Липоїка

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Ліпоїка

(Lipoica)

Состав

действующее вещество: thioctic acid;

1 ампула по 10 мл раствора содержит тиоктовой(α-липоевой) кислоты 300 мг;

1 ампула по 20 мл раствора содержит тиоктовой(α-липоевой) кислоты 600 мг;

вспомогательные вещества: трометамол, вода для инъекций.

Врачебная форма. Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтоватого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые влияют на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктова.

Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

α-липоева кислота - это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, которое выполняет функцию коэнзима при оксидантному декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению так называемых "конечных продуктов развитой глюкозиляции". Это процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии и ишемии, которая сопровождается повышенным образованиям свободных кислородных радикалов, которые, в свою очередь, повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах наблюдается снижение уровня антиоксидантов(таких как глутатион).

α-липоева кислота, вмешиваясь в эти процессы, приводит к уменьшению образования "конечных продуктов развитой глюкозиляции", улучшения эндоневрального кровотока, поднятия физиологичного уровня антиоксидантов, таких как глутатион, что является антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в нервных волокнах при диабете.

Эти эффекты, которые наблюдались в эксперименте, подтверждают теорию, что функциональность периферических нервов может улучшиться с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, которые проявляются дизестезиею, парестезиями, такими как ощущение печиння, боли, заниминня и "ползание муравьев".

Фармакокинетика.

Первичное превращение α-липоевой кислоты происходит в печенке. Относительно системной биодоступности α-липоевой кислоты нет существенных расхождений у разных пациентов.

α-липоева кислота биотрансформуеться благодаря окислению боковых цепей и конъюгации, и выводится преимущественно почками.

Период полувыведения α-липоевой кислоты из плазмы крови у людей представляет приблизительно 25 минуты, а общий клиренс плазмы крови представляет 10-15 мл/хв/кг. В конце инфузии 600 мг тривалисью 12 минуты концентрация в плазме крови представляет около 47 мкг/мл. В опытах на животных(крысы, собаки) радиоактивная метка позволила определить преимущественно почечное выведение в виде метаболитив в части 80-90 %. У людей так же только небольшая часть в виде интактного вещества оказывается в моче. Биотрансформация преимущественно происходит путем окисает боковых цепей(β-окислення) та/або S- метилювання соответствующих тиолових групп.

Клинические характеристики

Показание

Лечение симптомов периферической(сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и к другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тіоктова кислота реагирует с ионными комплексами металлов(например из цисплатином), потому при одновременной терапии лекарственным средством Ліпоїка и цисплатином эффективность последнего снижается.

Тіоктова кислота есть хелатором металлу, потому ее нельзя применять вместе с металлами(препаратами железа, магния).

С молекулами сахара(раствором левулози) тиоктова кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

При одновременном применении лекарственного средства Ліпоїка может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина та/або других противодиабетических средств. В связи с этим, особенно в начале лечения α-липоевой кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови.

Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может быть нужно снижение дозы инсулина та/або перорального противодиабетического средства.

Внимание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогресса клинической картины нейропатии и может негативно влиять на терапию лекарственным средством Ліпоїка. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатиею обычно рекомендуется в случае возможности воздержаться от употребления алкоголя. Это ограничение распространяется также на период перерывов между курсами лечения.

Особенности применения

Употребление алкоголя может уменьшить эффективность лекарственного средства. Поэтому рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя во время терапии препаратом Ліпоїка. У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходимый контроль за уровнем глюкозы в крови, поскольку возможная гипогликемия в результате улучшения утилизации глюкозы. Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, которая сопровождается парестезией с ощущением "ползания муравьев".

После применения лекарственного средства Ліпоїка возможное появление необычного запаха мочи.

Лекарственное средство является светочувствительным, потому флаконы следует доставати из упаковки только непосредственно перед применением.

Определенные ограничения для внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты есть пожилой возраст пациента(свыше 75 лет).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение тиоктовой кислоты во время беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, потому применять ее в период кормления груддю не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении лекарственного средства следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль. Дозы и длительность лечения устанавливают индивидуально.

При наличии симптомов периферической(сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендованная суточная доза для взрослых представляет 600 мг тиоктовой кислоты на сутки внутривенно.

Во время начального периода лечения готовый раствор нужно применять внутривенно в течение 2-4 недель.

Правила проведения инфузии.

Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Лекарственное средство Ліпоїка вводят внутривенно капельно в течение 30 минут, перед этим содержимое ампулы разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Инфузионный раствор следует защищать от действия света(например, с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света раствор для инфузии пригоден к применению в течение приблизительно 6 часов.

Рекомендуется продолжать терапию α-липоевой кислотой в виде пероральных врачебных форм в дозе 600 мг на сутки.

Деть.

Не применять детям.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, блюет. При передозировке или подозрении на развитие побочных реакций необходимо немедленно прекратить введение лекарственного средства и, не вынимая инъекционную иглу, осуществить через нее медленное введение 0,9 % раствора натрия хлорида.

Даны, что в результате случайного или умышленного применения тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г при алкогольной интоксикации наблюдались одиночные случаи тяжелой интоксикации, в том числе летальной. Клиническими проявлениями интоксикации были психомоторные нарушения или головокружения с дальнейшими генерализуемыми судорогами и развитием лактоацидозу. Последствиями интоксикации тиоктовой кислотой является гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, дисеминоване внутрисосудистое коагулирование, притеснение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При остром отравлении тиоктовой кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общих терапевтических мероприятий для детоксикации организма(искусственное дыхание, индукция блюющего, промывания желудка, прием активированного угля). При лечении генерализуемых судорог, лактоацидозу и других последствий интоксикации следует руководствоваться принципами интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения тиоктовой кислоты. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции

Классификация по частоте побочных эффектов, которые могут возникнуть во время приема данного лекарственного средства, : очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 - < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 - <1/100), редко(≥ 1/10 000 - < 1/1000), очень редко(< 1/10 000), частота неизвестна(нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в отдельных случаях тошнота и блюют, которые проходят самостоятельно.

Со стороны обмена веществ, метаболизма : возможная гипогликемия(головокружение, повышенная потливость, головная боль, нарушение зрения) в результате улучшения утилизации глюкозы.

Со стороны нервной системы: нечасто - дисгевзия; очень редко - апоплексический удар, головная боль, головокружение, потливость.

Очень редко после внутривенного введения α-липоевой кислоты наблюдались тяжесть в голове, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружения, судороги, нарушения зрения и двоения в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы : очень редко после внутривенного введения развивалась пурпура, наблюдались петехиальни кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, тромбофлебит и тромбоцитопатия, тромбопатия.

Со стороны иммунной системы: в одиночных случаях - кожные высыпания, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции, в том числе анафилактический шок; частота неизвестна -аутоимунний инсулиновый синдром.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : очень редко - пурпура.

Общие расстройства: после быстрой внутривенной инъекции может появиться ощущение давления в голове и затруднения дыхания, которые проходят самостоятельно.

Вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови. В связи с этим отмечалось появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль и затуманивание зрения.

Реакции в месте введения : очень редко наблюдалась жгучая боль в месте введения.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Тіоктова кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов(например из цисплатином). Тіоктова кислота образует комплексные соединения с молекулами сахаров(например, раствор левулози). Ліпоїка несовместимая с раствором глюкозы, раствором Рінгера, а также с растворами, которые вступают в реакцию с группами SH или с дисульфидными связками. Как раствор-носитель для инфузий Ліпоїки следует применять только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Упаковка

По 10 мл в ампуле или по 20 мл в ампуле; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Липоика

(Lipoica)

Состав

действующее вещество: thioctic acid;

1 ампула по 10 мл раствора содержит тиоктовой(α-липоевой) кислоты соответственно 300 мг;

1 ампула по 20 мл раствора содержит тиоктовой(α-липоевой) кислоты соответственно 600 мг;

вспомогательные вещества: трометамол, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Концентрат для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

α-липоевая кислота - это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, исполняющие функцию коэнзима в оксидантном декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению так называемых "Конечных продуктов развитой глюкозиляции". Это процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии, и ишемии, что сопровождается повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые, в свою очередь, повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах наблюдается снижение уровня антиоксидантов(таких как глутатион).

α-липоевая кислота, вмешиваясь в эти процессы, приводит к уменьшению образования "Конечных продуктов развитой глюкозиляции", улучшению эндоневрального кровотока, повышению физиологического уровня антиоксидантов, таких как глутатион, являющийся антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в нервных волокнах при диабете.

Эти эффекты, наблюдавшиеся в эксперименте, подтверждают теорию, что функциональность периферических нервов может улучшиться с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, проявляющихся дизестезией, парестезией, такими как чувство жжения, боли, онемения и "Ползания мурашек".

Фармакокинетика.

Первичное преобразование α-липоевой кислоты происходит в печени. Относительно системной биодоступности α-липоевой кислоты нет существенных различий в разных пациентов.

α-липоевая кислота биотрансформируется благодаря окислению боковых цепей и конъюгации и выводится преимущественно почками.

Период полувыведения α-липоевой кислоты из плазмы крови у людей составляет около 25 минут, а общий клиренс плазмы составляет 10-15 мл/мин/кг. В конце инфузии 600 мг продолжительностью 12 минут концентрация в плазме крови составляет около 47 мкг/мл.

В опытах на животных(крысы, собаки) радиоактивная находчивая позволила определить преимущественно почечное выведение в виде метаболитов в доле 80-90%. У людей так же только небольшая часть в виде интактного вещества определяется в моче. Метаболизм преимущественно происходит путем окисления боковых цепей(β-окисление) и/или S- метилирования соответствующих тиоловых групп.

Клинические характеристики

Показания

Лечение симптомов периферической(сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и вторым компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов(например, с цисплатином), поэтому при одновременной терапии лекарственным средством Липоика и цисплатином эффективность последнего снижается.

Тиоктовая кислота является хелатором металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами(препаратами железа, магния).

С молекулами сахара(раствором левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

При одновременном применении лекарственного средства Липоика может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина и/или вторых противодиабетическх средств. В связи с этим, особенно в начале лечения α-липоевой кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови.

Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина и/или перорального противодиабетического средства.

Внимание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором черточка развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может негативно влиять на терапию лекарственным средством Липоика. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется по возможности воздержаться вот употребления алкоголя.

Это ограничение распространяется и на период перерывов между курсами лечения.

Особенности применения

Употребление алкоголя может снизить эффективность лекарственного средства. Поэтому рекомендуется воздерживаться вот приема алкоголя во время терапии препаратом Липоика.

В больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим контроль за уровнем глюкозы в крови, поскольку возможна гипогликемия вследствие улучшения утилизации глюкозы. Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением "Ползания мурашек".

После применения лекарственного средства Липоика возможно появление необычного запаха мочи.

Лекарственное средство является светочувствительным, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением.

Некоторые ограничения для внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст пациента(старше 75 течение).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение тиоктовой кислоты во время беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

При применении лекарственного средства следует воздерживаться вот управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы

Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль. Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

При наличии симптомов периферической(сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 600 мг тиоктовой кислоты в сутки внутривенно.

Во время начального периода лечения готовый раствор следует применять внутривенно в течение 2-4 недель.

Правила проведения инфузии.

Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор натрия хлорида.

Лекарственное средство Липоика вводят внутривенно капельно в течение 30 минут, перед этим содержимое ампулы разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

Инфузионный раствор следует защищать вот света(например, с помощью алюминиевой фольги). Защищенный вот света раствор для инфузий годный к применению в течение приблизительно 6 часов.

Рекомендуется продолжать терапию α-липоевой кислотой в виде пероральных лекарственных форм в дозе 600 мг в сутки.

Дети.

Не применять детям.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. При передозировке или подозрении на развитие побочных реакций необходимо немедленно прекратить введение лекарственного средства и, не вынимая инъекционной иголки, медленно ввести 0,9 % раствора натрия хлорида.

Есть данные, что в результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи тяжелой интоксикации, в том числе летальной. Клиническими проявлениями интоксикации были психомоторные нарушения или головокружение с дальнейшими генерализированными судорогами и развитием лактоацидоза. Следствием интоксикации тиоктовой кислотой являются гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое коагулирование, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При остром отравлении тиоктовой кислотой показана немедленная госпитализация с проведением общих терапевтических мероприятий по детоксикации организма(искусственное дыхание, индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При лечении генерализованных судорог, лактоацидоза и вторых последствий интоксикации необходимо руководствоваться средствами интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения тиоктовой кислоты. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции

Классификация по частоте побочных реакций, которые могут возникнуть во время применения данного лекарственного средства: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 - < 1/10), не часто(≥ 1/1000 - < 1/100), редко(≥ 1/10 000 - < 1/1000), очень редко(< 1/10 000), частота неизвестна(невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в отдельных случаях тошнота и рвота, которые проходят самостоятельно.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: возможна гипогликемия(головокружение, повышенная потливость, головная боль, нарушение зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.

Со стороны нервной системы: нечасто - дисгевзия; очень редко - апоплексический удар, головная боль, головокружение, потливость.

Очень редко после внутривенного введения α-липоевой кислоты наблюдались тяжесть в голове, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко после внутривенного введения развивалась пурпура, наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, тромбофлебит и тромбоцитопатия, тромбопатия.

Со стороны иммунной системы: в единичных случаях - кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции, в том числе анафилактический шок; частота неизвестна - аутоиммунный инсулиновый синдром.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - пурпура.

Общие нарушения : после быстрой внутривенной инъекции может появится ощущение давления в голове и затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.

Вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови. В связи с этим отмечалось появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль и затуманивание зрения.

Реакции в месте введения: очень редко наблюдалась жгучая боль в месте введения.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном вот света месте при температуре не выше

25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов(например, с цисплатином). Тиоктовая кислота создает комплексные соединения с молекулами сахаров(например, раствор левулозы). Липоика несовместима с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, которые вступают в реакцию с группами SH или с дисульфидными связями. У качестве раствора-носителя для инфузий Липоики необходимо применять только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Упаковка.

По 10 мл в ампуле или по 20 мл в ампуле; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.