Монтана

Инструкция по применению

МОНТАНА

(MONTANA)

Состав

действующее вещество: монтелукаст настрию;

1 таблетка содержит 4,16 мг или 5,20 мг монтелукасту натрия, что отвечает 4 мг или 5 мг монтелукасту;

вспомогательные вещества:. маннит(Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, гидроксипропилцеллюлоза, вишневый ароматизатор TD09990B, аспартам(Е 951), вишневый ароматизатор АР0551, оксид железа красен(Е 172), магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки жевательны.

Основные физико-химические свойства:

таблетки жевательны по 4 мг: овальные, розовые или розовые с небольшими вкраплениями, с запахом вишни и тиснением 4 с одной стороны.

таблетки жевательны по 5 мг: круглые, розовые или розовые с небольшими вкраплениями, с запахом вишни и тиснением 5 с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Противоастматические средства. Селективный и перорально активный блокатор лейкотриенових рецепторов. Код АТХ R03D C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Цистеїніллейкотрієни(LTC4, LTD4, LTE4) - мощные зажигательные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая мастоцити и эозинофилы. Это важны проастматични медиаторы, которые связываются с цистеинил-лейкотриеновими рецепторами(CysLT1) в дыхательных путях человека и вызывают симптомы со стороны дыхательных путей, включая бронхоконстрикцию, нарушение проницаемости стенок сосудов, выделения слизи и накопления эозинофилов. Активный при пероральном приложении, монтелукаст обнаруживает высокую афинность и селективность к рецепторам CysLT1. Клинические исследования показали, что монтелукаст в низких дозах(5 мг) снижает бронхоконстрикцию, вызванную ингаляцией LTD4. Бронходилатація наблюдается в течение двух часов после перорального приема монтелукасту. Эффекты бронходилатации, вызванные действием бета-агониста, были дополнительными к эффекту монтелукасту. Лечение монтелукастом снижает как ранью, так и позднюю фазу бронхоконстрикции, вызванную антигеном.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. Для таблетки10 мг, покрытой пленочной оболочкой, средняя максимальная концентрация в плазме крови(Cmax) у взрослых достигалась через 3 часы(Tmax) после приема натощак. Средняя пероральная биодоступность представляла 64%. Употребление еды не влияет на пероральную биодоступность и Cmax. Безопасность и эффективность препарата были продемонстрированы в клинических исследованиях, в которых таблетку 10 мг, покрытую пленочной оболочкой, принимали независимо от времени употребление еды. Для жевательной таблетки 5 мг Cmax у взрослых достигается через 2 часы после приема натощак. Средняя пероральная биодоступность представляла 73% и уменьшалась до 63 % при употреблении с едой. У детей в возрасте от 2 до 5 лет Cmax достигается через 2 часы после приема натощак жевательной таблетки 4 мг. Средние показатели Cmax были на 66% более высокими, а средние показатели Cmin ниже, чем у взрослых, которые принимали таблетки10 мг.

Распределение. Монтелукаст больше чем на 99% звʼязуеться с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукасту в состоянии равновесия представляет в среднем 8-11 литры. Исследование на крысах из монтелукастом, меченым радиоактивным изотопом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивного материала через 24 часы после приема были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм. Монтелукаст метаболизуеться экстенсивно. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитив монтелукасту в плазме в состоянии равновесия не оказываются ни у взрослых, ни у детей. Исследование in vitro с использованием микросом печенки человека указывают, что в метаболизме монтелукасту участвуют цитохромы P450 3A4, 2A6 и 2C9. Дальнейшие исследования с микросомами печенки человека показали, что монтелукаст в терапевтических концентрациях в плазме не подавляет цитохромы P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 и 2D6. Влияние метаболитив на терапевтический эффект монтелукасту минимально.

Выведение. Плазменный клиренс монтелукасту представляет в среднем 45 мл/хв у здоровых взрослых добровольцев. После приема пероральной дозы монтелукасту, меченого радиоактивным изотопом, 86% радиоактивности было выведено с калом в течение 5 дней и <0,2 % - с мочой. Вместе с данными о биодоступности перорального препарата это указывает на то, что монтелукаст и его метаболити почти полностью вививодятся с желчью.

Характеристики у пациентов. Пациентам пожилого возраста с печеночной недостаточностью легкой или средней степени корректировать дозу не нужно. Исследование применения препарата пациентам с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболити выводятся с желчью, пациентам с почечной недостаточностью корректировать дозу не нужно. Нет никаких данных относительно применения препарата пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени(больше 9 баллов за шкалой Чайлд-П'ю). При применении монтелукасту в больших дозах(20 - или 60-кратное увеличение рекомендованной для взрослых дозы) наблюдалось уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови. Этого эффекта не наблюдалось при применении рекомендованной дозы 10 мг один раз на сутки.

Клинические характеристики

Показание

Жевательные таблетки Монтана по 4 мг рекомендованные для детей в возрасте от 2 до 5 лет; жевательные таблетки Монтана по 5 мг рекомендованные для детей возрастом 6 до 14 лет:

• как дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов с персистуючею астмой от легкого к умеренной степени, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидными препаратами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью агонистов β -адренорецепторив краткосрочного действия, что применяются при необходимости;
• как альтернативный способ лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов для пациентов с персистуючею астмой легкой степени, в которых не было недавно серьезных нападивбронхиальной астмы, что нуждаются перорального приема кортикостероидов, а также для тех пациентов, в которых выявлена непереносимость ингаляционных кортикостероидных препаратов;
• как профилактика астмы, доминирующим компонентам которой есть бронхоспазм, индуктируемый физическими нагрузками;
• для облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказание

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Монтелукаст можно принимать с другими препаратами, которые обычно применяют для профилактики и лечения бронхиальной астмы. В исследовании взаимодействий рекомендованная клиническая доза монтелукасту не имела клинически важного влияния на фармакокинетику таких препаратов : теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные противозачаточные средства(этинилу эстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой "концентрация-время"(AUC) монтелукасту в плазме добровольцев уменьшилась приблизительно на 40 % при применении фенобарбитала. Поскольку монтелукаст метаболизуеться цитохромом CYP 3A4, 2C8 и 2C9, необходимо проявить осторожность, особенно относительно детей, если монтелукаст принимают вместе с индукторами CYP 3A4, 2C8 и 2C9, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин. Исследование in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако данные исследования взаимодействия монтелукасту и розиглитазону(основной представитель веществ, какие метаболизуються в первую очередь CYP 2C8) продемонстрировали, что монтелукаст не подавляет CYP 2C8 in vivo. Поэтому считается, что монтелукаст заметно не влияет на метаболизм веществ, какие метаболизуються этим ферментом(таких как, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Во время исследований in vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и меньшей мерой 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукасту и гемфиброзилу(ингибитору CYP2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукасту в 4,4 раза. Обычно при одновременном приложении из гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукасту не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследований in vitro, не ожидается возникновение клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8(например, из триметопримом). Одновременное применение монтелукасту из итраконазолом, мощным ингибитором CYP 3A4, не приводило к существенному повышению системной экспозиции монтелукасту.

Особенности применения

Пациентов необходимо предупредить, чтобы они не принимали пероральный монтелукаст для лечения острых приступов астмы и применяли соответствующее лечение в случае ухудшения хода астмы. Если возникает острое нападение, необходимо применять короткодействующие ингаляционные бета-агонисты. Пациенты должны обратиться к врачу как можно быстрее, если они имеют потребность в большем количестве ингаляций короткодействующих бета-агонистов, чем обычно.

Нельзя внезапно заменять монтелукастом на ингаляционные или пероральные кортикостероиды.

Нет никаких данных, которые указывают на то, что дозы пероральных кортикостероидов могут быть уменьшены, если монтелукаст применяют как вспомогательную терапию.

Изредка у пациентов, которые принимают противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может проявиться системная эозинофилия(иногда с клиническими признаками васкулита с сопутствующим синдромом Чарг-страуса) - состояние, которое часто лечится системными кортикостероидами. Эти случаи обычно, но не всегда были связаны с уменьшением дозы или прекращением терапии пероральными кортикостероидами. Возможно, что появление синдрома Чарг-страуса связано с применением антагонистов лейкотриенових рецепторов, но этого пока что нельзя ни исключить, ни подтвердить. Врачи должны быть осторожными в случае появления у пациентов эозинофилии, васкулярного высыпания, ухудшения легочных симптомов, появления сердечных осложнений та/або нейропатии. Пациенты, в которых появляются эти симптомы, нужно обстежитии, а их терапию откорректировать.

Лечение монтелукастом не изменяет необходимость избегать приема аспирина и других не стероидных противовоспалительных средств у пациентов с аспирин-чутливой астмой.

Монтана содержит аспартам - источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны учитывать, что каждая жевательная таблетка по 4 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентной дозе фенилаланина 0,539 мг, а каждая жевательная таблетка по 5 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентном 0,674 мг фенилаланина, на одну дозу.

Монтана содержит вишневого ароматизатора TD09990B. Он может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат предназначен для применения в педиатрической практике.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат предназначен для применения в педиатрической практике.

Способ применения и дозы

Дети должны принимать это лекарственное средство под надзором взрослых.

Дети 2-5 годы должны принимать 1 жевательную таблетку 4 мг один раз на сутки(вечером). Доза для детей возрастом 6-14 годы - 1 жевательная таблетка 5 мг один раз на сутки, принимать которую следует вечером. Если таблетка принимается с едой, ее необходимо употреблять за 1 час до или через 2 часы после употребления еды. Подбирать дозу этой возрастной группе не нужно. Употребление препарата Монтана по 4 мг не рекомендуется в возрастной группе до 2 лет, а Монтана по 5 мг не рекомендованный детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения

Для перорального приложения.

Общие рекомендации

Терапевтическое влияние препарата монтелукаст на показатели, которые отображают контроль за симптомами бронхиальной астмы, появляется в течение первых суток. Пациентам необходимо советовать продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды ее обострения. Пациентам с почечной недостаточностью и печеночной недостаточностью легкой или средней степени корректировать дозы не нужно. Нет никаких данных относительно применения препарата пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени. Дозирование одинаково как для девочек, так и для мальчиков.

Монтелукаст как альтернативная терапия вместо низькодозованих ингаляционных кортикостероидов для лечения персистуючеи астмы легкой и средней степени :

Монтелукаст не следует применять как монотерапию при лечении пациентов с персистуючею астмой средней степени. Возможность применения препарата монтелукаст как альтернативного средства вместо низькодозованих ингаляционных кортикостероидов детям из персистуючею бронхиальной астмой легкой степени можно рассматривать только в случае отсутствия в последнее время тяжелых приступов астмы, которые требовали бы применения пероральных кортикостероидов, а также в случае невозможности применения ингаляционных кортикостероидов. Персистуючою бронхиальной астмой легкой степени считается наличие симптомов астмы, которые возникают чаще однажды на неделю, но реже, чем 1 раз в день, наличие ночных симптомов - чаще, чем дважды на месяц, но реже, чем один раз на неделю, и нормальной функцией легких между нападениями. Если удовлетворительный контроль бронхиальной астмы не достигнут(обычно в течение одного месяца), нужно оценить возможность включения дополнительного или другого противовоспалительного лечения в соответствии с системой ступенчатого лечения астмы. Пациентов нужно периодически обследовать для оценки контроля астмы.

Монтелукаст детям в возрасте от 2 до 5 лет или детям от 6 лет для профилактики астмы с преобладанием симптомов бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

Симптомы бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой, могут быть основным проявлением персистуючеи астмы, которая требует применения ингаляционных кортикостероидов. Пациенты должны обследоваться через 2-4 недели после начала лечения монтелукастом. Если удовлетворительный контроль бронхиальной астмы не достигнут, нужно оценить возможность включения дополнительного или другого лечения.

Терапия монтелукастом при назначении других видов терапии бронхиальной астмы

Нельзя внезапно менять монтелукастом ингаляционные кортикостероиды, если препарат применяется как вспомогательная терапия к ним.

Деть.

Для лечения пациентов детского возраста от 2 до 5 лет следует применять Монтана по 4 мг.

Для лечения пациентов детского возраста от 6 до 14 лет следует применять Монтана по 5 мг.

Передозировка

Не существует специальной информации относительно лечения передозировки монтелукастом. При исследованиях случаев хронической астмы применяло суточные дозы препарата до 200 мг для лечения взрослых пациентов в течение 22 недель и суточные дозы до 900 мг для лечения пациентов в течение одной недели в краткосрочных исследованиях без любых клинически важных побочных реакций.

Сообщалось об острой передозировке монтелукасту, в том числе среди взрослых и детей, которые приняли высокую дозу(1000 мг - приблизительно 61 мг/кг у 42-месячного ребенка). Клинические и лабораторные показатели находились в пределах профиля безопасности как у взрослых, так и у детей. В большинстве случаев при передозировке не было никаких побочных реакций. В иных случаях побочные реакции согласовались с профилем безопасности для монтелукасту и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, блюет и психомоторную гиперактивность. Неизвестно, или выделяется монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Побочные реакции

О нижеозначенных, связанных с лечением побочных реакциях сообщалось с частотой >1/100 -<1/10 среди пациентов, которые лечились монтелукастом, и с большей частотой, чем у пациентов в группе плацебо.

В целом 502 ребенка в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение монтелукастом в течение по меньшей мере 3 месяцев, 338 ̶ в течение 6 месяцев или дольше и 534 ̶ в течение 12 месяцев или дольше. При долговременном лечении профиль безопасности не изменился и для этих пациентов.

Сообщалось о таких косвенных действиях со стороны органов и систем по данным мирового маркетингового опыта.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций : очень частые(≥ 1/10), частые(≥ 1/100, < 1/10), нечастые(≥ 1/1000, < 1/100), одиночные(≥ 1/10000, < 1/1000), редкие(< 1/10000), в том числе отдельные сообщения.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света и влаги.

Хранить при температуре не выше 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 или 14 таблетки в блистере, по 3(10×3), или 4(14×4) блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Лек фармацевтическая компания д.д./ Lek Pharmaceuticals d.d.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Трімліні, 2Д, 9220 Лендава, Словения/ Trimlini 2D, Lendava, 9220, Slovenia.