Фармалипон

Инструкция по применению

ФАРМАЛІПОН

(PHARMALIPON)

Состав

действующее вещество: тиоктова(a- липоевая) кислота;

1 мл раствора содержит тиоктовой(a- липоевой) кислоты 30 мг;

вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный желтый или зеленовато-желтый раствор.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые влияют на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тіоктова(a- липоевая) кислота является веществом, которое синтезируется в организме и исполняет роль коэнзима в окислительном декарбоксилуванни a- кетокислот; играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. Способствует уменьшению уровня сахару в крови и увеличению количества гликогена в печенке. Недостаток или нарушение обмена тиоктовой(a- липоевой) кислоты в результате интоксикаций или избыточного накопления некоторых продуктов распада(например, кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. Тіоктова(a- липоевая) кислота может существовать в двух физиологически активных формах(окиснена и возобновлена), которым присущая антитоксинное и антиоксидантное действия.

Тіоктова(a- липоевая) кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печенки(в результате гепатопротекторной, антиоксидантной, дезинтоксикацийной действий). Тіоктова(a- липоевая) кислота подобна по фармакологическим свойствам к витаминам группы В.

Фармакокинетика.

Тіоктова(a- липоевая) кислота испытывает значительные изменения при первичном прохождении через печенку. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания в системной доступности тиоктовой(a- липоевой) кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитив. Образование метаболитив происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Период полувыведения тиоктовой(a- липоевой) кислоты из сыворотки крови представляет 10-20 минуты.

Клинические характеристики

Показание. Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказание.

- Повышенная чувствительность к тиоктовой(α-липоевой) кислоте или к другим компонентам лекарственного средства.

- Сердечная и дыхательная недостаточность.

- Острая фаза инфаркта миокарда.

- Острое нарушение мозгового кровообращения.

- Хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут приводить к лактоацидозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тіоктова(a- липоевая) кислота реагирует с ионными комплексами металлов(например, из цисплатином), потому лекарственное средство может снижать эффект цисплатину.

С молекулами сахара тиоктова(a- липоевая) кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тіоктова(a- липоевая) кислота есть хелатором металлу, потому ее нельзя применять вместе с металлами(например, препарат железа, магния).

Этанол уменьшает терапевтическую эффективность тиоктовой(a- липоевой) кислоты.

Особенности применения

При применении лекарственного средства следует использовать свитлозахисни черные пакеты, которые одеваются сверху на флакон при введении лекарственного средства внутривенно.

Остаток лекарственного средства не использовать.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного.

При лечении больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови. В некоторых случаях необходимо откорректировать дозы антидиабетических средств для предотвращения гипогликемии.

При парентеральном применении лекарственного средства существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, потому пациентов следует проверять на наличие таких реакций. В случае появления таких признаков как зуд, тошнота, недомогание следует немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые терапевтические меры.

У одиночных пациентов с декомпенсированным или неадекватно контролируемым диабетом и ухудшением общего положения здоровья могут развиться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением лекарственного средства.

Во время лечения полинейропатии, благодаря регенерационным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, которая сопровождается парестезией с ощущением "ползания муравьев".

Определенными ограничениями внутривенного введения препаратов тиоктовой(a- липоевой) кислоты является пожилой возраст(свыше 75 лет).

Предупреждение: пациентам, которые принимают препараты тиоктовой(a- липоевой) кислоты, следует воздерживаться от употребления алкоголя, потому что в результате действия этанола снижается терапевтическая активность тиоктовой(a- липоевой) кислоты.

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогресса клинической картины нейропатии и может негативно влиять на процесс лечения препаратом. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатиею обычно рекомендуется в случае возможности воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя касается также перерывов между курсами лечения.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Нет достаточного опыта применения лекарственного средства в период беременности или кормления груддю, потому его не следует назначать в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство вводить в виде внутривенной капельной инфузии в дозе 600 мг на сутки.

Для этого 20 мл раствора(что отвечает 600 мг тиоктовой(a- липоевой) кислоты) следует развести в 50-250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Внутривенное введение проводить медленно - длительность инфузии должна представлять не менее 30 минут.

Приготовленный для инфузии раствор следует немедленно применять, при этом используя свитлозахисни черные пакеты.

В начале курса лечения лекарственное средство применять внутривенно в течение 1-2 недель. В дальнейшем можно перейти на пидтримуючу терапию врачебными формами тиоктовой(a- липоевой) кислоты для перорального приема в дозе 600 мг на сутки.

Деть. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не установлены, потому его не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы: возможны тошнота, блюет и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой(a- липоевой) кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, которая может повлечь летальное следствие. Клиническая картина отравления в начале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с нападениями генерализуемых судорог и развитием лактатацидозу. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, дисеминоване внутрисосудистое свертывание крови, притеснения костного мозга и мультиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию(> 80 мг/кг массы тела тиоктовой(a- липоевой) кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий(например, искусственное блюет, промывание желудка, применения активированного угля). Лечение нападений генерализуемых судорог, лактатацидозу и других последствий интоксикаций, которые угрожают жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. До этого времени данных о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой(a- липоевой) кислоты нет.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: в отдельных случаях наблюдались изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружения, судороги, нарушения зрения и двоения в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны пищеварительного тракта: в отдельных случаях, при быстром внутривенном введении препарата, наблюдались тошнота, блюет, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны системы крови : в отдельных случаях наблюдались петехиальни кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания(пурпура), тромбофлебит.

Метаболические нарушения: в результате улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, из-за чего возможное появление симптомов подобных гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль, расстройства зрения.

Со стороны иммунной системы: в одиночных случаях наблюдались кожные высыпания, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боль в области сердца, тахикардия, что проходят самостоятельно.

Другое. В одиночных случаях были сообщения о реакциях в месте введения и слабости.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

В связи с тем, что тиоктова(a- липоевая) кислота чувствительна к действию света, флаконы следует хранить в пачке с картона до непосредственного их приложения.

Несовместимость. Раствор тиоктовой(a- липоевой) кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рінгера и с растворами, которые могут вступать в реакцию из SH- группами или дисульфидными связками.

Упаковка. По 20 мл в флаконе; по 5 флаконы в контурной ячейковой упаковке в пачке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью фирма "Новофарм-біосинтез".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 11700, Житомирская обл., г. Новоград-волинський, ул. Житомирская, бы. 38.