Лидокаин-Дарница

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛИДОКАИН-ДАРНИЦА

(LIDOCAINE-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: lidocainе;

1 мл раствора содержит лидокаину гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B B02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство, которое делает терминальную, инфильтрационную, проводниковую анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях(0,5 %) он существенно не отличается за токсичностью от новокаина, с увеличением концентрации(1 % и 2 %) токсичность повышается.

Фармакокинетика.

При местном приложении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени в зависимости от дозы и места нанесения(максимальная концентрация достигается через 10-20 минуты); на всасывание влияет скорость перфузии через слизистую оболочку. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 5-15 минуты. Связывание с белками плазмы крови - 60-80 % (в зависимости от дозы).

Легко проходит через гистогематични барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала приходит в ткани с добрым кровоснабжением(сердце, легкие, мозг, печенка, селезенка), потом - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40-55 % концентрации препарата, введенного родильнице.

Метаболізується на 90 % в печенке путем окислительного N- дезалкилювання с образованием активных метаболитив : моноетилглицинксилидину и глицинксилидину, что имеют периоды полувыведения 2 и 10 часы соответственно. Обнаруживает эффект "первого прохождения".

При нарушении функции печенки период полувыведения может расти больше чем в 2 разы. В неизменном виде с мочой выводится 5-20 %.

Клинические характеристики

Показание

Местная анестезия(терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных переплетений при разных болевых синдромах.

Противопоказание

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; наличие в анамнезе епилептоформих судорог, связанных с введением лидокаина гидрохлорида; AV- блокада II и III степени, полная поперечная блокада сердца; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса; тяжелые формы сердечной недостаточности(II - III степени); выраженная артериальная гипотензия; тяжелая брадикардия; кардиогенный шок; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная та/або печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным глаукомой; расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин - при комбинированном приложении с лидокаином концентрация последнего в плазме крови снижается.

Антиаритмичные препараты(в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) - при комбинированном приложении с лидокаином усиливается кардиодепресивна действие, в частности происходит удлинение интервала QT и в одиночных случаях возможное развитие AV- блокады или фибрилляции желудочков. Одновременное приложение из амиодароном может привести к развитию судорог.

Прокаїнамід - при комбинированном приложении с лидокаином возможный бред, галлюцинации.

Новокаин, новокаинамид - при комбинированном приложении с лидокаином возможное возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Курареподобные препараты - при комбинированном приложении с лидокаином усиливается миорелаксация(возможный паралич дыхательных мышц).

Этанол - при комбинированном приложении с лидокаином усиливает пригничувальну действую последнего на дыхание.

Вазоконстриктори(эпинефрин, метоксамин, Фенилефрин) - при комбинированном приложении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин - при комбинированном приложении снижает печеночный клиренс лидокаина(снижение метаболизма в результате ингибування микросомального окисления) и повышает его концентрацию и риск развития токсичных эффектов.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном приложении для спинальной и эпидуральной анестезии с лидокаином повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокатори - при комбинированном приложении замедляют метаболизм лидокаина в печенке, усиливаются эффекты лидокаина(в т. ч. токсичные) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторив и лидокаину необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды - при комбинированном приложении с лидокаином ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV- блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства - при комбинированном приложении с лидокаином возможное усиление пригничувальной действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики(морфин) - при комбинированном приложении с лидокаином усиливается анальгезуючий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и притеснение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидази(фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - при комбинированном приложении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидази не следует применять лидокаин парентеральный.

Антикоагулянты(в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, еноксапарин, гепарин, варфарин) - при комбинированном приложении с лидокаином увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза - при комбинированном приложении с лидокаином последний усиливает пригничувальну действую на дыхательный центр средств для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрию внутривенно).

Полимиксин В - при комбинированном приложении с лидокаином необходимый контроль функции дыхания.

Рифампіцин - при комбинированном приложении с лидокаином возможное снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - при комбинированном приложении с лидокаином возможное увеличение длительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин - при комбинированном приложении с лидокаином повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Противосудорожные средства, барбитураты(фенитоин) - при комбинированном приложении с лидокаином возможное ускорение метаболизма лидокаина в печенке, снижение концентрации у крови, усиления кардиодепресивного эффекта.

Изадрин, глюкагон - при комбинированном приложении с лидокаином повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин - при комбинированном приложении с лидокаином снижается клиренс последнего(усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидни и петлевые диуретики - при комбинированном приложении с лидокаином в результате развития гипокалиемии уменьшают эффект последнего.

Мідазолам - при комбинированном приложении с лидокаином повышается концентрация последнего в плазме крови.

Препараты, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, - при комбинированном приложении с лидокаином усиливается действие препаратов, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения.

Введения лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфикуючими растворами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P - Q, расширение комплекса QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца(гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

При проведении планируемой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидази не меньше чем за 10 дни до проведения анестезии.

При проведении местной анестезии особенную осторожность следует обнаруживать при введении препарата в участки, которые содержат много кровеносных сосудов. Во время проведения инъекции следует избегать попадания в сосуды.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

Следует соблюдать осторожность, во избежание случайного субдурального или интравазального введение препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсичным действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему(поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда более высоки, чем для субдуральной).

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии навколохребтового отделу у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией хребта, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в участок председателя и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсичные эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, оборотная слепота.

Следует помнить, что лидокаин делает выраженное антиаритмичное действие и может сам выступать как аритмогенний фактор. Поэтому перед введением препарата необходимо собрать анамнез на факт наличия признаков аритмии и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печенки и почек умеренной степени(клиренс креатинина не менее 10 мл/хв), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией(например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особенную осторожность, во избежание попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетикив группы амидив сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, потому их приложения в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особенную осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, потому что могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном приложении нужно мониторувати уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение препарата в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

После применения препарата не следует заниматься деятельностью, которая нуждается скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Перед применением лидокаина гидрохлорида обязательное проведение кожной пробы на повышенную чувствительность к препарату, о чем свидетельствуют отек и покраснение места инъекции.

Для местной анестезии применять инъекционный(подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для проводниковой анестезии(в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового переплетений) вводить 5-10 мл раствора(100-200 мг препарата).

Для обезболивания пальцев конечностей, носа, ушей вводить 2-3 мл раствора(40-60 мг препарата). Максимальная доза препарата для взрослых при применении для проводниковой анестезии представляет 10 мл(200 мг лидокаина гидрохлорида).

Для всех видов инъекционного обезболивания возможное сочетание лидокаина с эпинефрином(1: 50000-1: 100000; готовить ex tempore, прибавить 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл 2 % раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое делает эпинефрин(адреналин), является нежелательным(повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или нужно кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли раствора инстилювати в конъюнктивный мешок 2-3 разы с интервалом 30-60 секунды непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Для терминальной анестезии на слизистые оболочки нанести раствор лидокаина в объеме не больше 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, длительность анестезии - 15-30 минуты. Максимальная доза раствора для взрослых представляет 20 мл.

Детям при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина гидрохлорида не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Деть.

Препарат не применяют детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Основные симптомы связаны с притеснением центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы : общая слабость, сонливость, депрессия, головокружение, дезориентация, тоніко-клонічні судороги, запятая, тремор, нарушение зрения, звон в ушах, атриовентрикулярная блокада, асфиксия, тошнота, блюет, эйфория, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина гидрохлорида в крови свыше 0,006 мг/кг; судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстриктори(норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведения искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректировать применением бензодиазепинив или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин(0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторив. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможное проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

При применении препарата возможны такие побочные реакции:

со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия - при введении из вазоконстриктором, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, боль в сердце, аритмия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, фибриляция желудочков, остановка сердечной деятельности; очень редко - артериальная гипертензия;

со стороны центральной и периферической нервной системы: возбуждение центральной нервной системы(при применении в высоких дозах), обеспокоенности, головокружения, спутывание сознания, сонливость, нарушение сна, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, потеря сознания, нарушения чувствительности, парестезии, онемения языка и губ(при применении в стоматологии); у пациентов с повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, мышечные подергивания, двигательное беспокойство, судороги(риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза); стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером(например, синдром конского хвоста) - вызывает чаще других местноанестезирующих средств, проворный и чувствительный блок, дизартрия, дисфагия, запятая;

со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, мигание "мушек" перед глазами, расширение зрачков, светобоязнь, оборотная слепота, конъюнктивит;

со стороны органа слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия;

психические нарушения: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии, ощущения тревоги, нарушения сна, состояние возбуждения;

со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения : ринит, одышка, затрудненное дыхание, ощущение удушья, притеснения дыхания, бронхоспазм, паралич дыхательных мышц, респираторный паралич(чаще развивается при субарахноидальной анестезии), остановка дыхания;

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, непроизвольная дефекация, боль в животе;

со стороны сечевидильной системы: непроизвольное мочеиспускание;

со стороны кожи и подкожной клетчатки : гиперемия, зуд, высыпание, крапивница;

со стороны репродуктивной системы: снижение либидо та/або потенции;

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, генерализуемый ексфолиативний дерматит, анафилактический шок, анафилактическая реакция; притеснение иммунной системы;

реакции в месте введения : ощущение легкого печиння, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта(в течение 1 минуты), отек, гиперемия, зуд, высыпание, тромбофлебит, локализованное повреждение нерва в месте инъекции; при спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, которая сопровождается снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в участке промежности(вероятность этих эффектов растет при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства возобновления двигательной, сенсорной та/або вегетативной функции происходит медленно(через несколько месяцев) или неполной мерой;

общие расстройства: стойкая анестезия, гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, повышенное потовыделение, бледность кожи, отечный синдром, слабость.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, отмеченных в разделе "Способ применения и дозы".

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании из амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pН раствора лидокаин может быть несовместимый с ампициллином.

Упаковка

По 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИДОКАИН-ДАРНИЦА

(LIDOCAINE-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: lidocainе;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Препараты для местной анестезии. Лидокаин. Код АТХ N01B B02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство для терминальной, инфильтрационной, проводниковой анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит вот концентрации раствора. В малых концентрациях(0,5 %) вон существенно не отличается по токсичности вот новокаина, с увеличением концентрации(1 % и 2 %) токсичность повышается.

Фармакокинетика.

При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени в зависимости вот дозы и места нанесения(максимальная концентрация достигается через 10-20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии через слизистую оболочку. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы крови - 60-80 % (в зависимости вот дозы).

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением(сердце, легкие, мозг, пекут, селезенко), потом - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного выявляется 40-55 % концентрации препарата, введенного роженице.

Метаболизируется на 90 % в печени путем окислительного N- дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих периоды полувыведения 2 и 10 часов соответственно. Проявляет эффект "Первого прохождения".

При нарушении функции печени период полувыведения может возрасти более чем в 2 раза. В неизменном виде с мочей выводится 5-20 %.

Клинические характеристики

Показания

Местная анестезия(терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетен при различных болевых синдромах.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к вторым амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина гидрохлорида; AV- блокада II и III степени, полная поперечная блокада сердца; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса; тяжелые формы сердечной недостаточности(II - III степени); выраженная артериальная гипотензия; тяжелая брадикардия; кардиогенный шок; полная поперечная блокада сердца; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным глаукомой; расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин - при комбинированном применении с лидокаином концентрация последнего в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты(в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) - при комбинированном применении с лидокаином усиливается кардиодепрессивное действие, в частности происходит удлинение интервала QT и в единичных случаях возможно развитие AV - блокады или фибрилляции желудочков. Одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Прокаинамид - при комбинированном применении с лидокаином возможен бред, галлюцинации.

Новокаин, новокаинамид - при комбинированном применении с лидокаином возможно возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Курареподобные препараты - при комбинированном применении с лидокаином усиливается миорелаксация(возможен паралич дихательных мышц).

Этанол - при комбинированном применении с лидокаином усиливает подавляющее действие последнего на дыхание.

Вазоконстрикторы(эпинефрин, метоксамин, фенилефрин) - при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин - при комбинированном применении снижает печеночный клиренс лидокаина(снижение метаболизма в результате ингибирования микросомального окисления) и повышает эго концентрацию и риск развития токсичных эффектов.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан - при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии с лидокаином повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

β- адреноблокаторы - при комбинированном применении замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина(в т. ч. токсичные) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды - при комбинированном применении с лидокаином ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки - на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV - блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства - при комбинированном применении с лидокаином возможно усиление подавляющего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики(морфин) - при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы(фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентеральный.

Антикоагулянты(в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) - при комбинированном применении с лидокаином увеличивается риск развития кровотечений.

Средства для наркоза - при комбинированном применении с лидокаином последний усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В - при комбинированном применении с лидокаином необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин - при комбинированном применении с лидокаином возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - при комбинированном применении с лидокаином возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин - при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Противосудорожные средства, барбитураты(фенитоин) - при комбинированном применении с лидокаином возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон - при комбинированном применении с лидокаином повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин - при комбинированном применении с лидокаином снижается клиренс последнего(усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики - при комбинированном применении с лидокаином в результате создания гипокалиемии уменьшают эффект последнего.

Мидазолам - при комбинированном применении с лидокаином повышается концентрация последнего в плазме крови.

Препараты, блокирующие нервно- мышечную передачу - при комбинированном применении с лидокаином усиливается действие препаратов, блокирующих нервно- мышечную передачу, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Особенности применения

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P - Q, расширения комплекса QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца(гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

При проведении планируемой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы не менее чем за 10 дней к проведения анестезии.

При проведении местной анестезии особую осторожность следует проявят при введении препарата в области, богатые кровеносными сосудами. Во время проведения инъекции следует избегать попадания в сосуды.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводит аспирационную пробу.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. Следует соблюдать осторожность во избежание случайного субдурального или интравазального введения препарата. Необходимо установит пристальный контроль за системным токсичным действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему(поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда более высокие, чем для субдуральной).

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии околопозвоночного отдела в больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводит в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсичные эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнут в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Следует помнить, что лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор. Поэтому перед введением препарата необходимо собрать анамнез относительно наличия признаков аритмии и с осторожностью применять препарат в лиц с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять в пациентов с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени(клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к гипертермии, ослабленным и пожилым пациентам.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией(например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна в больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотонией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначат пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении нужно мониторить уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

После применения препарата не следует заниматься деятельностью, которая требует скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Перед применением лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на повышенную чувствительность к препарата, о чем свидетельствуют отек и покраснение места инъекции.

Для местной анестезии применять инъекционно(подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для проводниковой анестезии(в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетен) вводит 5-10 мл раствора(100-200 мг препарата).

Для обезболивания пальцев конечностей, носа, ушей вводит 2-3 мл раствора(40-60 мг препарата). Максимальная доза препарата для взрослых при применении для проводниковой анестезии - 10 мл(200 мг лидокаина гидрохлорида).

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином(1: 50000-1: 100000; готовит ex tempore, добавит 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл 2 % раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие эпинефрина(адреналина), является нежелательным(повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома) или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует эго действие.

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли раствора инстиллировать в конъюнктивный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунды непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Для терминальной анестезии на слизистые оболочки нанести раствор лидокаина в объеме не более 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, длительность анестезии - 15-30 минут. Максимальная доза раствора для взрослых составляет 20 мл.

Детям при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина гидрохлорида не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Дети.

Препарат не применяют детям до 12 течение.

Передозировка

Основные симптомы связаны с угнетением центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: общая слабость, сонливость, депрессия, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, запятая, тремор, нарушения зрения, звон в ушах, атриовентрикулярная блокада, асфиксия, тошнота, рвота, эйфория, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина гидрохлорида в крови свыше 0,006 мг/кг; судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы(норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики. Пациенту следует находится в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректировать применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин(0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

При применении препарата возможны побочные реакции:

со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, боль в сердце, аритмия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, фибриляция желудочков, остановка сердечной деятельности; очень редко - артериальная гипертензия;

со стороны центральной и периферической нервной системы: возбуждение центральной нервной системы(при применении в высоких дозах), беспокойство, головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушение сна, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, потеря сознания, нарушение чувствительности, парестезии, онемение языка и губ(при применении в стоматологии); в пациентов с повышенной чувствительностью - эйфория, тремор, тризм, мышечные подергивания, двигательное беспокойство, судороги(риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза); стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером(например, синдром конского хвоста) - вызывает чаще вторых местноанестезирующих средств, моторный и чувствительный блок, дизартрия, дисфагия, запятая;

со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, мелькание "мушек" перед глазами, расширение зрачков, светобоязнь, обратимая слепота, конъюнктивит;

со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия;

психические нарушения: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии, чувство тревоги, нарушения сна, состояние возбуждения;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, одышка, затрудненное дыхание, ощущение удушья, угнетение дыхания, бронхоспазм, паралич дыхательных мышц, респираторный паралич(чаще развивается при субарахноидальной анестезии), остановка дыхания;

со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация, боль в животе;

со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание;

со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд, сыпь, крапивница;

со стороны репродуктивной системы: снижение либидо и/или потенции;

со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, анафилактические реакции, угнетение иммунной системы;

реакции в месте введения: ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта(в течение 1 минуты), отек, гиперемия, зуд, сыпь, тромбофлебит, локализованное повреждение нерва в месте инъекции; при спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, которая сопровождается снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности(вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговой пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно(через несколько месяцев) или в неполной мере;

общие нарушения: стойка анестезия, гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, повышенное потоотделение, бледность кожи, отечный синдром, слабость.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать со вторыми лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, указанных в разделе "Cпособ применения и дозы".

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости вот pH раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.