Метфогама® 500

Инструкция по применению

для медицинского применения препарата

МЕТФОГАМА® 500

(METFOGAMMA® 500)

Состав

действующее вещество: метформин;

1 таблетка содержит метформину гидрохлориду 500 мг;

вспомогательные вещества: натрию крохмальгликолят, кукурузный крахмал, повидон К 30, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, гипромелоза, титану диоксид(Е 171), пропиленгликоль, полиетиленгликоль 6000, тальк.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтична группа. Пероральные сахароснижающие средства. Код АТС А10В А02.

Клинические характеристики.

Показание. Сахарный диабет ІІ типа(инсулиннезалежний) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных с избыточной массой тела;

- как монотерапия или комбинированная терапия совместимо с другими пероральными гипогликемическими средствами, или совместимо с инсулиномами для лечения взрослых;

- как монотерапия или комбинированная терапия из инсулином для лечения детей в возрасте от

10 годы.

Снижение осложнений сахарного диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом ІІ типа и избыточной массой тела, которые применили метформин как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии.

Противопоказание.

· Гиперчувствительность к метформину или к любым другим компонентам препарата;

· диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, запятая;

· значительные нарушения функции почек(клиренс креатинина < 60 мл/хв) и печенки;

· почечная недостаточность, острые состояния, которые протекают с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;

· применение во время радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодосодержащего контрастного вещества;

· острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии, : сердечная или дыхательная недостаточность, острый или недавний инфаркт миокарда, шок;

· серьезные хирургические вмешательства;

· печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Способ применения и дозы

Обычно начальная доза для взрослых представляет 500 или 850 мг(Метфогама® 500 или Метфогама® 850) 2-3 разы на сутки под время или после приема еды, глотая целыми, запивая достаточным количеством жидкости(стакан воды). Через 10-15 дни проведенного лечения дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная суточная доза - 3000 мг, распределенная на 3 приемы.

При лечении высокими дозами следует применять метформин по 1000 мг.

В случае перехода к лечению препаратом Метфогама® необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия совместимо с инсулиномами.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза представляет 500 мг или 850 мг препарата метформину 2-3 разы на сутки, в то время как дозу инсулина подбирают в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

Деть в возрасте от 10 лет.

Монотерапия и комбинация лечения из инсулином:

- начальная доза: 1 таблетка, которые содержат 500 мг или 850 мг метформину, 1 раз в сутки под время или после употребления еды;

- через 10-15 дни дозирования следует определять в зависимости от результатов измерение уровня сахара в крови. Медленное увеличение применяемой дозы может уменьшить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендованная суточная доза - 2 г метформину гидрохлорида, распределенная на 2-3 приемы.

У пациентов пожилого возраста возможное ухудшение функции почек, потому дозу метформину необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно(см. раздел "Особенности применения").

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, отсутствие аппетита, металлический привкус в рту, диарея, блюет, боль в животе, метеоризм. Эти реакции обычно не нуждаются прекращение лечения и симптомы спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозирования и применение препарата 2-3 разы на сутки под время или после приема еды.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функций печенки или гепатиты, которые полностью исчезают потом отмены метформину.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : аллергические реакции, кожные высыпания, эритема, зуд, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия(преимущественно при применении в больших дозах).

Обмен веществ : лактоацидоз(нуждается прекращения лечения). При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, который сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформину пациентам с мегалобластичной анемией.

Со стороны системы крови : мегалобластична анемия.

Другие: нарушение вкуса.

Передозировка. При применении препарата метформину в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. При передозировке препаратом метформину возможное развитие лактоацидозу с летальными последствиями. Причиной развития лактоацидозу также может быть кумуляция препарата в результате нарушения функции почек. Начальными симптомами лактоацидозу является тошнота, блюет, диарея, повышение температуры тела, боль в животе и мышцах, в дальнейшем может наблюдаться ускорение дыхания, головокружения, затмения сознания и развитие запятой. В случае появления признаков лактоацидозу лечения препаратом следует немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием относительно выведения из организма лактата и метформину есть гемодиализ. Также следует проводить симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления груддю. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности во время применения метформину необходимо отменить терапию препаратом, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию.

Даны относительно проникновения метформину в грудное молоко отсутствуют, потому препарат противопоказано применять в период кормления груддю. При необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг/мг/на сутки, что почти в три раза превышали максимальную суточную дозу, которая рекомендуется для применения у человека и рассчитывается, выходя из площади поверхности тела.

Деть. Применять детям в возрасте от 10 лет.

Особенности применения. Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат аккумуляции метформину гидрохлорида. Зарегистрированные случаи возникновения лактоацидозу у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидозу : плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозной одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможное развитие запятой. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.

Диагностические показатели: лабораторное снижение рН крови, повышения сывороточной концентрации лактата выше 5 ммоль/л, увеличение анионного интервала и соотношение лактат/пируват.

Во время лечения препаратом необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови :

- пациентам с нормальной функцией почек не менее 1 раза на год;

- пациентам с нарушенной функцией почек и пациентам пожилого возраста не менее 2-4 раз на год.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом метформину необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Cлід проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутривенное применение ренгеноконтрастних средств может вызывать почечную недостаточность, как следствие привести к кумуляции метформину и к развитию лактоацидозу.

При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрасних средств необходимо прекратить применение препарата метформину за 48 часы до проведения исследования и не возобновлять раньше, чем через 48 часы после рентгенологического исследования и оценки функции почек.

Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение препарата Метфогама® за 48 часы до планового хирургического вмешательства, которое проводится под общей, спинальной или перидуральной анестезией и не возобновлять раньше, чем через 48 часы после проведения операции и оценки функции почек.

Деть. Не выявлены действия метформину на рост и половое дозревание детей. Однако нет данных относительно действия метформину на рост и половое дозревание при длительном применении метформину, потому следует с особенной осторожностью применять препарат детям в период полового дозревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.

Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При совместимом применении препарата метформину с инсулином или производными сульфонилсечевини возможное усиление гипогликемического действия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Обычно препарат не ухудшает способность руководить автомобилем. Более того, гипогликемии, которая фактически и влияет на способность активно участвовать в дорожном руссе, не должно возникать. В случаях комбинированного лечения сульфонилсечевиной или другими лекарственными средствами, которые снижают уровень сахара в крови, способность руководить автомобилем или механизмами может ухудшиться вследствие потенциальной гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Комбинации, которые не рекомендовано применять.

Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидозу при острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, которые содержат спирт.

Йодовмістні рентгеноконтрастные вещества могут повлечь развитие лактоацидозу у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение препарата метформину следует прекратить к проведению радиологических исследований и не возобновлять раньше, чем через 48 часы после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ и оценки функции почек.

Не рекомендованный одновременный прием даназолу для избежания гипергликемичной действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего нужная коррекция дозы метформину под контролем уровня гликемии.

Комбинации, что следует применять с осторожностью.

Глюкокортикостероїди системного и местного действия, бета2-симпатоміметики, диуретические средства владеют гипергликемичной действием. Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Под время и после прекращения такой совместимой терапии необходимо корректировать дозирование метформину при контроле уровня гликемии.

При совместимом приложении с ингибиторами АПФ возможное снижение уровня глюкозы в крови. За необходимостью, следует откорректировать дозирование препарата во время совместимой терапии.

Хлорпромазин при приеме в больших дозах(100 мг на сутки) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних нужная коррекция дозы метформину под контролем уровня гликемии.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилсечевини не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как начальный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема еды.

Метформин действует тремя путями:

- вызывает снижение выработки глюкозы в печенке за счет ингибування глюконеогенеза и гликогенолиза;

- улучшает увлечение и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину;

- задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу.

Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы(GLUT).

Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает позитивный эффект на метаболизм липидов : снижает содержание общего холестерина, липопротеина низкой плотности и триглицеридов.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема метформин почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, 20-30 % выводится с фекалиями. Время достижения максимальной концентрации(Тmax) представляет 2,5 часы. Абсолютная биодоступность представляет около 50-60 %.

При одновременном приеме еды абсорбция метформину снижается и замедляется.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительно. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается приблизительно через то же время. Эритроциты вероятнее, отображают вторую камеру распределения. Средний объем распределения(Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизменном виде с мочой. Метаболітів у человека не выявлено.

Выведение. Почечный клиренс метформину представляет > 400 мл/хв, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период напиввивидення представляет около 6,5 часа. При нарушенной функции почек почечный клиренс снижается пропорционально к клиренсу креатинина и потому период напиввивидення увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформину в плазме крови.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглы, двояковыпуклы, практически без запаха.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше + 25 ºС в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 3 или по 12 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Драгенофарм Аптекарь Пюшл ГмбХ, Германия.

Dragenopharm Apotheker Pueschl GmbH, Germany.

Местонахождение. Гьольштрасе 1, 84529 Тіттмонінг, Германия.

Goellstrasse 1, 84529 Tittmoning, Germany.