Люксфен®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛЮКСФЕН®

(LUXFEN®)

Cклад

действующее вещество: brimonidine;

1 мл раствора содержит бримонидину тартрату 2 мг, что эквивалентно 1,3 мг бримонидину;

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид; спирт поливиниловий, натрию хлорид; натрию цитрат; кислота лимонная, моногидрат; 1 M раствор хлористоводородной кислоты(для коррекции рН); 1 М раствор натрия гидроксида(для коррекции рН); вода для инъекций.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, слегка зеленовато-желтого цвета без видимых частей.

Фармакотерапевтична группа. Симпатомиметики для лечения глаукомы.

Код АТХ S01E A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бримонідин - это агонист альфа-2-адренергічних рецепторов, что в тысячу раз более селективный к альфа-2-адренорецепторів, чем к альфа-1-адренорецепторів. Эта селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, ассоциируемых с ксенотрансплантатами сетчатки у людей.

Местное применение бримонидину тартрату приводит к уменьшению внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.

Клинические данные по поводу безопасного применения препарата при бронхиальной астме ограничены.

Внутриглазное давление(ВОТ) начинает снижаться достаточно быстро после применения препарата, а его максимальное снижение наблюдается через 2 часы. Бримонідин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения водянистой влаги и незначительного увеличения увеосклерального оттока.

Фармакокинетика.

Общая характеристика.

После закапывания 0,2 % раствора препарата 2 разы на сутки в течение 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой(среднее Cmax представляло 0,06 нг/мл). После многократного приложения(2 разы на сутки в течение 10 дней) наблюдалась незначительная кумуляция препарата в крови. Площадь под фармакокинетичной кривой через 12 часы в стационарной фазе(AUC - 0-12 часы) представляла 0,31 нг год/мл сравнительно с 0,23 нг год/мл после применения первой дозы. После местного приложения средний период полувыведения из системного кровотока представлял приблизительно 3 часы.

Связывание бримонидину с протеинами плазмы крови после местного приложения представляет приблизительно 29 %.

Бримонідин оборотно связывается с меланином в тканях глаза, in vitro и in vivo. Потом

2 недель закапывания в глаза концентрация бримонидину в радужной оболочке, цилиарному теле и сосудистой оболочке-сетчатке была в 3-17 разы выше, чем после одноразового приложения. Аккумуляции не наблюдается при отсутствии меланина. Значение связывания меланина не выяснено. После перорального приема бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы(приблизительно 75 %) выводится в виде метаболитив с мочой в течение 5 дней. В моче отсутствующей бримонидин в неизмененном виде. Препарат метаболизуеться главным образом под воздействием альдегидоксидази и цитохрому Р450. Таким образом, системная элиминация происходит в основном за счет первичного метаболизма в печенке.

После одноразового применения препарата в дозах 0,08 %, 0,2 % и 0,5 % не отмечалось значительного отклонения Cmax плазмы и AUC пропорционально к дозе.

Особенности применения в отдельных группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

После применения разовой дозы Cmax плазмы, AUC и период полувыведения бримонидину у пациентов пожилого возраста(от 65 лет) не отличаются от таких показателей у пациентов младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию препарата и его выведения.

Клинические характеристики

Показание

Відкритокутова глаукома или повышенное внутриглазное давление(ВОТ).

• Монотерапия у пациентов, которым противопоказанное применение местных блокаторов беты.
• В составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВОТ, когда монотерапия не дает желательного результата.

Противопоказание

Гиперчувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам препарата.

Одновременное приложение с ингибиторами МАО и антидепрессантами, которые влияют на норадренергическую передачу(например, с трицикличними антидепрессантами и миансерином).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Хотя специфическое взаимодействие бримонидину с лекарственными средствами не исследовалось, следует учитывать возможность адитивного или усиливающего влияния препарата на действие депрессантов ЦНС(алкоголя, барбитуратов, опиатов, седативных средств и анестетикив).

Даны об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидину отсутствуют. Однако бримонидин следует назначать с осторожностью пациентам, которые применяют препараты, которые влияют на метаболизм и увеличивают концентрацию аминов в плазме крови(например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

После применения бримонидину у некоторых пациентов отмечалось клинически незначительное снижение артериального давления. С осторожностью назначать одновременно бримонидин и гипотензивные средства та/або сердечные гликозиды.

Рекомендовано наблюдение в начале лечения(или при увеличении дозы препарата) при комбинированной терапии с системными средствами(независимо от их фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторив или влиять на их эффективность(например, агонистами или антагонистами адренергических рецепторов − изопреналином, празозином).

Особенности применения

Осторожно следует применять препарат пациентам с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При появлении аллергических реакций лечения бримонидином следует прекратить.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения, коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбоангиитом.

В связи с тем, что влияние бримонидину на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучали, препарат этим пациентам следует применять с осторожностью.

Люксфен® содержит бензалконию хлорид как консервант, который может повлечь местное раздражение глаз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Контактные линзы следует снять перед закапыванием и опять одеть их через 15 минуты после закапывания. Известные случаи обесцвечения мягких контактных линз.

Возможные реакции гиперчувствительности.

Применение в период беременности или кормления груддю

Исследований относительно безопасности применения препарата беременным женщинам не проводились, потому Люксфен® не следует применять в период беременности. Неизвестно, или проникает бримонидин в грудное молоко, потому препарат не следует применять в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Бримонідин может повлечь повышенную утомляемость, сонливость, затуманивание или нарушение зрения, которое может повлиять на способность руководить транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

По 1 капле бримонидину закапывать в пораженный глаз 2 разы на сутки через ровные промежутки времени(приблизительно через 12 часы). Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не нужна.

Как и при применении любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции препарату рекомендовано в течение 1 минуты нажимать на слезный мешочек в медиальном кутье глазной щели(крапчатая окклюзия). Это необходимо сделать непосредственно после закапывания каждой капли препарата. Если назначенно больше одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5-15 минуты.

Деть

Эффективность и безопасность применения бримонидуну детям не исследовались.

Передозировка

Передозировка при офтальмологическом приложении.

При местном приложении у взрослых передозировки не наблюдалось.

Известны 2 случаи возникновения побочных эффектов после случайного перорального приложения 9-10 капли бримонидину взрослыми пациентами. У них наблюдалось значительное снижение артериального давления, в одного из пациентов приблизительно через 8 часы потом застосуваня препарату отмечалось повышение артериального давления. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. У третьего пациента, который случайно принял перорально неизвестное количество препарата, не отмечались никакие побочные эффекты. Известные случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидину. У них наблюдались такие симптомы: притеснение центральной нервной системы(ЦНС), типичная недолговременная запятая или состояние, близкое к потере сознания; вялость, сонливость, артериальная гипотензия, брадикардия, гипотермия, бледность, притеснение дыхания и апноэ, что нуждалось проведения интенсивной терапии с инкубацией при необходимости. В течение 6-24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.

При пероральной передозировке других альфа-2-агоністів сообщалось о случаях появления таких симптомов : артериальная гипотензия, астения, блюет, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, цианоз, подавление функции дыхания и судороги. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения/аритмии(в том числе брадикардия и тахикардия), артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, дисгевзия, синкопе.

Со стороны органов зрения : раздражение глаз(гиперемия, воспаление и печиння, зуд, ощущение постороннего тела, фолликулярный конъюнктивит), расплывчатое виденье, аллергический блефарит, аллергический блефароконʹюнктивит, аллергический конъюнктивит, глазная аллергическая реакция и фолликулярный конъюнктивит, местное раздражение(гиперемия и отек ввек, блефарит, отек конъюнктивы и выделение из глаз, боль в глазах и слезотечение), фотофобия, эрозия роговицы и кератопатия, сухость в глазах, бледность конъюнктивы, нарушения зрения, конъюнктивит, ирит, миоз, иридоциклит, зуд ввек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожная реакция, в том числе эритема, отек лица, зуд, высыпание, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы: симптомы заболевания верхних дыхательных путей, сухость слизистой оболочки носа, диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость в рту, гастроинтестинальни симптомы.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, астения.

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции(повышенная чувствительность).

Со стороны психики: депрессия, бессонница.

Срок пригодности. 3 годы. После первого открытия - 28 дни.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 мл в бутылке; по 1 бутылке в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО "Сантоніка".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Вієверу 134 В, LT - 46353, Каунас, Литва.