Каффетин® Леди

Инструкция по применению

Каффетін® ЛЕДИ

Состав

действующее вещество: ibuprofen;

1 таблетка содержит ибупрофену 200 мг(в форме ибупрофену лизинату 342 мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза силицифицирована микрокристаллическая, коповидон, натрию кроскармелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, тальк;

оболочка: опадрай II розовый [(гидроксипропилметилцелюлоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), полидекстроза (Е 1200), тальк (Е 553b), мальтодекстрин, триглицерид средней цепи, красители: понсо 4R (Е 124), краситель желтое мероприятие FCF (Е 110), краситель индигокармин (Е 132)]; опадрай fx серый [(натрию карбоксиметилцеллюлоза (Е 466); мальтодекстрин; глюкоза моногидрат; пигмент перламутровый на основе титанованой слюды (Е 555/Е 171); лецитин (E 322)].

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: вытянутые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета с серебристым оттенком, с черточкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Код ATХ M01A E01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ібупрофен ингибуе ферменты циклооксигеназы(ЦОГ), подавляет биосинтез простагландинов. Препарат делает знеболювальну, противовоспалительное и умеренное жаропонижающее действие, подавляет агрегацию тромбоцитов.

У пациенток с менструальной болью ибупрофен снижает повышенный уровень простагландинов в менструальной жидкости, уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений.

Фармакокинетика.
Ібупрофен быстро всасывается в пищеварительном тракте при пероральном приложении(80 %), особенно в форме ибупрофену лизинату. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 часы после приема внутренне, в синовиальну жидкость проникает через 3 часы. Степень связывания с белками плазмы крови представляет 90-99 %. Метаболізується в печенке. 90 % принятой дозы метаболизуеться в форме неактивных метаболитив. Неактивные метаболити выделяются в основном почками, при этом больше 90 % дозы препарата выделяется в течение 24 часов в виде метаболитив или их конъюгатив, а около 10 % - в неизмененном виде.

Период полувыведения ибупрофену в плазме крови представляет приблизительно 2 часы и значительно не изменяется с увеличением дозы.

Клинические характеристики

Показание

Менструальная боль.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к ибупрофену или к другим компонентам препарата.

Реакции гиперчувствительности(например астма, аллергический ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались раньше после применения ибупрофену, ацетилсалициловой кислоты(аспирину) или других нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки/кровотечение в данное время или рецидивы в анамнезе(два и больше четкие эпизоды обострения язвенной болезни или кровотечений).

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с применением НПЗЗ, в анамнезе.

Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелое нарушение функции печенки или почек.

Цереброваскулярные или другие кровотечения; нарушение кроветворения или свертывание крови.

Последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ібупрофен(как и другие НПЗЗ) не следует применять в комбинации из:

ацетилсалициловой кислотой, поскольку это может увеличить риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда ацетилсалициловая кислота(доза не выше 75 мг на сутки) была назначена врачом. Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при одновременном приложении ибупрофен может подавлять антиагрегантное действие низких доз аспирина. Однако ограниченность этих данных и неуверенность относительно экстраполяции данных ex vivo на клиническую картину не дает основания сделать четкие выводы относительно систематического приложения ибупрофену. Следовательно, при несистематическом приложении ибупрофену такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными.

другими нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ), в том числе с селективными ингибиторами циклооксигенази- 2. Следует избегать одновременного приложения двух или больше НПЗЗ, поскольку это может повысить риск побочных эффектов.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации из:

антигипертензивными(ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и мочегонными средствами: НПЗЗ могут уменьшить лечебный эффект этих препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек(например у пациентов с обезвоживанием) одновременное применение инигибитору АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, что ингибують циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно имеет оборотный характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью. Диуретики могут увеличить риск возникновения нефротоксичности НПЗЗ;

антикоагулянтами: НПЗЗ могут увеличить лечебный эффект таких антикоагулянтов как варфарин;

антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного увлечения серотонину: может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

кортикостероидами: возможное повышение риска появления желудочно-кишечной язвы или кровотечения;

этанолом: повышает риск появления желудочно-кишечных кровотечений;

сердечными гликозидами: НПЗЗ могут заострять сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и увеличит уровень гликозидов в плазме крови;

циклоспорином: повышение риска нефротоксичности;

мифепристоном: не следует принимать НПЗЗ раньше, чем через 8-12 сутки после применения мифепристону, поскольку НПЗЗ могут привести к уменьшению эффекту действия мифепристону;

такролимусом: возможное повышение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПЗЗ из такролимусом;

литием: существуют доказательства потенциального повышения уровней лития в плазме крови;

метотрексатом: существует вероятность повышения уровней метотрексату в плазме крови;

фенитоином: повышается его концентрация в плазме крови и последовательно ‒ токсичность;

зидовудином: повышенный риск гематологической токсичности при одновременном употреблении НПЗЗ и зидовудину. Существуют доказательства повышения риска появления гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые страдают на гемофилию и которые одновременно применяют зидовудин с ибупрофеном;

хинолоновими антибиотиками: одновременное употребление НПЗЗ и хинолонових антибиотиков может повысить риск возникновения судорог;

пробенецидом и сульфинпиразоном : продлевают время выведения ибупрофену. Урикозуюча действие этих средств при совместимом употреблении с ибупрофеном снижается;

аминогликозидами: при одновременном употреблении могут повышать их нефро- и ототоксичный эффект.

Препараты группы сульфонилсечевини и фенитоин : возможное усиление эффекта.

Особенности применения

Побочные эффекты, связанные с ибупрофеном, можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для устранения симптомов, в течение кратчайшего периода времени.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему

Пациентам с артериальной гипертензией та/або умеренной или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать долговременное лечение(необходимая консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПЗЗ, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.

Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение ибупрофену, особенно в высоких дозах(2400 мг на сутки), а также длительное приложение могут привести к незначительному повышению риска развития артериальных тромботичних осложнений(например, инфаркт миокарда или инсульт). В целом данные эпидемиологических исследований не свидетельствуют о том, что низкие дозы ибупрофену(например ≤ 1200 мг на сутки) могут привести к повышению риска развития инфаркта миокарда. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий та/або цереброваскулярными заболеваниями долгосрочное лечение может быть назначено врачом только после тщательного анализа. Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений(такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать долговременное лечение НПЗЗ следует лишь после тщательного обмиркування.

Влияние на органы дыхания.

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов, которые страдают на бронхиальную астму или аллергические заболевания или имеют эти заболевания в анамнезе.

Другие НПЗЗ.

Следует избегать одновременного приложения ибупрофену с другими НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2, поскольку это повышает риск развития побочных реакций.

Системная красная волчанка и системные заболевания соединительной ткани.

С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системного красного вовчака и системных заболеваниях соединительной ткани через повышенный риск развития асептического менингита.

Влияние на почки.

Долговременный прием НПЗЗ может привести к дозозависимому снижению синтеза

простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печенки и пациенты, которые принимают диуретики. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек.

Влияние на печенку.

Нарушение функций печенки.

Влияние на фертильность у женщин.

Существуют ограниченные данные, что лекарственные средства, которые ингибують синтез циклооксигеназы/простагландинов, могут вызывать ухудшение репродуктивной функции у женщин в результате влияния на процесс овуляции. Данное явление оборотное при прекращении лечение. Долговременное приложение(касается дозы 2400 мг в течение суток, а также длительности лечения свыше 10 дней) ибупрофену может нарушить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщинам, которые имеют трудности с наступлением беременности или проходят обследования в виду бесплодия, этот препарат необходимо отменить.

Влияние на желудочно-кишечный тракт.

НПЗЗ следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе(язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможное обострение этих заболеваний. При применении разных НПЗЗ сообщалось о случаях язв, кровотечений или перфораций ЖКТ, которые могут привести к летальному следствию, на любом этапе лечения независимо от наличия предупредительных симптомов или наличия тяжелых расстройств со стороны ЖКТ в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПЗЗ у пациентов с наличием язвенной болезни в анамнезе, особенно усложненной кровотечею или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз.

Необходимая осторожность для пациентов, которые получают, сопутствующую терапию препаратами, которые могут повышать риск язвенных поражений или кровотечений, например, применения внутренне кортикостероидов, антикоагулянтов, таких как варфарин, селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину или антиагрегантных средств, например, ацетилсалициловой кислоты. При необходимости следует проводить комбинированную терапию протективними препаратами(например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы), особенно пациентам, которые нуждаются длительного применения низких доз ацетилсалициловой кислоты.

Пациенты, в которых наблюдались желудочно-кишечные расстройства, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах(особенно кровотечение из пищеварительного тракта), в частности в начале лечения. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые получают ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко на фоне применения НПЗЗ могут наблюдаться тяжелые формы кожных реакций, которые могут привести к летальным последствиям, такие как ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Наибольший риск развития таких реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев возникновения реакций наблюдается в течение первого месяца лечения. Ібупрофен следует отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности.

Таблетки содержат красители Е 124 и Е 110, которые могут повлечь аллергическую реакцию.

Если у пациента есть непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом перед тем, как начать прием препарата.

Применение в период беременности или кормления груддю

Препарат применяют при менструальной боли.

Под время И и ІІ триместров беременности следует избегать применение ибупрофену. Ібупрофен противопоказан во время ІІІ триместру беременности.

Притеснение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность та/або развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии.

НПЗЗ не следует принимать в первые два триместра беременности или во время родов, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Если ибупрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение И и ІІ триместров беременности, следует использовать наименьшую возможную дозу на протяжении кратчайшего периода времени.

Во время III триместру беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны следующие риски:

- для плода: сердечно-легочная токсичность(преждевременное закрытие артериального пролива плода с легочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать к почечной недостаточности, которая сопровождается олигогидрамнионом;

- для матери и новорожденной в конце беременности: возможное увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; притеснение сокращений матки, которая приводит к задержке или увеличению длительности родов.

В ограниченных исследованиях ибупрофен был выявлен в материнском молоке в очень низкой концентрации, потому маловероятно, чтобы он мог негативно повлиять на младенца, который кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет, при условии применения согласно рекомендованным дозам и длительности лечения. Пациентам, которые чувствуют головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушение зрения при приеме НПЗЗ, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Только для короткодлительного перорального приложения. Таблетки необходимо запивать водой, не разжевывать.

Следует применять самую низкую эффективную дозу, нужную для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода времени.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначать по 1-2 таблетки, преимущественно под время или после еды.

Интервал между двумя приемами - 4-6 часы. При применении в регулярные часовые интервалы исчезают колебания интенсивности боли.

Общая суточная доза(в течение 24 часов) не должна превышать 6 таблетки, что отвечает 1200 мг ибупрофену.

Пациентам с желудочно-кишечными расстройствами рекомендуется принимать таблетки с едой.

Если боль не прекращается через 3 дни, нельзя продолжать лечение препаратом без консультации с врачом.

Деть

Препарат можно применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Применение детям свыше 400 мг/кг может повлечь появление симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке представляет 1,5-3 часы.

Симптомы: в большинстве пациентов, которые участвовали в клинических исследованиях, употребление значительного количества НПЗЗ вызывало лишь тошноту, блюет, боль в эпигастрии или очень редко - диарею. Также возможны шум в ушах, головная боль, кровотечение из пищеварительного тракта. При более тяжелом отравлении могут возникать токсичные поражения центральной нервной системы в виде сонливости, нистагма, нарушения зрения, иногда - нервное возбуждение и дезориентация или запятая. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз; протромбиновий индекс/INR может быть увеличен, возможно, в результате влияния на факторы свертывания крови. Может возникать острая почечная недостаточность, повреждение печенки, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение заболевания. При серьезных отравлениях может возникнуть метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое и пидтримуюче, а также обеспечение проходности дыхательных путей и мониторинг по сердечным показателям и показателям жизненно важных функций к нормализации состояния. Рекомендуется пероральное применение активированного угля на протяжении 1 часа после употребления потенциально токсичного количества препарата. При частых или длительных судорогах следует вводить диазепам или лоразепам внутривенно. Для лечения бронхиальной астмы следует применять бронхолитични средства.

Побочные реакции

Следующие побочные реакции были зафиксированы у пациентов, которые принимали НПЗЗ как болеутоляющее для кратковременного лечения, в том числе ибупрофен в дозах, которые не превышали 1200 мг/день. При лечении хронических заболеваний и при длительном приложении могут возникнуть другие побочные реакции.

Побочные реакции приведены в соответствии с конвенцией MEDDRA за системами органов и частотой развития : очень часто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100, < 1/10); нечасто(≥ 1/1000, < 1/100); редко(≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко(< 1/10000), частота неизвестна(нельзя определить из доступных данных).

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Очень редко: нарушение кроветворения(апластична анемия, гемолитическая анемия, эозинофилия, снижение гематокрита и уровня гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками является высокая температура тела, боль в горле, образование поверхностных язв в ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, кровотечения и гематомы неустановленной этиологии.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: реакции гиперчувствительности, которые сопровождаются крапивницей и свербежем*.

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, проявления которых могут включать : отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, снижение артериального давления(анафилаксию, ангионевротический отек или тяжелый шок), гепаторенальный синдром, обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм*.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль, головокружение, раздражительность, нервозность, депрессия, сонливость, бессонница, тревожность, психомоторное возбуждение, эмоциональная нестабильность, судороги.

Очень редко: асептический менингит - были зарегистрированы одиночные случаи. Патогенный механизм асептического менингита, вызванного лекарственными средствами, не выяснен. Имеются даны относительно асептического менингита, связанного с применением НПЗЗ, указывают на реакцию гиперчувствительности(через часовую связь с применением препарата и исчезновением симптомов потом отмены лекарственного средства). У пациентов с аутоимунними заболеваниями(системная красная волчанка и системные заболевания соединительной ткани) наблюдались одиночные случаи симптомов асептического менингита(ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, блюет, лихорадка или дезориентация).

Частота неизвестна: парестезии, неврит зрительного нерва.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Частота неизвестна: отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность могут быть связаны с лечением нестероидными противовоспалительными средствами.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что употребление ибупрофену, особенно в высоких дозах(2400 мг на сутки), а также длительное лечение может быть связано с кое-что повышенным риском развития артериальных тромботичних осложнений(например, инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Частота неизвестна: реактивность дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или задишку*.

Со стороны пищеварительной системы.

Нечасто: боль в животе, тошнота, диспепсия, изжога(чаще всего наблюдались побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта).

Редко: диарея, метеоризм, запор, блюет, панкреатит, дуоденит, эзофагит.

Очень редко: язвенная болезнь, желудочно-кишечная перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, блюет с примесями крови(в некоторых случаях может быть летальным, особенно у лиц пожилого возраста), язвенный стоматит, гастрит.

Частота неизвестна: обострение язвенного колита и болезни Крона(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны гепатобилиарной системы.

Очень редко: нарушение функции печенки, гепатит, желтуха, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто: разные типы кожных высыпаний*, пурпура, лущение кожи, аллопеция, фотосенсибилизация.

Очень редко: тяжелые формы кожных реакций, такие как буллезные реакции, включая синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну экссудативную эритему и токсичный эпидермальный некроліз*.

Частота неизвестна: медикаментозная реакция с эозинофилией и системными
симптомами(DRESS синдром).

Со стороны почек и сечевидильной системы.

Очень редко: острое нарушение функций почек(особенно при долговременном применении НПЗЗ, в сочетании с повышением уровня мочевины в сыворотке крови и появлением отеков; также включает папилонекроз); цистит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротичний синдром, олигурия, полиурия, тубулярний некроз, гломерулонефрит.

Частота неизвестна: нефротоксичность.

Лабораторные исследования.

Очень редко: снижение уровня гемоглобина.

Со стороны органов слуха.

Нечасто: нарушение слуха, снижения слуха, звон или шум в ушах.

Со стороны органов зрения.

Нечасто: нечеткость зрения, изменение восприятия цветов, токсичная амблиопия.

Частота неизвестна: нарушение зрения.

Со стороны психики.

Частота неизвестна: галлюцинации, спутывание сознания, раздражительность.

Общие расстройства.

Частота неизвестна: недомогание, повышенная утомляемость.

Другие побочные эффекты. Изменения в эндокринной системе и метаболизме. Очень редко: снижение аппетита, сухость слизистых оболочек глаза и полости рта, ринит.

* К реакциям гиперчувствительности могут относиться:(а) неспецифические аллергические реакции, анафилаксия,(б) реактивность дыхательных путей, например бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка или(в) разные формы кожных реакций, например зуд, крапивница, пурпура, отек Квінке, очень редко отмечались ексфолиативни и буллезные дерматозы(включая токсичный эпидермальный некролиз, синдром Стівенса-Джонсона и мультиформну эритему).

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 1 или 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Алкалоид АД-Скоп'є/Alkaloid AD - Skopje.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Бульвар Александра Македонского, 12, Скоп'є, 1000, Республика Македония/

Bulevar Aleksandar Makedonski, 12, Skopje, 1000, Republic of Macedonia.