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. Потенциальное влияние левоноргестрелу на младенцев можно снизить, если женщина, которая кормит груддю, будет принимать таблетки непосредственно после кормления, избегая кормления после каждого приема препарата НАВЕЛА 0,75 по меньшей мере в течение 8 часов

Фертильность

Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, который в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных относительно фертильности при длительном наблюдении нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Действие препарата на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами не исследовалась.

Способ применения и дозы

Дозы

Необходимо применить две таблетки.

Обе таблетки необходимо принять вместе как можно быстрее, желательно в течение 12 часов и не позже чем через 72 часы после незащищенного полового акта(см. раздел "Фармакологические свойства").

Если в течение 3-х часов после приема таблеток возникает блюет, следует принять еще 2 таблетки немедленно.

Женщинам, которые в течение последних 4-х недель принимали ферментиндукуючи препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную ВМС, или принять двойную дозу левоноргестрелу(то есть 4 таблетки одновременно) для женщин, которые не могут или не желают использовать медную ВМС(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Препарат можно применять в любой фазе менструального цикла при условии отсутствия задержки менструального кровотечения.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод(например, презервативы, мембраны, спермицид, цервикальний колпачок) к началу следующей менструации. Применение препарата не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Для перорального приложения.

Деть.

Применение детям в возрасте до 16 лет таблеток НАВЕЛА 0,75 не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.

Передозировка

О серьезных нежелательных эффектах после острой передозировки большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось. При передозировке возможны тошнота и прорывные кровотечения. Специфических антидотов не существует, лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Наиболее частым нежелательным эффектом была тошнота.

Таблица 3

Характер кровотечения может кое-что измениться, однако в большинстве женщин следующая менструация начинается в пределах 5‒7 дней от предсказуемого срока.

Если задержка следующей менструации длится больше чем 5 дни, следует рассмотреть вероятность беременности.

По данным постмаркетинговых наблюдений, дополнительно сообщали о таких побочных реакциях:

Со стороны кожи и подкожных тканей : очень редко(< 1/10000) : зуд, крапивница, высыпание.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : очень редко(< 1/10000) : боль в участке таза, дисменорея(расстройство менструального цикла).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко(< 1/10000) : боль в животе. Системные нарушения: очень редко(< 1/10000) : отек лица.

Сообщение относительно подозреваемых побочных реакций

Сообщение относительно подозреваемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства является очень важным. Это дает возможность постоянно наблюдать за соотношением пользу/риск препарата. Медицинским работникам просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Препарат хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 таблетки в блистере; 1 блистер в картонной упаковке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Лабораторіос Леон Фарма, С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

С/Ла Валліна с/н, Полігоно Індустріал Наватеджера, Віллакіламбре, 24008 Леон, Испания.