Оспамокс®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОСПАМОКС®

(OSPAMOX®)

Состав

действующее вещество: амоксицилин;

1 таблетка содержит амоксицилину 500 мг или 1000 мг в форме амоксицилину тригидрату;

вспомогательные вещества: магнию стеарат, повидон(К 25), натрию крохмальгликолят(тип А), целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка: титану диоксид(Е 171), тальк, гипромелоза.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки от белого к кремовому цвету с характерным запахом, с черточкой с обеих сторон.

Фармакотерапевтична группа.

Противомикробные средства для системного приложения. Бета-лактамні антибиотики. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксицилін. Код АТХ J01C A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амоксицилін - полусинтетический аминопеницилиновий антибиотик широкого спектра действия для перорального приложения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр антимикробного действия.

К препарату чувствительны такие виды микроорганизмов :

- грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes;

- грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori;

- анаэробы: Peptostreptococci;

- другие: Borrelia.

Непостоянно чувствительные(приобретенная резистентность может стать проблемой) : Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Prevotella, Fusobacterium spp.

Стійкі такі види, як: Staphylococcus aureus, Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсолютная биодоступность амоксицилину зависит от дозы и находится в пределах от 75 до 90 %. В дозах от 250 мг до 1000 мг биодоступность(параметры AUC и Cmax) линейно пропорциональна дозе. При высших дозах степень абсорбции снижается. Прием еды практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксицилину в плазме крови представляет 6-11 мг/л. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 часы.

Распределение. Приблизительно 17 % амоксицилину связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в сыворотке крови, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и мочи. Концентрация амоксицилину в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 разы. Амоксицилін плохо проникает в спинномозговую жидкость; однако при воспалении мозговых оболочек(например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости представляет приблизительно 20 % от концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Амоксицилін частично метаболизуеться, большинство его метаболитив неактивная.

Выведение. Амоксицилін выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-80 % принятой дозы елиминуе через 6 часы в неизмененном состоянии. Период полувыведения амоксицилину представляет 1-1,5 часы. При нарушении функции почек период полувыведения амоксицилину увеличивается и достигает 8,5 часы при анурии.

Период полувыведения амоксицилину не изменяется при нарушении функции печенки.

Клинические характеристики

Показание

Вызваны чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами инфекции :

- дыхательных путей;

- мочеполовой системы;

- пищеварительного тракта (в том числе эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвой

желудка или двенадцатиперстной кишки, в составе комбинированной терапии);

- кожи и мягких тканей.

При применении амоксицилину в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует учитывать информацию о других лекарственных средствах, которые применяются в комбинированной терапии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к амоксицилину, к другим пенициллинам или к вспомогательным веществам препарата. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности(в т. ч. анафилаксии) к бета-лактамних антибиотикам(в т. ч. цефалоспоринив, карбапенемив или монобактамив).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пробенецид. Не рекомендуется одновременное приложение из амоксицилином. Пробенецид уменьшает почечную канальцеву секрецию амоксицилину, что может приводить к увеличению его уровня в плазме крови и пролонгации действия.

Аллопуринол. Одновременное приложение из амоксицилином способствует возникновению кожных аллергических реакций.

Тетрацикліни. Тетрацикліни и другие препараты, которые делают бактериостатическое действие(антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксицилину.

Параллельное применение аминогликозидов является возможным(синергичный эффект).

Оральные антикоагулянты. При применении антибиотиков пеницилинового ряда и антикоагулянтов не было сообщений об их взаимодействии. Однако, описаны отдельные случаи увеличения уровня международного нормализованного отношения(МНВ) у пациентов, которые одновременно принимали амоксицилин и аценокумарол или варфарин. Если такое приложение необходимо, следует тщательным образом контролировать протромбиновий время или МНВ с добавлением или прекращением лечения амоксицилином. Кроме того, может возникать необходимость проведения коррекции дозы оральных антикоагулянтов.

Метотрексат. Применение амоксицилину из метотрексатом приводит к увеличению токсичного действия последнего. Амоксицилін уменьшает почечный клиренс метотрексату, потому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.

Другие виды взаимодействий.

Повышенный уровень амоксицилину в плазме крови и мочи может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. При застосуваннi хiмiчних методiв обычно спостерiгаються хибнопозитивнi результаты.

При испытании на наявнiсть глюкозы в сечi рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазний метод.

Наличие амоксицилину может влиять на результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.

Особенности применения

Гиперчувствительность. Перед началом лечения амоксицилином необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринив или других бета-лактамних антибактериальных препаратов и аллергенов.

Серьезные, а порою даже летальные случаи гиперчувствительности(включая анафилактоидни реакции и тяжелые кожные нежелательные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции достовернее возникают у больных с наличием гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе или наличием гиперчувствительности к разным аллергенам. В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксицилином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.

Нечувствительные микроорганизмы. Поскольку амоксицилин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, то препарат надо применять лишь когда патогенный микроорганизм идентифицирован, или, когда существуют основания считать, что данный инфекционный возбудитель, вероятнее, является чувствительным к действию амоксицилину(см. раздел "Фармакологические свойства"). Это особенно касается пациентов, которые лечат инфекции мочеполовой системы и тяжелые ЛОР инфекции.

Судороги. У пациентов с нарушением функции почек, а также в тех, кто принимает высокие дозы препарата, или имеет склонность (например, наличие в анамнезе эпилептических нападений, леченой эпилепсии, менингиту (см. раздел "Побочные реакции") могут возникать судороги.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью дозу амоксицилину следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Кожные реакции. Появление в начале лечения генерализуемой эритемы с лихорадкой, ассоциируемой с пустулами, может быть симптомом острого генерализуемого экзантематозного пустулезу. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применять амоксицилин.

Следует избегать применения амоксицилину при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение кореподибного сыпи в этом случае может ассоциироваться с гиперчувствительностью к пенициллинам.

Реакция Яриша-Герксгеймера. Следует обратить внимание, что при лечении болезни Лайма амоксицилином может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера(см. раздел "Побочные реакции"), которая возникает в результате бактерицидного действия амоксицилину на возбудителя болезни Лайма - спирохеты Borrelia burgdorferi.

Резистентность. Длительное применение препарата иногда может вызывать чрезмерный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции.

Псевдомембранозный колит. При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксицилин, сообщалось о развитии антибиотикоасоцийованого колита от легкой степени к такому, которое представляет угрозу жизни. При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано.

Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитив или реакций гиперчувствительности.

Длительная терапия. При лечении в течение длительного времени рекомендуется периодически оценивать функции систем организма, включая почечную, печеночную и гемопоетичну систему. Сообщалось о повышении уровней печеночных ферментов и о случаях изменения показателей крови.

Антикоагулянты. Очень редко сообщалось об удлинении протромбинового времени у пациентов, которые применяли амоксицилин. При одновременном назначении препарата с антикоагулянтами следует осуществлять соответствующий контроль и корректировать дозу последних, если необходимо.

Кристалурія. У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристалурия. Также при применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристалурии, которая может быть вызвана амоксицилином. Наличие высокой концентрации амоксицилину в моче может повлечь выпадение осадка в мочевом катетере, потому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.

Предостережение для недоношенных детей и в неонатальном периоде: следует контролировать функцию почек, печенки и крови.

При применении амоксицилину в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori следует ознакомиться с инструкцией для медицинского применения других лекарственных средств для комбинированной терапии.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Амоксицилін проникает через плацентный барьер; его концентрация в плазме крови плода представляет приблизительно 25-30 % от концентрации в плазме крови беременной. Ограниченные даны относительно применения амоксицилину в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного влияния на плод/новорожденного. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного действия амоксицилину. При необходимости назначения амоксицилину в период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины.

Амоксицилін выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, потому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка в период кормления груддю. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление груддю следует прекратить, если в новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства(диарея, кандидоз или высыпание на коже).

Фертильность. Даны относительно влияния амоксицилину на фертильность у людей отсутствуют. В ходе исследования репродуктивной токсичности на животных отмечали отсутствие влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат(может быть головокружения, судороги) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Дозы амоксицилину устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.

Прием еды не влияет на всасывание амоксицилину. Таблетку следует глотать целой или разделить на части, не разжевывать, запить 1 стаканом воды.

Дозирование. В случае инфекционно-зажигательных заболеваний легкой и средней степени взрослым и детям в возрасте от 12 лет(с массой тела свыше 40 кг) рекомендуется принимать 500-750 мг 2 разы на сутки или 500 мг 3 разы на сутки.

При лечении хронических заболеваний, в случае рецидива, инфекции тяжелого хода дозу препарата можно увеличить и ее рекомендуется распределить на 3 приемы: взрослым назначают по 750-1000 мг 3 разы на сутки; детям в возрасте от 12 лет - до 60 мг/кг/сутки за 3 приемы.

Деть с массой тела <40 кг.

Суточная доза для детей представляет 40-90 мг/кг/сутки, распределенная на 2-3 приемы(не превышать дозу 3 г/сутки), в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизмов.

Данные фармакокинетики и фармакодинамики свидетельствуют, что применение препарата трижды на сутки эффективнее, чем дважды на сутки(суточную дозу препарата рекомендуется распределять на 2 приемы, если она приближается к верхнему рекомендованному пределу).

Специальные рекомендации.

Тонзиллит: 50 мг/кг/сутки за 2 приемы.

Острый средний отит: в зоне высокой распространенности пневмококку со сниженной чувствительностью к пенициллинам дозовый режим должен отвечать национальным/локальным рекомендациям.

Ранняя стадия болезни Лайма(мигрирующая эритема) : 50 мг/кг/сутки за 3 приемы в течение 14- 21 дня.

Профилактика эндокардита : взрослые - прием разовой дозы 2-3 г амоксицилину за 1 час до плановой хирургической процедуры; деть - прием разовой дозы 50 мг/кг массы тела за 1 час до плановой хирургической процедуры.

Гонорея(острая, неускладнена) : прием разовой дозы 3 г.

Длительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако если инфекции вызваны стрептококком, длительность лечения должна представлять не менее 10 дней.

При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого хода длительность лечения определяют за клинической картиной заболевания.

Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Необходимо снизить дозу препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 30 мл/хв рекомендовано увеличивать интервал между приемом препарата и уменьшать суточную дозу препарата. При нарушении функции почек не рекомендуются короткие курсы лечения(прием разовой дозы 3 г).

Таблица 1

Почечная недостаточность у взрослых пациентов(включая пациентов пожилого возраста)

В конце процедуры гемодиализа следует применять 500 мг амоксицилину.

Таблица 2

Почечная недостаточность у детей с массой тела менее 40 кг

Пациенты с нарушениями функции печенки.

При нарушении функции печенки изменение дозирования не нужно.

Деть.

Детям в возрасте до 12 лет рекомендована другая врачебная форма препарата - суспензия.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта - тошнота, блюет, диарея, следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса.

Сообщалось о случаях кристалурии, что иногда приводили к почечной недостаточности. Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, которые получали высокие дозы(см. разделы "Особенности применения" и "Побочные реакции".)

Лечение: следует вызывать блюет или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое послабляющее средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксицилін можно удалить из кровотока путем гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.

Побочные реакции

Наиболее распространенными побочными реакциями являются диарея, тошнота и кожные высыпания.

Критерії оцінки частоти розвитку побічних реакцій: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).

Инфекции и инвазия : нечасто - длительное или повторное применение препарата может привести к развитию суперинфекций и чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжам, которые вызывают кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : редко - эозинофилия, гемолитическая анемия; очень редко - лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупресия, гранулоцитопения, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления являются оборотными при условии прекращения лечения.

Со стороны иммунной системы: редко - тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек(отек Квінке), анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, отек гортани, анафилактический шок; неизвестно - реакция Яриша-Герксгеймера(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, тошнота, блюет, метеоризм, мягкие опорожнения, зуд в участке ануса, потеря аппетита, енантема(особенно в участке рта), сухость в рту, нарушение вкуса; редко - изменение цвета поверхности зубов(особенно у детей при приеме суспензии). Надлежащие гигиенические процедуры для полости рта могут предупредить изменение цвета зубов, поскольку такой налет по большей части удаляется при чистке зубов; очень редко - антибиотикоасоцийований колит(включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечнику, расцветка языка в черный цвет. Эти побочные явления в основном не тяжелые и проходят или во время лечения, или сразу по завершению терапии. Возникновение таких явлений можно предотвратить, если применять амоксицилин во время приема еды.

Со стороны нервной системы: очень редко - гиперкинезия, гиперактивность, головокружение, судороги(у пациентов с эпилепсией и менингитом, в случае нарушения функции почек, при применении высоких доз амоксицилину), асептический менингит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печеночных ферментов(АСТ, АЛТ).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : часто - кожные высыпания, крапивница, зуд; очень редко - мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, буллезный и ексфолиативний дерматит, острый генерализован экзантематозный пустулез, синдром Лайелла, реакция на лекарства в виде эозинофилии и системных проявлений(DRESS синдром).

Внезапное возникновение крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксицилин и нуждается немедленного прекращения терапии.

Со стороны почек и сечевидильной системы : редко - острый интерстициальный нефрит, кристалурия.

Другие: редко - лихорадка.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 500 мг: по 12 таблетки в блистере; по 1(12 ´ 1) блистеру в картонной коробке;

таблетки по 1000 мг: по 6 таблетки в блистере; по 2(6 ´ 2) блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом

Производитель.

Сандоз ГмбХ - ТехОпс, Австрия/Sandoz GmbH - TechOps, Austria.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Біохеміштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия/Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Austria.