Лоперамиду Гидрохлорид "Оз"

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОПЕРАМІДУ ГИДРОХЛОРИД "ОЗ"

Состав:

действующее вещество: loperamide;

1 таблетка содержит лоперамиду гидрохлориду 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кислота стеариновая.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые подавляют перистальтику. Код АТХ А07D А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лопераміду гидрохлорид связывается с опиатними рецепторами кишечной стенки. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким способом пропульсивну перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечнику к абсорбции жидкости. Лопераміду гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем же недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамиду, принятого внутренне, абсорбируется из кишечнику, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность представляет приблизительно лишь 0,3 %.

Распределение: существуют данные, что результаты исследований из распределения лоперамиду у крыс показывают высокую афинность относительно стенки кишечнику с подавляющим связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамиду с белками представляет 95 %, главным образом с альбумином. Известно, что лоперамид является субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенкой, где он преимущественно метаболизуеться, конъюгуеться и екскретуеться с желчью. Окиснет N- деметилирования является основным метаболическим путем лоперамиду, этот процесс опосредствован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печенку концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Элиминация: период полувыведения лоперамиду у людей представляет приблизительно 11 часы с диапазоном 9-14 часы. Экскреция неизмененного лоперамиду и его метаболитив происходит в основном с калом.

Детский возраст: фармакокинетичних исследований относительно применения препарата пациентам детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетична поведение лоперамиду и взаимодействия лекарственных средств из лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказание.

Препарат противопоказан:

• пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;
• детям в возрасте до 12 лет;
• пациентам с острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в опорожнениях и повышенной температурой тела;
• пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Лопераміду гидрохлорид вообще не следует применять, если надо избежать притеснения перистальтики через возможный риск возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсичный мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, которые имеют пригничувальну действую на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом лоперамиду детям.

Известно, что лоперамид является субстратом Р-глікопротеїну. Одновременное назначение лоперамиду(в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-глікопротеїну(хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамиду в плазме крови в 2-3 разы. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетичной взаимодействия при применении лоперамиду в рекомендованных дозах неизвестна.

Существуют данные, что сопутствующее применение лоперамиду(4 мг одноразово) и итраконазолу, ингибитору CYP3A4 и Р-глікопротеїну приводило к 3-4-разовому увеличению концентраций лоперамиду в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержимое лоперамиду приблизительно в 2 разы. Комбинированное применение итраконазолу и гемфиброзилу приводило к 4-разовому увеличению максимального содержимого лоперамиду в плазме крови и 13-разового увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему(ЦНС), которое определялось с помощью психомоторных тестов(то есть, субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Сопутствующее применение лоперамиду(16 мг одноразово) и кетоконазолу, ингибитору CYP3A4 и Р-глікопротеїну, приводило к 5-разовому повышению концентрации лоперамиду в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамичних эффектов, которое определялось с помощью пупиллометрии.

Сопутствующее лечение десмопресином для перорального приложения приводило к трехкратному повышению концентрации десмопресину в плазме крови, достоверно, в результате более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамиду, а лекарственные средства, которые убыстряют прохождение еды в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Особенности применения

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания(или отмечено, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введения соответствующего количества жидкости и возобновления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, когда не наблюдается клинического улучшения в течение 48 часов, применение лоперамиду гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают лоперамид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсичного мегаколону у пациентов, больных СПИДОМ, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамиду гидрохлоридом.

Хотя фармакокинетични даны для пациентов с нарушением функции печенки отсутствуют, таким пациентам препарат следует применять с осторожностью через замедление метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печенки, поскольку он может привести к относительной передозировке, которая может повлечь токсичное поражение ЦНС.

Лекарственные препараты, которые продлевают время прохождения, могут привести к развитию токсичному мегаколону у пациентов этой группы.

Принимая во внимание то, что лоперамид хорошо метаболизуеться и лоперамид или его метаболити выводятся с фекалиями, обычно не нужно корректировать дозу лоперамиду у пациентов с нарушением функции почек.

Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Если пациент принимает препарат для контроля нападений диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамиду гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяются нападения диареи длятся больше две недели.

Для лечения острых нападений диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, препарат следует принимать, лишь если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В отмеченных ниже случаях препарат не следует применять без предыдущей консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечнику(СПК) :

• возраст пациента от 40 лет и с момента последнего нападения СПК миновал некоторое время;
• возраст пациента от 40 лет и в этот раз симптомы СПК отличаются;
• недавнее кровотечение из кишечнику;
• тяжелый запор;
• тошнота или блюет;
• потеря аппетита или уменьшение массы тела;
• затрудненное или болезненное мочеиспускание;
• лихорадка;
• недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не рекомендуется принимать это лекарственное средство в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка груддю, следует порекомендовать обратиться к своему врачу для назначения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Возможное возникновение повышения утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи во время применения лоперамиду гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, которая сопровождается снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентеральный или перорально.

Таблетки следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет

Начальная доза - 2 таблетки(4 мг), в дальнейшем 1 таблетка(2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза представляет 3-4 таблетки(6-8 мг) на сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 таблетки(12 мг).

Симптоматическое лечение острых нападений диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом

Начальная доза представляет 2 таблетки(4 мг); в дальнейшем принимать по 1 таблетке(2 мг) после каждого случая жидких стульев или согласно предыдущим рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблетки(12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста. Не нужная коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек. Не нужная коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печенки. Хотя фармакокинетични даны о действии препарата у пациентов с нарушением функции печенки отсутствуют, таким пациентам нужно назначать препарат с осторожностью через замедление у них метаболизма первого прохождения.

Деть.

Препарат применять детям от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка.

Симптомы. В случае передозировки(включая относительную передозировку в результате нарушения функции печенки) может возникать притеснение центральной нервной системы(ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, притеснение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

Дети могут быть чувствительнее к влиянию на центральную нервную систему.

Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку длительность действия лоперамиду длиннее налоксона(1-3 часы), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного притеснения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным надзором не менее 48 часов.

Побочные реакции.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Побочные эффекты, которые возникали в клинических исследованиях с частотой от 1 %:

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, которые возникали в клинических исследованиях с частотой менее 1 %:

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость в рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, блюет, боль в верхней части живота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание.

Постмаркетинговый опыт.

Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых приходили спонтанные сообщения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции(включая анафилактический шок) и анафилактоидни реакции.

Со стороны нервной системы: нарушение координации, потеря сознания, притеснения сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны органов зрения : миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: кишечная непроходимость(включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон(включая токсичный мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков : ангионевротический отек, буллезные высыпания, включая синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну эритему и токсичный эпидермальный некролиз, крапивницу и зуд.

Со стороны почек и сечевидильной системы : задержка мочи.

Общие расстройства: повышенная утомляемость.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10, № 10×2, № 10×3 в блистерах в пачке; № 10 в блистерах.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС" или

Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМЕКС ГРУПП", или

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

( Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС")

Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, конур. 100.

( Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМЕКС ГРУПП")

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

( Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье")