Навела 0.75

Інструкція по застосуванню

для медичного застосування лікарського засобу

НАВЕЛА 0 75

(NAVELA 0 75)

Склад

діюча речовина: левоноргестрел;

1 таблетка містить левоноргестрелу 0,75 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, полоксамер 188, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі, білі таблетки, з «C» вигравіруваною з одного боку і «2» ‒ з іншого боку.

Фармакотерапевтична група. Гормональні контрацептиви для системного застосування. Екстрені контрацептиви. Левоноргестрел. Код ATХ G03A D01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Точний механізм дії препарату НАВЕЛА 0.75 невідомий.

Передбачається, що у рекомендованих дозах левоноргестрел запобігає овуляції і заплідненню, якщо статевий акт відбувається в преовуляторній фазі, коли вірогідність запліднення максимальна. Препарат неефективний, якщо процес імплантації вже почався.

Ефективність

Згідно з результатами раніше проведеного клінічного дослідження, 750 мкг левоноргестрелу (застосовували дві дози по 750 мкг, прийняті з інтервалом у 12 годин) запобігають 85 % очікуваних вагітностей. Імовірно, ефективність препарату знижується зі збільшенням часу, який пройшов після статевого акту (95 % ‒ протягом 24 годин, 85 % ‒ при застосуванні через 24‒48 годин, 58 % ‒ при застосуванні через 48‒72 години).

Згідно з результатами раніше проведеного клінічного дослідження, дві таблетки левоноргестрелу 750 мкг, прийняті одночасно протягом 72 годин після незахищеного статевого акту, запобігають 84 % випадків очікуваної вагітності. Відмінностей у частоті настання вагітності у жінок, які приймали препарат на 3-й або 4-й день після незахищеного статевого акту, немає (p> 0,2).

Є обмежені дані, що потребують подальшого підтвердження, про вплив надлишкової маси тіла/високого індексу маси тіла (ІМТ) на контрацептивну ефективність. У трьох дослідженнях Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) не спостерігалося тенденції до зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (див. таблицю 1), тоді як у двох інших дослідженнях (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) спостерігалося зниження ефективності зі збільшенням маси тіла/ІМТ (див. таблицю 2). Обидва метааналізи проведено з виключенням випадків прийому препарату пізніше ніж через 72 години після незахищеного статевого акту (застосування не за призначенням) та випадків, коли незахищений статевий акт відбвся після прийому препарату.

Таблиця 1.

Метааналіз трьох досліджень ВООЗ (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)

Таблиця 2.

Метааналіз досліджень (Creinin et al., 2006 та Glasier et al., 2010)

При рекомендованому режимі дозування левоноргестрел не чинить істотного впливу на фактори згортання крові, ліпідний і вуглеводний обмін.

Діти

У проспективному неекспериментальному дослідженні було показано, що із 305 випадків застосування таблеток левоноргестрелу для екстреної контрацепції вагітність настала у 7 випадках, що призвело до загальної частоти неефективності 2,3 %. Частота неефективності у жінок віком до 18 років (2,6 % або 4/153) була порівнювана із частотою неефективності у жінок віком від 18 років (2,0 % або 3/152).

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо левоноргестрел швидко і майже повністю всмоктується.

За результатами дослідження фармакокінетики у 16 здорових жінок після прийому 1,5 мг левоноргестрелу максимальна концентрація препарату в плазмі крові становить 18,5 нг/мл і досягається через 2 години.

Після досягнення максимуму концентрація левоноргестрелу знижується, і середній період напіввиведення становить близько 26 годин.

Левоноргестрел виводиться у вигляді метаболітів і не виводиться у незміненому вигляді. Метаболіти левоноргестрелу виводяться із сечею і калом приблизно у рівних кількостях. Біотрансформація левоноргестрелу відповідає метаболізму стероїдів. Левоноргестрел гідроксилюється у печінці, а метаболіти виводяться у формі кон'югованих глюкуронатів. Фармакологічно активні метаболіти левоноргестрелу невідомі.

Левоноргестрел зв'язується з альбуміном сироватки крові і з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ). Всього близько 1,5 % усієї дози перебуває у вільній формі, a 65 % -- специфічно зв'язується із ГЗСГ. Абсолютна біодоступність левоноргестрелу становить майже 100 %.

Близько 0,1 % дози потрапляє в організм дитини із грудним молоком.

Клінічні характеристики

Показання

Екстрена контрацепція протягом 72 годин після незахищеного статевого акту або в разі, якщо застосований метод контрацепції був ненадійний.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, тяжкий ступінь печінкової недостатності; вагітність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Метаболізм левоноргестрелу активізується при одночасному застосуванні препаратів, які є індукторами печінкових ферментів, переважно індукторами ферментної системи CYP3A4. При одночасному застосуванні з ефавірензом було виявлено зниження рівня левоноргестрелу в плазмі (AUC) приблизно на 50%.

Лікарські засоби, що містять нижче зазначені діючі речовини, можуть знижувати ефективність препаратів, що містять левоноргестрел: барбітурати (у т.ч. примідон), фенітоїн, карбамазепін, препарати звіробою (Hypericum perforatum), рифампіцин, ритонавір, рифабутин, гризеофульвін, ефавіренз.

Жінкам, які приймають протягом останніх 4 тижнів препарати, які є індукторами мікросомальних ферментів печінки, у разі необхідності екстреної контрацепції слід розглянути питання про застосування негормональних екстрених контрацептивів (наприклад мідної ВМС). Прийом подвійної дози левоноргестрелу (наприклад, 3000 мкг левоноргестрелу протягом 72 годин після незахищеного статевого акту) є варіантом для тих жінок, які не мають можливості або не бажають використовувати мідну ВМС, хоча ця специфічна комбінація (подвійна доза левоноргестрелу під час застосування індукторів мікросомальних ферментів печінки) не досліджувалася.

Лікарські засоби, що містять левоноргестрел, можуть підвищувати токсичність циклоспорину в зв'язку з можливим пригніченням його метаболізму.

Особливості застосування

Екстрена контрацепція призначена для екстрених випадків. Вона ні в якому разі не замінює регулярну контрацепцію. Слід уникати повторного застосування таблеток НАВЕЛА 0,75 під час одного й того ж самого менструального циклу, щоб уникнути порушень циклу.

Препарати термінової контрацепції не в усіх випадках запобігають вагітності. Імовірність запліднення велика у випадках, коли час статевого акту точно невідомий і коли з моменту незахищеного статевого акту пройшло більше 72 годин на період одного менструального циклу. У таких випадках прийом таблетки НАВЕЛА 0,75 після другого статевого акту не принесе бажаного результату. При затримці менструації довше ніж на 5 днів, а також у разі, коли менструація наступила вчасно, але протікає незвично або має місце підозра на вагітність з будь-яких інших причин, слід провести гінекологічне обстеження для виключення наявності вагітності, у тому числі ектопічної вагітності. Абсолютний ризик позаматкової вагітності, швидше за все, буде низький, оскільки левоноргестрел запобігає овуляції і заплідненню. Позаматкова вагітність може тривати, незважаючи на виникнення маткових кровотеч. Якщо вагітність, виникає після застосування таблеток НАВЕЛА 0,75, можливість позаматкової вагітності слід розглядати особливо у тих жінок, які звертаються з болем у черевній/тазовій ділянці або коллапсом та які мали в історії ектопічну вагітность, операції на органах малого таза або їхнього запалення.

Тому, левоноргестрел не рекомендується застосовувати жінкам, у яких є ризик розвитку позаматкової вагітності (наявності в анамнезі сальпінгіту або ектопічної вагітності).

Застосування препарату НАВЕЛА 0,75 протипоказано пацієнткам із серйозним порушенням функції печінки.

На ефективність препарату НАВЕЛА 0,75 можуть негативно впливати важкі синдроми мальабсорбції, наприклад хвороба Крона. Жінки з подібними захворюваннями при необхідності проведення екстреної контрацепції повинні звернутися до лікаря.

Після прийому НАВЕЛА 0,75 зазвичай не порушується регулярність та характер менструації. Іноді менструація може починатися на кілька днів раніше чи пізніше. Жінкам слід рекомендувати відвідати лікаря, для того щоб підібрати і почати використовувати один з методів регулярної контрацепції. Якщо не настає кровотеча відміни в наступному періоді без таблеток, після застосування препарату НАВЕЛА 0,75 і після застосування регулярної гормональної контрацепції ‒ вагітність повинна бути виключена.

Повторне застосування препарату протягом одного менструального циклу не рекомендується в зв'язку з можливістю порушення циклу.

Є обмежені дані, що потребують подальшого підтвердження, про те, що контрацептивна ефективність препарату НАВЕЛА 0,75 може знижуватися зі збільшенням маси тіла або індексу маси тіла (ІМТ) (див розділ «Фармакодинаміка»). Усім жінкам, незалежно від їх маси тіла та ІМТ, засоби екстреної контрацепції слід прийняти якомога раніше після незахищеного статевого акту.

НАВЕЛА 0,75 неефективний як засіб регулярного методу контрацепції, і його можна використовувати тільки як екстрений захід. Жінкам, які звертаються з приводу повторної екстреної контрацепції, слід порекомендувати використовувати довгострокові методи контрацепції.

Застосування екстреної контрацепції не замінює необхідних запобіжних заходів, пов'язаних із захистом від захворювань, що передаються статевим шляхом.

Даний лікарський засіб містить лактозу. Його не слід застосовувати пацієнтам з рідкими спадковими порушеннями толерантності до галактози, непереносимістю лактози або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Прийом таблеток НАВЕЛА 0,75 у період вагітності протипоказаний. Препарат не спричиняє переривання вагітності.

У разі продовження вагітності, згідно з обмеженими даними епідеміологічних досліджень, несприятливого впливу на плід не відзначається. В той же час немає клінічних даних про можливі наслідки при застосуванні дози препарату, що перевищує 1,5 мг левоноргестрелу.

Період годування груддю

Левоноргестрел виділяється з грудним молоком. Потенційний вплив левоноргестрелу на немовлят можна знизити, якщо жінка, що годує груддю, буде приймати таблетки безпосередньо після годування, уникаючи годування після кожного прийому препарату НАВЕЛА 0,75 щонайменше протягом 8 годин

Фертильність

Левоноргестрел збільшує можливість порушень менструального циклу, що в деяких випадках призводить до більш ранньої або більш пізньої овуляції. Ці зміни можуть впливати на дати фертильного періоду, проте даних щодо фертильності при тривалому спостереженні немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дія препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами не досліджувалася.

Спосіб застосування та дози

Дози

Необхідно застосувати дві таблетки.

Обидві таблетки необхідно прийняти разом якомога швидше, бажано протягом 12 годин і не пізніше ніж через 72 години після незахищеного статевого акту (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Якщо протягом 3-х годин після прийому таблеток виникає блювання, слід прийняти ще 2 таблетки негайно.

Жінкам, які протягом останніх 4-х тижнів приймали ферментіндукуючі препарати і яким необхідна екстрена контрацепція, рекомендується використовувати негормональні методи екстреної контрацепції, тобто мідну ВМС, або прийняти подвійну дозу левоноргестрелу (тобто 4 таблетки одночасно) для жінок, які не можуть або не бажають використовувати мідну ВМС (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Препарат можна застосовувати у будь-якій фазі менструального циклу за умови відсутності затримки менструальної кровотечі.

Після застосування екстреної контрацепції рекомендується використовувати місцевий бар'єрний метод (наприклад, презервативи, мембрани, сперміцид, цервікальний ковпачок) до початку наступної менструації. Застосування препарату не є протипоказанням для продовження регулярної гормональної контрацепції.

Для перорального застосування.

Діти.

Застосування дітям віком до 16 років таблеток НАВЕЛА 0,75 не рекомендується у зв'язку з недостатністю клінічного досвіду.

Передозування

Про серйозні небажані ефекти після гострого передозування великими дозами пероральних контрацептивів не повідомлялося. При передозуванні можливі нудота і проривні кровотечі. Специфічних антидотів не існує, лікування симптоматичне.

Побічні реакції

Найбільш частим небажаним ефектом була нудота.

Таблиця 3

Характер кровотечі може дещо змінитися, однак у більшості жінок наступна менструація починається у межах 5‒7 днів від передбачуваного терміну.

Якщо затримка наступної менструації триває більше ніж 5 днів, слід розглянути ймовірність вагітності.

За даними постмаркетингових спостережень, додатково повідомляли про такі побічні реакції:

З боку шкіри та підшкірних тканин: дуже рідко (< 1/10000): свербіж, кропив'янка, висипання.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: дуже рідко (< 1/10000): біль у ділянці таза, дисменорея (розлад менструального циклу).

З боку травної системи: дуже рідко (< 1/10000): біль у животі. Системні порушення: дуже рідко (< 1/10000): набряк обличчя.

Повідомлення щодо підозрюваних побічних реакцій

Повідомлення щодо підозрюваних побічних реакцій після реєстрації лікарського засобу є дуже важливим. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користь/ризик препарату. Медичних працівників просять повідомляти про підозрювані побічні реакції.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Препарат зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 2 таблетки у блістері; 1 блістер у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Лабораторіос Леон Фарма, С.А.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

С/Ла Валліна с/н, Полігоно Індустріал Наватеджера, Віллакіламбре, 24008 Леон, Іспанія.