Когнифен®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КОГНІФЕН®

(KOGNIPHEN®)

Состав

действующие вещества: Фенибут, ипидакрину гидрохлорид(ипидакрин);

1 капсула содержит Фенибуту 300 мг, ипидакрину гидрохлориду 5 мг в пересчете на 100 % безводное вещество;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421), крахмал картофельный, натрию стеарилфумарат, капсула: титану диоксид(Е 171), желатин.

Врачебная форма. Капсулы твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета, которые содержат порошок от белого к белому с желтоватым оттенком цвету. Допускается неоднородность по размеру частей, а также конгломератов частей, которые могут быть спрессованы в столбик.

Фармакотерапевтична группа.

Психостимулятори и ноотропни средства, комбинация. Код АТХ N06B X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Когніфен® - комбинированное лекарственное средство, которое содержит в своем составе Фенибут(g- амино- b- фенилмасляной кислоты гидрохлорид) и ипидакрин, благодаря чему сочетает свойства ноотропного и антихолинестеразного препарату.

Препарат возобновляет и стабилизирует нарушенные интегративни функции мозга, уравновешивает активирующие и депримуючи механизмы функционирования мозга.

Когніфен® оптимизирует энергетические процессы мозга, этим самым способствует повышению стойкости центральной нервной системы до гипоксии и токсичных факторов.

Когніфен® нормализует метаболизм клеток мозга, проявляет антигипоксичну, аналгетическое и антиамнестическое действие, уменьшает проявления астении, нервного напряжения, повышает мозговую работоспособность, имеет антиастеничные и умеренные аналгетические свойства.

Препарат стимулирует процессы учебы и улучшения памяти, повышает физическую работоспособность, снимает напряжение, тревожность, страх и улучшает сон, заметно уменьшает проявления астении и вазовегетативни симптомы, включая головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность.

Когніфен® - комбинированный препарат, фармакотерапевтична действие которого предопределено свойствами его компонентов.

Фенибут(g- амино- b- фенилмасляной кислоты гидрохлорид) есть производным γ-аминомасляной кислоты и фенилетиламину. Его основной механизм действия - прямое облегчительное влияние на ГАМК-опосередковану передачу нервных импульсов в центральной нервной системе(ЦНС). Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение(увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, улучшает микроциркуляцию, проявляет антиагрегантное действие). Доминирующей является его антигипоксична и антиамнестическое действие. Фенибут стимулирует процессы учебы и улучшения памяти, повышает физическую работоспособность, снимает напряжение, тревожность, страх и улучшает сон.

Фенибут заметно уменьшает проявления астении и вазовегетативни симптомы, включая головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность, повышает умственную работоспособность. Психологические показатели(внимание, память, скорость и точность сенсорно-проворных реакций) под воздействием Фенибута улучшаются. У больных с астенией и у эмоционально лабильных лиц уже с первых дней приема Фенибута улучшается субъективное самочувствие, повышается интерес и инициатива, мотивация деятельности без нежелательной седации или возбуждение. Установлено, что Фенибут, который применялся после черепно-мозговой травмы, увеличивал перифокальный количество митохондрий и улучшал биоэнергетику мозга. Хотя Фенибут не влияет на холинергичну, адренергическую и другие виды нейромедиации, но такое действие имеет ипидакрин.

Іпідакрин является вторым активным фармацевтическим ингредиентом Когніфену® и представляет биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов : блокады калиевой проницаемости мембраны нейронов и мышечных клеток и оборотного ингибування холинестерази в синапсах, что непосредственно стимулирует влияние на проводимость импульса в ЦНС и в мионевральных синапсах. Решающую роль при этом играет блокада калиевой проницаемости мембраны. В холинергичних синапсах ингибування холинестерази вызывает дальнейшее накопление нейромедиатора в синаптичний щели и усиления функциональной активности постсинаптической клетки(проведение возбуждения между нейронами, сокращение мышц). Іпідакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонину, гистамину и окситоцину. Также блокирует натриевую проницаемость мембраны, хотя существенно слабее в сравнении с влиянием на калиевую проницаемость. С этим эффектом частично связанное наличие в ипидакрину слабых седативных и аналгетических свойств. Таким образом, ипидакрин действует на все звенья в цепи процессов, которые обеспечивают проведение возбуждения, : повышение активности пресинаптического аксону, усиление выбросов медиатора к синаптичной щели во всех синапсах, усиления стимуляции постсинаптической клетки.

Іпідакрин обнаруживает такие фармакологические эффекты: возобновляет и стимулирует нервно-мышечную передачу; возобновляет проведение импульса в центральной и периферической нервной системе; усиливает сократительность гладкомышечных органов под воздействием всех антагонистов за исключением калия хлорида; улучшает память и способность к учебе; тормозит прогредиентний развитие деменции; специфически умеренно стимулирует ЦНС; обнаруживает анальгетический эффект; обнаруживает антиаритмичний эффект.

Сочетание свойств обоих действующих веществ обусловливает повышение когнитивных функций мозга за счет влияния на ГАМК-эргическую, холинергичну и дофаминергичну систему мозга.

Фармакокинетика.

Фенибут хорошо всасывается после перорального приема и быстро приходит ко всем тканям организма, хорошо проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Распределение в печенке и почках близко к равномерному, а в мозге и крови - ниже равномерного. Наибольшее связывание Фенибута происходит в печенке(80 %), оно не является специфическим. Метаболізується с гепатоцитами на 80-95 %, метаболити фармакологически не активные. За 3 часы заметное количество введенного Фенибута оказывается в моче, одновременно концентрация препарата в ткани мозга не уменьшается, он регистрируется в мозге еще за 6 часы. Следующих суток Фенибут можно выявить лишь в моче; его находят там еще за 2 дни после приема, но выявленное количество представляет лишь 5 % от введенной дозы. При повторном введении кумуляции не наблюдается.

Іпідакрин после внутреннего приема быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови определяется через час после приема. Іпідакрин абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, немного меньше из тонкой и подвздошной кишок, только 3 % дозы всасывается в желудке. Около 40-50 % ипидакрину связывается с белками крови. Из крови ипидакрин быстро приходит к тканям, потому на стадии стабилизации в сыворотке крови оказывается только 2 % препарату. Элиминация ипидакрину из организма осуществляется за счет сочетания почечных и позаниркових механизмов(биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает секреция с мочой. Только 3,7 % ипидакрину выделяется с мочой в неизмененном виде, который свидетельствует о его быстром метаболизме в организме. Период полуэлиминации в фазе распределения представляет 40 мин.

Совместимая фармакокинетика Фенибута и ипидакрину не исследовалась.

Клинические характеристики

Показание

Заболевание нервной системы с послаблением интелектуально-мнестичних функций :

- когнитивные расстройства сосудистого, посттравматического и другого генеза;

- инволютивные процессы в мозге у лиц пожилого возраста;

- атеросклероз сосудов головного мозга;

- патологические процессы с явлениями хронической недостаточности мозгового кровообращения;

- нарушение памяти разного генеза(болезнь Альцгеймера и другие формы старческой деменции), праксису, внимания, языка;

- снижение интеллектуальной и эмоциональной активности, концентрации внимания под воздействием стресса, перегрузки.

Реабилитация в постинсультний период.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к препарату и его компонентам.

Эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечнику и мочевыводящих путей, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, острая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении с психотропными средствами - транквилизаторами и нейролептиками - действие взаимно усиливается.

При одновременном приложении с ингибиторами холинестерази и М-холіноміметичними средствами их действие и побочные эффекты могут усиливаться.

Растет риск развития брадикардии, если β-адреноблокатори применяли к началу лечение Когніфеном®.

Во время лечения нежелательно употреблять алкоголь.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления груддю.

Іпідакрин, что входит в состав Когніфену®, увеличивает тонус мышц матки и может повлечь преждевременную родовую деятельность, потому не рекомендуется применять препарат во время беременности.

В период кормления груддю противопоказанный.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, в которых во время лечения препаратом возникают сонливость, головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Капсулу принимают внутренне, запивая водой. Капсулу нельзя разжевывать. Принимать после приема еды.

Препарат назначают по 1 капсуле 2-3 разы на сутки. Курс лечения - 30 дни.

Деть.

Опыт применения препарата детям отсутствует, потому применение противопоказано.

Передозировка

Случаи передозировки не известны.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы:(при применении высоких доз) - головокружение, головная боль, сонливость, слабость, мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы: повышение выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: слюноотделение; тошнота, блюет(при применении высоких доз); диарея, боль в эпигастральном участке.

Со стороны кожи и подкожных тканей : усиленное потовыделение; после приема высоких доз возможны аллергические реакции(крапивница, ангионевротический отек, зуд, высыпание).

Со стороны репродуктивной системы: повышение тонуса матки.

Кардиальные нарушения: сердцебиение, брадикардия, боль за грудиной.

Эти побочные реакции характерны для доз, которые превышают рекомендованную дозу препарата в 4 разы.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсулы в блистере. По 3 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

АО "Олайнфарм"/JSC "Olainfarm".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Улица Рупніцу 5, Олайне, LV - 2114, Латвия/5 Rupnicu street, LV - 2114, Olaine, Latvia.