Амарил®

Регистрационный номер: UA/7389/01/03

Импортёр: ООО "Санофи-Авентис Украина"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А

Форма

таблетки по 4 мг № 30(15х2) : по 15 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит глимепириду 4 мг

Виробники препарату «Амарил®»

САНОФІ С.П.А.
Страна производителя: Италия
Адрес производителя: С.С. 17 КМ 22 - 67019 СКОППІТО(АКВИЛА), Италия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АМАРИЛ®

(AMARYL®)

Состав

действующее вещество: глимепирид;

1 таблетка содержит глимепириду 2 мг, или 3 мг, или 4 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 2 мг: лактозы моногидрат, натрию крохмальгликолят(тип А), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, железа оксид желт(Е 172), индигокармин алюминиевый лак(Е 132);

таблетки по 3 мг: лактозы моногидрат, натрию крохмальгликолят(тип А), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, железа оксид желт(Е 172);

таблетки по 4 мг: лактозы моногидрат, натрию крохмальгликолят(тип А), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магнию стеарат, индигокармин алюминиевый лак(Е 132).

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2 мг: зеленые продовгувати таблетки, бипланарные(с двумя плоскими поверхностями) с распределительной черточкой с обеих сторон. Верхнее тиснение: NMM/ Логотип компании; нижнее тиснение: Логотип компании/NMM;

таблетки по 3 мг: бледно-желтые продовгувати таблетки, бипланарные(с двумя плоскими поверхностями) с распределительной черточкой с обеих сторон. Верхнее тиснение: NMN/ Логотип компании; нижнее тиснение: Логотип компании/NMN;

таблетки по 4 мг: светло-голубые продовгувати таблетки, бипланарные(с двумя плоскими поверхностями) с распределительной черточкой с обеих сторон. Верхнее тиснение: NMО/ Логотип компании; нижнее тиснение: Логотип компании/NMО.

Таблетку можно разделить по линии разлома на уровне дозы.

Фармакотерапевтична группа. Гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Сульфонамид, производные мочевины. Код АТХ A10B B12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Глімепірид - это гипогликемическое вещество, активное при пероральном принятии, которая принадлежит к группе сульфонилсечевини. Его можно применять при инсулиннезалежному сахарном диабете.

Глімепірид действует преимущественно путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы.

Как и у других препаратов сульфонилсечевини, такой эффект основывается на возвышенности чувствительности клеток поджелудочной железы до физиологичной стимуляции глюкозой. Кроме этого, глимепирид делает выраженное позапанкреатичну действие, которое также характерная и для других препаратов сульфонилсечевини.

Высвобождение инсулина. Препараты сульфонилсечевини регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимого калиевого канала, расположенного в мембране бета-клетки поджелудочной железы. Закрытие калиевого канала вызывает деполяризацию бета-клетки и путем открытия кальциевых каналов приводит к увеличению притоку кальция в клетку, что, в свою очередь, приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.

Глімепірид с высокой скоростью замещения связывается с белком мембраны бета-клеток, связанным с АТФ-зависимым калиевым каналом, однако расположение его места связывания отличается от обычного места связывания препаратов сульфонилсечевини.

Позапанкреатична активность. К позапанкреатичних эффектам принадлежат, например, улучшения чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшению утилизации инсулина печенкой.

Утилизация глюкозы крови периферическими тканями(мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных белков, расположенных в клеточной мембране. Транспорт глюкозы в эти ткани ограничен скоростью этапа утилизации глюкозы. Глімепірид очень быстро увеличивает количество активных молекул, которые транспортируют глюкозу, на плазматических мембранах клеток мышечной и жировой ткани, которая приводит к стимуляции увлечения глюкозы.

Глімепірид увеличивает активность гликозилфосфатидилинозитолспецифичной фосфолипази С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках может коррелировать вызванный препаратом липогенез и гликогенез.

Глімепірид подавляет продукцию глюкозы в печенке путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бифосфату, который, в свою очередь, подавляет глюконеогенез.

Общие характеристики. У здоровых добровольцев минимальная эффективная пероральная доза представляла приблизительно 0,6 мг. Влияние глимепириду является дозозависимым и воссоздаваемым. Физиологичная реакция на острые физические нагрузки, то есть уменьшение секреции инсулина, в условиях действия глимепириду хранится.

Не было выявлено достоверной разницы в действии глимепириду при приеме препарата за 30 минуты до употребления еды или непосредственно перед приемом еды. У пациентов с сахарным диабетом надлежащий метаболический контроль на протяжении 24 часов может быть достигнут при приеме препарата один раз на сутки.

Хотя гидроксилировал метаболит вызывает незначительное, но достоверное снижение уровня глюкозы крови у здоровых лиц, это лишь незначительная составляющая общего действия препарата.

Применение в комбинации из метформином. В одном исследовании было продемонстрировано улучшение метаболического контроля при сопутствующей терапии глимепиридом, сравнительно с монотерапией метформином, у пациентов, диабет в которых должным образом не контролируется максимальными дозами метформину.

Применение в комбинации из инсулином. Даны относительно применения препарата в комбинации из инсулином ограничены. У пациентов, диабет в которых должным образом не контролируется при применении максимальных доз глимепириду, может быть начато сопутствующее лечение инсулином. В двух исследованиях благодаря этой комбинации удалось достичь такого же улучшения метаболического контроля, как и при монотерапии инсулином; однако при комбинированной терапии нужна меньшая средняя доза инсулина.

Особенные категории пациентов. Деть, в том числе подростки. В 24-недельном клиническом исследовании с активным контролем(глимепирид в дозе до 8 мг на сутки или метформин в дозе до 2 000 мг на сутки) участвовало 285 дети(возрастом 8-17 годы) с диабетом ІІ типа.

Как глимепирид, так и метформин привели к достоверному снижению HbA1c сравнительно с исходным показателем(глимепирид - 0,95(СП 0,41); метформин - 1,39(СП 0,40)). Однако для глимепириду не была продемонстрирована большая эффективность сравнительно с метформином с точки зрения среднего изменения HbA1c сравнительно с исходным показателем. Разница между двумя видами лечения представляла 0,44 % в пользу метформину. Верхний предел(1,05) 95 % доверительного интервала для этой разницы была не ниже 0,3 % пределу не меньшей эффективности.

По результатам лечения глимепиридом никаких новых проблем из безопасности у детей, сравнительно с взрослыми пациентами с сахарным диабетом ІІ типа, не было выявлено. Данных относительно долгосрочной эффективности и безопасности у детей нет.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального принятия глимепирид имеет 100 % биодоступность. Принятие еды не имеет значительного влияния на всасывание, а лишь кое-что замедляет скорость всасывания. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови(Cmax) достигается приблизительно через 2,5 часы после перорального приема препарата(средний показатель представляет 0,3 мкг/мл при многократном приеме суточной дозы 4 мг). Существует линейное соотношение между дозой и Cmax, а также дозой и AUC(площадь под кривой концентрация - время).

Распределение. Глімепірид имеет очень низкий объем распределения(около 8,8 л), которое приблизительно равняется объему распределения альбумина, высокую степень связывания с белками плазмы(больше 99 %) и низкий клиренс(около 48 мл/хв).

У животных глимепирид выделяется в грудное молоко. Глімепірид проникает сквозь плаценту. Проникновение через гематоэнцефалический барьер является низким.

Биотрансформация и выведение. Средний основной период полувыведения при концентрациях препарата в плазме крови, что отвечают многократному режиму дозирования, представляет приблизительно от 5 до 8 часов. После применения больших доз наблюдалось незначительное увеличение периода полувыведения.

После приема одноразовой дозы глимепириду, меченого радиоактивным изотопом, 58 % радиоактивного вещества оказывалось в моче и 35 % - в калении. Неизмененное вещество в моче не оказывалось. В моче и калении оказываются два метаболити, которые наиболее вероятно образуются в результате метаболизма в печенке(главный фермент CYP2C9), один из которых есть гидроксипохидним, а другой -- карбоксипохидним. После перорального принятия глимепириду терминальные периоды полувыведения этих метаболитив представляли от 3 до 6 и от 5 до 6 часов соответственно.

Сравнение фармакокинетики после одноразового принятия и многократного применения препарата один раз на сутки не выявило достоверных отличий. Межиндивидуальная вариабельнисть была очень низкой. Кумуляции, которая бы имела важное значение, не наблюдалось.

Особенные категории пациентов. Фармакокінетичні параметры у мужчин и женщин, так же как в молодых и лиц пожилого возраста(свыше 65 лет), были подобными. У пациентов со сниженным клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепириду и снижению его средней концентрации в плазме крови, что, вероятнее всего, обусловленно более скорым выведения в результате меньшей степени связывания с белками. Почечное выведение обоих метаболитив нарушалось. В целом у этих пациентов не ожидается увеличение риска кумуляции препарата.

Фармакокінетичні показатели у пяти пациентов без сахарного диабета, которые перенесли хирургическое вмешательство на желчевыводящих путях, были подобны таким у здоровых добровольцев.

Деть, в том числе подростки. Исследование, в котором изучали фармакокинетику, безопасность и переносимость после одноразового приема 1 мг глимепириду в сытом состоянии в 30 детей(4 детей возрастом 10-12 годы и 26 дети возрастом 12-17 годы) с сахарным диабетом ІІ типа, продемонстрировало, что средние показатели AUC(0 - last), Cmax и t1/2 были подобны таким у взрослых.

Доклинические данные из безопасности. Эффекты, которые наблюдались во время доклинических исследований, возникали при уровнях экспозиции, которые намного превышали максимальные ровные экспозиции у человека, который указывает на их незначительную ценность для клинической практики, или же были вызваны фармакодинамичной действием препарата(гипогликемией). Эти результаты были получены в пределах традиционных фармакологических исследований из безопасности, исследований токсичности при введении повторных доз, тестов на генотоксичность, онкогенный потенциал и репродуктивную токсичность. Побочные эффекты, выявленные в ходе последних(какие охватывали изучение эмбриотоксичности, тератогенности и токсичного влияния на развитие организма), считались следствием гипогликемических эффектов, вызванных препаратом у самок и у детенышей.

Клинические характеристики

Показание

Сахарный диабет ІІ типа у взрослых, если уровень сахара в крови нельзя поддерживать лишь диетой, физическими упражнениями и снижением массы тела.

Противопоказание

Амарил® не предназначен для лечения инсулинозависимого сахарного диабета, диабетического кетоацидоза, диабетической запятой. Применение препарата противопоказано больным с тяжелыми нарушениями функций почек или печенки. В случае тяжелых нарушений функций почек или печенки нужно перевести пациента на инсулин.

Амарил® нельзя принимать больным с повышенной чувствительностью к глимепириду или к любому вспомогательному ингредиенту, который входит в состав препарата, к другим производным сульфонилсечевини или сульфаниламидных препаратов(риск развития реакций повышенной чувствительности).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата Амарил® с определенными лекарственными средствами может вызывать как послабление, так и усиление гипогликемического действия глимепириду. Поэтому другие препараты следует принимать только при согласии(или назначением) врача. Глімепірид метаболизуеться с помощью цитохрома P450 2C9(CYP2C9). Известно, что в результате одновременного применения индукторов(например рифампицину) или ингибиторов CYP2C9(например флуконазолу) этот метаболизм может изменяться. Результаты исследования взаимодействия іn vivo показали, что флуконазол, один из сильнейших ингибиторов CYP2C9, увеличивает AUC глимепириду приблизительно вдвое.

О существовании отмеченных ниже типов взаимодействий свидетельствует опыт применения Амарилу® и других производных сульфонилсечевини.

Потенціація эффекта снижения уровня глюкозы в крови, а, следовательно, в некоторых случаях и гипогликемия может возникать в случае одновременного принятия из глимепиридом таких препаратов как: фенилбутазон, азапропазон и оксифенбутазон, сульфинпиразон, инсулин и пероральные противодиабетические препараты(такие как метформин), некоторый сульфонамид длительного действия, тетрациклини, салицилаты и п-аминосалицилова кислота, ингибиторы MAO, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хинолону антибиотики и кларитромицин, хлорамфеникол, пробенецид, кумариновые антикоагулянты, миконазол, фенфлурамин, дизопирамид, пентоксифиллин(высокие дозы парентеральный), фибрати, тритоквалин, ингибиторы АПФ, флуконазол, флуоксетин, аллопуринол, симпатолитики, цикло-, тро- и ифосфамиди.

Послабление эффекта снижения уровня глюкозы у крови и, соответственно, увеличения этого уровня может происходить, когда больной одновременно принимает такие лекарственные средства: естрогени и прогестагени; салуретики, тиазидови диуретики; препараты, которые стимулируют функцию щитовидной железы, глюкокортикоиды; производные фенотиазину, хлорпромазин; адреналин и симпатомиметики; никотиновая кислота(высокие дозы) и ее производные; слабительные средства(долговременное приложение); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и рифампицин; ацетазоламид.
Антагонисты H2- рецепторов, блокаторы беты, клонидин и резерпин могут приводить как к потенциации, так и к послаблению эффекта снижения уровня глюкозы в крови.

Под воздействием симпатолитикив, таких как блокаторы беты, клонидин, гуанетидин и резерпин, проявления адренергической контррегуляции гипогликемии могут уменьшаться или исчезать.

Употребление алкоголя может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепириду непредсказуемым образом.

Глімепірид может как увеличивать, так и уменьшать влияние производных кумарина.

Колесевелам связывается из глимепиридом и уменьшает всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта. Никаких взаимодействий не наблюдалось, если глимепирид принимали по меньшей мере за 4 часы до применения колесевеламу. В связи с этим глимепирид следует принимать по меньшей мере за 4 часы до применения колесевеламу.

Особенности применения

Амарил® необходимо принимать незадолго до или во время еды.

В случае нерегулярного питания или пропуска приема еды лечения препаратом Амарил® может вызывать гипогликемию. К возможным симптомам гипогликемии принадлежат головная боль, сильное чувство голода, тошнота, блюет, усталость, сонливость, расстройства сна, повышения двигательной активности, агрессия, нарушение концентрации, тревожность и задержка времени реакции, депрессивное состояние, спутывание сознания, нарушения вещания и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружения, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, мозговые судороги, сомноленция и потеря сознания вплоть до запятой, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут быть присутствующие признаки адренергической контррегуляции, такие как вспотел, холодная и влажная кожа, тревожность, тахикардия, артериальная гипертензия, усиленное сердцебиение, стенокардия и сердечные аритмии.

Клиническая картина тяжелого нападения гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта.

Симптомы гипогликемии почти всегда можно быстро устранить немедленным употреблением углеводов(сахар). Искусственные подсластители неэффективные.

Из опыта применения других производных сульфонилсечевини известно, что, невзирая на начальную эффективность мероприятий по устранению гипогликемии, она может возникнуть опять.

Тяжелая или длительная гипогликемия, которая только временно устраняется обычными количествами сахара, требует немедленного лечения, иногда - госпитализации.

К факторам, которые содействуют развитию гипогликемии, принадлежат:

- нежелание или(особенно в пожилом возрасте) неспособность пациента к сотрудничеству с врачом;

- недоедание, нерегулярное питание или пропуск приема еды или период голодания;

- нарушение диеты;

- несоответствие между физической нагрузкой и потреблением углеводов;

- употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема еды;

- нарушение функции почек;

- тяжелое нарушение функции печенки;

- передозировка препаратом Амарил®;

- определены декомпенсированные заболевания эндокринной системы, которые влияют на углеводный обмен или контррегуляцию гипогликемии(например, при некоторых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности функции передней судьбы гипофиза или коры надпочечников);

- одновременное приложение некоторых других лекарственных средств(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Лечение препаратом Амарил® требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется проводить определение содержимого гликозилеваного гемоглобина.

Во время лечения препаратом Амарил® необходимо регулярно контролировать показатели функции печенки и гематологические показатели(особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях(например, травма, незапланированы хирургические вмешательства, инфекции, которые сопровождаются повышением температуры тела) может быть показан временный перевод пациента на инсулин.

Опыт применения препарата Амарил® пациентам с тяжелыми нарушениями функций печенки или пациентам, которые находятся на диализе, отсутствующий. Пациентам с тяжелыми нарушениями функций почек или печенки показан перевод на инсулин.

Лечение пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази препаратами сульфонилсечевини может привести к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид принадлежит к классу препаратов сульфонилсечевини, его след с осторожностью назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази. Им следует назначать альтернативные препараты, которые не содержат сульфонилсечевину.

Амарил® содержит лактозы моногидрат. Этот препарат не следует принимать пациентам, которые имеют довольно редкую наследственную непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Риск, связанный с диабетом. Отклонения от нормальных уровней глюкозы в крови во время беременности могут быть причиной увеличения вероятности возникновения врожденных пороков развития и перинатальной смертности. Поэтому следует тщательным образом контролировать количество глюкозы в крови беременной женщины для того, чтобы избежать тератогенного риска.

Беременная с сахарным диабетом должна быть переведена на инсулин. Женщины, которые болеют сахарным диабетом, должны информировать своего врача о запланированной беременности для коррекции лечения и перехода на инсулин.

Риск, связанный из глимепиридом. Нет данных относительно применения глимепириду беременными женщинами. В соответствии с результатами экспериментов на животных, препарат имеет репродуктивную токсичность, связанную, вероятно, с фармакологическим действием глимепириду(гипогликемией).

Поэтому в течение всего периода беременности женщине глимепирид применять нельзя.

Если пациентка, которая принимает глимепирид, планирует беременность или забеременела, ее как можно быстрее следует перевести на терапию инсулином.

Период кормления груддю.

Неизвестно, или выделяется препарат в грудное молоко у человека. У крыс глимепирид выделяется в грудное молоко. Поскольку другие производные сульфонилсечевини выделяются в грудное молоко и учитывая риск развития гипогликемии у детей, которых кормят грудным молоком, на фоне лечения глимепиридом кормления груддю не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование из влияния препарата на способность руководить транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводились.

Способность к концентрации и скорость реакции могут снижаться в результате гипогликемии или гипергликемии или, например, через ухудшение зрения. Это может создавать риск в ситуациях, когда такая способность является особенно важной(например, управление автомобилем или работа с другими механизмами).

Пациентов следует предостерегать, что они не должны допускать развития у себя гипогликемии во время управления транспортным средством. Это особенно касается тех лиц, которые плохо или вовсе не могут распознавать у себя симптомы-предсказатели гипогликемии, и тех, у кого нападения гипогликемии являются частыми. Необходимо серьезно взвесить, или стоит при таких обстоятельствах садиться за руль или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для перорального приема.

Успешное лечение диабета зависит от сдерживания больным соответствующего рациона питания, регулярной физической активности, а также постоянного контроля уровня глюкозы в крови и моче. Несоблюдение больным диеты не может быть компенсировано принятием таблеток или применением инсулина.

Дозирование зависит от результатов анализов содержимого глюкозы в крови и моче.

Начальная доза представляет 1 мг(1/2 таблетки по 2 мг) глимепириду на сутки. Если такая доза дает возможность контролвати заболевания, ее следует применять для пидтримуючеи терапии.

Если гликемичний контроль не является оптимальным, дозу нужно увеличивать до 2, 3 или 4 мг глимепириду на сутки поэтапно(с интервалами в 1-2 недели). Для разных режимов лечения препарат доступен в разных дозированиях.

Доза понад4 мг на сутки дает лучшие результаты только в отдельных случаях. Максимальная рекомендованная доза - 6 мг препарата Амарил® на сутки.

Если максимальная суточная доза метформину не обеспечивает достаточного гликемичного контроля, можно начать сопутствующую терапию глимепиридом.

Придерживаясь предыдущего дозирования метформину, прием глимепириду следует начать с низкой дозы, которую потом можно постепенно повышать до максимальной суточной дозы, ориентируясь на желательный уровень метаболического контроля. Комбинированную терапию нужно проводить под пристальным надзором врача.

Если максимальная суточная доза препарата Амарил® не обеспечивает достаточного гликемичного контроля, при необходимости можно начатая сопутствующую терапию инсулином. Придерживаясь предыдущего дозирования глимепириду, лечения инсулином следует начинать с низкой дозы, которую потом можно повышать, ориентируясь на желательный уровень метаболического контроля.

Комбинированную терапию следует проводить под пристальным надзором врача.

Обычно одна доза глимепириду на сутки является достаточной. Ее рекомендуется принимать незадолго до или во время сытного завтрака или - если завтрака нет - незадолго перед или во время первого основного приема еды. Ошибки в применении препарата, например пропуск приема дежурной дозы, никогда нельзя исправлять путем следующего приема высшую дозу. Таблетку следует глотать не розжовуючи, запивая жидкостью.

Если у больного наблюдается гипогликемическая реакция на применение глимепириду в дозе 1 мг на сутки, это значит, что сахарный диабет может быть контролируемый только с помощью соблюдения диеты.

Улучшение контролируемости диабета сопровождается повышением чувствительности до инсулина, потому во время курса лечения потребность в глимепириди может уменьшаться. С целью избежания гипогликемии следует постепенно уменьшать дозу или вообще прервать терапию. Необходимость в пересмотре дозирования также может возникнуть, если у больного изменяется масса тела или образ жизни или действуют другие факторы, которые повышают риск гипо- или гипергликемии.

Переход из пероральных гипогликемических агентов на препарат Амарил®.

Обычно можно осуществить переход из других пероральных гипогликемических агентов на Амарил®. Во время такого перехода следует учитывать силу и период полувыведения предыдущего средства. В некоторых случаях, особенно если противодиабетический препарат имеет длительный период полувыведения(например хлорпропамид), перед началом принятия Амарилу® рекомендуется подождать несколько дней. Это дает возможность уменьшить риск гипогликемических реакций в результате адитивной действия двух агентов.

Рекомендованная начальная доза - 1 мг глимепириду на сутки. Как отмечалось выше, дозу можно поэтапно увеличить с учетом реакций на препарат.

Переход из инсулина на препарат Амарил®.

В исключительных случаях больным сахарным диабетом ІІ типа, которые принимают инсулин, может быть показанная замена его на Амарил®. Такой переход следует проводить под пристальным надзором врача.

Деть. На сегодня отсутствуют доказательные данные относительно применения глимепириду пациентам в возрасте до 8 лет. Для детей в возрасте от 8 до 17 лет существуют ограниченные доказательные данные относительно применения глимепириду как монотерапии(см. разделы "Фармакодинамика" и "Фармакокинетика"). Существующих данных относительно безопасности и эффективности применения препарата детям недостаточно, потому его не рекомендуется применять этой категории пациентов.

Передозировка.

Передозировка может приводить к гипогликемии, которая длится от 12 до 72 часов и после первого облегчения может появляться повторно. Симптомы могут проявиться через 24 часы после применения препарата. Как правило, для таких больных рекомендуется наблюдение в клинике. Могут возникать тошнота, блюет и боль в эпигастрии. Гипогликемия часто может сопровождаться неврологическими симптомами, такими как беспокойство, тремор, расстройства зрения, нарушения координации, сонливость, запятая и судороги.

Лечение передозировки. Лечение заключается, в первую очередь, в препятствии абсорбции препарата. Для этого необходимо вызывать блюет, а потом выпить воду или лимонад с активированным углем(адсорбент) и сульфатом натрия(слабительное). Если принято большое количество глимепириду, показано промывание желудка, после чего − применение активированного угля и сульфата натрия. В случае тяжелой передозировки необходимая госпитализация к отделению реанимации. Как можно быстрее следует начать введение глюкозы : при необходимости сначала одноразовая внутривенная инъекция 50 мл 50 % раствора, а потом вливания 10 % раствора с постоянным контролем уровня глюкозы в крови. Дальнейшее лечение - симптоматическое.

При лечении гипогликемии, вызванной случайным приемом препарата Амарил®, у младенцев и детей младшего возраста дозу глюкозы нужно особенно тщательным образом корректировать учитывая возможность возникновения опасной гипергликемии, а ее контроль осуществлять путем внимательного наблюдения за уровнем глюкозы в крови.

Побочные реакции

Учитывая опыт применения Амарилу® и других производных сульфонилсечевини, во время клинических исследований наблюдались побочные реакции, нижеприведенные за классами органов и систем в порядке уменьшения частоты возникновения, : те, которые возникали очень часто, : ³ l/10; часто: ³ 1/100 к <1/10; нечасто: ³ 1/1000 к < 1/100; редко: ³ 1/10000 к <1/1000; очень редко: <1/10000); частота неизвестна(нельзя рассчитать по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, являются обратными потом отмены препарата. Частота неизвестна: тяжелая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов меньше чем 10000/мкл и тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы.

Очень редко: лейкоцитокластичний васкулит, умеренные реакции гиперчувствительности, которые могут прогрессировать к тяжелым формам, сопровождаясь одышкой, падением артериального давления и иногда шоком.

Частота неизвестна: возможна перекрестная аллергия с производными сульфонилсечевини, сульфонамидом или родственными веществами.

Метаболические и алиментарные расстройства.

Редко: гипогликемия.

Такие гипогликемические реакции преимущественно возникают немедленно, могут быть тяжелыми и не всегда легко могут быть скорректированы. Возникновение подобных реакций, как и в случае лечения другими гипогликемическими средствами, зависит от индивидуальных факторов, таких как привычки в питании и доза препарата(детальнее см. в разделе "Особенности применения").

Со стороны органов зрения.

Частота неизвестна: могут возникать транзиторные зрительные расстройства, особенно в начале лечения, предопределенные изменением уровня глюкозы в крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень редко: тошнота, блюет, диарея, вздутие живота, ощущения дискомфорта в животе, боль в животе, которые редко приводят к необходимости прекращения лечения.

Гепатобіліарні расстройства.

Частота неизвестна: повышение уровней печеночных ферментов.

Очень редко: нарушение функции печенки(например, с холестазом или желтухой), гепатит и печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Частота неизвестна: могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая зуд, высыпание, крапивницу и чувствительность в свет.

Лабораторные показатели.

Очень редко: снижение уровня натрия в сыворотке крови.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после одобрения лекарственного средства разрешительными органами являются важной процедурой. Это дает возможность осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск применения этого лекарственного средства. Медицинским работникам просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальные системы сообщений.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше +30 °С.

Упаковка

№ 30(15х2) : по 15 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

САНОФІ С.П.А./ SANOFI S.Р.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

С.С. 17 КМ 22 - 67019 СКОППІТО(АКВИЛА), Италия / S.S. 17 KM 22 - 67019 SCOPРITO(AQ), Italy

Заявитель

ООО "Санофі-Авентіс Украина", Украина/Sanofi - Aventis Ukraine LLC, Ukraine.

Другие медикаменты этого же производителя

СОЛИАН® 200 МГ — UA/4292/01/03

Форма: таблетки по 200 мг № 30(10х3) : по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке

КОРОНАЛ® 5 — UA/3117/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг по 10 таблетки в блистере; по 3 или по 6 блистеры в картонной коробке; по 15 таблетки в блистере; по 2 или по 4 блистеры в картонной коробке

ПРОКТОСЕДИЛ® — UA/4442/01/01

Форма: мазь, № 1: по 10 г в тубе; по 1 тубе вместе с апликатором в картонной коробке

РОВАМИЦИН® — UA/6053/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 1500 000 МО № 16(8х2) : по 8 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной коробке

БУСКОПАН® — UA/6378/01/01

Форма: таблетки, покрытые сахарной оболочкой, по 10 мг; по 20 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке