Метилергобревин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Метилергобревін

(Мethylergobrevin)

Состав

действующее вещество: метилергометрин;

1 мл раствора содержит метилергометрину малеату 0,2 мг;

вспомогательные вещества: кислота малеиновая, глицин, натрию хлорид, тиосечевина, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые повышают тонус и сократительную активность миометрия. Код АТХ G02A B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метилергобревін - полусинтетическое производное естественного алкалоида рожков(ергометрину), повышает тонус и сократительную активность миометрия. Стимуляційна действие алкалоидов рожков на матку проявляется в виде интенсивных сокращений. Беременная матка, особенно в конце беременности, чрезвычайно чувствительная к алкалоидам рожков. Низкие дозы метилергометрину вызывают интенсивные ритмичные сокращения матки, которые изменяются периодами релаксации. Высокие дозы этого препарата вызывают сокращение вместе с повышением базального тонуса. Метилергометрин вызывает сокращение гладких мышц кровеносных сосудов. Кровообращение через спиральные артерии снижено в результате сокращения гладких мышц, а не через влияние лекарственного препарата на кровеносные сосуды матки. Это может приводить к повышению центрального венозного давления, а также к повышению артериального давления. Влияние метилергометрину на артериальное давление меньше, чем ергометрину.

В послеродовой период метилергометрин может снижать продуцирование пролактину и секрецию молока.

Длительное применение лекарственного препарата вызывает эрготизм(отравление алкалоидами рожков).

Метилергометрин усиливает тонус матки, частоту и амплитуду ее ритмичных сокращений. Его быстрое и длительное влияние на тонус матки сокращает третий период родов и уменьшает потери крови. Начало действия препарата наступает быстро: немедленно после внутривенного введения, в течение 2-6 хв после внутримышечного введения и через 5-10 хв после перорального приема.

Фармакокинетика.

Терапевтическое действие после внутривенного введения проявляется немедленно, после внутримышечного введения - через 2-3 мин. Действие препарата длится 3 и больше часов после внутримышечного приложения и до 2 часов - после внутривенного приложения.

Связывание препарата с белками плазмы представляет 35 %. Объем распределения - 39,1-73,1 л, клиренс - 9,9-18,9 л/часами Препарат быстро распределяется в клетках организма - период полураспределения после внутривенного приложения представляет 1-3 мин. Метаболізується препарат в печенке. Метаболизм метилергометрину, хотя еще недостаточно исследован, кажется подобным метаболизму ергометрину : он включает у себя гидроксилирование, глюкуронидизацию и н-деметилювання. Метилергометрин выводится из организма с калом и мочой. Препарат проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показание

Профилактика и лечение кровотечения, вызванной атонией матки в послеродовой период и после аборта; лечение субинволюции матки и, при условии тщательного акушерского надзора, применения для сокращения второго периода родов, с введением непосредственно после появления передней части плеча ребенка.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к препарату та/або алкалоидам рожков; первый период родов; второй период родов к появлению головки плода; артериальная гипертензия; заболевание периферических сосудов и сердца(например, неустойчивая или вазоспастическая стенокардия); сепсис; токсемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы CYP 3A4(макролидни антибиотики и ингибиторы протеазы)

Были одиночные сообщения о косвенном действии в связи с одновременным применением некоторых препаратов алкалоидов рожков(дигидроэрготамин и ерготамин) и активных ингибиторов CYP 3A4, что повлекло спазм сосудов, который привел к ишемии головного мозга та/або ишемии конечностей. Хотя не было никаких сообщений о подобном взаимодействии из метилергометрином, не следует одновременно применять активные ингибиторы CYP 3A4 из метилергометрином. Примеры некоторых самых активных ингибиторов CYP 3A4 включают макролидни антибиотики(например эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин), ингибиторы протеазы ВИЧ или оборотной транскриптази(например ритонавир, индинавир, нелфинавир, делавирдин) или азольни фунгициды(например кетоконазол, итраконазол, вориконазол). Менее активные ингибиторы CYP 3A4 следует применять с осторожностью(саквинавир, нефазодон, флюконазол, грейпфрутовый сок, флуоксетин, флувоксамин, зилеутон и клотримазол). Этот перечень не исчерпывает и врач должен принимать во внимание эффекты на CYP 3A4 других агентов при одновременном приложении из метилергометрином.

Индукторы CYP 3A4

Препараты(например невирапин, рифампицин), которые являются сильными индукторами CYP 3A4, в большинстве уменьшают фармакологическое действие Метилергобревіну.

Блокаторы Беты

Необходимо быть осторожными при одновременном применении Метилергобревіну с блокаторами беты. Одновременное приложение с блокаторами беты может усилить судиннозвужувальну действие алкалоидов рожков.

Анестетики

Такие анестетики как галотан, метоксифлуран могут уменьшить пологостимулювальний эффект Метилергобревіну.

Глицерил тринитрат и другие антиангинальни средства

Метилергометрину малеат суживает сосуды и может ожидаемо уменьшать эффект глицерил тринитрата и других антиангинальних средств.

Неизвестны любые фармакокинетични взаимодействия с другими изоферментами цитохрома Р450.

Необходимо быть осторожными при одновременном применении Метилергобревіну(метилергометрину малеату) с другими судиннозвужувальними препаратами, алкалоидами рожков или простагландинами. Не рекомендуется одновременное применение Метилергобревіну и бромокриптину.

Для профилактики и лечения маточных кровотечений иногда необходимо одновременное применение двух средств, стимулирующих сокращение матки, таких как Метилергобревін и окситоцин.

Особенности применения

В случае внутривенного применения Метилергобревін следует вводить медленно, по меньшей мере в течение 60 секунд, с одновременным тщательным контролем артериального давления, поскольку существует опасность внезапного повышения артериального давления и тяжелого нарушения мозгового кровообращения.

Запрещается артериальное или периартериальне введение препарата.

Метилергобревін с осторожностью применять у пациентов с заболеванием печенки и почек.

Пациенты с заболеваниями коронарных артерий или с наличием факторов риска заболеваний коронарных сосудов(например курение, ожирение, диабет, наличие высокого уровня холестерина) более склонные к развитию ишемии и инфаркту миокарда в результате метилергеметрин-індукованого спазма.

Ампулы необходимо тщательным образом осмотреть перед применением. В случае наличия осадка в растворе или изменения цвета раствора препарат нельзя применять.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не позволяется назначать препарат в период беременности из-за его действия на тонус матки. Не рекомендуется назначать Метилергобревін в период кормления груддю в связи с тем, что препарат проникает в грудное молоко: нужно решить вопрос о прекращении кормления груддю на период лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В связи с развитием побочных реакций со стороны центральной нервной системы следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

- Роды

Вводить 0,2 мг внутримышечно или внутривенно 0,1-0,2 мг(0,5-1 мл) Метилергобревіну после появления головки и передней части плеча плода. Для родов под наркозом рекомендуется введение 0,2 мг(1 мл) Метилергобревіну. В случае родов с тазовым предлежанием плода инъекцию следует проводить непосредственно после рождения ребенка, а в случае многоплодной беременности - после рождения последнего ребенка. Если осуществление внутривенной инъекции невозможно, то 0,2-0,4 мг(1-2 мл) лекарственного препарата следует вводить путем внутримышечной инъекции.

- Кесарей рассечение

Вводить после рождения плода : внутривенно - 0,05-0,1 мг(эвентуальный 0,2 мг) или внутримышечно - 0,2 мг(1 мл).

- Атония матки после родов и аборта

При атоническом маточном кровотечении назначать 0,2 мг(1 мл) внутримышечно или 0,1 мг(0,5 мл).

- Аборт

Перед вмешательством вводят внутривенно 0,1-0,2 мг(0,5-1 мл) препарата. При спонтанных абортах(выкидышах) показано внутривенное введение 0,05-0,1 мг(0,25-0,5 мл).

- Субинволюция матки

При терапии субинволюции матки применять 0,1-0,2 мг(0,5-1 мл) подкожно или внутримышечно до 3 раз на день. Не рекомендуется продолжать лечения больше

5-6 дни(для предотвращения возникновения явлений эрготизма).

Деть.

Препарат не предназначен для применения детям.

Передозировка. Симптомами передозировки является тошнота, блюет, олигурия, абдоминальная боль, ощущение онемения и поколювання в конечностях, повышение артериального давления, которое сопровождается в тяжелых случаях гипотензией, притеснением дыхания, гипотермией, головной болью, конвульсиями и запятой. В случае передозировки проводить симптоматическое лечение и тщательным образом контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Психические расстройства: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; цереброваскулярные расстройства, парестезия, судороги, спазмы мышц конечностей, изменение вкуса, инсульт.

Со стороны органов слуха и лабиринта : вертиго, шум в ушах.

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения, брадикардия или тахикардия, боль в груди, спазм коронарных сосудов, фибрилляция желудочков, желудочку тахикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, инфаркт миокарда.

Со стороны сосудистой системы: временное повышение артериального давления, спазм периферических сосудов, гипотензия.

Респираторные, торакальни и медиастинальные нарушения: заложенность носа, диспноэ, отек легких.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, блюет, абдоминальная боль.

Со стороны кожи и подкожных тканей : сыпь, потливость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : гематурия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата : изменения в месте введения, включая тромбофлебит.

Со стороны репродуктивной системы: апоплексия, интоксикация водами.

Метилергобревін снижает секрецию молока.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 1 мл в ампуле; по 5 ампулы в блистере, по 10 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. "Хемофарм" АД/"Hemofarm" AD.

Местонахождение.

Белградський путь бы/н, 26300, г. Вршац, Сербия/Beogradski put bb, 26300, Vrsac, Serbia.