Кофан Босналек®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КОФАН БОСНАЛЕК®

(KOFAN BOSNALIJEK®)

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит парацетамолу 200 мг, пропифеназону 200 мг, кофеину 50 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики. Парацетамол, комбинации без психолептикив.

Код АТХ N02В Е51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Кофан Босналек® - комбинированный препарат, активные вещества которого действуют синергично. Парацетамол и пропифеназон имеют аналгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм аналгетического и противовоспалительного действия связан с ингибуванням синтезом простагландинов, а жаропонижающее действие осуществляется через центр терморегуляции гипоталамуса. Кофеин производит в этой комбинации стимулирующее действие на центральную нервную систему и, в частности, на респираторный и циркуляторный центры.

Фармакокинетика.

Все компоненты таблеток Кофан Босналек® быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Фармацевтическая разработка препарата направлена на ускоренное растворение и абсорбцию действующих компонентов. Парацетамол достигает эффективной концентрации в плазме крови через 60 минуты, а пропифеназон и кофеин - через 30 минуты.

Парацетамол широко распространяется в системах организма. Пропіфеназон хорошо проникает в синовиальни и суставные структуры. Кофеин распределяется по всем тканям организма, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Все действующие вещества проникают сквозь плацентный барьер и в грудное молоко.

Биотрансформация парацетамолу происходит в печенке, продукты метаболизма в виде конъюгатив глюкуроновой и серных кислот выводятся с мочой. Дети имеют низшую возможность к глюкуронизации парацетамолу, чем взрослые.

Пропіфеназон и кофеин также метаболизуються в печенке, продукты метаболизма выводятся с мочой.

Клинические характеристики

Показание

Облегчение боли : головная и зубная боль, менструальная боль, послеоперационная и ревматическая боль. Облегчение боли и снижение повышенной температуры тела при гриппе и простуде.

Противопоказание

Известная повышенная чувствительность к пиразолону и к подобным веществам(феназону, аминофеназону, метамизолу), а также к фенилбутазону, ацетилсалициловой кислоте и к любому другому компоненту препарата;

- дефицит глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази фосфата;

- тяжелая печеночная недостаточность(>9 баллы за шкалой Чайлда-П'ю);

- тяжелые нарушения функции печенки(хронический алкоголизм, гепатит);

- тяжелая почечная недостаточность;

- врожденная гипербилирубинемия, острая печеночная порфирия, панкреатит;

- заболевание крови, притеснения костномозгового кроветворения(лейкопения, анемия, в том числе гемолитическая);

- состояния, которые сопровождаются притеснением дыхания, закритокутова глаукома - внутричерепная гипертензия, острый инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, декомпенсирована сердечная недостаточность, тяжелый атеросклероз, склонность к спазму сосудов, нарушения сердечной проводимости, аритмия в анамнезе, тромбоз, тромбофлебит, тяжелая артериальная гипертензия;

- бронхиальная астма, хронический ринит, крапивница;

- состояния повышенного возбуждения, нарушения сна. Эпилепсия. Алкоголизм;

- гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, сахарный диабет, значительный гипертиреоз;

- не применять вместе с трицикличними антидепрессантами, блокаторами беты, ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО;

- пожилой возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении таблеток Кофан Босналек®, как и других аналгетиков, не следует принимать алкоголь через непредсказуемость индивидуальной реакции.

Антисудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальних ферментов печенки, рифампицин, а также алкоголь в чрезмерном количестве могут усиливать токсичное влияние парацетамолу на печенку в результате повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболити, даже при применении безопасных доз. При одновременном применении парацетамолу с гепатотоксическими средствами увеличивается токсичное влияние препаратов на печенку. Одновременное применение высоких доз парацетамолу из изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Медленное опорожнение желудка, как при приеме пропантеину, может замедлить абсорбцию парацетамолу и задержать начало его действия. Ускоренное опорожнение желудка, как при приеме метоклопрамиду, повышает скорость абсорбции. Скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться домперидоном и уменьшаться - холестирамином.

При комбинировании с хлорамфениколом может продлиться выведение этого препарата с увеличением риска токсичности.

Взаимодействие парацетамолу и варфарину или производных кумарина может привести к повышению риска кровотечения. Поэтому пациентам, которые принимают пероральные антикоагулянты, не следует длительное время принимать парацетамол без медицинского надзора.

Случаи нейтропении попадаются чаще при одновременном приеме парацетамолу и зидовудину. Кофан Босналек® можно принимать одновременно из зидовудином только по назначению врача.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамолу.

Кофеин снижает эффект опиоидних аналгетиков, анксиолитикив, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, которые подавляют ЦНС(в том числе барбитуратов, антигистаминных средств), а также препаратов аденозина, АТФ; снижает концентрацию лития в крови.

Кофеин усиливает тахикардию, вызванную симпатомиметиками(в том числе эфедрином), тироксином. С препаратами с широким спектром действия(бензодиазепином) взаимодействие может проявляться в разных формах и не может быть предусмотрена. Пероральные контрацептивы, циметидин и дисульфирам снижают метаболизм кофеина, а барбитураты и курения усиливают его. Кофеин задерживает выведение теофиллина. Кофеин усиливает возможность развития зависимости от веществ типа эфедрину. Одновременное назначение некоторых ингибиторов гирази может продолжить выведение кофеина и его метаболиту параксантину.

Кофеин усиливает эффект(улучшает биодоступность) аналгетиков-антипиретиков, улучшает всасывание ерготамину из пищеварительного тракта, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметикив, психостимулирующих средств, повышает тиреоидный эффект тиреотропных средств. Есть допущение о способности кофеина повышать риск развития зависимости от аналгетиков типа парацетамолу, однако клинических данных в подтверждение этого недостаточно.

Действие пропифеназону усиливается при одновременном применении снотворных средств.

Препарат увеличивает действие пероральных противодиабетических средств(толбутамид, хлорпропамид, ацетозамид) и пероральных антикоагулянтов наподобие кумарина.

Не рекомендуется одновременное употребление лекарственного средства с препаратами и другими средствами, которые стимулируют ЦНС.

Хотя нет клинических данных о взаимодействии из пропифеназоном, сообщалось о взаимодействии таких групп лекарственных средств с другими нестероидными противовоспалительными средствами:

- ингибиторы АПФ, блокаторы беты : уменьшение антигипертензивного действия;

- антитромботические средства, исключая салицилаты: повышение риска кровотечения;

- метотрексат: повышение концентрации и соответственно токсичности метотрексату;

- литий: повышение уровня лития в сыворотке крови.

Особенности применения

Пациентов следует проинформировать о том, что аналгетики не следует принимать длительное время, если это не назначено врачом. Препарат не рекомендовано принимать дольше 7 дни без консультации врача. Не превышать отмеченных доз.

Длительное применение аналгетиков что содержат парацетамол в высоких кумулятивных дозах, может привести в отдельных случаях к медикаментозной нефропатии или необоротной почечной недостаточности. Больным, которые страдают заболеванием почек, необходимо проконсультироваться с врачом к началу применения парацетамолу, поскольку может быть нужным корегування дозы. Необходимо обеспечить постоянный мониторинг функционального состояния почек.

Прием в течение более длительного времени, чем рекомендовано, может привести к тяжелому осложнению со стороны печенки, такого как цирроз. Острая или хроническая передозировка может привести к тяжелому гепатотоксическому эффекту, иногда с летальным следствием. Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функции печенки.

Пациентам с заболеваниями печенки или инфекциями, при которых происходит поражение печенки, такими как вирусный гепатит, необходимо проконсультироваться с врачом к началу применения препарата. Этим пациентам может быть необходимо периодическое определение функции печенки в течение применения высоких доз препарата или в течение длительного лечения. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести(< 9 баллы за шкалой Чайлда-П'ю) необходимо применять препарат с осторожностью. Во время применения парацетамолу в сыворотке крови может повышаться уровень АЛТ.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект.

Длительное применение высоких доз может повреждать печенку и почки. В случаях, когда повышается почечный окислительный стресс и снижаются запасы глутатиону в печенке, например при одновременном применении нескольких лекарственных средств, алкоголизме, сепсисе или сахарном диабете повышается риск развития гепатотоксического эффекта парацетамолу в терапевтических дозах. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, при приеме парацетамолу может повыситься риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, ускоренное или затрудненное дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Риск нейтропении и агранулоцитоза существует преимущественно через присутствие пропифеназону. Если такая реакция происходит после приема препарата(повышенная температура, боль в горле, язвы и абсцессы в рту, перианальные абсцессы, уменьшения количеству гранулоцитов крови), следует немедленно прекратить прием препарата. Описанные побочные эффекты обычно оборотны и исчезают на протяжении 1-2 недель.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, которые содержат кофеин(кофе, чай). Это может повлечь нарушение сна, тремор, сердцебиение. При возникновении тахикардии следует немедленно прекратить прием препарата. У чувствительных к кофеину лиц или тех, которые не употребляли это вещество, наблюдается большая склонность к развитию побочных эффектов кофеина.

Следует избегать применения других препаратов, которые содержат парацетамол.

Длительное применение аналгетиков для лечения головной боли может повлечь хроническая головная боль. Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

С особенной осторожностью необходимо применять препарат пациентам с заболеваниями сердца в сочетании с задержкой жидкости и отеками, при гиперчувствительности немедленного типа или при притеснении костного мозга в анамнезе, при заболеваниях пищеварительного тракта или при склонности к образовыванию язв в анамнезе. У больных поллинозами есть повышенный риск развития аллергической реакции. Были сообщения об отдельных случаях приступов бронхиальной астмы, анафилактического шока у чувствительных лиц, связанные с приемом лекарственных средств, которые содержат пропифеназон и парацетамол. Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержимого в крови глюкозы и мочевой кислоты.

У лиц, склонных к употреблению алкогольных напитков, повышается риск развития гепатотоксичности. Риск передозировки наибольший у пациентов с нецирротическим алкогольным заболеванием печенки.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Поскольку данных относительно безопасности приема препарата беременными недостаточно, Кофан Босналек® не рекомендовано применять в период беременности.

Компоненты лекарственного средства проникают в грудное молоко, потому в случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение препарата может уменьшить скорость реакций и повлечь головокружение, потому нужная осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими точными механизмами.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать внутренне, запивая водой или другой жидкостью.

Взрослым назначать по 1-2 таблетки.

Детям возрастом 12-16 годы назначать по 1 таблетке.

Если необходимо, эту дозу можно повторить до 3 раз на сутки.

Длительность лечения определяет врач индивидуально, но лечение не должно превышать 7 дни.

Деть

Препарат не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Признаки: бледность кожи, тошнота, блюет, боль в животе, нарушение со стороны центральной нервной системы(притеснение ЦНС или психомоторное возбуждение, сонливость или бессонница, головокружение, нарушение сознания, нервозность, обеспокоенность, тремор, гиперрефлексия, судороги), нарушение сердечного ритма(в том числе экстрасистолия), повышенное потовыделение, снижение артериального давления, нарушения зрения и ориентации.

Поражение печенки возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамолу, и у детей, которые приняли свыше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска(длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуктируют ферменты печенки; регулярное злоупотребление алкоголем; глутатионова кахексия(расстройства пищеварения, муковисцидоз, Вич-инфекция, голод, кахексия)) прием 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки.

Симптомы передозировки парацетамолом в первые 24 часы: бледность, тошнота, блюет, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печенки(гепатонекроз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличения протромбинового индекса) может проявиться через 12-48 часы после передозировки. При тяжелом отравлении может прогрессировать и привести к развитию токсичной энцефалопатии, кровоизлияний, гипогликемии, запятой и летального следствия.

Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и появиться даже при отсутствии тяжелого поражения печенки. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При долговременном приложении в больших дозах со стороны системы кроветворения возможное развитие апластичной анемии, тромбоцитопении, панцитопении, агранулоцитоза, лейкопении, нейтропении.

При приеме больших доз со стороны ЦНС − головокружения, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны сечевидильной системы − нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз) .

При передозировке необходимо оказать пациенту скорую медицинскую помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если симптомы отсутствуют. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и блюет или могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения органов.

Лечение: промывание желудка с дальнейшим применением активированного угля. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамолу была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамолу в плазме крови следует измерять через 4 часы или позже после приема(более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N- ацетилцистеином можно применить в течение 24 часов после приема парацетамолу, но максимальный защитный эффект наступает при его приложении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводить N- ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии блюет можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Большие дозы кофеина могут повлечь боль в эпигастральном участке, блюет, диурез, ускоренное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влиять на центральную нервную систему(головокружение, бессонница, нервное возбуждение, дратливисть, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги).

Необходимо промыть желудок, рекомендованная оксигенотерапия, проводится симптоматическая терапия, загальнопидтримуючи мероприятия, для облегчения кардиотоксичного эффекта - антагонисты адренорецепторов беты, при судорогах - диазепам.

Побочные реакции

Кофан Босналек® обычно переносится хорошо, но в отдельных случаях могут возникнуть такие побочные эффекты:

со стороны желудочно-кишечного тракта: изжога, боль в эпигастрии, тошнота, блюет, потеря аппетита, спазмы желудочно-кишечного тракта;

со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки, повышения активности "печеночных" ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз(дозозависимый эффект), печеночная недостаточность, желтуха; при долговременном приложении без медицинского контроля возможное развитие гепатофиброзу, циррозу(к фатальному следствию);

со стороны нервной системы(обычно развивается при приеме больших доз) : бессонница, беспокойство, головокружение;

со стороны системы кроветворения : гранулоцитопения, анемия, агранулоцитоз; сульфатгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, кровоподтеки или кровотечения;

аллергические реакции: кожный зуд, высыпание на коже и слизистых оболочках(обычно генерализована сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности. В отдельных случаях у некоторых больных возможное развитие мультиформной эритемы(в т.о. синдрому Стівенса-Джонсона), эпидермального некролиза(синдром Лайелла), анафилаксии;

со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, ощущения ускоренного сердцебиения;

со стороны сечевидильной системы: при приеме больших доз возможны проявления нефротоксичности(почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз);

со стороны дыхательной системы: возможное развитие бронхоспазма у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Одновременный прием препарата в рекомендованных дозах с продуктами, которые содержат кофеин, может усилить побочные эффекты, предопределенные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревога, раздраженность, головная боль, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и ускоренное сердцебиение.

Но периодическое краткосрочное приложение в рекомендованных дозах таблеток Кофан Босналек® обычно не вызывает развития побочных эффектов.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 оС.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Босналек д.д./Bosnalijek d.d.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

71000, Сараево, Юкічева, 53, Босния и Герцеговина/

71000, Sarajevo, Jukiceva, 53, Bosnia and Herzegovina.

Представник заявника: [email protected]