Дриптан®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДРИПТАН®

(DRIPTANE®)

Cклад

действующее вещество: оксибутинину гидрохлорид;

1 таблетка содержит оксибутинину гидрохлориду 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальцию стеарат, лактоза безводна.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые белые двояковыпуклые таблетки, которые делятся, с насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в урологии. Спазмолитики, которые действуют на мочевыводящие пути. Код АТХ G04В D04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Оксибутинін делает прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергичну действую, блокируя влияние ацетилхолина на М-холінорецептори гладких мышц. Эти свойства вызывают расслабление детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильным мочевым пузырем Дриптан® увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика.

По данным фармакокинетичних отчетов, после перорального приема оксибутинин быстро всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается менее чем за 1 час, а потом снижается биекспоненциально с периодом полувыведения от 2 до 3 часов. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 часов, остаточное действие может проявляться еще потом 10-и часы.

Равновесная концентрация достигается через 8 дни перорального приема препарата. У пациентов пожилого возраста, которые ведут активный образ жизни, оксибутинин не обнаруживает способности к накоплению и его фармакокинетика не отличается от такой у других взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста величины Cmax и AUC существенно увеличиваются. Оксибутинін интенсивно метаболизуеться в печенке, в первую очередь, с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP 3A4, что содержится в основном в печенке и стенках кишечнику; его метаболити также имеют М-холіноблокуючу действую. Основным путем выведения являются почки; лишь 0,3-0,4 % неизмененного действующего вещества оказывается в моче крыс через 24 часы и 1 % - в моче собак через 48 часы. Таким образом, у крыс и собак оксибутинин практически полностью поддается метаболизму.

Клинические характеристики

Показание. Недержание мочи, императивные позывы или ускоренное мочеиспускание при нестабильности функции мочевого пузыря в результате нейрогенной дисфункции мочевого пузыря(гиперрефлексии детрузора), который наблюдается при таких заболеваниях как рассеянный склероз и spina bifida, или в результате идиопатической нестабильности функции детрузора(проворное ургентное недержание мочи). Также можно применять с целью контроля гиперактивности мочевого пузыря, который возникает после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе или при сопутствующем цистите.

Применение у детей

Оксибутиніну гидрохлорид показан для применения у детей в возрасте от 5 лет при:

• недержании мочи, императивных позывах или ускоренном мочеиспускании при нестабильности функции мочевого пузыря в результате идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря(гиперактивности детрузора);
• ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозным лечением, в случае неэффективности другой терапии.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из других компонентов препарата;

миастения гравис;

вузькокутова глаукома или мелкая передняя камера глаза;

пациенты с лихорадкой или при условии повышенной температуры окружающей среды, через риск провоцирования гиперпирексии;

дитячий возраст до 5 лет;

езофагеальна дисфункция, включая грыжу пищеводного отверстия;

функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечнику, атония кишечнику;

пациенты с илеостомией, колостомией, токсичным мегаколоном; тяжелым язвенным колитом;

пациенты с обструкцией мочевыводящих путей, когда задержка мочеиспускания может заостриться, например с гипертрофией предстательной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении из лизуридом существует риск нарушения сознания, потому необходим регулярный клинический надзор за больными.

С осторожностью следует применять Дриптан® с другими антихолинергичними средствами через возможность потенцирования антихолинергичного эффекта.

Отмечались одиночные случаи взаимодействия между антихолинергичними средствами и фенотиазинами, амантидином, нейролептиками(например фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергичними антипаркинсоничними средствами(например бипериденом, леводопой), антигистаминными средствами, хинидином, препаратами наперстянки, трицикличними антидепрессантами, атропином и родственными соединениями, такими как атропину спазмолитики, и дипиридамолом. Следует проявлять осторожность в случае одновременного применения оксибутинину с этими лекарственными средствами.

Через снижение моторики желудка оксибутинин может ухудшить абсорбцию других лекарственных средств.

Оксибутинін метаболизуеться изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450. Одновременный прием с ингибитором CYP3A4 может подавлять метаболизм оксибутинину и увеличивать его экспозицию. Оксибутинін может действовать антагонистично относительно прокинетиков.

Одновременное приложение с ингибиторами холинестерази может привести к снижению их эффективности.

Пациентов необходимо информировать о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергичними средствами, такими как оксибутинин.

Особенности применения

Препарат следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, которые могут быть чувствительнее к эффектам оксибутинину и могут нуждаться снижения дозы(см. "Способ применения и дозы"). Препарат следует с осторожностью применять также пациентам с вегетативной нейропатией, желудочно-кишечными заболеваниями, включая тяжелые желудочно-кишечные расстройства моторики, пациентам с недостаточностью функции печенки или почек или недостаточностью мозгового кровообращения.

Антихолінергічні средства пациентам пожилого возраста необходимо применять с осторожностью через риск когнитивных нарушений.

После приема препарата Дриптан® возможное усиление клинических проявлений гипертиреоза, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, сердечных аритмий, тахикардии.

Были сообщения об антихолинергичний влиянии на центральную нервную систему(например галлюцинации, беспокойство, спутывание сознания, сонливость). Рекомендовано проводить наблюдение, особенно в течение первых нескольких месяцев после начала терапии или увеличения дозы. В случае развития антихолинергичного влияния на центральную нервную систему необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или снижении дозы(см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Поскольку оксибутинин может повлечь закритокутову глаукому, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае внезапной потери остроты зрения или появления боли в глазах.

Считается, что оксибутинин не является безопасным для пациентов из порфириею, поскольку он проявил порфириногеннисть в опытах на животных и in vitro.

Длительное применение препарата Дриптан® может приводить к развитию кариеса зубов в результате уменьшения или прекращения саливации. В связи с этим рекомендуется регулярная проверка состояния зубов при длительном применении препарата.

Антихолінергічні лекарственные средства следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства(например бисфосфонати), которые могут повлечь или заострить эзофагит.

В случае инфекции мочевыводящих путей необходимо назначить антибактериальную терапию.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать Дриптан® через содержимое лактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность применения оксибутинину в период беременности не установлена. Исследования у животных выявили появление репродуктивной токсичности при применении доз, токсичных для матерей. Исследования на животных не являются достаточными относительно изучения влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Поэтому следует избегать приема оксибутинину в период беременности, кроме случаев, когда более безопасные альтернативные средства отсутствуют.

У животных оксибутинин проникает в молоко матери, потому Дриптан® нельзя назначать женщинам в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может повлечь снижение остроты зрения или сонливость. Пациентам не следует руководить автомобилем или работать с другими механизмами, кроме случаев, когда было установлено, что препарат не нарушает способность пациента к физической или умственной деятельности.

Способ применения и дозы

Препарат применять перорально. Таблетку можно разделить на 2 ровные дозы.

Взрослые

Обычная доза - 5 мг 2-3 разы на сутки. Дозу можно повысить до максимальной - 5 мг 4 разы на сутки - для получения клинического эффекта при условии переносимости побочных эффектов.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста период полувыведения препарата увеличен, потому рекомендовано применять дозу 2,5 мг 2 разы на сутки, в частности для ослабленных пациентов. Дозу можно повысить до 5 мг 2 разы на сутки для получения клинического эффекта при условии доброй переносимости побочных эффектов.

Деть в возрасте от 5 лет

Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря, ночной энурез: обычная доза представляет 2,5 мг 2 разы на сутки. Дозу можно повысить до 5 мг 2-3 разы на сутки для получения клинического эффекта при условии доброй переносимости побочных эффектов. При ночном энурезе последнюю дозу следует принимать перед сном.

Деть.

Детям в возрасте до 5 лет применения препарата противопоказано. Существуют ограниченные данные относительно возможности применения оксибутинину детям с моносимптоматическим ночным энурезом(не связанным с гиперактивностью детрузора). Детям в возрасте от 5 лет препарат следует применять с осторожностью, поскольку они могут быть чувствительнее к эффектам оксибутинину, в частности относительно проявлений побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики.

Передозировка

Симптомы. Симптомы при передозировке Дриптану® развиваются в порядке от усиления обычных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы(от беспокойства и возбуждения к психотическому поведению) к нарушению кровообращения(приливы, снижения артериального давления, недостаточность кровообращения и тому подобное), дыхательной недостаточности, паралича и запятой.

Лечение.

При передозировке применять преимущественно симптоматическое лечение:

- немедленное промывание желудка;

- при выраженном антихолинергичному синдроме, который угрожает жизни, можно применять неостигмин(или физостигмин) в дозировании, рекомендованном в инструкциях для медицинского применения этих средств;

- лечение лихорадки.

При выраженном беспокойстве или возбуждении внутривенно вводить диазепам в дозе 10 мг.

При тахикардии внутривенно вводить пропранолол.

При задержке мочи показанная катетеризация мочевого пузыря.

В случае развития паралича дыхательных мышц проводить искусственную вентиляцию легких.

Побочные реакции

Побочные реакции, нижеприведенные, классифицированы за системами органов(согласно MedDRA) и за частотой возникновения : очень часто(≥1/10), часто(≥1/100, <1/10), нечасто(≥1/1000, <1/100), неизвестно(частоту нельзя установить из имеющихся данных).

Инфекции и инвазия

Неизвестно - инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто - запор, тошнота, сухость в рту; часто - диарея, блюет; нечасто - ощущение дискомфорта в области живота, анорексия, ухудшение аппетита, дисфагия; неизвестно - гастроезофагеальний рефлюкс, непроходимость у пациентов с факторами риска(пожилой возраст или пациенты с запором, которые применяют другие лекарственные средства, которые снижают моторику кишечнику).

Со стороны психики

Часто - спутывание сознания; неизвестно - ажитация, тревожность, галлюцинации, кошмарные сновидения, паранойя, нарушение когнитивной функции у пациентов пожилого возраста, симптомы депрессии, зависимость(у пациентов с наличием в анамнезе зависимости от лекарственных препаратов и других веществ, которые вызывают зависимость), дезориентация, делирий.

Со стороны центральной нервной системы

Очень часто - головокружение, головная боль, сонливость; неизвестно - нарушение когнитивной функции, судороги.

Со стороны сердца

Неизвестно - тахикардия, аритмия.

Травмы, отравления и осложнения процедур

Неизвестно - тепловой удар.

Со стороны глаз

Часто - синдром сухого глаза; неизвестно - закритокутова глаукома, мидриаз, повышение внутриглазного давления, нарушения зрения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто - задержка мочи; неизвестно - дизурия.

Со стороны сосудов

Часто - приливы(больше выражены у детей, чем у взрослых).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Очень часто - сухость кожи; неизвестно - ангионевротический отек, кожные высыпания, крапивница, гипогидроз, фоточувствительность.

Со стороны иммунной системы

Неизвестно - гиперчувствительность.

Срок пригодности. 3 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка

По 30 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Рецифарм Фонтен, Франция/Recipharm Fontaine, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Рю где Прет Поте, 21121 Фонтен лэ Діжон, Франция/Rue des Pres Potets, 21121 Fontaine les Dijon, France.