Винпоцетин-Дарница

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

(VINPOCETINE-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: vinpocetine;

1 таблетка содержит винпоцетину 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндричной формы, из фаской.

Фармакотерапевтична группа. Психостимулирующие и ноотропни средства. Винпоцетин.

Код АТХ N06В Х18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винпоцетин являет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологични свойства крови.

Винпоцетин обнаруживает нейропротективни эффекты: лекарственное средство ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Лекарственное средство ингибуе потенциалзалежни Na+- и Ca2+-канали, а также рецепторы NMDA и AMPA. Лекарственное средство усиливает нейропротективний эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: лекарственное средство увеличивает увлечение глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Лекарственное средство повышает стойкость головного мозга до гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибуе Ca2+-кальмодулінзалежний фермент цГМФ-фосфодіестеразу(ФДЕ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Лекарственное средство повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонину в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; имеет антиоксидантную активность, в результате действия всех вышеупомянутых эффектов винпоцетин делает церебропротективну действую.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: лекарственное средство ингибуе агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибуе увлечению аденозина; улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения афинитету O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: лекарственное средство увеличивает церебральную фракцию сердечных выбросов; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции(артериальное давление, сердечные выбросы, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); лекарственное средство не вызывает "эффекта обворовывания". Больше того, на фоне приема лекарственного средства улучшается поступление крови в поврежденные(но еще не некротизированы) участки ишемии с низкой перфузией("обратный эффект обворовывания").

Фармакокинетика.

Всасывание: быстро всасывается, и через час после приема внутренне его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищеварительного тракта. При прохождении через стенку кишки не поддается метаболизму.

Распределение: исследование из винпоцетином, меченым радиоактивным изотопом, показали, что при пероральном введении лекарственного средства наибольшая радиоактивность определяется в печенке и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях наблюдается через

2-4 часы после применения внутренне. Концентрация винпоцетину в тканях головного мозга не превышает его концентрацию в крови. В организме человека 66 % винпоцетину связывается с белками, биодоступность при применении внутренне - 7 %, объем распределения - 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Значение клиренса винпоцетину(66,7 л/год) в плазме крови превышает его значение в печенке(50 л/год), которая указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Метаболизм: главный метаболит винпоцетину, аповинкаминова кислота(АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30 % при первом прохождении винпоцетину через печенку. Сравнительно с внутривенным введением после применения лекарственного средства внутренне величина площади под кривой "концентрация-время"(AUC) АВК вдвое больше. Другими метаболитами винпоцетину есть: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидроксиаповинкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидни конъюгати. Заболевания печенки и почек не влияют на метаболизм винпоцетину.

Выведение: при повторных применениях лекарственного средства внутренне в дозе 5 и 10 мг кинетика имеет линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщения представляют соответственно 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл. Время полувыведения у человека - 4,83 ± 1,29 часы. Выводится с мочой и калом в соотношении 3: 2. Выведение АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетину и режиму дозирования.

Пациенты пожилого возраста. По данным клинических исследований, существенных отличий в кинетике лекарственного средства у людей пожилого возраста и молодых пациентов нет, лекарственное средство не кумулюеться. Пациентам с заболеваниями печенки и/или почек лекарственное средство назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции дает возможность проводить длительные курсы лечения.

Клинические характеристики

Показание

Неврология. Для лечения разных форм цереброваскулярной патологии : состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения(инсульту), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки глаза и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения старческой туговухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказание

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение винпоцетину из β-блокаторами(клоранололом, пиндололом), а также из клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось любым взаимодействием между ними.

Одновременное применение винпоцетину и α-метилдопи иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, потому при таком лечении нужен регулярный контроль артериального давления.

Невзирая на отсутствие данных клинических исследований, которые подтверждают возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетину с препаратами, которые действуют на центральную нервную систему, противоаритмичными и антикоагулянтными средствами.

При одновременном применении лекарственного средства Винпоцетин-Дарница и гепарину повышается риск геморрагических осложнений.

Особенности применения

Рекомендуется Экг-контроль в случае наличия синдрома продленного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, которое способствует удлинению интервала QT.

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома продленного QT, а также на фоне применения антиаритмичных препаратов, курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства.

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарственное средство.

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.

Тератогенного действия не выявлено.

Мутагенность. Винпоцетин не делает мутагенного действия.

Канцерогенность. Винпоцетин не делает канцерогенного действия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение лекарственного средства в период беременности или кормления груддю противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами не проводилось, но следует соблюдать осторожность, учитывая вероятность возникновения во время применения лекарственного средства сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы

Применять внутренне после приема еды.

Винпоцетин-Дарница рекомендовано применять взрослым по 5-10 мг(1-2 таблетки) 3 разы на сутки(15-30 мг на сутки).

Пациенты с заболеваниями почек или печенки не нуждаются особенного подбора доз.

Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Деть.

Детям лекарственное средство не применяют(из-за отсутствия клинических данных).

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось. Длительное применение винпоцетину в суточной дозе 60 мг также безопасное. Даже одноразовый прием внутренне 360 мг винпоцетину не вызывал любого клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или других эффектов.

Побочные реакции

Со стороны органов зрения : отек соска зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : вертиго, гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, сухость в рту, тошнота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, блюет, дисфагия, стоматит.

Со стороны обмена веществ, метаболизма : гиперхолестеринемия, снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, увеличение массы тела.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия, тремор, судороги.

Со стороны психики: бессонница, нарушение сна, возбуждения, беспокойство, эйфория, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит, колебание артериального давления, ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, аритмия, фибрилляция передсердь.

Со стороны крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая высыпание, зуд, крапивницу.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, высыпание, дерматит.

Общие расстройства: астения, слабость, ощущение жара, дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные показатели: снижение артериального давления, повышения артериального давления, повышения уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшения количеству эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов, увеличения/уменьшения числа лейкоцитов, уменьшения количеству эритроцитов, уменьшения протромбинового времени.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 3 или по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПрАТ "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспiльська, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ВИНПОЦЕТИН-ДАРНИЦА

(VINPOCETINE-DARNITSA)

Состав

действующее вещество: vinpocetine;

1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства. Винпоцетин. Код АТХ N06В Х18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое благоприятно влияет на метаболизм в головном мозге и улучшает эго кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винпоцетин оказывает нейропротективные эффекты: лекарственное средство ослабляет вредное действие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Лекарственное средство ингибирует потенциалзависимые Na+- и Ca2+-каналы, а также рецепторы NMDA и AMPA. Лекарственное средство усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: лекарственное средство увеличивает восторг глюкозы и O2 и потребление этих веществ тканью главного мозга. Лекарственное средство повышает устойчивость главного мозга к гипоксии, увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для главного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ- фосфодиэстеразу(ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Лекарственное средство повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью, в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: лекарственное средство ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает способность эритроцитов к деформации и ингибирует восторг аденозина; улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: лекарственное средство увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры системной циркуляции(артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); лекарственное средство не вызывает "Эффекта обкрадывания". Более того, на фоне приема лекарственного средства улучшается поступление крови в поврежденные(но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией("обратный эффект обкрадывания").

Фармакокинетика.

Всасывание: быстро всасывается, и через время после приема внутрь эго концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищеварительного тракта. При прохождении через стенку кишки не подвергается метаболизму.
Распределение: исследования винпоцетина, меченного радиоактивным изотопом, показали, что при пероральном введении лекарственного средства наибольшая радиоактивность определяется в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях наблюдается через 2-4 часа после приема внутрь. Концентрация винпоцетина в тканях главного мозга не превышает эго концентрацию в крови. В организме человека 66 % винпоцетина связывается с белками, биодоступность при приеме внутрь - 7 %, объем распределения - 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Значение клиренса винпоцетина(66,7 л/ч) в плазме крови превышает эго значение в печени(50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Метаболизм: главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота(АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30 % при первом прохождении винпоцетина через пекут. По сравнению с внутривенным введением после применения лекарственного средства внутрь величина площади под кривой "концентрация-время"(AUC) АВК вдвое больше. Вторыми метаболитами винпоцетина являются: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидроксиаповинкаминовой кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.

Выведение: при повторных применениях лекарственного средства внутрь в дозе 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщения составляют соответственно 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл. Период полувыведения в человека - 4,83 ± 1,29 часа. Выводится с мочей и калом в соотношении 3: 2. Выведение АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения зависит вот дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пожилые пациенты. По данным клинических исследований, существенных различий в кинетике лекарственного средства у пожилых людей и молодых пациентов нет, лекарственное средство не кумулируется. Пациентам с заболеваниями печени и/или почек лекарственное средство назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводит длительные курсы лечения.

Клинические характеристики

Показания

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после перенесенного нарушения мозгового кровообращения(инсульта), вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Оториноларингология. Для лечения старческой тугоухости перцептивного типа, болезни Меньера и шума в ушах.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к какому-либо вспомогательному веществу.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение винпоцетина с β-блокаторами(клоранололом, пиндололом), а также с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ими.

Одновременное применение винпоцетина и α- метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении необходим регулярный контроль артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявят осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

При одновременном применении лекарственного средства Винпоцетин-Дарница и гепарина повышается риск геморрагических осложнений.

Особенности применения

Рекомендуется ЭКГ- контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, который способствует удлинению интервала QT.

При наличии в пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного QT, а также на фоне применения антиаритмических препаратов, курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства.

Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением мальабсорбции глюкозы - галактозы не должны принимать это лекарственное средство.

Репродуктивность. Не влияет на фертильность.

Тератогенного действия не выявлено.

Мутагенность. Винпоцетин не оказывает мутагенного действия.

Канцерогенность. Винпоцетин не оказывает канцерогенного действия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение лекарственного средства в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Исследований влияния на способность управлять автотранспортом или работать со вторыми механизмами не проводилось, но следует соблюдать осторожность, учитывая вероятность возникновения во время применения лекарственного средства сонливости, головокружения и вертиго.

Способ применения и дозы

Применять внутрь после приема пищи.

Винпоцетин-Дарница рекомендуется применять взрослым по 5-10 мг(1-2 таблетки) 3 раза в сутки(15-30 мг в сутки).

Для пациентов с заболеваниями почек или печени особого подбора доз не требуется. Продолжительность лечения определяется врачем индивидуально.

Дети.

Детям лекарственное средство не применяют(из-за отсутствия клинических данных).

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось. Длительное применение винпоцетина в суточной дозе 60 мг также безопасно. Даже однократный прием внутрь 360 мг винпоцетина не вызвал какого-либо клинически значимого нежелательного эффекта со стороны сердечно-сосудистой системы или вторых эффектов.

Побочные реакции

Со стороны органов зрения: отек соска зрительного нерва, гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, рвота, дисфагия, стоматит.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: гиперхолестеринемия, снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, увеличение массы тела.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия, тремор, судороги.

Со стороны психики: бессонница, нарушения сна, возбуждение, беспокойство, эйфория, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит, колебания артериального давления, ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, аритмия, фибрилляция предсердий.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь, дерматит.

Общие нарушения : астения, слабость, ощущение жара, дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные показатели : снижение артериального давления, повышение артериального давления, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение/уменьшение количества эозинофилов, изменение активности печеночных ферментов, увеличение/уменьшение числа лейкоцитов, уменьшение количества эритроцитов, уменьшение протромбинового времени.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 3 или по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.