Лидокаин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЛИДОКАИН

(LIDOCAINE)

Состав

действующее вещество: лидокаин;

1 мл раствора содержит лидокаину гидрохлорида в перечислении на безводное вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Препараты для местной анестезии. Аміди. Лидокаин.

Код АТХ N01B B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лидокаин - местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие предопределено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, который препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможный антагонизм с ионами кальция. Эффективный для всех видов местной анестезии. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизует в слабколужному среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 разы сильнее, чем прокаину. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном приложении расширяет сосуды, не делает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минуты. В плазме связывается с белками крови на 33-80 %. Степень связывания в значительной степени зависит от концентрации препарата и содержимого альфа-1-ацидглікопротеїну в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидглікопротеїну. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентраций препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5‑5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения представляет 1 л/кг. Сначала приходит в ткани с высоким темпом кровоснабжения : сердце, мозг, почки, легкие, печенка, селезенка, потом - в жировую и мышечную ткани. Легко проникает сквозь гистогематични барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентный. В организме младенца оказывается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболізується в печенке при участии микросомальних ферментов с образованием метаболитив : моноетилглицинексилидиду и глицинексилидиду. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печенке и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда та/або у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитив(приблизительно 90 %) и в неизмененном виде(10 %). Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pН мочи. Кислая моча приводит к увеличению части, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 часы. Период полувыведения метаболитив представляет 2 и 10 часы соответственно. При нарушении функции печенки период полувыведения может расти.

Клинические характеристики

Показание

Местная анестезия(терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, отоларингологии; как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринив.

Противопоказание

- Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам;

- указание в анамнезе на эпилептиформные судороги, связанные с введением лидокаина;

- AV- блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, синдром Адама-Стокса, тяжелые формы сердечной недостаточности(II - III степени), выражена артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок;

- миастения;

- гиповолемия;

- порфирия;

- тяжелая почечная та/або печеночная недостаточность;

- ретробульбарное введение больным глаукомой;

- период в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенными сердечными выбросами левого желудочка(менее 35 % от нормы);

- расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия;

- инфекции в месте инъекции;

- неконтактные пациенты;

- существенное снижение функции левого желудочка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмичные препараты(в т.о. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) - усиливается кардиодепресивна действие(происходит удлинение интервала QT и в одиночных случаях возможное развитие AV- блокады или фибрилляции желудочков); одновременное приложение из амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможное возбуждение центральной нервной системы, бреда, галлюцинации.

Курареподобные препараты - усиливается миорелаксация(возможный паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает пригничувальну действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстриктори(эпинефрин, метоксамин, Фенилефрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина(снижение в результате ингибування микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсичных эффектов. Также имеет синергичний эффект при взаимодействии с лидокаином.

Гуанадрель, гуанетидин, микамаламин, триметафан - при комбинированном приложении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокатори(например, пропранолол, метопронол) замедляют метаболизм лидокаина в печенке, усиливают эффекты лидокаина(в т.о. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β‑адреноблокаторив и лидокаину необходимо уменьшать дозу последнего. Также β‑адреноблокатори имеют синергичный эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибуючий влияние на сердечную проводимость, которая может привести к повышению сократительности миокарда.

Сердечные гликозиды - ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные лекарственные средства - возможное усиление пригничувальной действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов.

Наркотические аналгетики(морфин) - усиливается аналгезуючий эффект наркотических аналгетиков, притеснения дыхания.

Ингибиторы МАО(фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентеральный.

Антикоагулянты(в т.о. ардепарин, далтепарин, данапароид, енотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза - усиливается пригничувальна действие на дыхательный центр средств для наркоза(гексобарбитал, тиопентал натрию внутривенно).

Полимиксин В - необходимый контроль функции дыхания.

Рифампіцин - возможное снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон - возможное увеличение длительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин - повышается риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Противосудорожные средства, барбитураты(фенобарбитал) - возможное ускорение метаболизма лидокаина в печенке, снижение концентрации у крови, усиления кардиодепресивного эффекта.

Изадрин, глюкагон - повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин - снижается клиренс лидокаина(усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидни и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаину в результате гипокалиемии.

Мідазолам - повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, которые предопределяют блокаду нервно-мышечной передачи, - усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин - имеет синергичний эффект при взаимодействии с лидокаином.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и существует риск развития токсичных эффектов.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмичными препаратами, например, с антагонистами кальция, происходит ингибуючий влияние на сердечную проводимость, которая может привести к повышению сократительности миокарда.

Лекарственные средства, которые влияют на печеночный метаболизм и микросомальну индукцию ферментов(например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов(например, суксаметоний) может быть синергичный эффект.

С осторожностью назначать из диазепамом.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможное сочетание лидокаина из епиефрином(1: 50000-1: 100000; готовить extempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое делает эпинефрин(адреналин), нежелательная - повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или нужно кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Особенности применения

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введения лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфикуючими веществами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болючести и отеку.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P - Q, расширение QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца(гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позже, чем за 10 дни до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, во избежание случайного интравазального(особенно при проведении местной анестезии в участки, которые содержат много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсичным действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы(поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда более высоки, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии вокруг хребетного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией хребта, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в участок председателя и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсичные эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, оборотная слепота.

Поскольку лидокаин делает выраженное антиаритмичное действие и может сам выступать как аритмогенний фактор, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV- блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печенки и почек умеренной степени(клиренс креатинина не менее 10 мл/хв), нарушением фукции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, который может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией(например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особенную осторожность, во избежание попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетикив группы амидив сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, потому их приложения в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особенную осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, потому что могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечной системы. При длительном приложении нужно мониторувати уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат проникает через плацентный барьер и может повлечь брадикардию плода, потому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, потому после применения лидокаина не рекомендуется руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат применять инъекционный(подкожно, внутришномъязово) и местно на слизистые оболочки.

Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе до 2 мг/кг лидокаину, длительность анестезии ‒ 15-30 минуты.

Максимальная доза препарата для взрослых ‒ 20 мл.

Для проводниковой анестезии(в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового переплетений) вводить 5-10 мл(100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей ‒ 2-3 мл(40-60 мг препарата). Максимальная доза препарата для взрослых ‒ 10 мл(200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстилювати в конъюнктивный мешок 2-3 разы с интервалом 30-60 секунды непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Дети и подростки.

Детям назначать самую низкую общую дозу в соответствии с массой тела и в большем разведении(0,5 %; 0,1%). Максимальная разовая доза лидокаина - 3 мг/кг массы тела.

Максимальную разовую дозу нельзя применять при повторном введении на протяжении 24 часов.

Детям в возрасте до 3 лет максимальная доза представляет 1,25 мл, в том числе и детям с нарушением функции почек. На протяжении 24 часов доза не должна представлять больше 4 доз.

Недостаточно данных относительно длительного применения 2 % лидокаина местно детям в возрасте до 3 лет, препарат надо применять крайне осторожно в зависимости от массы тела ребенка.

Максимальное дозирование детям в возрасте до 3-х годов - не больше 1,25 мл местно на тампоне каждые 3 часы, или 10 мл на протяжении 24 часов. Детям в возрасте от 3 лет доза представляет 5 мл. Детям в возрасте до 12 лет при воспалении глотки и ротовой полости необходимо учитывать возраст ребенка, вес и способ введения препарата(площадь тела при нанесении препарата в виде мягких врачебных форм). Применение препарата детям осуществляется по получении согласия родителей.

Препарат местно не применять повторно в течение 2 часов после применения.

Порядок работы с ампулой

1. Отделить одну ампулу от блока и сотрясти ее, удерживая за горлечко(Рис. 1).

2. Сжать ампулу рукой(при этом не должно происходить истекания препарата) и вращательными движениями свернуть и отделить головку(Рис. 2).

3. Через отверстие, которое образовалось, немедленно соединить шприц с ампулой(Рис. 3).

4. Перевернуть ампулу и медленно вытянуть в шприц ее содержимое(Рис. 4).

5. Надеть иглу на шприц.

Рис. 1 Рис. 2 Рис. 3 Рис. 4

Деть

Применение детям - см. раздел "Способ применения и дозы".

Передозировка

Возможное усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тоніко-клонічні судороги, запятая, коллапс, AV‑блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможное нарушение сознания, притеснения дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг; судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение. Прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстриктори(норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики.

Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода та/або проведения искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинив или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применить миорелаксант короткого действия. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применять атропин(0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами ß- адренорецепторов.

При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Неврологические расстройства: обеспокоенность, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутывание сознания, потеря сознания вплоть до запятой, нарушение чувствительности, мышечные подергивания, судороги, проворный блок, дизартрия, дисфагия, стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером(например, синдром конского хвоста), поколювання кожи.

При применении в стоматологии: онемение языка и губ.

Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз - возбужденное состояние, эйфория.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нистагм, оборотная слепота, диплопия, мигание "мушек" перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/снижения артериального давления, боль в сердце, приливы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, блюет.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, притеснение или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек; кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидни реакции(в т.о. анафилактический шок), генерализован ексфолиативний дерматит; притеснение иммунной системы.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость.

Местные реакции: реакции в месте введения, ощущения легкого печиння, который исчезает с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин., тромбофлебит, гиперемия.

При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, которая сопровождается артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в участке промежности(вероятность этих эффектов растет при применении высших доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства возобновления двигательной, сенсорной та/або вегетативной функции происходит медленно(через несколько месяцев) или неполной мерой.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании из амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pН раствора лидокаин может быть несовместимый с ампициллином.

Упаковка. По 2 мл в ампулах полиэтиленовых. По 10, 50, 100 ампулы в пачке из картона.

Категория отпуска.

За рецептом.

Производитель

ООО "НІКО".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

86123, Украина, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Тайожна, 1-1.

Тел.: +38(062) 341-46-41.

E-mail: [email protected]