Еффезел

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕФФЕЗЕЛ

(EFFEZEL)

Состав

действующие вещества: adapalene, benzoyl peroxide;

1 г геля содержит адапалену 1 мг и бензоилу пероксида 25 мг;

вспомогательные вещества: Симульгель 600 РНА(сополимер акриламиду и натрию акрилоилдиметилтаурату, изогексадекан, полисорбат 80, сорбитанолеат), натрию докузат, динатрию едетат, глицерин, полоксамер 124, пропиленгликоль, вода очищена.

Врачебная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: непрозрачный гель от белого к свитло-жовтого цвету.

Фармакотерапевтична группа. Препараты для местного лечения акнет. Ретиноиды для местного лечения акнет. Код ATХ D10A D53.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В состав препарата входят два активных вещества с разными, но взаимопополнительными механизмами действия.

Адапален - это химически стабильная производная нафтойной кислоты с ретиноидоподибной действием. В исследованиях биохимического и фармакологического профиля было показанное действие адапалену при заболевании, вызванному Acne vulgaris : он является мощным модулятором клеточной дифференциации и кератинизации, а также имеет противовоспалительные свойства. Механизм действия адапалену базируется на связывании соединения со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Современные данные дают возможность допустить, что при местном применении адапален нормализует дифференциацию фолликулярных эпителиальных клеток, благодаря чему уменьшается образование микрокомедонив. В моделях in vitro адапален подавляет хемотаксичну(направленную) и хемокинетичну(случайную) ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека; также он подавляет превращение арахидоновой кислоты к медиаторам воспаления. По данным исследований іn vitro адапален подавляет факторы AP - 1, а также экспрессию toll- подобных рецепторов 2. Такой профиль указывает на то, что под действием адапалену уменьшается зажигательный компонент акнет, опосредствованный клетками.

Бензоилу пероксид делает противомикробное действие, в частности против P. аcnes, которые присутствующие в чрезмерном количестве в пораженном сально-волосяном комплексе. Кроме этого, бензоилу пероксид имеет видлущувальни и кератолитические свойства, а также делает себостатичну действую, препятствуя чрезмерному выделению кожного сала, которым сопровождается акнет.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні свойства препарата Еффезел подобные профилю фармакокинетики геля, который содержит лишь адапален в концентрации 0,1 %.

В 30-дневном клиническом исследовании фармакокинетики при участии пациентов из акнет, какие применяли гель с комбинацией фиксированных доз или препарат соответствующего состава из 0,1 % адапалену в максимальных дозах(нанесение по 2 г геля на сутки), концентрации адапалену в большинстве образцов плазмы крови количественно не определялись(порог количественного определения представлял 0,1 нг/мл). Низкие концентрации адапалену(Cmax от 0,1 до 0,2 нг/мл) были определены в двух пробах крови участников, которые применяли Еффезел, и в трех пробах крови участников, которые применяли гель адапалену 0,1 %. Наибольшее значение AUC0-24год адапалену, определенное в группе применение комбинации фиксированных доз, представляло 1,99 нг·год/мл.

Эти результаты подобны полученным в предыдущих клинических исследованиях фармакокинетики разных препаратов адапалену 0,1 %, по данным которых системная экспозиция адапалену постоянно была низкой.

Проникновение бензоила пероксида сквозь кожу низкое; при нанесении на кожу он полностью превращается в бензойную кислоту, которая быстро елиминуе.

Доклинические данные из безопасности.

Результаты стандартных доклинических фармакологических исследований безопасности, исследований токсичности препарата при многократном приложении, генотоксичности, фототоксичности или канцерогенности не свидетельствуют о наличии особенных угроз для человека.

Токсичное влияние адапалену на репродуктивную функцию исследовали на животных, которым препарат вводили перорально и наносили на кожу. При высоких системных экспозициях(пероральное введение в дозах от 25 мг/кг/сутки) наблюдался тератогенный эффект. При меньших экспозициях(нанесении на кожу в дозе 6 мг/кг/сутки) отмечались изменения количества ребер или позвонков.

Исследования препарата Еффезел на животных включали исследование местной переносимости и кожной токсичности при многократном применении препарата животным в течение периода до 13 недель; препарат делал местное подразнювальну действие и обнаруживал способность вызывать сенсибилизацию, как и ожидалось от комбинации, в состав которой входит бензоилу пероксид. Системные экспозиции адапалену после многократного нанесения на кожу комбинации фиксированных доз у животных очень низкие, что согласуется с клиническими фармакокинетичними данными. Бензоилу пероксид быстро и полностью превращается в бензойную кислоту в коже и после всасывания выводится с мочой; его системная экспозиция ограничена.

Клинические характеристики

Показание

Лечения обычного акнет(acne vulgaris) из комедонами, папулами и пустулами.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования врачебного взаимодействия препарата Еффезел не проводились.

Выходя из предыдущего опыта применения адапалену и бензоила пероксида, взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые могут наноситься на кожу одновременно с препаратом Еффезел, выявлено не было. Однако не следует одновременно применять другие ретиноиды или бензоилу пероксид, или препараты с подобным механизмом действия. Следует соблюдать осторожность при применении косметических средств, которые обнаруживают видлущувальни, подразнювальни или пидсушувальни свойства, поскольку это может повлечь адитивний подразнювальний эффект при применении Еффезелу.

Всасывание адапалену сквозь кожу человека низкое, потому взаимодействие с системными лекарственными средствами маловероятно.

Проникновение бензоила пероксида сквозь кожу низкое, он полностью метаболизуеться к бензойной кислоте, которая быстро выводится из организма. Таким образом, взаимодействие бензойной кислоты с системными лекарственными средствами маловероятно.

Особенности применения

Гель Еффезел не следует наносить на поврежденную, раненную(порезы или ссадины) или экзематозную кожу.

Нужно избегать контакта геля с глазами, ротовой полостью, ноздрями или слизистыми оболочками. Если препарат попал в глаза, их следует немедленно промыть теплой водой.

Препарат содержит пропиленгликоль(E1520), который может повлечь раздражение кожи.

В случае развития реакции, которая свидетельствует о чувствительности к любой составляющей препарата, применения геля Еффезел следует прекратить.

Следует избегать чрезмерного влияния солнечных лучей или УФ-опромінення.

Следует избегать контакта препарата с любым окрашенным материалом, в том числе волосами и крашеными тканями, поскольку это может привести к изменению цвета или обесцвечению.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

В исследованиях на животных, которым препарат вводили перорально, было выявлено токсичное действие на репродуктивную функцию при высоких системных экспозициях.

Клинический опыт местного применения адапалену и бензоила пероксида беременным женщинам ограничен, однако имеется небольшое количество данных не свидетельствует о вредном влиянии на пациенток при применении препарата на ранних сроках беременности.

Из-за ограниченного количества имеющихся данных, а также через возможное слабое проникновение адапалену сквозь кожу препарат Еффезел не следует применять в течение беременности.

В случае наступления беременности лечения следует прекратить.

Кормление груддю

Исследований относительно проникновения препарата в грудное молоко животных или человека после нанесения геля Еффезел(адапалену и бензоилу пероксида) на кожу не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы

Гель Еффезел наносят на всю пораженную акнет поверхность один раз на день вечером на чистую и сухую кожу. Препарат наносят тонким слоем кончиками пальцев, избегая контакта с глазами и губами(см. раздел "Особенности применения").

В случае раздражения рекомендуется применить некомедогенни увлажнительные средства, уменьшить частоту применения препарата(например через день), временно прервать или полностью прекратить его приложение.

Длительность лечения должен определять врач, учитывая клиническое состояние пациента. Первые признаки клинического улучшения состояния обычно появляются через 1-4 недели лечения.

Деть.

Безопасность и эффективность препарата Еффезел при применении детям в возрасте до 9 лет не исследовались.

Передозировка

Препарат предназначен лишь для нанесения на кожу один раз на сутки.

В случае неумышленного проглатывания следует прибегнуть к соответствующей симптоматической терапии.

Побочные реакции

* Данные писляреестрацийних наблюдений

В случае раздражения кожи после нанесения препарата интенсивность такой реакции, обычно, легкая или умеренная, с местными признаками и симптомами непереносимости(эритема, сухость, лущение кожи, ощущения печиння и боль(жгучая боль)), которые достигают максимального выражения в первую неделю, а потом спонтанно проходят.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Они дают возможность продолжать мониторинг соотношения пользы/рисков, связанных с применением препарата. Медицинским работникам просят сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях с помощью национальной системы сообщений.

Срок пригодности

2 годы. После первого раскрытия упаковки препарат пригоден к применению в течение 6 месяцев.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 г, 15 г, 30 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.

По 15 г, 30 г геля в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ЛАБОРАТОРИИ ГАЛДЕРМА.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Из Мондезір 74540 АЛЬБІ-СЮР-ШЕРАН, Франция.