Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕКСАМЕТАЗОН

Состав

действующее вещество: dexamethasone;

1 мл раствора содержит дексаметазону натрия фосфата 4 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, фосфатный буферный раствор, динатрию едетат, метилпарагидроксибензоат(Е 218), пропилпарагидроксибензоат(Е 216), вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Кортикостероиды для системного приложения. Глюкокортикоиды. Код АТХ Н02А B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников(кортикостероид), который делает глюкокортикоидну действую. Делает противовоспалительное и иммуносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и(через негативную обратную связь) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов в подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенных системы рецепторов. Через связывание с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиди делают противовоспалительное и иммуносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а в результате связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, который способствует увеличению его родства из ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отзыва(GRE). Активированный рецептор, связанный из GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию М-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразованная М-РНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным(например образование тирозинтрансаминази в клетках печенки) или уменьшенным(например образование IL - 2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Фармакокинетика. После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме крови достигаются всего за 5 минуты, а после внутримышечного введения - через 1 час. При местном приложении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывания происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часы после введения. Действие препарата продолжается длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного приложения. Биологический период полувыведения дексаметазона представляет 24-72 часы. В плазме и синовиальний жидкости дексаметазона фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме крови приблизительно 77 % дексаметазона связаны с белками, преимущественно с альбумином. Лишь незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, потому он проходит в миж- и внутриклеточное пространство. Делает свое действие в центральной нервной системе(гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, то есть в клетке. Дексаметазон метаболизуеться преимущественно в печенке. Небольшие количества дексаметазона метаболизуються в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.

Клинические характеристики

Показание. Дексаметазон вводить внутривенно или внутримышечно в неотложных случаях, а также при невозможности перорального применения препарата при таких состояниях:

эндокринные нарушения:

- заместительная терапия первичной или вторичной(гипофизарной) недостаточности надпочечников(гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; при необходимости синтетические аналоги можно применять вместе с минералокортикоидами; в педиатрической практике совместимое приложение с минералокортикоидами чрезвычайно важно);

- острая недостаточность надпочечников(гидрокортизон или кортизон являются препаратами выбора; может оказаться необходимым совместимое приложение с минералокортикоидами, особенно в случае применения синтетических аналогов);

- перед операциями и в случаях серьезных травм или заболеваний у пациентов с установленной надпочечной недостаточностью или при неопределенном адренокортикальном запасе;

- шок, стойкий к традиционной терапии, при имеющейся или подозреваемой недостаточности надпочечников;

- урожденная гиперплазия надпочечников;

- негнойное воспаление щитовидной железы;

- гиперкальциемия, вызванная раковым поражением.

Ревматические заболевания: как вспомогательная терапия для кратковременного приложения(для выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:

- посттравматическом остеоартрозе;

- синовиити при остеоартрозе;

- ревматоидном артрите, включая ювенильный ревматоидный артрит(некоторые случаи могут нуждаться низькодозовой пидтримуючеи терапии);

- епикондилити;

- остром и подостром бурсите;

- острому неспецифическому тендосиновиити;

- остром подагрическом артрите;

- псориатическом артрите;

- анкилозирующем спондилите.

Коллагенозы: в период обострения или в отдельных случаях как пидтримуюча терапия при:

- системной красной волчанке;

- остром ревматическом кардите.

Заболевание кожи :

- пузырчатка;

- тяжелая мультиформна эритема(синдром Стівенса - Джонсона);

- ексфолиативний дерматит;

- буллезный герпетиформный дерматит;

- тяжелый себорейний дерматит;

- тяжелый псориаз;

- фунгоидний микоз.

Аллергические заболевания: контроль тяжелых или инвалидизуючих аллергических состояний, которые не поддаются традиционному лечению, :

- бронхиальная астма;

- контактный дерматит;

- атопический дерматит;

- сывороточная болезнь;

- хронический или сезонный аллергический ринит;

- аллергия на лекарства;

- крапивница после переливания крови;

- острый неинфекционный отек гортани(препаратом выбора является эпинефрин).

Глазные заболевания: тяжелые острые и хронические аллергические и зажигательные процессы с поражением глаз :

- поражение глаз, вызванное Нerpes zoster;

- ирит, иридоциклит;

- хориоретинит;

- диффузный задний увеит и хориоидит;

- неврит зрительного нерва;

- симпатичная офтальмия;

- воспаление переднего сегмента;

- аллергический конъюнктивит;

- кератит;

- аллергическая краевая язва роговицы.

Желудочно-кишечные заболевания: для выведения пациента из критического периода при:

- язвенном колите(системная терапия);

- болезни Крона(системная терапия).

Заболевание дыхательных путей :

- симптоматический саркоидоз;

- берилиоз;

- вогнищевий или дисеминований туберкулез легких(вместе с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);

- синдром Лефлера, который не поддается терапии другими методами;

- аспирационный пневмонит.

Гематологические заболевания:

- приобретена(аутоимунна) гемолитическая анемия;

- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых(лишь внутривенное введение; внутримышечное введение противопоказанное);

- вторичная тромбоцитопения у взрослых;

- еритробластопения(эритроцитарная анемия);

- урождена(еритроидна) гипопластическая анемия.

Онкологические заболевания:

- паллиативное лечение лейкемии и лимфомы у взрослых;

- острая лейкемия у детей.

Состояния, которые сопровождаются отеком, :

- стимулирование диуреза или уменьшение протеинурии при идиопатическом нефротичному синдроме(без уремии) и нарушение функции почек при системной красной волчанке.

Диагностическое исследование функции надпочечников.

Отек мозга :

- отек мозга через первичную или метастатическую опухоль мозга, краниотомию или травму председателя.

Применение при отеке мозга не меняет надлежащие нейрохирургические исследования и конечные назначения, такие как нейрохирургическое вмешательство и другая специфическая терапия.

Другие показания:

- туберкулезный менингит с субарахноидальной блокадой или угрозой блокады(вместе с соответствующей противотуберкулезной терапией);

- трихиноз с неврологическими симптомами или трихиноз миокарда.

Показание для внутрисуставного введения или введения в мягкие ткани: как вспомогательная терапия для кратковременного приложения(с целью выведения пациента из острого состояния или при обострении болезни) при:

- ревматоидном артрите(тяжелое воспаление отдельного сустава);

- синовиити при остеоартрите;

- остром и подостром бурсите;

- остром подагрическом артрите;

- епикондилити;

- острому неспецифическому тендосиновиити;

- посттравматическом остеоартрите.

Местное введение(введение в место поражения) :

- келоидные поражения;

- локализованы гипертрофические, зажигательные и инфильтровани поражения при оперизувальному лишае, псориазе, кольцеобразной гранулеми;

- дискоидный красный волчий лишай;

- липоидный атрофический дерматит Оппенгейма;

- локализованная аллопеция.

Возможно также применение при кистозных опухолях апоневрозу или сухожилие(ганглия).

Противопоказание. Внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжелыми заболеваниями свертывания крови. Местное введение противопоказано при бактериемии, системных грибковых инфекциях, для пациентов с нестабильными суставами, инфекциями в месте применения, в том числе при септическом артрите в результате гонореи или туберкулеза.

Повышенная чувствительность к дексаметазону или к любому другому ингредиенту препарата.

Острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции(если не применяется надлежащая терапия), синдром Кушинга, вакцинация живой вакциной.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образование язв.

Действие дексаметазона уменьшается с одновременным применением препаратов, которые активируют фермент CYP 3A4(фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин) или увеличивают метаболический клиренс глюкокортикоидов(эфедрин и аминоглутетимид). В этих случаях доза дексаметазона должна быть увеличена. Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеупомянутыми лекарственными средствами может исказить тест притеснения дексаметазона. Это нужно учитывать при оценке результатов теста.

Совместимое применение дексаметазона и препаратов, какие ингибують ферментную активность CYP 3A4(кетоконазол, макролиды) может вызывать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместимое приложение с препаратами, какие метаболизуються CYP 3A4(индинавир, эритромицин), может увеличивать их клиренс, который вызывает снижение концентраций в сыворотке.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинестразних средств, которые применяют при миастении.

Путем ингибування ферментного действия CYP 3A4 кетоконазол может увеличивать концентрации дексаметазона в сыворотке. С другой стороны, кетоконазол может подавлять надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиваться недостаточность надпочечников.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, празиквантелу и натрийуретикив(поэтому дозу этих лекарственных средств следует увеличить); однако повышает активность гепарина, альбендазолу и калийуретикив(дозу этих препаратов следует уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, потому при применении такой комбинации препаратов следует чаще проверять протромбиновий время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз глюкокортикоидов и агонистов b2- адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазону в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с едой и алкоголем не исследовано, однако одновременное употребление лекарств и еды с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, потому иногда трудно получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Необходимо обнаруживать осторожность относительно пациентов, которым постепенно снижают дозу кортикостероидов, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилатов в сыворотке крови и интоксикация.

Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может продлиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритордину и дексаметазону противопоказанное во время родов, поскольку это может привести к летальному следствию родильницы, предопределенному, отеком легких. Сообщалось о летальном следствии родильницы через развитие такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомиду может повлечь токсичный эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества, : параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамиду, дифенгидрамиду, прохлорперазину или антагонистов рецепторов 5-НТ3(рецепторов серотонину или 5-гидрокситриптамину, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и блюет, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Особенности применения. У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, в случае прекращения лечения может наблюдаться синдром отмены(без видимых признаков недостаточности надпочечников) с симптомами: повышенная температура, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, блюет, уменьшение массы тела, общая слабость, также часто судороги. Поэтому дозу дексаметазона надо уменьшать постепенно. Внезапное прекращение приема может иметь летальное следствие.

Во время парентерального лечения кортикоидами редко могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, потому надо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, принимая во внимание возможность аллергических реакций(особенно у пациентов с аллергическими реакциями на любые другие лекарственные средства в анамнезе).

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса(через травму, операцию или тяжелое заболевание) в течение терапии, дозу дексаметазона следует увеличить, если это происходит во время прекращения лечения, следует применять гидрокортизон или кортизон.

Если пациентам вводили дексаметазон длительное время и они имеют тяжелый стресс после прекращения терапии, следует возобновить применение дексаметазона, поскольку вызвана им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходят при уменьшении дозы или отмене препарата. Нужно наблюдать и вовремя обнаруживать изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальних мыслей и намерений. С особенной осторожностью нужно применять кортикостероиды пациентам с аффективными расстройствами, имеющимися в анамнезе, особенно пациентам с аллергическими реакциями на любые другие лекарства в анамнезе, а также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно предотвратить, применяя минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего периода или применять необходимую дневную дозу препарата один раз утром.

Лечение дексаметазоном или естественными глюкокортикоидами может скрыть симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может заострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон(вместе со средствами против туберкулеза) только при быстротекущем или сильно рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, или пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать химические профилактические средства.

Осторожность и медицинский надзор рекомендованы больным остеопорозом, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, диабетом, активной пептической язвой, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особенного надзора нуждаются пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией гравис, глаукомой, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям диабета.

При длительном лечении следует контролировать уровень калия в сыворотке.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация неживой вирусной или бактериальной вакциной не вызывает ожидаемого синтеза антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазон обычно не следует назначать за 8 недели до вакцинации и не начинать применять раньше, чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, которые длительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендованное профилактическое лечение иммуноглобулином.

Рекомендуется обнаруживать осторожность пациентам, которые выздоравливают после операции или перелома костей, поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и образование костной ткани.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печенки или гипотиреозом.

Внутрисуставное применение дексаметазона может привести к местному и системному эффектам. Частое приложение может повлечь поражение хряща или некроз кости.

Перед внутрисуставным введением следует удалить из сустава синовиальну жидкость и исследовать ее(проверить на наличие инфекции). Следует избегать введения кортикоидив в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, следует начать надлежащую терапию антибиотиками.

Пациентам надо сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до времени, когда воспаление будет вылечено.

Надо избегать введения препарата в неустойчивые суставы.

Кортикоїди могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Специальная информация о некоторых ингредиентах.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль(23 мг) /дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Наличие в составе лекарственного средства вспомогательных веществ метилпарагидроксибензоату(Е 218), пропилпарагидроксибензоату(Е 216) может повлечь аллергические реакции(возможно замедлены), а в отдельных случаях - бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления груддю. Вредный эффект на плод и новорожденного ребенка не может быть исключенным. Лекарственное средство подавляет внутриутробное развитие ребенка. Дексаметазон можно назначать беременным женщинам только в одиночных неотложных случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Особенная осторожность рекомендуется при прееклампсии. В соответствии с общими рекомендациями при лечении во время беременности глюкокортикоидами, следует применять самую низкую действенную дозу для контроля основного заболевания. Детей, рожденных матерями, которым назначали глюкокортикоиды во время беременности, надо тщательным образом проверять на наличие недостаточности надпочечников.

Глюкокортикоиды проходят сквозь плаценту и достигают высоких концентраций в плоде. Дексаметазон менее активно метаболизуеться в плаценте, чем, например, преднизолон, потому в сыворотке крови зародыша могут наблюдаться высокие концентрации дексаметазона. По некоторым данным, даже фармакологические дозы глюкокортикоидов могут повысить риск недостаточности плаценты, олигогидрамниозу, замедленного развития плода или его внутриматочной гибели, повышение количества лейкоцитов(нейтрофилов) в плода и недостаточности надпочечников. Нет никаких доказательств, которые подтверждают тератогенное действие глюкокортикостероидив.

Рекомендовано применять дополнительные дозы глюкокортикостероидив во время родов женщинам, которые принимали глюкокортикостероиди во время беременности. В случае затяжных родов или в случае планирования кесаревого сечения рекомендуется внутривенное введение 100 мг гидрокортизона каждые 8 часы.

Лактация. Применение в период кормления груддю противопоказано(за исключением неотложных случаев). Небольшое количество глюкокортикоидов проникает в грудное молоко, потому матерям, которые лечатся дексаметазоном, не рекомендуется грудное кормление, особенно при его приложении сверх физиологичных норм(около 1 мг). Это может привести к замедлению роста ребенка и уменьшения секреции эндогенных кортикостероидов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Дексаметазон не влияет на способность руководить автомобилем и другими механическими средствами.

Способ применения и дозы. Назначать взрослым и детям из периода новорожденности. Вводить внутривенно(в виде инъекции или инфузии), внутримышечно или местно - с помощью внутрисуставной инъекции или инъекции в место поражения на коже или в инфильтрат мягких тканей.

Как растворитель для внутривенной инфузии применять 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

Растворы, предназначенные для внутривенного введения или дальнейшего растворения препарата, не должны содержать консерванты, если их применять младенцам, особенно недоношенным.

Когда препарат смешивается с растворителем для инфузии, следует придерживаться правил асептики. Поскольку растворы для инфузий обычно не содержат консервантов, смеси следует применять в течение 24 часов.

Препараты для парентерального введения следует визуально проверять на наличие посторонних частиц и изменения цвета каждый раз перед введением для определения пригодности раствора и контейнера.

Дозу следует определять индивидуально, в соответствии с заболеванием конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости кортикоидив и реакции организма.

Внутривенное и внутримышечное введение

Рекомендованная начальная доза изменяется от 0,5 до 9 мг на сутки, в зависимости от диагноза. В менее тяжелых случаях может быть достаточной доза ниже 0,5 мг, в то время как при тяжелых заболеваниях может быть необходимой доза выше 9 мг на сутки.

Начальные дозы Дексаметазону следует применять к появлению клинической реакции, а потом дозу следует постепенно уменьшать к самой низкой клинически эффективной. Если высокие дозы назначать больше несколько дней, дозу потом следует постепенно уменьшать в течение 5-7 дней или и более длительного периода.

Если через соответствующий период времени не происходит удовлетворительной клинической реакции, следует прекратить инъекции дексаметазона фосфата и назначить пациенту другое лечение.

Следует тщательным образом наблюдать за симптомами, которые могут нуждаться коррекции дозирования, а именно: изменениями клинического состояния в результате ремиссии или обострения болезни, индивидуальной реакцией на препарат и влиянием стресса(например, хирургическое вмешательство, инфекция, травма). Во время стресса может оказаться необходимым временно увеличить дозу.

Если введение препарата нужно прекратить потом больше чем 2-3 дней лечения, отмену следует проводить постепенно.

При внутривенном введении дозирования обычно является таким же, как и при пероральном приложении. Однако при некоторых немедленных, острых, опасных для жизни ситуациях применения доз, которые превышают обычные, может быть оправданным и совмещаться с пероральным дозированием. Следует принять во внимание, что при внутримышечном введении скорость абсорбции является медленнее.

Шок

В текущей медицинской практике применяют высокие(фармакологические) дозы кортикостероидов для лечения шока, стойкого к традиционной терапии. Существуют следующие дозирования инъекции дексаметазона фосфата :

3 мг/кг массы тела за 24 часы путем постоянной внутривенной инфузии после начальной внутривенной инъекции 20 мг.

2-6 мг/кг массы тела в виде одноразовой внутривенной инъекции.

40 мг изначально, потом повторные внутривенные инъекции каждые 4-6 часы, пока наблюдаются симптомы шока.

40 мг изначально, потом повторные внутривенные инъекции каждые 2-6 часы, пока наблюдаются симптомы шока.

1 мг/кг массы тела в виде одноразовой внутривенной инъекции.

Применение высокодозовой кортикостероидной терапии должно длиться только к стабилизации состояния пациента и обычно не дольше 48-72 часов.

Отек мозга

Дексаметазон, раствор для инъекций, обычно назначать в начальной дозе 10 мг внутривенно, потом по 4 мг каждые 6 часы внутримышечно к исчезновению симптомов.

Реакция на лечение обычно наблюдается в течение 12-24 часов, дозирование может быть снижено после 2-4 дней лечения, препарат следует отменять постепенно в течение 5-7 дней. Для паллиативного приложения у пациентов с повторными или неоперабельными опухолями мозга может быть эффективной пидтримуюча терапия в дозировании 2 мг 2-3 разы на сутки.

Тяжелые аллергические заболевания

При острых аллергических заболеваниях, которые сами купируются, или тяжелых обострениях хронических аллергических заболеваний назначать следующую схему дозирования, которая объединяет парентеральную и пероральную терапию, :

Дескаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл : первый день - 1 или 2 мл(4 или 8 мг), внутримышечно.

Дексаметазон, таблетки, 0,5 мг : второй и третий дни - 6 таблетки за два приема каждый день; четвертый день - 3 таблетки за два приема; пятый и шестой дни - 1½ таблетки каждый день; седьмой день - нет лечения; восьмой день - повторный визит к врачу.

Эта схема предназначена для обеспечения адекватного лечения в течение эпизодов обострения для снижения риска передозировки в хронических случаях.

Местное введение

Внутрисуставное введение, введение в место поражения или в мягкие ткани обычно применять в случаях, когда поражение ограничивается одним или двумя суставами(участками). Дозы и частота инъекций зависит от условий и места введения. Обычная доза - 0,2-6 мг. Повторное введение в сустав возможно после 3-4 месяцев. Введение может быть выполнено три или четыре раза в один сустав в течение всей жизни и одновременно не больше чем в 2 суставы. Частое внутрисуставное введение может повредить суставной хрящ и вызывать костный некроз.

Внутрисуставная инъекция кортикостероидов может привести к системным эффектам дополнительно к местным.

Следует избегать внутрисуставного введения кортикостероидов в инфицированные суставы.

Кортикостероиды не следует вводить в нестабильные суставы.

Некоторые из обычных одноразовых доз нижеприведены:

Дексаметазон, раствор для инъекций, особенно рекомендованный для применения в сочетании с одним из менее растворимых стероидов длительного действия для внутрисуставного введения и введения в мягкие ткани.

Дозы для детей

Рекомендованная доза при заместительной терапии представляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела на сутки в три инъекции.

При всех других показаниях диапазон начальных доз представляет 0,02-0,3 мг/кг/сутки за 3-4 инъекции(0,6-9 мг/м2 площади поверхности тела/сутки).

С целью сравнения ниже приведены эквивалентные дозы в миллиграммах для разных кортикостероидов.

Доза 0,75 мг дексаметазона эквивалентная дозе 2 мг параметазону или 4 мг метилпреднизолона и триамцинолону, или 5 мг преднизону и преднизолону, или 20 мг гидрокортизона, или 25 мг кортизона, или 0,75 мг бетаметазона.

Такие соотношения доз касаются лишь перорального или внутривенного применения этих препаратов. Когда эти препараты или их производные вводить внутримышечно или внутрисуставный, их относительные свойства могут значительно изменяться.

Деть. Применять детям из периода новорожденности только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходим тщательный надзор за ростом и развитием детей и подростков.

Передозировка. Существуют одиночные сообщения об острой передозировке или о летальном следствии через острую передозировку.

Передозировка возникает обычно только после нескольких недель введения. Передозировка может повлечь большинство из нежелательных эффектов, отмеченных в разделе "Побочные реакции", в первую очередь синдром Кушинга. Специфического антидота не существует. Лечение передозировки должно быть пидтримуючим и симптоматическим. Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона из организма.

Побочные реакции.

Побочные явления при краткосрочном лечении дексаметазоном:

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны эндокринной системы: транзиторное подавление функции надпочечников.

Со стороны обмена веществ и питания : снижение толерантности к углеводам, увеличение аппетита и увеличение массы тела, гипертриглицеридемия.

Со стороны психики: психические расстройства.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: пептическая язва и острый панкреатит.

Побочные явления при долговременном лечении дексаметазоном:

Со стороны иммунной системы: уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям.

Со стороны эндокринной системы: постоянное подавление функции надпочечников, задержка роста в детей и подростков, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста.

Со стороны обмена веществ и питания : ожирение.

Со стороны органов зрения : катаракта, глаукома.

Со стороны сосудов: гипертензия; телеангиоэктазия.

Со стороны кожи и подкожных тканей : потончал кожи;

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: мышечная атрофия, остеопороз, асептический костный некроз, переломы трубчатих костей.

Побочные явления, которые также могут возникать в отдельных органах и системах при лечении дексаметазоном, :

Со стороны крови и лимфатической системы : тромбоэмболические осложнения; уменьшение количеству моноцитов та/або лимфоцитов; лейкоцитоз; эозинофилия(как с другими глюкокортикостероидами); тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: сыпь, бронхоспазм, анафилактические реакции, развитие оппортунистичных инфекций.

Со стороны сердца: мультифокальная экстрасистолия желудочка, временная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца, перфорация миокарда в результате перенесенного инфаркта миокарда.

Со стороны сосудов: гипертензивная энцефалопатия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : рецидив неактивного туберкулеза.

Со стороны нервной системы: отек зрительного нерва и увеличение внутричерепного давления(доброкачественная внутричерепная гипертензия) после прекращения лечения; головокружение; вертиго; головная боль; судороги.

Со стороны психики: изменения личности и поведения чаще проявляются в виде эйфории; бессонница, раздражительность, гиперкинез, депрессия, нервозность, беспокойство, маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве, психозы, нарушения сна, спутывание сознания, амнезия, ухудшение хода шизофрении, ухудшения хода эпилепсии.

Со стороны эндокринной системы: подавление функции надпочечников и атрофия надпочечников(уменьшение реагирования на стресс), синдром Кушинга, нарушение менструального цикла, гирсутизм.

Со стороны обмена веществ и питания : переход от латентной формы к клиническим проявлениям диабета; увеличение потребности в инсулине и оральных противодиабетических лекарственных средствах у больных сахарным диабетом; задержка натрия и воды; увеличение расходов калия; гипокалиемичний алкалоз; негативный азотный баланс, предопределенный белковым катаболизмом; гипокальциемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, блюет, тошнота, икота, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, эзофагит, перфорации и кровотечения в желудочно-кишечном тракте(блюет с примесями крови, мелена), панкреатити, перфорация желчного пузыря и кишечная перфорация(особенно у пациентов из с зажигательными заболеваниями кишечнику).

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: мышечная слабость, стероидная миопатия(мышечная слабость, предопределенная мышечным катаболизмом), переломы хребта при сдавлении, разрывы сухожилий(особенно при одновременном приложении с некоторыми хинолинами), повреждения суставного хряща и костный некроз(при частых введениях в сустав).

Со стороны кожи и подкожных тканей : замедленное заживление ран, стрии, петехии и кровоподтеки, повышенное потовыделение, акнет, притеснение кожных тестов, отек Квінке, аллергический дерматит, крапивница, зуд кожи.

Со стороны органов зрения : повышение внутриглазного давления; экзофтальм; обострение бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз; витончення роговицы.

Со стороны половых органов и молочной железы : импотенция, аменорея.

Общие расстройства и расстройства в месте введения : транзиторное ощущение печиння и пощипывание в промежности при внутривенном введении или при введении высоких доз; отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи и подкожной ткани, стерильный абсцесс и покраснение кожи.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов.

У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и вследствие этого могут попадаться случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензия или летальное следствие. В некоторых случаях признака синдрома отмены могут быть подобными признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился. Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечения необходимо прекратить.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калию нитратом и ванкомицином образуется осадок.

Приблизительно 16 % дексаметазону раскладываются в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида из амикацином.

Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, следует смешивать с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах(концентрация лоразепаму падает к значениям ниже 90 % за 3-4 часы хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).

Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую "несовместимость, которая развивается медленно", - развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.

Дексаметазон из гликопиролатом: значение рН остаточного раствора представляет 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильность.

Упаковка. По 1 мл или 2 мл в ампулах № 5 в пачке; № 5 в блистере в пачке. По 1 мл в ампулах № 10 в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС".

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

( Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС")

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

( Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье")