Амикацид

Регистрационный номер: UA/15452/01/01

Импортёр: Общество с обмеженной ответственностью фирма "Новофарм-биосинтез"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 11700, Житомирская обл, г. Новоград-волинський, ул. Житомирская, 38

Форма

раствор для инъекций, 250 мг/мл, по 2 мл или 4 мл в флаконах № 1 или № 10(5х2)

Состав

1 мл раствора содержит амикацину сульфату эквивалентно амикацину 250 мг

Виробники препарату «Амикацид»

Общество с обмеженной ответственностью фирма "Новофарм-биосинтез"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 11700, Житомирская обл, г. Новоград-волинський, ул. Житомирская, 38
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

АМІКАЦИД

(AMIKACID)

Состав

действующее вещество: amikacin;

1 мл раствора содержит амикацину сульфату эквивалентно амикацину 250 мг;

вспомогательные вещества: натрию цитрат, натрию метабисульфит(Е 223), кислота серная, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения. Аміноглікозидні антибактериальные средства. Другие аминогликозиды. Амикацин.

Код АТХ J01G B06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амикацин - полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Проявляет бактерицидное действие. Активно проникая через мембрану бактерий, необоротный связывается с 30S субъединицей рибосом, которая подавляет синтез белка возбудителя.

Высокоактивный относительно аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Активный также относительно некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., (в т. ч. штаммов, стойких к пенициллину, метицилину, некоторых цефалоспоринив)некоторых штаммов Streptococcus spp.

Неактивный относительно анаэробных бактерий.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После внутримышечного введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация(Cmaх) в плазме крови при внутримышечном введении лекарственного средства в дозе 7,5 мг/кг - 21 мг/мл, после внутривенной инфузии в дозе 7,5 мг/кг в течение 30 хв - 38 мкг/мл. Время достижения максимальной(Cmaх) концентрации в плазме крови после внутримышечного введения - приблизительно 1,5 часы.

Распределение.

Равномерно распределяется во внеклеточном веществе(содержимое абсцессов, плевральное потовыделение, асцитична, перикардиальная, синовиальна, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях оказывается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокротинни и спинномозговой жидкости. Легко проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточный. Высокие концентрации оказываются в органах с интенсивным кровоснабжением: легких, печенке, миокарде, селезенке и особенно в корковом веществе почек; низшие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

У взрослых пациентов в средних терапевтических дозах(в норме) амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек - проникновение резко увеличивается. У младенцев достигаются высшие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентный барьер - оказывается в крови плода и амниотичний жидкости.

Объем распределения(Vd) у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2 − 0,4 л/кг, у младенцев возрастом менее недели с массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее недели и массой тела больше 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3 − 0,39 л/кг.

Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении хранится в течение 10 − 12 часы.

Метаболизм.

Не метаболизуеться.

Выведение.

Период полувыведения(Т½) в терминальной(b) фазе у взрослых - 2 − 4 часы, у младенцев - 5 − 8 часы, у детей - 2,5 − 4 часы. Конечная величина Т ½ - свыше 100 часов(высвобождается из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации(65−94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79 − 100 мл/мин.

Фармакокинетика в особенных клинических случаях.

При нарушении функции почек у взрослых Т ½ варьирует в зависимости от степени нарушение - до 100 часов, у больных с муковисцидозом - 1 − 2 часы. У больных с ожогами и гипертермией Т½ может быть более короткий через повышенный клиренс.

Выводится при гемодиализе(50 % за 4 − 6 часы) и перитонеальном диализе(25 % за 48 − 72 часы).

Клинические характеристики

Показание

Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину штаммами микроорганизмов, резистентными к другим аминогликозидам.

Противопоказание

- Почечная недостаточность;

- неврит слухового нерва;

- повышенная чувствительность к амикацину или к любому другому антибиотику аминогликозидной группы и их производных;

- повышенная чувствительность к любому из вспомогательных веществ, которые входят в состав лекарственного средства;

- myasthenia gravis;

- нарушение функции вестибулярного аппарата;

- азотемия(остаточный азот выше 150 мг %);

- предыдущее лечение ото- или нефротоксическими препаратами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармацевтически несовместимый с пенициллинами, гепарином, цефалоспорином, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калию хлоридом.

Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии из карбеницилином, бензилпеницилином, цефалоспоринами(у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при одновременном приложении с бета-лактамними антибиотиками возможное снижение эффективности аминогликозидов).

Налідиксова кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

При одновременном приложении с пенициллином, цефалоспоринами, сульфаниламидами, ванкомицинами, метоксифлураном, енфлураном, нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ), рентгеноконтрастными средствами, циклоспорином, цисплатином, амфотерицином В, цефалотином, полимиксином и диуретиками(особенно фуросемидом) повышается риск развития нефротоксического действия.

Індометацин, фенилбутазон и другие НПЗЗ, что нарушают почечный кровоток, могут замедлять скорость выведения амикацину. Если амикацин применять одновременно с внутривенным введением индометацина недоношенным младенцам, происходит повышение концентрации препарата в плазме крови и возникает риск развития токсичности.

Усиливает миорелаксацийну действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксин для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, которые блокируют нервно-мышечную передачу(галогенизировал углеводные препараты, которые применяют для ингаляционной анестезии, опиоидни аналгетики), переливание большого объема крови с цитратными консервантами, - повышают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина повышает риск развития токсичного действия аминогликозидов(увеличение Т ½ и снижение клиренса).

Амикацин уменьшает эффективность лекарственных средств, которые применяются при myasthenia gravis.

При одновременном приложении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск притеснения дыхания.

Риск развития ототоксичного действия растет при одновременном применении амикацину из фурасемидом и етакриновой кислотой.

Комбинации антибиотиков амикацин+цефтазидим и амикацин+цефотаксим проявляют наиболее адитивний и синергичный эффект относительно Pseudomonas aeruginosa.

Особенности применения

Перед применением лекарственного средства следует определить чувствительность выделенных возбудителей.

Не следует применять амикацин больным с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам через опасность перекрестной аллергии.

С осторожностью следует применять лекарственное средство при паркинсонизме, миастении(кроме M. gravis, при которой применение противопоказано), ботулизме(аминогликозиды могут вызывать нарушение нервно-мышечной передачи, которая приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, младенцам(особенно недоношенным), больным пожилого возраста.

В период лечения необходимо не реже 1 раза на неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксического влияния более высока у больных с нарушением функции почек, а также при применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени(этой категории пациентов нужен ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата следует уменьшить или прекратить лечение.

Пациентам с инфекционно-зажигательными заболеваниями сечевидильних путей рекомендуется употреблять много жидкость.

Основным токсичным эффектом препарата при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, которая проявляется сначала глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушением функции почек риск развития ототоксичных осложнений значительно более высок. К началу лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацину сульфатом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать дозирование.

Пациентам пожилого возраста следует уменьшать дозу амикацину в связи со снижением функциональной активности почек и возможным снижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Нужен анализ мочи к или во время лечения.

Применение амикацину может изменить такие лабораторные показатели: сывороточная аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин, лактатдегидрогеназа, алкалинфосфат, мочевой азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия, натрия.

Для пациентов с нарушением функции почек суточную дозу нужно снизить та/або увеличить интервал между введением доз увеличен в соответствии с концентрацией креатинина в сыворотке крови, чтобы предотвратить накопление препарата в крови и возвести к минимуму риск ототоксичности. Если появляются признаки раздражения почек(например, альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), гидратацию нужно увеличить и снизить дозу. Эти проявления обычно исчезают по завершению лечения. Если появляются признаки ототоксичности(например, головокружение, звон, шум в ушах или снижение слуха) или нефротоксичности(например, снижение клиренса креатинина, олигурия), применения амикацину следует прекратить или следует уменьшить дозу. Если возникают проявления азотемии или нарастает олигурия, лечение следует остановить.

Одновременное применение амикацину сульфата и диуретиков быстрого действия, например, производных етакриновой кислоты, фуросемида, маннита(особенно если диуретик вводить внутривенно), может привести к развитию необоротной глухоты.

Нельзя назначать одновременно два аминогликозида или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид применяли в течение 7 − 10 дни. Повторный курс можно проводить не раньше чем за 4 − 6 недели.

Препарат содержит метабисульфит натрия, который может повлечь реакции аллергического типа, в том числе симптомы анафилаксии и разной степени тяжести астматические нападения, особенно у больных бронхиальной астмой.

При одновременном приложении из цефалоспоринами желательно вводить их в разные места(при внутримышечном введении) с интервалом не менее 1 часа.

При отсутствии позитивной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать соответствующую терапию.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Лекарственное средство противопоказано для применения в период беременности и кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство в целом не влияет на скорость реакции, но следует учитывать вероятность развития таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы и органов чувств, как сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, дискоординация движений, головокружения.

Способ применения и дозы

Применять амикацин внутримышечно или внутривенно. Обычная доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых - по 5 мг/кг массы тела каждые 8 часы или по 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часы. Максимальная доза для взрослых - 15 мг/кг массы тела на сутки. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу следует распределять на 3 введения. Максимальная суточная доза - 1,5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г. Длительность лечения обычно представляет 3 − 7 дни при внутривенном введении и 7 − 10 дни - при внутримышечном.

Недоношенным новорожденным назначать в начальной дозе 10 мг/кг массы тела, а потом каждые 18 − 24 часы по 7,5 мг/кг массы тела в течение 7 − 10 дни. Доношенным новорожденным и детям в возрасте до 12 лет сначала назначать 10 мг/кг массы тела, потом - 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часы в течение 7 − 10 дни.

При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу нужно уменьшить та/або увеличить интервалы между введениями. Дозу уменьшать в зависимости от содержимого креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между введениями антибиотика рассчитать путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9, например: если уровень креатинина 2 мг, лекарственное средство назначать через каждые 18 часы.

Вводить амикацин путем внутривенной инфузии взрослым и детям нужно, используя объем жидкости, достаточный для капельного вливания в течение 60 − 90 минуты(со скоростью 50 капли за 1 хв), а новорожденным - в течение 1 − 2 часов. Концентрация раствора амикацину при внутривенном введении не должна превышать 5 мг/мл. Внутривенную инъекцию амикацину нужно осуществлять очень медленно(в течение 2 − 7 хв). Раствор для парентерального введения готовить непосредственно перед введением и использовать сразу после приготовления.

Для внутривенного введения можно применять такие растворители: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, лактатный раствор Рінгера для инъекций, что содержит глюкозу(5 %).

Деть.

Лекарственное средство рекомендовано применять с осторожностью для лечения недоношенных и доношенных младенцев, поскольку через недоразвитие выделительной системы выведения аминогликозидов может продлеваться, вызывая явления токсичности.

Передозировка

Возможное появление ото- и нефротоксического действия лекарственного средства и признаков нейромышечной блокады : шум в ушах, потеря слуха, слуховые расстройства, кожные высыпания, головная боль, головокружение, лихорадка, парестезии, снижения функции почек(к почечной недостаточности), притеснения или паралич дыхания, токсичные реакции(атаксия, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, блюет).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинестеразни средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия. Снижать уровень амикацину следует непрерывной артериовенозной гемофильтрациею.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, нарушение функции печенки(повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения : анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, сонливость, нейротоксичное действие(посмикування мышц, ощущения онемения, поколювання, эпилептические нападения), нарушение нервно-мышечной передачи(остановка дыхания).

Со стороны органов чувств : ототоксичность(снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные лабиринтни нарушения, оборотная глухота), токсичное действие на вестибулярный аппарат(дискоординация движений, головокружения, тошнота, блюет).

Со стороны сечевидильной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек(олигурия, протеинурия, микрогематурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, гематурия), почечная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая кожные высыпания, зуд, лихорадку, гиперемию кожи, лихорадку, отек Квінке.

Другие: реакции в месте введения инъекции, боль в месте введения, парестезии, тремор.

Натрию метабисульфит, который входит в состав препарата, может предопределять развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазм.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Раствор амикацину сульфата не следует непосредственно смешивать с другими аминогликозидами, с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, тиопенталом, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калию хлоридом. При необходимости два лекарственных средства вводить отдельно, последовательно. В случае применения нескольких антибиотиков амикацин нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с другими антибактериальными агентами.

Упаковка

По 2 мл или 4 мл в флаконах; по 1 флакону в пачке из картона.

По 2 мл или 4 мл в флаконах; по 5 флаконы в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью фирма "Новофарм-біосинтез".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 11700, Житомирская обл., г. Новоград-волинський, ул. Житомирская, 38.

Другие медикаменты этого же производителя

НОВОСТЕЗИН СПИНАЛ ХЕВИ — UA/15582/01/01

Форма: раствор для инъекций, 5 мг/мл, по 4 мл в флаконах; по 5 флаконы в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке из картона

ОРНИДАЗОЛ-НОВОФАРМ — UA/16647/01/01

Форма: раствор для инфузий, 5 мг/мл по 100 мл в бутылке; по 1 бутылке в пачке

ФАРМАЛИПОН — UA/16672/01/01

Форма: раствор для инфузий, 30 мг/мл, по 20 мл в флаконе; по 5 флаконы в пачке

АРТРОКС — UA/14883/01/01

Форма: раствор для инъекций, 100 мг/мл по 2 мл в флаконах № 10(5х2)

АМИКАЦИД — UA/15452/01/01

Форма: раствор для инъекций, 250 мг/мл, по 2 мл или 4 мл в флаконах № 1 или № 10(5х2)