Мирвасо

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

МІРВАСО

(MIRVASO®)

Состав

действующее вещество: brimonidine;

1 г геля содержит бримонидину 3,3 мг, что эквивалентно бримонидину тартрату 5 мг;

вспомогательные вещества: карбомер, метилпарагидроксибензоат(E 218), феноксиетанол, глицерин, титану диоксид(Е 171), пропиленгликоль, натрию гидроксид, вода очищена.

Врачебная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: непрозрачный гель от белого к свитло-жовтого цвету.

Фармакотерапевтична группа. Другие дерматологические препараты.

Код ATХ D11A X21.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бримонідин является высокоселективным агонистом альфа-2-адренергічних рецепторов, что в тысячу раз более селективный к альфа-2-адренергічних рецепторов, чем к альфа-1-адренергічних рецепторов. Нанесение на кожу лица высокоселективного агониста альфа-2-адренергічних рецепторов уменьшает эритему в результате прямой вазоконстрикции в коже.

Фармакокинетика.

Всасывание

Всасывания бримонидину при применении препарата Мірвасо оценивали в клиническом исследовании при участии 24 взрослых пациентов с эритемой лица в результате розацеа. Всем привлеченным пациентам назначали однодневное применение глазных капель 0,2 % раствора бримонидину с дальнейшим нанесением на кожу препарата Мірвасо один раз на сутки в течение 29 дней(внутренне-индивидуальное сравнение системного влияния). В 1-й день исследования все пациенты каждые 8 часы получали 1 каплю глазных капель 0,2 % раствора в каждый глаз в течение 24-часового периода(в целом 3 дозы).

После многократного нанесения препарата Мірвасо на кожу лица накопления препарата в плазме не наблюдалось в течение всего периода лечения : наивысшая средняя(± стандартное отклонение) максимальная концентрация в плазме(Cmax) и площадь под кривой концентрация-время от 0 до 24 часов( AUC0 - 24 год) были 46 ± 62 пг/мл и 417 ± 264 пг*год/мл соответственно. Эти уровни значительно ниже(в 2 разы), чем те, которые наблюдались после однодневного применения глазных капель 0,2 % раствора бримонидину.

Распределение

Связывание бримонидину с белками не исследовалось.

Метаболизм

Бримонідин преимущественно метаболизуеться в печенке.

Выведение

Экскреция с мочой является основным путем элиминации бримонидину и его метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение эритемы лица у пациентов взрослого возраста из розацеа.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

- Деть в возрасте до 2 лет.

- Лечение ингибиторами моноаминоксидази(МАО) (например селегилином или моклобемидом), и трицикличними(такими как имипрамин) или тетрацикличними(такими как мапротилин, миансерин или миртазапин) антидепрессантами, которые влияют на норадренергическую передачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования врачебного взаимодействия не проводились.

Препарат Мірвасо противопоказан пациентам, которые получают лечение ингибиторами моноаминоксидази(МАО), и пациентам, которые принимают трициклични или тетрациклични антидепрессанты, которые влияют на норадренергическую передачу(см. раздел "Противопоказания").

Следует учесть возможность адитивного или потенцирующего эффекта при применении Мірвасо со средствами, которые подавляют функцию центральной нервной системы(алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные средства или анестетики).

Даны об уровнях циркулирующих катехоламинов после применения препарата Мірвасо отсутствуют. Однако рекомендуется проявлять осторожность в случае приема пациентами средств, которые могут повлиять на обмен и увлечение циркулирующих аминов, таких как аминазин, метилфенидат, резерпин.

Рекомендуется проявлять осторожность в начале(или во время изменения дозы) сопутствующего применения системного средства(независимо от врачебной формы), которое может взаимодействовать с агонистами альфа-адренергичних рецепторов или изменять их активность, то есть агонистов или антагонистов адренергических рецепторов(например изопреналину, празозину).

Бримонідин может привести к снижению у некоторых пациентов артериального давления, которое не имеет клинического значения. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при применении таких лекарственных средств, как антигипертензивные препараты та/або сердечные гликозиды, одновременно с бримонидином.

Особенности применения

Препарат Мірвасо не следует наносить на раздраженную кожу(например после лазерной терапии) или открытые раны. В случае серьезного раздражения или контактной аллергии применения лекарственного средства следует прекратить.

Эритема и гиперемия

Эффект препарата Мірвасо начинает уменьшаться через несколько часов после нанесения. Сообщалось, что у некоторых пациентов эритема и гиперемия возвращались из большей интенсивности, чем та, которая была на выходном уровни. Большинство случаев наблюдались в пределах первых 2 недель лечения(см. раздел "Побочные реакции"). Начало гиперемии, связанной с применением препарата Мірвасо, колеблется приблизительно от 30 минут до несколько часов(см. раздел "Побочные реакции"). В большинстве этих случаев эритема и гиперемия проходили потом отмены препарата Мірвасо.

Если наблюдается ухудшение эритемы, препарат Мірвасо следует отменить. Симптоматические мероприятия, такие как охлаждение, применение нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ) и антигистаминных препаратов, могут облегчить симптомы. После повторного нанесения препарата Мірвасо сообщали о рецидиве усиленной эритемы и гиперемии. До возобновления лечения после временной отмены через усиленную эритему или гиперемию следует провести пробное нанесение на небольшую область лица по меньшей мере за один день до продолжения применения на все лицо.

Важно проинформировать пациента о необходимости не превышать рекомендованную дозу и частоту применения : наносить один раз на сутки тонким слоем.

Препарат Мірвасо не следует наносить вблизи глаз.

Применение препарата Мірвасо пациентам с нарушением функции печенки или почек не исследовалось.

Следует избегать увеличения суточной дозы та/або частоты ежедневного нанесения лекарственного средства, поскольку оценка безопасности применения высших суточных доз или повторного нанесения в течение суток не проводилась.

Одновременное применение других системных агонистов альфа-адренергичних рецепторов может усиливать нежелательные эффекты лекарственных средств этого класса у пациентов:

- с тяжелым, нестабильным или неконтролируемым сердечно-сосудистым заболеванием;

- с депрессией, недостаточностью церебрального или коронарного кровообращения, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией, облитерирующим тромбангиитом, склеродермией или синдромом Шегрена.

Данное лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат(Е 218), что может повлечь аллергические реакции(возможно, отдаленные во времени), и пропиленгликоль, который может повлечь раздражение кожи.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Бримонідин не оказывает никакого специфического опасного влияния на репродуктивную функцию или на развитие организма животных.

Даны о применении бримонидину беременным ограничены или отсутствуют. Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или непрямом неблагоприятном влиянии в виде репродуктивной токсичности. В порядке меры пресечения желательно избегать применения препарата Мірвасо во время беременности.

Даны об экскреции бримонидину/метаболитив в грудное молоко отсутствуют. Нельзя исключить риска для новорожденных/младенцев. Препарат Мірвасо не следует применить женщинам, которые кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние препарата Мірвасо на способность руководить транспортными средствами и работать с другими механизмами отсутствующий или незначительный.

Способ применения и дозы

Дозирование

Наносить один раз на сутки в любое удобное для пациента время в течение периода, пока наблюдается эритема лица.

Рекомендованная максимальная суточная доза суммарно представляет 1 г геля и разделяется на пять доз размером с горошину.

Особенные популяции

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения Мірвасо пациентам в возрасте от 65 лет ограничен(см. раздел "Побочные реакции").

Способ применения

Только для применения на кожу.

Лечение следует начинать с небольшого количества геля(доза, меньше, чем максимальная) в течение по меньшей мере одной недели. Количество геля можно повышать постепенно, принимая во внимание переносимость и ответ пациента на лечение.

Доза лекарственного средства размером с маленькую горошину наносится на кожу каждой из пяти областей лица : лоб, подбородок, нос и обе щеки. Тонкий слой препарата Мірвасо следует равномерно наносить на всю поверхность лица, избегая глаз, ввек, губ, рта и слизистой оболочки полости носа. Препарат Мірвасо следует наносить лишь на лицо.

Сразу после применения лекарственного средства необходимо вымыть руки.

Препарат Мірвасо можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами для внешнего приложения, которые предназначены для лечения зажигательных проявлений розацеа, а также с косметикой. Эти препараты не следует применять непосредственно перед ежедневным нанесением препарату Мірвасо; их можно наносить лишь после высыхания препарата Мірвасо.

Деть.

Безопасность и эффективность применения препарата Мірвасо детям(в возрасте до 18 лет) установлены не были. Данные отсутствуют.

Препарат Мірвасо противопоказан детям в возрасте до 2 лет через серьезный системный риск(см. раздел "Противопоказания"). Обеспокоенность относительно безопасности, связанная с системной абсорбцией бримонидину, также была выявлена для детей в возрасте от 2 до 12 лет(см. раздел "Передозировки").

Лекарственное средство не применяют детям в возрасте от 2 до 18 лет.

Передозировка

При пероральной передозировке других альфа-2-агоністів сообщалось о появлении таких симптомов : артериальная гипотензия, астения, блюет, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотензия, гипотермия, подавление функции дыхания и судороги.

Лечение пероральной передозировки включает поддерживающую и симптоматическую терапию; следует обеспечить свободную проходность дыхательных путей.

В течение программы клинического исследования о случаях передозировки после нанесения препарата Мірвасо на кожу не сообщалось.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях после случайного проглатывания препарата Мірвасо двумя маленькими детьми одного участника клинического исследования. У детей наблюдались симптомы, которые отвечали раньше описанным симптомам пероральной передозировки альфа-2-агоністів у детей раннего возраста. Сообщалось о полном возобновлении состояния обоих детей в течение 24 часов.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями являются эритема, зуд, покраснение и печиння кожи; все эти реакции возникают в 1,2-3,3 % пациентов, привлеченных к клиническим исследованиям. Они, как правило, имеют легкий и средней тяжести степень и обычно не требуют прекращения лечения. При сравнении групп пациентов пожилого возраста и пациентов в возрасте от 18 до 65 лет значимых отличий в профилях безопасности выявлено не было. В течение постмаркетингового периода сообщали с общей частотой об усиленной эритеме, гиперемии и ощущении печиння кожи(см. раздел "Особенности применения").

Побочные реакции сгруппированы за системно-органными классами и частотой возникновения с использованием таких критериев: очень частые(≥1/10); частые(≥1/100, <1/10); нечастые(≥1/1000, <1/100); редкие(≥1/10000, <1/1000); очень редкие(<1/10000); неизвестной частоты(нельзя оценить на основе доступных данных), они наблюдались при применении препарата Мірвасо в клинических исследованиях.

Со стороны нервной системы

Нечастые: головная боль, парестезия, запаморочення*.

Со стороны органов зрения

Нечастые: отек ввек

Со стороны сердца

Редкие: брадикардія*.

Со стороны сосудистой системы

Частые: приливы, бледность кожи в месте нанесення*.

Редкие: гіпотензія*.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Нечастые: заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частые: эритема, зуд, ощущение печиння кожи.

Нечастые: акнет, аллергический контактный дерматит, контактный дерматит, дерматит, сухость кожи, боль в коже, кожный дискомфорт, папулезная сыпь, розацеа, раздражение кожи, ощущения потепления кожи, отекания лица*, кропив'янка*.

Редкие: ангионевротический набряк*.

Со стороны пищеварительного тракта

Нечастые: сухость в рту.

Общие расстройства и состояния в месте применения

Нечастые: ощущение жара, похолодниння периферических участков.

* Побочные реакции, поставленные в известность по данным постмаркетингового приложения.

Описание отдельных побочных реакций

Брадикардия и гипотензия

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях брадикардии, гипотензии(включая ортостатическую гипотензию) и головокружения, некоторые из них требовали госпитализации. При этом иногда нанесение препарата Мірвасо происходило после лазерных процедур.

Отчетность относительно побочных реакций

Отчетность относительно подозреваемых побочных реакции при применении лекарственного средства в писляреестрацийному периоде является важной. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинским работникам просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконагляду.

Срок пригодности. 2 годы.

После первого раскрытия тубы препарат пригоден к применению в течение 6 месяцев.

Условия хранения.

Не нуждается специальных условий хранения. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 г или 30 г в ламинируемых пластиковых тубах или в тубах из многослойного материала с крышечкой с функцией защиты от детей; по 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ЛАБОРАТОРИИ ГАЛДЕРМА.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Из Мондезір 74540 АЛЬБІ-СЮР-ШЕРАН, Франция.