Клион-Д 100

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КЛІОН-Д 100

(KLION-D 100)

Состав

действующие вещества: метронидазол, миконазолу нитрат;

1 таблетка содержит метронидазолу 100 мг и миконазолу нитрату 100 мг;

вспомогательные вещества: натрию лаурилсульфат, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, повидон, натрию гидрокарбонат, кислота виновная, натрию крохмальгликолят(тип А), кросповидон, гипромелоза, лактозы моногидрат.

Врачебная форма. Таблетки влагалищные.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые влагалищные таблетки овальной формы с обостренным концом, почти белого цвета, размером около 24 мм х 14 мм, с гравированием "100" с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Гинекологические противомикробные препараты и антисептика, за исключением комбинаций с кортикостероидами. Комбинация производных имидазола.

Код АТС G01A F20.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метронидазол является противотрихомонадным средством для местного и системного приложения. Миконазолу нитрат является эффективным антимикотичним средством, которое влияет в первую очередь на дерматофиты и грибки рода кандида, кроме того, имеет выраженное бактериостатическое действие против отдельных грамположительных кокков и бактерий при местной терапии.

Комбинированный препарат показан для интравагинального приложения при инфекциях, вызванных трихомонадами, и для предупреждения микозов влагалища, которые часто развиваются после применения метронидазолу.

Препарат можно применять при первичных микозах влагалища.

Фармакокинетика.

При интравагинальном применении метронидазол и миконазолу нитрат всасываются в незначительном количестве. По данным исследований, уровень метронидазолу в сыворотке крови представляет ниже 0,2 мкг/мл, уровень миконазолу нитрата − ниже - 0,3 мкг/мл.

Метронидазол при пероральном приложении обычно хорошо всасывается и достигает пика концентрации в сыворотке крови через 2-3 часы. При однократном пероральном приеме в дозе 250 мг достигается пиковая концентрация в плазме крови 5 мкг/мл, который определяется методом газовой хроматографии. Биодоступность при пероральном приеме представляет 100 %. Имеет большой объем распределения и менее, чем на 20 % связывается с белками плазмы крови. Метронидазол проникает в желчь и достигает таких же концентраций, как и в плазме крови.

Период полувыведения из организма здоровых добровольцев в среднем представляет 8 часы. Метронидазол и его метаболити 60-80 % выводятся почками, через кишечник выделяется от 6 % к 15% примененной дозы.

Клинические характеристики

Показание. Местное лечение у женщин влагалищных инфекций, вызванных трихомонадами та/або грибками.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к действующим или к любым вспомогательным веществам препарата. Первый триместр беременности, период кормления груддю. Гиперчувствительность к производным имидазола. Не рекомендуется назначать в комбинации из дисульфирамом или алкоголем(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Отсутствуют данни относительно взаимодействия при влагалищном применении метронидазолу и миконазолу нитрата с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении влагалищной таблетки, которая содержит метронидазол и миконазол нитрат, с пероральным метронидазолом могут наблюдаться:

- усиление действия пероральных антикоагулянтных препаратов. Повышается риск геморрагических осложнений через замедление их метаболизма в печенке. Необходимо осуществлять надзор за уровнями МНВ(международного нормализованного отношения). Рекомендуется корректировка дозы перорального антикоагулянту во время приема метронидазолу и в течение 8 дней после его отмены;

- изменение МНВ : у пациентов, которые получали антибактериальную терапию, регистрировались многочисленные случаи усиления активности пероральных антикоагулянтов. При этом в качестве факторов риска, которые обусловливают склонность к такому осложнению, выступают наличие инфекции или выраженного воспаления, возраст пациента и общее положение его здоровья. В этих обстоятельствах сложно определить, в какой мере на нарушение равновесия МНВ влияет сама инфекция или ее лечение. Однако некоторые классы антибиотиков играют при этом большую роль, в частности: фторхинолони, макролиды, циклини, котримоксазол и некоторые цефалоспорини;

- индукторы ферментов(например фенитоин, фенобарбитал) могут ускорить выведение метронидазолу, что приведет к снижению его уровня в плазме крови с одновременным повышением клиренса фенитоину;

- ингибиторы ферментов(например, циметидин) могут увеличить время полувыведения, снижать клиренс метронидазолу;

- одновременное употребление алкогольных напитков вызывает побочные реакции, подобные к дисульфираму(спазматическая боль в животе, тошнота, блюет, головная боль, покраснение кожи);

- литий: необходимо проверять концентрации в плазме крови лития, креатинина и электролитов у пациентов, которые принимают литий и метронидазол одновременно.

- противопоказано одновременное приложение из дисульфирамом(сообщалось о случаях острых транзиторных расстройств с бредом, а также адитивна действие, может повлечь адитивний эффект, психотические состояния, спутывание сознания);

- одновременное введение циклоспорина из метронидазолом может привести к увеличению уровня циклоспорина в плазме крови, которая требует лабораторного контроля(определение уровня циклоспорина в плазме крови);

- метронидазол снижает клиренс 5-фторурацилу, в связи с чем увеличивается его токсичность;

- бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфану в плазме крови, которая может привести к значительному токсичному влиянию бусульфану;

- метронидазол может вызывать влияние на результаты исследований биохимических показателей сыворотки крови, таких как аспартатаминотрасфераза(АSAT, SGOT), аланин аминотрансфераза(ALAT, SGPT) лактатдегидрогеназа(LDH), глюкозо-гексокіназа и уровни триглицеридов.

При системном применении миконазол ингибуе цитохром Р450 СУРЗА4/2С9 и подавляет метаболизм лекарственных средств, что метаболизуються с помощью этих ферментов. В связи с ограниченной системной доступностью клинически значимые взаимодействия редкие. Однако препарат следует применять с осторожностью одновременно с пероральными антикоагулянтами(например, варфарин) и контролировать антикоагулянтный эффект.

При одновременном применении миконазолу с гипогликемическими средствами - производными мочевины или фенитоином возможное усиление действия последних.

Не рекомендуется одновременное применение препарата с другими топичними формами лекарственных средств.

Особенности применения

Метронидазол не должен назначаться в течение больше чем 10 дни и не чаще 2 или 3 раз на год.

Во время лечения препаратом и в течение не меньше чем 1 дня по завершению лечения запрещено употреблять алкогольные напитки и рекомендуется воздержаться от половых отношений.

При отсутствии удовлетворительного эффекта рекомендуется провести системную антитрихомонозну или противогрибковую терапию.

Существует возможность персистування гонококовой инфекции после элиминации трихомонадной инфекции.

У пациентов, которым проводят гемодиализ, метронидазол и его метаболити выводятся в течение 8 часов проведения гемодиализа, потому метронидазол надо принимать сразу же после проведения гемодиализа.

Не нужно изменять дозу у пациентов с почечной недостаточностью, которым проводят перитонеальный диализ.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с печеночной энцефалопатией. У пациентов с печеночной энцефалопатией суточную дозу необходимо уменьшить на треть и можно применять 1 раз в сутки.

В случае местной повышенной чувствительности слизистой оболочки влагалища лечения следует прекратить.
Длительное применение препарата нуждается контроля формулы крови. Если у пациентки развивается лейкопения, важно тщательным образом сопоставить ожидаемую пользу от продолжения лечения с возможным риском. Необходимо помнить о риске ухудшение неврологического статуса пациенток с тяжелыми, хроническими или острыми неврологическими заболеваниями при лечении метронидазолом.

Пациентам с перманентными или прогрессирующими нейропатиями метронидазол следует назначать очень осторожно.

Необходимо прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, галлюцинаций и при ухудшении неврологического статуса больного.

Метронидазол способен иммобилизувати трепонемы, которая приводит к ошибочно-позитивному результату теста Нельсона.

Применять с осторожностью больным сахарным диабетом с нарушением микроциркуляции.

Применение в период беременности или кормления груддю

В И триместре беременности применять препарат противопоказано.

Метронидазол проникает через плацентный барьер и быстро попадает в кровоток плода.

Исследований на беременных женщинах не проводили.

На основании проведенного целевого анализа исследований при введении метронидазолу в И триместре беременности был сделанный вывод, что увеличение негативного влияния на плод не отмечалось. Но невзирая на это, метронидазол во время ІІ-ІІІ триместров беременности можно назначать только после тщательной оценки ожидаемых преимуществ и негативных последствий применения препарата.

Кормление груддю.

Перорально применен метронидазол оказывается в грудном молоке в концентрации, ровной его концентрации в плазме крови. Он может предоставлять грудному молоку горький привкус. Во избежание негативного действия препарата на ребенка, следует прекратить кормление груддю на период лечения и после прекращения курса еще на 1-2 сутки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влагалищные таблетки Кліон-Д 100 не влияют на управление автотранспортом или работу с другими механизмами, но при одновременном приеме с пероральным метронидазолом пациенты должны знать о потенциальной возможности возникновения головокружения, галлюцинаций, судорог, которые могут повлиять на управление автотранспортом или работу со сложными механизмами.

Способ применения и дозы

При трихомониази в течение 10 дней 1 раз в сутки(вечером перед сном) вводить глубоко во влагалище 1 смоченную водой влагалищную таблетку Кліон-Д 100. Одновременно в течение 10 дней назначить таблетки метронидазолу по 1 таблетке(250 мг) 2 разы на сутки(утром и вечером) внутренне под время или сразу после еды. Таблетки глотать целыми, не розжовуючи.

Целесообразно одновременно проводить лечение полового партнера таблетками метронидазолу для приема внутренне.

При необходимости курс лечения можно повторить.

При кандидозном вульвовагините 1 смоченную водой влагалищную таблетку Кліон-Д 100 вводить глубоко во влагалище в течение 10 дней 1 раз в сутки(вечером перед сном).

Деть.

Данная врачебная форма предназначена для применения взрослым.

Передозировка

Препарат предназначен исключительно для влагалищного приложения. При случайном приеме большой дозы внутренне показанное промывание желудка.

При появлении симптомов передозировки(лейкопения, нейропатия, тошнота, блюет, атаксия и легкая дезориентация) проводить только симптоматическую терапию(промывание желудка, применения активированного угля, проведения гемодиализа), поскольку метронидазол не имеет специфического антидота. Метронидазол и его метаболити хорошо елиминуються с помощью гемодиализа.

Побочные реакции

Сообщалось о раздражении слизистой оболочки влагалища и ощущения дискомфорта в месте применения и реакции повышенной чувствительности.

Побочные реакции связаны с метронидазолом.

При одновременном приложении с пероральным метронидазолом могут возникнуть следующие побочные реакции:

Инфекции и инвазия : грибковая суперинфекция(например кандидоз).

Со стороны крови и лимфатической системы : агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: ангиодема, анафалактичний шок.

Со стороны питания и обмена веществ : снижение аппетита.

Психические нарушения: галлюцинации, спутывание сознания, подавленное настроение.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, судороги, сонливость, головокружение, энцефалопатия(например спутывание сознания, повышения температуры тела, повышенная чувствительность к свету, кривошия, галлюцинации, паралич, расстройства зрения и движения) и пидгостровий мозочковий синдром(например атаксия(нарушение координации), дизартрия, нарушение поступи, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата; асептический менингит, вкусовые расстройства(металлический привкус в рту).

Во время интенсивной та/або длительной терапии метронидазолом может возникнуть периферическая сенсорная нейропатия(гипестезия).

Со стороны органа зрения: временные нарушения зрения, такое как диплопия и миопия, розмивчасте изображение, снижение остроты зрения, изменения в воспринятые цветов, оптическая нейропатия/неврит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральном участке, тошнота, блюет, кишечные колики, диарея, воспаление слизистой оболочки ротовой полости, глоссит с сухостью в рту, стоматит, анорексия, обложенный язык; случаи панкреатита, которые имеют оборотный характер при отмене препарата.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов(АSТ, АLТ, щелочной фосфатазы), холестатический или смешанный гепатит, гепатоцеллюлярные повреждения печенки, желтуха. Случаи печеночной недостаточности, которые нуждались трансплантации печенки у пациентов, которые лечились метронидазолом в сочетании с другими антибиотиками.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : приливы с гиперемией, зуд кожи, высыпания, крапивница, одиночные случаи пустулезной сыпи и мультиформной эритемы.

Лабораторные показатели: потемнение мочи(вызывает метаболит метронидазолу, нет клинического значения).

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : миальгия, артралгия.

Системные нарушения и нарушения в месте введения : раздражение в месте введения, пирексия.

Побочные реакции связаны с миконазолом: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек; анафилактический шок.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 0С в оригинальной упаковке для защиты от влияния света и влаги.

Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. 10 влагалищные таблетки в стрипи, в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Н- 1103, Будапешт, ул. Демреї, 19-21, Венгрия.