Корвитол® 50

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КОРВИТОЛ® 50, КОРВИТОЛ® 100

Состав

действующее вещество: метопролол;

1 таблетка содержит метопрололу тартрату 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон(К- 30), натрию кроскармелоза, магнию стеарат, тальк, кремнию диоксид коллоидный безводен.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые, плоскопараллельные таблетки со скошенными краями и насечкой для разделения с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Селективные блокаторы адренорецепторов беты. Код АТХ С07А В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метопролол - бета-блокатор адренергических рецепторов с относительной бета1-селективністю("кардиоселективнистю") без внутренней симпатомиметической активности. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических бета1-рецепторів. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, которая имеет позитивное действие при длительном лечении стенокардии(уменьшение частоты болевых нападений). Снижает систолическое артериальное давление, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастоличного артериального давления наступает через несколько недель регулярного применения ̶ метопролол снижает плазматическую активность ренину. Інгібуючи бета2-рецептори, метопролол может вызывать увеличение тонуса гладких мышц.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение. После перорального применения метопролол почти полностью абсорбируется из кишечно-желудочного тракта. Концентрация метопрололу в плазме крови линейно зависит от принятой дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови(Сmax) достигается приблизительно через 1,5-2 часы после применения(Tmax). Хотя концентрация в плазме крови является разной у разных лиц, индивидуальная воспроизводимость является хорошей. В результате важного первого эффекта во время прохождения через печенку системная биологическая доступность метопрололу после применения одной оральной дозы достигает приблизительно 50 %. После повторного приложения она увеличивается до 70 %. Приложения во время еды может увеличить биологическую доступность на 30-40 %. Показатель соединения метопрололу с протеинами плазмы крови является низким(приблизительно 5-10 %).

Биотрансформация. Метопролол поддается почти полному окислительному метаболизму в печенке ферментами цитохрома Р450(в основном изоферментом СYP2D6). Наблюдается значительная этническая разница по отношению к распределению лиц с медленным метаболизмом. Количество лиц с медленным метаболизмом представляет 7 % у европеоидов, но менее 1 % у монголоидов. У пациентов с медленной метаболизациею через систему СYP2D6 концентрации метопрололу в плазме крови могут в несколько раз превышать концентрации препарата у лиц с нормальной скоростью метаболизма через систему СYP2D6. Тем не менее, метаболизм метопрололу по СYP2D6 -

зависимому пути, возможно, не влияет или влияет меньшей мерой на безопасность и переносимость метопрололу. При циррозе печенки следует ожидать повышения уровня неметаболизованого метопрололу в плазме крови через уменьшение скорости метаболизма.

Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизуеться в печенке с образованием трех метаболитив. Два из трех метаболитив владеют слабо выраженными бета-блокувальними свойствами, однако, не является клинически значимыми. Обычно больше 95 % пероральной дозы препарата выводится с мочой. Приблизительно 5 % данной дозы выводится с мочой в неизменном состоянии; в отдельных случаях количество препарата, который выводится с мочой в неизменном состоянии, может достигать 30 %.

Период полувыведения представляет 3,5 часы(1-9 часы). Общая скорость выведения из плазмы крови(клиренс) представляет приблизительно 1000 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопрололу сравнительно с такими у пациентов молодого возраста.

Системная биодоступность и выведение метопрололу не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Но выведение метаболитив у таких пациентов уменьшено. У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/хв происходит значительное накопление метаболитив. Такое накопление метаболитив не способствует общему бета-блокувальному эффекту.

У пациентов со сниженной функцией печенки фармакокинетика метопрололу(в связи с низким уровнем связывания с белками) изменяется незначительной мерой. Однако у пациентов с циррозом печенки биодоступность метопрололу может увеличиваться, а общий клиренс - уменьшаться.

Клинические характеристики

Показание

- Артериальная гипертензия.

- Стенокардия(в том числе постинфарктная).

- Аритмия(включая суправентрикулярну тахикардию).

- Экстренное лечение инфаркта миокарда и профилактика повторного инфаркта.

- Гиперкинетический кардиальный синдром.

- Профилактика нападений мигрени.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к другим блокаторам беты;

- атриовентрикулярная блокада(II и III степеней), синоатриальна блокада;

- синдром слабости синусового узла;

- декомпенсирована сердечная недостаточность(отек легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии);

- выраженная брадикардия(частота сердечных сокращений ≤ 50 за 1 хв);

- шок;

- тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;

- артериальная гипотензия(систолическое артериальное давление < 100 мм рт. ст.);

- бронхиальная гиперактивность(например бронхиальная астма), тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегеневих заболеваний;

- ацидоз;

- нелеченая феохромоцитома;

- длительная или периодическая инотропная терапия агонистами рецепторов беты;

- применение метопрололу противопоказано(за исключением интенсивной терапии) пациенив, которым проводится внутривенное введение антагонистов кальциевых каналов типа верапамилу и дилтиазему или других антиаритмичных препаратов(таких как дизопирамид);

- сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидази А(МАО-А ингибиторы).

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/хв, интервалом P - Q >0,24 c или систолическим артериальным давлением <100 мм рт. ст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пациенты должны находиться под тщательным надзором, если они одновременно с препаратом Корвитол® принимают ганглиоблокаторы, другие блокаторы(например, глазные капли) беты.

Осторожность рекомендуется в случае сопутствующего применения некоторых антиаритмичных препаратов, типа хинидину или амиодарону и пропафенону, поскольку блокаторы беты могут усиливать негативные инотропные и негативные дромотропни эффекты. Одновременного назначения из пропафеноном следует избегать. Пропафенон подавляет метаболизм метопрололу через цитохром СYP2D6. Результат такой комбинации непредсказуем, поскольку пропафенон также имеет бета-блокувальни свойства.

Кардіодепресивна действие препарата Корвитол® и антиаритмичных препаратов(например, амиодарон, пропафенон и другие антиаритмичные препараты) может подытоживаться. Эффект амиодарону(значительная синусовая брадикардия) может храниться в течение длительного времени после прекращения приема препарата.

При сопутствующем применении препарата Корвитол® и сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопи, гуанфацину или клонидину может происходить значительное снижение частоты сердечных сокращений или замедления проводимости.

При внезапной отмене клонидину на фоне лечения блокаторами беты может повыситься артериальное давление. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, бета-блокатор стоит отменить за несколько дней до отмены клонидину.

У пациентов, которые одновременно с препаратом Корвитол® принимают антагонисты кальциевых каналов верапамилового или дилтиаземового ряда та/або препараты для лечения аритмии(такие как дизопирамид), возможные негативные инотропные и хронотропные эффекты. Поэтому рекомендованный тщательный контроль состояния таких пациентов.

У пациентов, которые получают лечение блокаторами беты, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепресивний эффект. Индукторы или ингибиторы метаболизма могут влиять на концентрацию метопрололу в плазме крови. Концентрация метопрололу в плазме снижается при приеме рифампицину или может повышаться при приеме циметидину, фенитоину, алкоголю, гидралазину и ингибиторов обратного увлечения серотонину(пароксетин, флуоксетин и сертралин).

Сопутствующее применение метопрололу с лидокаином может задерживать выведение лидокаина из организма.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск анафилактических реакций.

Сопутствующее применение метопрололу и нервно-мышечными релаксантами(например, суксаметоний, тубокурарин), может усиливать нервно-мышечную блокаду.

Одновременное приложение Корвитол® с нестероидными противовоспалительными препаратами, такими как индометацин, может уменьшить антигипертензивный эффект метопрололу.

Кардіоселективні блокаторы беты значительно меньшей мерой влияют на артериальное давление при введении пациентам адреналина, чем неселективные блокаторы беты.

Поскольку блокаторы беты могут повлиять на периферическое кровообращение, следует проявлять осторожность при одновременном применении препаратов с аналогичным действием, например из ерготамином.

Блокаторы рецепторов беты могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, которые применяют высокие дозы фенилпропаноламину.

При сопутствующем приеме блокаторов беты с инсулином или пероральными антидиабетическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии(особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови с возможной корректировкой дозы антигипергликемичних средств в случае необходимости.

Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты(исследовано на пентобарбитали) стимулируют метаболизм метопрололу путем индукции фермента. Метопролол почти полностью метаболизуеться в печенке ферментами системы цитохрома P 450(в основном изоферментом CYP 2D6). На концентрацию метопрололу в плазме крови главным образом могут влиять препараты, что ингибують CYP 2D6, например: хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, бупропион, тиоридазин, ритонавир, гидроксихлорокин, кинин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость уменьшить дозы метопрололу.

Одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов рецепторов беты может увеличивать время артриовентрикулярной проводимости и повлечь брадикардию. Дифенгідрамін уменьшает(у 2,5 раза) клиренс метопрололу к α-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, которые имеют скорую гидроксиляцию. Эффекты метопрололу усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибувати метаболизм других субстратов CYP 2D6.

Рифампіцин и дексаметазон может стимулировать метаболизм метопрололу через CYP 2D6, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при комбинации с нитратами, трицикличними антидепрессантами, фенотиазинами, диуретинами и другими вазодилятаторами через риск артериальной гипотензии.

Сопутствующая терапия дигидропиридиновими блокаторами кальциевых каналов(например, нифедипином) из метопрололом, как и другими блокаторами беты, повышает риск гипотензии и сердечной недостаточности у пациентов с латентной сердечной недостаточностью.

Метопролол противодействует бета1-ефектам симпатомиметических средств, но имеет незначительное влияние на бронходилятацийний эффект бета2-агоністів при применении нормальных терапевтических доз.

При сопутствующем применении препарата Корвитол® и норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических веществ(например тех, которые содержатся в средствах от кашля, каплях для носа и глаз) возможно значительное повышение артериального давления.

Во время терапии препаратом Корвитол® может наблюдаться снижение ответа на дозы адреналина, которые обычно применяются для лечения аллергических реакций.

Через возможность сильной гипертензии ингибиторы моноаминоксидази(МАО) не следует принимать вместе с препаратом Корвитол®.

Особенности применения

При приеме метопрололу тартрату, как и при приеме других блокаторов беты, необходимо контролировать частоту сердечных сокращений(ЧСС) и артериальное давление(АО) (сначала ежедневно, потом 1 раз в месяц).

Как правило, при лечении пациентов на астму сопутствующий назначают бета2-агоністи(в таблетках или аэрозоле). В период, когда такие пациенты начинают принимать препарат, может нуждаться увеличение дозы бета2-агоністів. Риск, что препарат будет влиять на бета2-рецептори, ниже, чем в случае применения обычных неселективных бета1-блокаторів в таблетках.

Особенно тщательный врачебный контроль необходим при лечении пациентов с сахарным диабетом(контроль уровня глюкозы в крови), пациентов с нестабильным уровнем сахара в крови, при соблюдении суровой диеты с голоданием ̶ через возможность развития тяжелых гипогликемических состояний.

Это также касается случаев, когда пациент придерживается длительного, сурового поста и при большой физической нагрузке.

Метропролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза(например, тахикардию). Резкая отмена препарата для пациентов с тиреотоксикозом противопоказанная через возможное усиление симптоматики.

Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны проходить лечения этой болезни к началу применения метопрололу, а также во время этого лечения.

Очень редко уже существующие легкие формы AV- нарушения проводимости могут отягощаться и приводить к AV- блокады более тяжелой степени. Пациенты из AV- блокадой И степени должны проходить лечение этим препаратом очень осторожно.

С осторожностью метопролол применять пациентам с миастенией гравис.

В случае развития брадикардии(ЧСС менее 50-55 уд/хв) в ходе лечения метопрололом доза должна быть уменьшена та/або препарат следует постепенно отменить.

Благодаря своему гипотензивному действию препарат может усилить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения, таких как перемежающаяся хромота.

Если препарат применять пациентам, больным феохромоцитомой, параллельно следует применять альфа-симпатолитичний препарат.

В случае, если невозможно прекратить применение препарата Корвитол® к процедуре под общим наркозом или перед использованием периферического мышечного релаксанту, анестезиолог должен быть проинформирован о применении пациентом препарата Корвитол®. Не рекомендуется прекращать лечения во время проведения хирургического вмешательства.

Если необходимо прекратить лечение и в случае, когда это возможно, его следует прекратить в течение 10-14 дней с ежедневным снижением дозы на 25 мг на сутки в течение последних 6 дни. В течение этого периода особенное внимание нужно уделять пациентам с ишемической болезнью сердца. Риск возникновения сердечных приступов, включая внезапное летальное следствие, увеличивается во время прекращения лечения блокаторами беты. Лечения не следует прекращать внезапно через возможность развития синдрома отмены(усиление нападений стенокардии, повышения артериального давления).

Метопролол может повлечь незначительное повышение уровней триглицеридов и уменьшения уровней свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное снижение уровню липопротеина высокой плотности(ЛПВЩ), и оно было значительно меньшим сравнительно с таким в случае приема неселективных бета2-блокаторів. Однако, в одном долгосрочном исследовании было показано значительное снижение уровня общего холестерина после лечения метопрололом в течение нескольких лет.

Даны относительно эффективности и безопасности применения препарата пациентам с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью(NYHA IV) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить врачи со специальными навыками и опытом.

У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть нападений стенокардии может увеличиться в результате опосредствованного альфовыми рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные блокаторы беты, селективные бета1-блокатори следует применять с осторожностью.

Анафилактический шок тяжело протекает у пациентов, которые проходят лечение блокаторами беты.

Пациенты, в истории болезни которых были отмечены тяжелые аллергические реакции, должны проходить лечения метопрололом очень осторожно. Особенное внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые проходят лечение вакцинами и десенсибилизувальну терапию(есть вероятность тяжелых анафилактических реакций). Эффект от введения обычных доз адреналина может быть отсутствующим.

Пациентам, которые пользуются контактными линзами, следует учитывать, что препарат может уменьшать секрецию слезной жидкости.

В отдельных случаях блокаторы рецепторов беты могут провоцировать возникновение псориаза, усиления симптомов этого заболевания или возникновения екзантем, что напоминают псориаз. Блокаторы рецепторов беты можно назначать пациентам с псориазом в анамнезе только после тщательной оценки пользы/риска.

Пациентам с депрессивными заболеваниями в истории болезни следует назначать лечение метопрололом, только тщательным образом оценив отношение позитивного эффекта к риску.

Следует уделить особенное внимание пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями(что сопровождаются метаболическим ацидозом) и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки.

Препарат содержит лактозу, потому его не следует назначать пациентам с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или нарушением метаболизма глюкозы/галактозы.

Пациенты с острым инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией в предыдущие 28 дни, а также пациентов с нарушением функции печенки(см. раздел "Способ применения и дозы"), пациенты старше 80 годы или младший 40 годы; пациенты с гемодинамически выраженными заболеваниями клапанов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, под время или в течение 4 месяцев после оперативного вмешательства на сердце должны лечиться только под надзором врача со специализированными навыками и опытом.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Метопролол, как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности или кормления груддю без крайней надобности. Как и другие бета-адреноблокатори, метопролол может повлечь побочные эффекты, такие как брадикардия, гипотония и гипогликемия, в плода и новорожденного или у младенца в период грудного кормления.

Как правило, блокаторы беты подавляют плацентный кровоток, который может стать причиной преждевременных родов, задержки роста плода и гибели плода. Метопролол может повлечь развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и притеснения дыхания в новорожденных, потому его прием следует прекратить за 48-72 часы до ожидаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательным образом контролировать состояние младенца в течение 48-72 часов после рождения.

С другой стороны, количество метопрололу, которую младенец получает вместе с грудным молоком, для реализации потенциального эффекта блокирования адренорецепторов беты является незначительной при условии, что дозы метопрололу, которые получает мать, находятся в пределах нормального терапевтического диапазона(за исключением медленных метаболизаторив). Необходимо тщательным образом контролировать состояние младенцев на грудном кормлении для выявления потенциальных эффектов блокады беты.

Для того, чтобы концентрация активного действующего вещества в грудном молоке была низкой, не следует кормить ребенка в течение 3-4 часов после приема препарата.

Исследование размножения у крыс с применением метопрололу тартрату в дозах, которые у 55,5 раза превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, не выявили никаких доказательств нарушения фертильности, однако редко метопролол вызывает заболевание Пейроні у мужчин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение препарата может влиять на деятельность, которая требует высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения(например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, робота на высоте), потому на период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов, работы на высоте. Вероятность такого влияния повышается в начале лечения, при увеличении дозы или изменении препарата, а также в фазе употребления алкоголя.

Способ применения и дозы

Метопролол предназначен для ежедневного приема, желательно утром. Таблетку следует принимать после еды, не розжовуючи, запивать достаточным количеством питьевой воды.

Таблетку можно разделить на уровне дозы. Для этого возьмите таблетку большим и указательным пальцами обеих рук насечкой для разделения вверх, нажмите большими пальцами и разломайте таблетку на две половины вдоль разлома. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная доза - 200 мг. Если после длительного применения препарата требуется прекращение лечения, то делать это нужно постепенно и медленно, потому что внезапная отмена препарата может привести к резкому повышению артериального давления, сердечной ишемии с обострением стенокардии или к инфаркту миокарда.

Артериальная гипертензия

Рекомендованная доза представляет 50-100 мг на сутки(один раз на сутки утром или два раза ̶ утром и вечером). Если при этом дозировании терапевтического эффекта не достигнуто, суточную дозу можно увеличить до 200 мг, распределенных на два приема(утром и вечером), или комбинировать препарат с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия(в том числе после инфаркта миокарда)

Рекомендованная доза препарата представляет 50-100 мг на сутки(один раз на сутки утром или два раза ̶ утром и вечером). Если эта доза не дает желательного терапевтического эффекта, ее можно увеличить до 200 мг, распределенных на два приема(утром и вечером). При этом следует проверять артериальное давление. В случае необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.

Аритмия(включая суправентрикулярну тахикардию)

Рекомендованная доза представляет 100-200 мг на сутки(дозу 100 мг принимают один раз утром; дозу 200 мг - 100 мг утром и 100 мг вечером).

Лечение острой фазы инфаркта миокарда и профилактика повторного инфаркта

Лечение острой фазы

При остром инфаркте миокарда лечения начинают как можно быстрее после госпитализации, постоянно контролируя работу сердца с помощью ЭКГ и артериальное давление. Начальная доза ̶ 5 мг метопрололу тартрату внутривенно. В зависимости от переносимости, следующие дозы по 5 мг метопрололу тартрату можно вводить внутривенно с интервалом в 2 хв к достижению общей максимальной дозы 15 мг метопрололу тартрату.

Если полная доза 15 мг, введенная внутривенно, переносится хорошо, через 15 минуты после последнего внутривенного введения один раз применяют 50 мг перорально.

В следующие 48 часы 50 мг дают перорально каждые 6 часы. Для пациентов, которые не переносили дозу больше 15 мг метопрололу тартрату внутривенно, дальнейшую пероральную терапию следует начинать с осторожности из 25 мг.

Поддерживающая доза

Рекомендованная доза представляет 200 мг в два приема(утром и вечером). Если наблюдается снижение ЧСС и/или артериального давления или другие осложнения, которые нуждаются лечения, применения препарата Корвитол® следует прекратить немедленно.

Гиперкинетический сердечный синдром

Рекомендованная доза представляет 50-100 мг на сутки(принимать один раз утром или разделить на два приема ̶ утром и вечером). Если эта доза не дает желательного терапевтического эффекта, ее можно увеличить до 200 мг, распределенных на два приема(утром и вечером). При этом следует проверять артериальное давление. Дозу нужно уменьшить, при достижении терапевтического эффекта.

Предупреждение нападений мигрени

Рекомендованная суточная доза представляет 100-200 мг на сутки(дозу 100 мг принимают один раз утром; дозу 200 мг - 100 мг утром и 100 мг вечером).

Пациенты с нарушением функции почек

Нет потребности корректировать дозу.

Пациенты с нарушением функции печенки

Корректировка дозы(уменьшение дозы метопрололу) обычно необходима для пациентов с ограниченными печеночными функциями(например, для пациентов с циррозом печенки).

Пациенты пожилого возраста

Нет потребности корректировать дозу.

Деть. Применение препарата противопоказано детям.

Передозировка

Симптомы. В зависимости от степени интоксикации, клиническая картина характеризуется в основном симптомами со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Передозировка метопрололом может привести к сильному снижению артериального давления, синусовой брадикардии, антриовентрикулярной блокады І-ІІІ степени, удлинения интервала QT, асистолии, недостаточной периферической перфузии, сердечной недостаточности, кардиогенного шока, остановки сердца, затруднения дыхания, бронхоспазма, притеснения или остановки дыхания, повышенной утомляемости, нарушения или потери сознания, тремору, судорог, повышенной потливости, парестезии, запятой, тошноты, блюет, спазмов пищевода, гипогликемии(особенно у детей), гипергликемии, цианоза, влияния на почки и временного миастенического синдрома.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут возникнуть через
20 минуты - 2 часы после передозировки.

Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии с мониторингом жизненно важных функций. Применяют активированный уголь, в случае необходимости - промывания желудка. В случае тяжелой формы гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить бета1-агоніст внутривенно(например, преналтерол) с интервалом 2-5 хв или инфузионный к достижению терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного бета1-агоніста можно вводить внутривенно допамин или атропину сульфат для блокады блуждающего нерва. Атропін(0,25-0,5 мг ̶ взрослым, 10-20 мкг/кг массы тела ̶ детям) следует ввести к промыванию желудка через риск вагусной стимуляции. Может понадобиться инкубация и использование аппарата искусственного дыхания; адекватное возобновление объема циркулирующей крови; инфузия глюкозы; мониторинг ЭКГ; повторное внутривенное введение атропина 1-2 мг(главным образом при вагусных симптомах). Если терапевтического эффекта не достигнуто, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин, изопреналин, орципреналин, эпинефрин или норадреналин.

Также следует вводить глюкагон в дозе 1-10 мг внутривенно, впоследствии можно вводить 2-2,5 мг/год в виде непрерывной инфузии. При значительной брадикардии, которая не поддается медикаментозной терапии, следует применять искусственный водитель сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить ингаляционно или внутривенно бета2-агоніст или аминофилин внутривенно. Следует учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов передозировки блокаторами беты, намного более высоки терапевтических, поскольку рецепторы беты связаны блокаторами беты.

В случае генерализуемых судорог рекомендуется медленное введение диазепаму.

Побочные реакции

Частота возникновения побочных реакций определяется таким образом: очень часто: > 1/10; часто: > 1/100 ̶< 1/10; нечасто: > 1/1000 ̶< 1/100; редко: > 1/10000 ̶< 1/1000; очень редко: < 1/10000; неизвестно: не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.

Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: Очень редко: аллергический ринит.

Со стороны метаболизма и пищеварения. Редко: сахарный диабет, обострение сахарного диабета. Неизвестно: гипогликемия(после длительного, строгого поста или тяжелой физической нагрузки, гипогликемические состояния могут возникать на фоне терапии препаратом Корвитол®).

Со стороны психики. Нечасто: нарушение сна, ночные кошмары, депрессия, галлюцинации. Очень редко: преходящие проблемы с памятью, изменение личности, перепады настроения.

Со стороны нервной системы. Нечасто: головокружение, головная боль, спутывание сознания, необычные сновидения, парестезия. Очень редко: нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органов зрения. Редко: сухость в глазах или воспаление конъюнктивы. Очень редко: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия. Очень редко: ощущение шума/звона в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца. Редко: усиленное сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости, обострения сердечной недостаточности. Редко: периферические отеки. Очень редко: усиление стенокардии.

Со стороны сосудов. Нечасто: похолодиння конечностей. Редко: артериальная гипотензия, синкопе. Неизвестно: обострение синдрома Рейно(это касается также и других форм нарушений перфузии конечностей).

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения. Редко: одышка при физической нагрузке. Неизвестно: респираторный дистрес-синдром (через увеличение сопротивления дыхательных путей возможен респираторный дистрес у пациентов, склонных к бронхоспастичних реакциям, особенно при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: тошнота, блюет, боль в животе, диарея, запор. Редко: сухость в рту.

Со стороны гепатобилиарной системы. Очень редко: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: реакции гиперчувствительности, усиленное потовыделение. Очень редко: псориаз, усиление тяжести хода псориаза, псориазоподибний сыпь, выпадение волос. Неизвестно: нарушение жирового обмена.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Редко: мышечные спазмы, мышечная слабость. Очень редко: артрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Очень редко: импотенция/половая дисфункция, болезнь Пейроні.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: обострение почечной недостаточности.

Общие расстройства и реакции в месте введения. Неизвестно : повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели. Очень редко: увеличение веса, отклонения от нормы со стороны показателей функции печенки. Неизвестно: снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности(ЛПВЩ) и повышения уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина.

Срок пригодности. 3 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке!

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 10 таблетки в блистере; 3 или 5 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

БЕРЛІН-ХЕМІ АГ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Глінікер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.