Сиган

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

С И Г А Н

(S I G A N)

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит: нимесулиду 100 мг, дицикловерину гидрохлориду 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводна, крахмал кукурузный, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию крохмальгликолят(тип А), натрию кроскармелоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магнию стеарат;

пленочная оболочка: гипромелоза, тальк, титану диоксид(Е 171), макрогол 6000, краситель хинолиновий желтый супра(E 104).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства.

Код АТХ М01А Х.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сіган - комбинированный препарат, эффект которого предопределен действием компонентов, которые входят в его состав. Сіган имеет противовоспалительную, аналгезуючу, жаропонижающее и спазмолитическое действие.

Німесулід - активное вещество, которое имеет противовоспалительные, аналгезуючи и жаропонижающие свойства. Німесулід селективно ингибуе циклооксигеназу II и подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления.

Німесулід ингибуе освобождения фермента миелопероксидазы, а также подавляет образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, подавляет образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

Дицикловерину гидрохлорид уменьшает спазмы гладких мʼязей пищеварительной системы. Действует как антагонист холинергичних(мускаринових) рецепторов, а также непосредственно на гладкие мышцы как антагонист брадикинина и гистамина.

Фармакокинетика.

После применения внутренне нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часы. Связывание нимесулиду с белками плазмы крови достигает 97,5 %.

Препарат метаболизуеться в печенке, основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид - фармакологически активное вещество. Около 65 % примененной дозы нимесулиду выделяется с мочой, остальные 35 % - с калом.

После применения внутренне дицикловерин быстро всасывается, пек концентрации в плазме крови достигается приблизительно через 1,5 часы. Период полувыведения представляет

4-6 часы. Выводится с мочой(79,5 %) и калом(8,4 %).

Клинические характеристики

Показание

Cимптоматичне лечения болевого синдрома и спазматических состояний.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата, а также реакции повышенной чувствительности к другим нестероидным противовоспалительным средствам в анамнезе. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения и в анамнезе; нарушение функции печенки(печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на применение препарата в анамнезе, одновременное приложение с потенциально гепатотоксическими средствами; тяжелые нарушения функций почек(клиренс креатинина менее 30 мл/хв), тяжелые нарушения свертывания крови; сердечная недостаточность; паралитическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, стеноз пилоритичного отдела желудочно-кишечного тракта с обструкцией, тяжелый язвенный колит, рефлюкс-эзофагит, аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, миастения gravis, тиреотоксикоз, сердечная недостаточность. Желудочно-кишечные кровотечения, перфорации в анамнезе, пов᾿язани с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств; наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, которые сопровождаются кровоточивостью.

Алкоголизм, наркотическая зависимость. Повышенная температура тела, гриппоподобные состояния, подозрение на острую хирургическую патологию. Глаукома, гипертрофия предстательной железы(препарат содержит дицикловерин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении из варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.

Одновременное применение нимесулиду и фуросемида нуждается осторожности при лечении больных с нарушением функций почек и сердца.

Нестероидные противовоспалительные средства(НПЗЗ) снижают клиренс лития, который приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и увеличения его токсичности. Поэтому при одновременном применении нимесулиду и литию необходимо тщательным образом контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Кортикостероиды: повышается риск виникненя язвы пищеварительного тракта и кровотечения.

При одновременном применении нимесулиду с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимого взаимодействия не отмечалось.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ) и антагонисты ангиотензина ІІ : НПЗЗ могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшенной функцией почек(например, у больных из зневодненям или пациентов пожилого возраста) общее применение ингибиторов АПФ, агонистов ангиотензина ІІ или веществ, которые подавляют систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее подавление функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает оборотной. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид совместимо с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина ІІ. Следует быть осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больным следует получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательным образом контролировать после начала применения такой комбинации. Німесулід временно ослабляет действие фуросемида относительно выведения натрия и меньшей мерой - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулиду больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожность.

Німесулід подавляет действие фермента СYP 2С9. Поэтому концентрация в плазме крови препаратов, которые поддаются влиянию этого фермента, может быть повышена при одновременном приложении их из нимесулидом.

Необходимо соблюдать осторожность, если препарат применять менее чем за сутки потом или за сутки к применению метотрексату, поскольку увеличивается концентрация метотрексату в сыворотке крови и его токсичность.

Возможное повышение нефротоксичности циклоспоринив при одновременном приложении из нимесулидом.

Амантадин, антиаритмичные лекарственные средства И классу(например, хинидин), антигистаминные, антипсихотические препараты(например, фенотиазини), бензодиазепини, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики(например, меперидин), нитраты и нитрити, симпатомиметические средства, трициклични антидепрессанты и другие препараты с антихолинергичной активностью могут усиливать действие или побочные эффекты дицикловерину.

Антихолінергічні препараты могут нейтрализовать действие антиглаукомних средств, потому препарат следует с осторожностью назначать при повышенном внутриглазном давлении и одновременном применении кортикостероидов.

Антихолінергічні средства могут изменять всасывание в желудочно-кишечном тракте некоторых препаратов, в частности дигоксину пролонгированного действия, которое может повлечь повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Дицикловерин может нейтрализовать действие препаратов, которые изменяют моторику желудочно-кишечного тракта, например, метоклопрамиду.

Поскольку антацидные средства могут снижать абсорбцию антихолинергичних препаратов, следует избегать их одновременного приложения.

Інгібіторний влияние антихолинергичних средств на секрецию хлористоводородной кислоты в желудке могут нейтрализовать препараты, которые применяют для лечения ахлоргидрии и исследования желудочной секреции.

Влияние других средств на нимесулид.

Исследование in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая кислота и вальпроева кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, невзирая на возможное влияние и уровень препарата в плазме крови эти взаимодействия не имеют доказанного клинического значения.

Дицикловерин может усиливать действие других холиноблокуючих средств(атропину сульфат), потому нецелесообразно их назначать одновременно с препаратом Сіган.

Особенности применения

С целью предотвращения возникновения и для послабления проявления побочных реакций препарат следует применять на протяжении кратчайшего периода времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить. При длительном применении препарата нужно проводить контроль показателей функционального состояния печенки 1 раз на 2 недели.

В случае роста уровней печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печенки(например, анорексия, тошнота, блюет, боль в животе, ощущение повышенной утомляемости, моча темного цвета) препарат нужно отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать Сіган.

В ходе лечения препаратом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, аналгетиков, других нестероидных противовоспалительных средств, а также воздерживаться от употребления алкоголя.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация могут развиться в любой момент при применении препарата, с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе даны о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПЗЗ(без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПЗЗ у больных, которые имеют в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно усложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечения следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для таких больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые увеличивают риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением захистних веществ, например, мисопристолу или ингибиторов протонного насоса.

Больным с токсичным поражением пищеварительного тракта, особенно лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах, которые возникают в участке пищеварительного трату, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, которые принимают сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину, антитромбоцитарные средства(ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулиду.

В случае виникненя у больного, который получает нимесулид, кровотечения, или язвы пищеварительного тракта лечения препаратом надо прекратить.

Больные с артериальной гипертензией в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками в результате применения НПЗЗ, нуждаются соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные дают возможность сделать вывод о том, что некоторые НПЗЗ, особенно в высоких дозах при длительном приложении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботичних эпизодов, например инфаркту миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулиду данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий та/або цереброваскулярными заболеваниями нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Также следует тщательным образом оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении, перед назначением препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной недостаточностью, поскольку его приложение может привести к нарушению функций почек. В случае ухудшения состояния больного лечения нужно прекратить.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПЗЗ, некоторые из них могут быть летально опасные, например, ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз. У больных возникает очень высокий риск таких реакций, если при раньше назначенном курсе лечении появление реакции в большинстве случаев возникло в течение первого месяца лечения. Німесулід необходимо отменить в случае появления первых признаков кожного высыпания, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Применение нимесулиду может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, которые планируют забеременеть. Женщинам, которым сложно забеременеть, или если они находятся на обследовании по поводу бесплодности, не рекомендуется назначать нимесулид.

У больных пожилого возраста чаще всего развиваются побочные эффекты в результате применения препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушения функции сердца, почек и печенки. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.

Поскольку нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, его следует применять с осторожностью под постоянным контролем.

Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов следует прекратить применение препарата. Во время лечения нимесулидом больному следует воздерживаться от применения других аналгетиков. Следует избегать сопутствующего применения других НПЗЗ, в том числе селективных ингибиторов циклооксигенази- 2.

При отсутствии эффективности лечения(уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить. У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПЗЗ, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть летально опасными.

Были сообщения о серьезных реакциях со стороны печенки, в том числе с летальным следствием при применении нимесулиду. Относительно повреждения печенки : повторное призначеня нимесулиду таким больным противопоказанное.

Препарат содержит лактозу, потому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Если у пациента установленная непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

С осторожностью применять при высокой температуре окружающей среды в период лечения препаратом, потому что возможен перегрев организма(повышение температуры тела и тепловой удар в результате уменьшения потовыделения). При появлении соответствующих симптомов необходимо отменить прием препарата и обратиться к врачу.

У лиц с индивидуальной повышенной чувствительностью к антихолинергичних средствам препарат может повлечь такие эффекты со стороны центральной нервной системы как спутывание сознания, дезориентация, атаксия, повышенная утомляемость, или наоборот - эйфория, возбуждение, бессонница, аффективное состояние. Обычно эти симптомы исчезают в течение 12-24 часов после прекращения применения препарата.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с автономной нейропатией, заболеваниями печенки или почек, язвенным колитом(прием высоких доз может повлечь паралитическую непроходимость кишечнику и развитие или обострение такого серьезного осложнения как токсичный мегаколон), артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, тахиаритмиями, тахикардией, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение нимесулиду может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, которые подавляют синтез простагландинов, нимесулид может повлечь преждевременное закрытие боталовой пролива, легочную гипертензию, олигурию, маловодье. Растет риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных относительно применения препарата беременным женщинам, не рекомендуется назначать Сіган в период беременности. Поскольку неизвестно, или проникает нимесулид в грудное молоко, применение препарата противопоказано в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На протяжении лечения необходимо соблюдать осторожность во время управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат назначать после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Препарат применять внутренне после еды и запивать достаточным количеством жидкости.

Для взрослых - по 1 таблетке(100 мг нимесулиду) 1-2 разы на сутки - утром и вечером. Суточная доза: 200 мг нимесулиду.

Максимальная длительность лечения - 5 дни.

Для больных пожилого возраста отмеченная схема корректировки дозы не нуждается.

Нарушение функций почек. Учитывая фармакокинетику препарата, больным с легкой и умеренной почечной недостаточностью(клиренс креатинина - 30-80 мл/хв) изменять дозу не нужно. При тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина менее 30 мл/хв) применения препарата противопоказанное.

Нарушение функций печенки. Применение таблеток, которые содержат 100 мг нимесулиду, для лечения больных с печеночной недостаточностью противопоказанное.

Деть.

Применение препарата противопоказано детям.

Передозировка

В случае передозировки нимесулиду возможное усиление симптомов косвенного действия, возможны летаргия, сонливость, тошнота, блюет и боли в надбрюшном участке(эти симптомы обычно оборотны при проведении пидтримуючего лечения). Может наблюдаться желудочно-кишечное кровотечение, реже - артериальная гипертония, острая почечная недостаточность, притеснение дыхания, запятая. Анафілактоїдні реакции наблюдались при применении терапевтических доз нестероидных противовоспалительных препаратов и могут наблюдаться при передозировке.

Передозировка дицикловерину характеризуется двофазнистю: сначала возникает возбуждение центральной нервной системы, которое проявляется беспокойством, появлением иллюзий, галлюцинаций, стойкого мидриаза, тахикардии, артериальной гипертонии. Потом происходит притеснение центральной нервной системы вплоть до коматозного состояния.

Специфического антидота нет.

В первые 24 часы - бледность кожи, тошноту, анорексию, блюет и боль в животе; через 12-48 часы - повреждения почек и печенки с развитием печеночной недостаточности(повышение активности печеночных трансаминаз, увеличения концентрации билирубина, протромбина); тахикардия, аритмии; изменение частоты дыхания; панкреатит.

Сухость кожи и слизистых оболочек, повышения внутриглазного давления, головная боль, запамороченя, возбуждение центральной нервной системы, задержка мочи.

Лечение. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию, перитонеальный диализ.

При остром отравлении необходимо промыть желудок через зонд, применить активированный уголь и слабительные средства.

Необходимый тщательный контроль функций почек и печенки.

Побочные реакции

При применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, преимущественно на протяжении первой недели от начала лечения.

Косвенное действие дицикловерину гидрохлорида.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, зомлиння, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, нарушения чувствительности, сонливость, нервозность, дискинезия, нарушение стойкости поступи, летаргия, бессонница, общая слабость, повышенная утомляемость, синкопальные состояния(потеря сознания), онемения верхних и нижних конечностей, похолодания конечностей.

Психические расстройства: галлюцинации, спутывание сознания та/або возбуждения, расстройства вещания, изменение настроения, звон в ушах, психоз, запятая, дезориентация, кратковременная потеря пам̓яти, галлюцинации, дизартрия, атаксия, эйфория, неадекватные эмоциональные реакции(симптомы снижаются через 12-24 часы после снижения дозы).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные высыпания, редко - пятнистые папулезные высыпания красного цвета, обрызгивалʼянка, зуд, сухость кожи и другие дерматологические проявления.

Со стороны пищеварительной системы: сухость в рту, жажда, тошнота, блюет, запор, метеоризм(ощущение вздутия живота), боль в животе, нарушение вкуса, расстройства пищеварения, анорексия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : слабость в мʼязах.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочи, затрудненное мочеиспускание, у мужчин - эректильная дисфункция.

Со стороны органов зрения : затуманивание зрения, потемнения в глазах, диплопия, мидриаз, циклоплегия зрения(паралич аккомодации), повышения внутриглазного давления.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки : диспноэ, апноэ, асфиксия, заложенность носа, чихания, гиперемия горла.

Со стороны иммунной системы: тяжелые аллергические реакции или медикаментозная идиосинкразия, включая анафилаксию.

Со стороны эндокринной системы: притеснение лактации.

Косвенное действие нимесулиду.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : чаще всего возникают гиперемия, высыпание, зуд, усиленное потовыделение, уменьшение потовыделения, эритема, дерматит; в одиночных случаях - ангионевротический отек, отек лица, гиперемия и отек слизистой оболочки рта, отек языка, отек губ, отек ввек, одутловатисть лицо, мультиформна эритема, редко - везикулезни высыпание, в одиночных случаях - мелко точечные высыпания, покраснения кожи, крапивница, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, гастрит, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; в одиночных случаях - стоматит, молотая, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печенки: желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз, иногда возможные случаи острого гепатита, даже с летальным следствием.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, энцефалопатия(синдром Рея).

Психические нарушения: ощущение тревожности, нервозность, кошмарные сновидения.

Со стороны почек: отеки, дизурия, гематурия, задержка выделения моче, одиночные случаи олигурии, интерстициального нефрита и почечной недостаточности.

Со стороны системы крови : анемия, эозинофилия, одиночные случаи панцитопении, пурпури и тромбоцитопении.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия, отек Квінке.

Со стороны органов дыхания : диспноэ, в одиночных случаях - астма, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, редко - кровотечение, приливы, ощущение жара, сердцебиения, колебания артериального давления, редко - коллапс.

Также во время применения препарата возможные нарушения четкости зрения, астения, гипотермия, гиперкалиемия.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 4 таблетки в стрипи, по 1 стрипу в картонном конверте.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Дженом Биопапок Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Плот номер D - 121, 122, 123, ЕмАйДіСі Малегаон, Тал. Сіннар, Насек 422103, штат Махараштра, Индия.