Колдфлю

Инструкция по применению

Состав

діючі речовини: paracetamol, caffeine, phenylpropanolamine hydrochloride, chlorpheniramine maleate;

1 таблетка содержит: парацетамолу 500 мг, кофеину 30 мг, фенилпропаноламину гидрохлориду 25 мг, хлорфенирамину малеату 2 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, титану диоксид(Е 171), повидон, натрию метилгидроксибензоат(Е 217), натрию пропилгидроксибензоат(Е 219), магнию стеарат, натрию крохмальгликолят, краситель Ponceau 4R lake(Е 124).

Лікарcька форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки розового цвета, с вкраплениями, плоские, круглые, со скошенными краями, с распределительной черточкой на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики и антипиретики. Код АТХ N02B.

Фармакологические свойства.

Действие препарата зависит от действия отдельных компонентов.

Фармакодинамика.

Парацетамол имеет аналгетическое, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие за счет притеснения синтеза простагландинов в центральной нервной системе(ЦНС). Уменьшает возбуждение центру терморегуляции в гипоталамусе.

Хлорфеніраміну малеат - блокатор гистаминових рецепторов, который подавляет биологические эффекты гистамина. Имеет противоаллергическое действие, способствует уменьшению проявлений местных экссудативных реакций слизистой оболочки носа и придаточных пазух. Подавляет симптоматику ринита, ринорею, резь в глазах, неприятные ощущения в носоглотке и гортани.

Фенілпропаноламіну гидрохлорид - адреномиметик. Благодаря сосудосуживающему действию, а также в результате непосредственной стимуляции α-адренорецепторив кровеносных сосудов слизистой оболочки носа уменьшает явления назальной гиперемии, отека, улучшает проходность дыхательных путей.

Механизм действия кофеина предопределен притеснением фермента фосфодиэстеразы, которая приводит к внутриклеточному накоплению цАМФ. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, в том числе в ЦНС и мышцах. Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга. Нейрохимический механизм стимулирующего действия кофеина заключается в его способности блокировать специфические Р1 "пуриновые"(или аденозину) рецепторы мозга, эндогенным лигандом которых является аденозин, который уменьшает процессы возбуждения в мозге. Кофеин стимулирует ЦНС, повышает умственную и физическую активность, уменьшает ощущение усталости, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений.

Кофеин возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает тонус сосудов головного мозга, расширяет сосуды скелетных мышц, сердца, почек, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Колдфлю обеспечивает терапевтический эффект в течение 12 часов после приема.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью адсорбируется из желудочно-кишечного тракта(ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-60 мин. Связывается с белками плазмы

крови на 25 %. Метаболізується в печенке и выводится с мочой в виде глюкуронидних, сульфатных и цистеиновых соединений. Незначительная часть парацетамолу деацетилируется с образованием парааминофенола, который способствует образованию метгемоглобина, который предопределяет токсичность препарата. Период полувыведения - около 2 часов.

Кофеин хорошо всасывается из пищеварительной системы. Распределяется в организме равномерно. Легко проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация: деметилювання и окисает. Выводится с мочой в виде метаболитив, около 8 % - в неизмененном состоянии. Период полувыведения представляет 3,9-5,3 часы, полностью выделяется через 24 часы.

Фенілпропаноламіну гидрохлорид быстро и полностью адсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часы. Не поддается пресистемному метаболизму, потому биодоступность представляет около 100 %. Период полураспада 3-5 часы. Около 90-100 % выводится в неизмененном состоянии с мочой в течение 24 часов после приема.

Хлорфеніраміну малеат хорошо адсорбируется из ЖКТ, действие его начинается через 30 минуты после приема и длится в течение 3-6 часов. Поддается метаболизму при "первом прохождении" через печенку и, возможно, внутрипеченочной рециркуляции. Прием хлорфенирамину с едой значительно уменьшает его биодоступность. Незначительное количество препарата выделяется в неизмененном состоянии с мочой. Большая часть выводится из организма в виде продуктов метаболизма.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение простудных заболеваний и гриппа, ринитов любой этиологии, в том числе аллергического, при главном боли, лихорадочных состояниях, связанных с зажигательными заболеваниями верхних дыхательных путей.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, другого производного ксантина, опиоида, антигистаминных, симпатомиметических аминов. Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая аритмии, выраженный атеросклероз, тяжелую артериальную гипертензию, нестабильную стенокардию, острый период инфаркта миокарда, декомпенсированную сердечную недостаточность, нарушение сердечной проводимости, склонность в спазм сосудов; гиперплазия предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, обструкция шейки мочевого пузыря. Стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальна обструкция. Заболевание крови(в т.о. выраженная анемия, лейкопения), гипертиреоз, сахарный диабет, бронхиальная астма, закритокутова глаукома, повышенная возбудимость, нарушение сна, феохромоцитома, эпилепсия. Пожилой возраст. Одновременное приложение с трицикличними антидепрессантами, ß- блокаторами. Пациенты с риском возникновения дыхательной недостаточности.

Тяжелые нарушения функции печенки та/або почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо- 6-фосфатдегидрогенази, беременность и период кормления груддю, алкоголизм, острый панкреатит.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминооксидази(МАО) и в течение 2 недель после прекращения их приложения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Домперідон повышает скорость всасывания парацетамолу. При одновременном приложении из парацетамолом могут наблюдаться следующие виды взаимодействий : может замедляться выведение антибиотиков из организма; тетрациклин увеличивает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванной парацетамолом; антациды и еда уменьшают абсорбцию парацетамолу. При одновременном долговременном приложении усиливается антикоагулянтный эффект кумаринов(например варфарину). Барбитураты уменьшают жаропонижающую активность парацетамолу. Противосудорожные препараты(фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют микросомальни ферменты печенки и изониазид, могут усиливать гепатотоксичность парацетамолу. При одновременном применении парацетамолу с гепатотоксическими средствами увеличивается токсичное влияние препаратов на печенку. При одновременном применении барбитуратов, трицикличних антидепрессантов, а также употреблении алкоголя возможно увеличение периода полувыведения парацетамолу. Длительный прием противосудорожных препаратов может уменьшать активность парацетамолу. Одновременное применение высоких доз парацетамолу из изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Применение Фенилефрина гидрохлорида с индометацином и бромкрептином может повлечь тяжелую артериальную гипертензию; с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами - повышает риск аритмий и инфаркта миокарда. Может снижать эффективность ß- блокаторов и других антигипертензивных препаратов(резерпину, метилдопи) с повышением риска артериальной гипертензии и побочных сердечно-сосудистых реакций. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект Фенилефрину гидрохлорида.

α-адреноблокатори(фентоламин), фенотиазини, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. При одновременном применении Фенилефрина гидрохлорида с атропином может наблюдаться тахикардия.

Хлорфеніраміну малеат усиливает антихолинергичну действие атропина, спазмолитиков, средств, которые подавляют центральную нервную систему(транквилизаторы, барбитураты), протипаркинсоничних препаратов. Не применять одновременно с алкоголем. Хлорфеніраміну малеат при одновременном приложении с алкоголем потенцируют действие друг друга. Одновременное приложение со снотворными средствами, барбитуратами, успокоительными средствами, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими аналгетиками усиливает действие хлорфенирамину малеату. Мапротилин(четирицикличний антидепрессант) и другие препараты антихолинергичной действия : может усилиться антихолинергична действие этих препаратов или таких антигистаминных средств, как хлорфенирамин. Хлорфенірамін одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, нервному возбуждению, гиперпирексии.

Кофеин усиливает эффект(улучшает биодоступность) аналгетиков-антипиретиков, потенцирует действие производных ксантина, ɑ- и ß- адреномиметикив, психостимулювальних средств. Кофеин увеличивает вероятность поражения печенки гепатотоксическими препаратами. Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина. Кофеин снижает эффект опиоидних аналгетиков, анксиолитикив, снотворных и седативных, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, которые подавляют центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина из ерготамином улучшается всасывание ерготамину в пищеварительном тракте, с тиреотропными средствами - повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Ототоксичные и фотосенсибилизирующие препараты при одновременном приложении могут усиливать побочные эффекты.Трициклічні антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие. Препарат снижает гипотензивное действие гуанетидину, который в свою очередь повышает альфа-адреностимулюючу активность Фенилефрина. Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов(производных кумарина). Метоклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания. Антидепрессанты, протипаркинсонични и антипсихотические препараты, фенотиазинови производные повышают риск развития задержки мочи, сухости в роте, запоров. Глюкокортикостероїди увеличивают риск развития глаукомы.

Особенности применения

Следует избегать одновременного приложения с другими препаратами, предназначенными для симптоматического лечения простуды и гриппа, сосудосуживающими препаратами для лечения ринита, а также лекарственными средствами, которые содержат парацетамол. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, тяжелой формой артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями крови, гипертиреозом, сахарным диабетом, закритокутовой глаукомой, аденомой предстательной железы с нарушением мочеиспускания. Данное лекарственное средство не рекомендуется применять одновременно с седативными, снотворными средствами, алкоголем. Риск передозировки повышается при алкогольных заболеваниях печенки. При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков и лекарственных средств, которые содержат кофеин. Это может повлечь проблемы со сном, тремор, напряжение, раздражительность, ощущение сердцебиения.

3 осторожностью применять при компенсированной сердечной недостаточности, пациентам, в которых существует риск возникновения судорожных нападений, пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, персистуючим или хроническим кашлем, который возникает в результате курения или эмфиземы легких, когда кашель сопровождается избыточной секрецией харкотиння, пациентам с врожденным продленным интервалом QT или в случаях длительного приема препаратов, которые могут продолжать QT интервал.

Применение препарата может обусловить позитивный аналитический результат контроля допинга.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если вы применяете варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект и пациентам с нарушениями функции почек и печенки.

При длительном приложении необходимо проводить контроль периферической крови и функционального состояния печенки.

Не употреблять алкоголь.

Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения препарата пациентам с нарушениями функции почек и печенки.

Учитывать, что у больных с алкогольным поражением печенки увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамолу. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержимого в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Пациентам, которые принимают аналгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.

Не превышать отмеченных доз.

Не принимать препарат с другими средствами, которые содержат парацетамол.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат противопоказан женщинам во время беременности или в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время применения препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения работы, которая нуждается повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Колдфлю назначать внутренне. Таблетку следует принимать, запивая большим количеством воды. Взрослым по 1 таблетке 3-4 разы на сутки. Детям в возрасте от 12 лет - ½ таблетки 3-4 разы на сутки или по назначению врача. Интервал между приемами должен быть не менее 3-4 часа. Длительность лечения 5-7 дни.

Деть. Применение препарата противопоказано детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

При передозировке парацетамолу поражение печенки возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамолу, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуктируют ферменты печенки; регулярное употребление чрезмерных количеств этанола; глутатионова кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, Вич-инфекция, голод, кахексия) применения 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки.

Симптомы передозировки в первые 24 часы: бледность, тошнота, блюет, анорексия и абдоминальная боль. Поражение печенки может стать явным через 12-48 часы после передозировки. Могут возникать нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровоизлияния, гипогликемию, запятую и летальное следствие. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печенки. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС − головокружения, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны сечевидильной системы − нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и блюет или могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамолу была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамолу в плазме крови следует измерять через 4 часы или позже после приема(более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N- ацетилцистеином может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамолу, но максимальный защитный эффект наступает при его приложении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N- ацетилцистеин, согласно установленному перечню доз. При отсутствии блюет можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Симптомы передозировки, предопределенные действием Фенилефрина и хлорфенирамину малеату, : головная боль, гипергидроз, сонливость, бессонница, изменения поведения, беспокойство, раздражительность, тремор, судороги, гиперрефлексия, головокружение, тошнота, блюет, тахикардия, аритмии, экстрасистолия.

При передозировке хлорфенирамину малеату состояние может варьировать от подавленного к возбужденному(беспокойство и судороги). Могут наблюдаться атропиноподибни симптомы, включая мидриаз, фотофобию, сухость кожи и слизистых оболочек, повышения температуры тела, атонию кишечнику; притеснение центральной нервной системы сопровождается расстройствами дыхания и нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.

При передозировке кофеина отмечаются такие симптомы: обезвоживание, гипертермия, звон в ушах, боль в эпигастральном участке, увеличение частоты диуреза, экстрасистолия, тахикардия, ускоренное дыхание, аритмия, влияние на центральную нервную систему(головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, психомоторное возбуждение, состояние аффекта, тревожность, тремор, блюет, судороги, конвульсии, ажитация, обеспокоенность, делирий, повышена тактильная или болевая чувствительность).

Лечение передозировки : в случае подозрения на передозировку пациента следует доставить в больницу. В течение 24 часов после приема парацетамолу применяют внутривенное введение ацетилцистеина, максимальный эффект от применения получают в течение первых 8 часы после приема. В течение первых 8 часы после передозировки может быть примененный метионин перорально.

Побочные реакции

Препарат обычно переносится хорошо. Побочные реакции случаются редко.

Со стороны кожи и ее производных : кожные высыпания, зуд кожи лица, живота и конечностей, крапивница, мультиформна экссудативная эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, гиперемия лица, туловища и шеи, высыпания на животе и нижних конечностях, очень редко - высыпание красного цвета по всему телу, сливные пятнистые гиперемовани высыпания в виде розеол, уртикарни высыпания, сливные папулезные высыпания, везикулы на лице, аллергический дерматит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, гиперсенситивный некролизуючий ангиит, отек Квінке, отек лица, отек ввек, отек языка, отек рук.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, озабоченность, нервная возбужденность, ощущение страха, раздраженность, нарушение сна, бессонницы, спутывание сознания, депрессивные состояния, тремор, затрудненное дыхание, ощущение поколювання и тяжести в конечностях, ощущение дискомфорта, шум в ушах, изменения поведения, тревога, галлюцинации, запятая, судороги, дискинезия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПЗЗ.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, сухость глаз, повышения внутриглазного давления.

Со стороны шлунково-кишкового тракта: изжога, обострение язвенной болезни, метеоризм, диарея, запор, тошнота, блюет, сухость в рту, першиння в рту, осиплость голоса, дискомфорт и боль в эпигастральном участке, гиперсаливация, снижение аппетита.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки, повышения активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз(при применении высоких доз), гепатотоксичность.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой.

Со стороны органов кроветворения : анемия, в т.о. гемолитическая анемия,(особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази) кровоподтеки или кровотечения; сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце). При длительном приложении в высоких дозах - апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны сечевидильной системы: при применении высоких доз нефротоксичность(интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), нарушение мочеиспускания, задержка мочи и затруднение мочеиспускания, дизурия, интерстициальный нефрит, повышение клиренса креатинина, увеличения экскреции натрия и кальция, асептическая пиурия, почечная колика.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия или рефлекторная брадикардия, одышка, боли в сердце.

Другие: общая слабость, усиленное потовыделение, гипогликемия, которая может прогрессировать вплоть до гипогликемической запятой, заложенность носа, возможно ошибочное повышение мочевой кислоты в крови, которая определяется методом Bittner; незначительное повышение 5-гидроксииндолоцтовой кислоты(5-НИАА), ванилилмигдалевой кислоты(VМА) и катехоламинов в моче.

Вспомогательные вещества, которые входят в состав препарата, могут повлечь аллергические реакции(возможно, замедленные) и в отдельных случаях - бронхоспазм.

Срок пригодности

4 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 4 таблетки в стрипи; по 1 стрипу в картонном конверте; по 50 конверты в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Дженом Биопапок Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Плот номер D - 121, 122, 123, ЕмАйДіСі Малегаон, Тал. Сіннар, Насек 422103, штат Махараштра, Индия.