Лорано

Инструкция по применению

ЛОРАНО

(LORANO)

Состав

действующее вещество: лоратадин;

5 мл суспензии содержат лоратадину 5 мг;

вспомогательные вещества: полисорбат 80, кислота лимонная, моногидрат, натрию цитрата дигидрат, натрию бензоат(Е 211), натрию карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая, сахароза, ароматизатор вишневый жидкий, глицерин, пропиленгликоль, вода очищена.

Врачебная форма. Суспензия оральная.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета гомогенная суспензия.

Фармакотерапевтична группа.

Антигистаминные средства для системного приложения. Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лоратадин - трицикличний антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н1-рецепторів.

При применении в рекомендованной дозе не делает клинически значимой седативной и антихолинергичной действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значимого влияния на активность Н2-гістамінових рецепторов, не блокирует увлечения норэпинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

После разового приема препарата(10 мг) на основании проведенных кожных проб на гистамин выяснено, что антигистаминное действие клинически заметно через 1-3 часы, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12 часов с момента начала действия и длится 24 часы. Не отмечалось развитию стойкости при приеме препарата в течение 28 дней.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Прием еды незначительно продлевает время всасывания лоратадину, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадину и его активного метаболиту прямо пропорциональная дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно(от 97 до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью(от 73 до 76 %).

Период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту из плазмы у здоровых добровольцев представляет приблизительно 1 и 2 часы после применения соответственно.

Биотрансформация. После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизуеться под воздействием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом, в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадину и дезлоратадину в плазме крови представляет 1-1,5 часы и 1,5-3,7 часы соответственно.

Выведение. Приблизительно 40 % введенной дозы выводится с мочой и 42 % - с калом на протяжении 10 дней, главным образом, в форме конъюгованих метаболитив. Приблизительно 27 % введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часы. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев - 8,4 часы(диапазон от 3 до 20 часов) для лоратадину и 28 часы(диапазон от 8,8 до 92 часов) - для его основного активного метаболиту.

Нарушение функции почек. У больных с нарушениями функции почек площадь под кривой "концентрация-время"(AUC) и максимальная концентрация в плазме крови(Cmax) лоратадину и его активных метаболиту были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту не отличался в значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функции почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадину и его активного метаболиту.

Нарушение функции печенки. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печенки показатели AUC и Cmax лоратадину были в два раза более высокими, а соответствующие показатели их активных метаболиту не изменялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печенки. Период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту представляет 24 и 37 часы соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печенки.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадину и его активных метаболиту были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т.о. и пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат не усиливает пригничувальну действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадину с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадину, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении лоратадину из кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадину в плазме крови, но это повышение не оказывалось клинически, в том числе по данным электрокардиограммы.

Особенности применения

Одна мерная ложка суспензии Лорано(5 мл) содержит 1,5 г сахарозы. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не следует применять этот препарат.

Прием препарата необходимо прекратить не позже чем за 48 часы до проведения кожных диагностических алергопроб для предотвращения ошибочных результатов.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Данных о применении лоратадину беременными женщинами очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов, которые касаются репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата в период беременности.

Период кормления груддю. Физико-химические данные свидетельствуют о проникновении лоратадину/ метаболитив в грудное молоко. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат не следует применять в период кормления груддю.

Фертильность. Даны относительно влияния препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях не отмечалось влияние препарата на скорость реакции пациента. Однако пациента следует проинформировать об очень редких случаях возникновения сонливости или головокружения, которые могут влиять на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат можно применять независимо от употребления еды.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 2 мерные ложки(10 мл) суспензии 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет лоратадин назначают в зависимости от массы тела:

- с массой тела 30 кг и больше: 2 мерные ложки(10 мл) суспензии 1 раз в сутки;

- с массой тела менее 30 кг: 1 мерная ложка(5 мл) суспензии 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозирования людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушениями функции печенки. Пациентам с нарушениями функции печенки тяжелой степени следует назначать препарат в низшей начальной дозе, поскольку возможное снижение клиренса лоратадину. Для взрослых и детей с массой тела больше 30 кг рекомендованная начальная доза представляет 10 мг через день, а для детей с массой тела до 30 кг - 5 мг через день.

Пациенты с нарушениями функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы.

Деть.

Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте до 2 лет не установлены.

Передозировка

При передозировке отмечались сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендуется симптоматическое и пидтримуюче лечение. Рекомендуются стандартные мероприятия относительно удаления препарата, который не всосался из желудка, : промывание желудка, прием измельченного активированного угля с водой.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа; неизвестно, или выводится лоратадин путем перитонеального диализа. После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским надзором.

Побочные реакции

У детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления как головная боль, нервозность или повышенная утомляемость. У взрослых и детей в возрасте от 12 лет отмечались сонливость, головная боль, повышенный аппетит и бессонница.

Побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговом периоде, указаны ниже в таблице за классами систем органов. Частота побочных реакций определялась таким образом: очень частые(≥ 1/10), частые(от ≥ 1/100 к < 1/10), нечастые(от ≥ 1/1000 к < 1/100), одиночные случаи(от ≥ 1/10 000 к < 1/1000), редкие случаи(< 1/10 000) и частота неизвестна(невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции указаны в порядке снижения серьезности.

Срок пригодности.4 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 120 мл суспензии в флаконе; по 1 флакону в комплекте с мерной ложкой в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Лек Фармацевтическая компания д. д./Lek Pharmaceuticals d. d. (производство in bulk, тестирование, упаковка, выпуск серии)

или

Сандоз Ілак Санай ве Тікарет А.С./Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret A.S.

( производство in bulk, упаковка).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/ Verovskova 57, Ljubljana 1526, Slovenia

или

Іноеню Махалезі, Гебзе Пластікцілер Організе Санай Болгезі, Ататурк Булварі 9. Кадде № 2, Гебзе-Кокаелі, 41400, Турция/Inoenue Mahallesi, Gebze Plastikciler Organize Sanayi Boelgesi Atatuerk Bulvari 9. Cadde No : 2, Gebze - Kocaeli, 41400, Turkey.