Катеджель С Лидокаином

Инструкция по применению

КАТЕДЖЕЛЬ с лидокаином

( CАTHEJELL LIDOCAIN® )

Состав

действующие вещества: 1 г геля содержит 20 мг лидокаина гидрохлорида и 0,5 мг хлоргексидина дигидрохлориду;

вспомогательные вещества: гидроксиетилцелюлоза, глицерин, натрию лактата раствор, вода для инъекций.

Врачебная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: стерильный, водорастворимый, прозрачный, бесцветный гель.

Фармакотерапевтична группа. Препараты для местной анестезии. Лидокаин, комбинации. Код АТХ N01B B52.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Катеджель с лидокаином - стерильный антисептический гель с местным анестезирующим действием. Путем местной поверхностной анестезии Катеджель с лидокаином обеспечивает анестезию слизистых оболочек, которая приводит к быстрому симптоматическому уменьшению болевых ощущений. Начало действия наступает уже через 5-10 минуты после применения и длится 20-30 минуты. Кроме знеболювальной действия, Катеджель с лидокаином в значительной степени предотвращает инфекции мочевыводящих путей после катетеризации.

Лидокаин - клинически испытанный анестетик группы амидив для местного приложения. Лидокаин оборотно и местно тормозит проводимость чувствительных нервных волокон. Чувствительность последовательно снижается: холод/тепло, прикосновение и давление. При местной анестезии начало действия, как правило, наступает через 3-5 минуты. В воспаленных тканях его эффект уменьшается через кислотную величину рН, которая там доминирует. Кроме анестезирующего действия, лидокаин имеет также антиаритмичный эффект. В отличие от большинства других местных анестетикив, лидокаин не делает сосудорасширяющее действие.

Прослушать

Lidokaïnu medychnoï vyprobuvanyy̆, kysloty amid typu mistsevoyu anesteziyeyu. Lidokaïn oborotno ta lokalʹno halʹmuye providnistʹ chutlyvykh nervovykh volokon. Vidchuttya poslidovno znyzhuyetʹsya: kholod / teplo, dotyk i tysk. U mistsevoyu anesteziyeyu, pochatok diï, yak pravylo, blyzʹko 3-5 khv. Efekt zvodytʹsya v zapaleni tkanyny, z-za znachennya rN kysloty, yaka panuye tam. Na dodatok do vykorystannya v yakosti anestezuyuchoho zasobu, lidokaïn takozh antyarytmichnyy̆ efekt. Na vidminu vid bilʹshosti inshykh mistsevykh anestetykiv, lidokaïn ne maye sudynorozshyryuvalʹnoho efektu.

Словарь - Открыть словарную статью

Хлоргексидин - противомикробный препарат, активный против большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также против ряда грибов и вирусов. В составе препарата действует как профилактическое средство с целью предотвращения ятрогенных инфекций при местном приложении.

Фармакокинетика.

Абсорбция
Лидокаин быстро всасывается в кровь через слизистые оболочки. Абсорбированное количество лидокаина после местного приложения на слизистых оболочках зависит от концентрации и общей применяемой дозы, конкретного места применения и длительности применения. Местные анестетики, как правило, быстрее всего всасываются потом интратрахеального и бронхиального приложения, которое может приводить к быстрому росту или к очень высокой концентрации лидокаина в плазме крови с повышенным риском интоксикации. Лидокаин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, невзирая на то, что лишь незначительное количество действующего вещества приходит в кровоток через метаболический распад в печенке("эффект первого прохождения").

Через 45-60 минуты после интрауретральной инстилляции 10-40 мл 2 % геля(200-800 мг лидокаина) максимальная концентрация лидокаина в плазме крови представляла 0,06-0,2 мкг/мл. Эти значения в 7,5-27,5 раза ниже, чем плазменные концентрации(1,5-5,5 мкг/мл), которые имеют терапевтическое значение относительно антиаритмичного эффекта и в 30 разы ниже, чем токсичные концентрации в плазме крови(5-8 мкг/мл).

Следует помнить, что выраженные воспаления слизистой оболочки уретры и гипертрофия поверхности в результате расширения уретры может приводить к увеличению абсорбции лидокаина.

Абсорбция хлоргексидина при местном приложении чрезвычайно низкая.

Распределение

Объем распределения лидокаина представляет 1,3-1,6 л/кг; он быстро распределяется по всем тканям, особенно по очень васкуляризированным органам, таких как легкие, почки и скелетные мышцы. Около 65 % лидокаина связывается с белками плазмы крови и альфа-1 кислыми гликопротеинами(AAGs).

Биотрансформация, выведение

Лидокаин быстро метаболизуеться в печенке с помощью CYP1A2 и CYP3A4. Приблизительно 90 % дозы лидокаина быстро деалкилируется и метаболизуеться в печенке в моноетилглицинксилидид(MEГК) или глицинксилидид(ГК), что является фармакологически активными. Только 2% лидокаину выводится с мочой в неизменном виде. Печеночный клирнес лидокаину в значительной степени зависит от кровотока. Как блокаторы натриевых канальцив, MEГК и ГК менее активные, чем лидокаин. Другими метаболитами есть 2,6-ксилидин и 4-гидрокси-2,6-ксилидин.
Конечный период полувыведения 1,8 часы представляет в первую очередь печеночный метаболизм, но он может быть продлен к <2,3 часы у пациентов пожилого возраста. Период полувыведения активных метаболитив представляет 0,9 часы.

Общий плазменный клиренс 0,95 л/хв может быть уменьшены у пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью. При почечной недостаточности может происходить накопление метаболитив.

Кинетика при печеночной, почечной и сердечной недостаточности

Вследствие быстрой биотрансформации лидокаина в печенке период полувыведения его может быть продлен в 2 и больше раз у пациентов с нарушением функции печенки, например, до 4,5-6 часов при хронических заболеваниях печенки, вызванных злоупотреблением алкоголя. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью период полувыведения может быть продлен до 4-10 часов. Почечная недостаточность может приводить к накоплению метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

Для местной анестезии слизистых оболочек и как лубрикант при:

─ катетеризации уретры;

─ зондировании;

─ эндоскопических исследованиях;

─ эндотрахеальной интубации.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также повышенная чувствительность к другим местным анестетикив амидного типа; бульбокавернозний(уретрокавернозний) рефлюкс; тяжелая сердечная недостаточность(IV ФК за классификацией NYHA); выраженная брадикардия(< 33 ударов за минуту); тяжелая атриовентрикулярная блокада(ІІІ степени); кардиогенный шок; гиповолемический шок.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного приложения с сильными ингибиторами CYP1А2, такими как флувоксамин, так как они могут привести к повышению плазменной концентрации лидокаина.

Умеренное влияние на фармакокинетику лидокаина имеют ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, что повышают плазменную концентрацию лидокаина. Клиренс лидокаина в плазме крови в таком случае снижается на 9-18%, а при одновременном применении эритромицина из флувоксамином на 53%. Катеджель с лидокаином не следует применять совместимо с препаратами, которые содержат лидокаину гидрохлорид, или с другими местными анестетиками амидного типа, поскольку это может привести к непредсказуемому взаимному влиянию препаратов.

Антиаритмичные препараты I класса(в том числе как мексилетин, токаинид, дизопирамид, аймалин и др.) необходимо применять с осторожностью, так как возможное появление токсичных эффектов. Усиливается кардиодепресивна действие(продлевается интервал QT в одиночных случаях может развиться AV- блокада или фибрилляция желудочков);

антиаритмичные препараты III класса - одновременное приложение из амиодароном может привести к развитию судорог. За такими пациентами следует установить тщательное наблюдение и контролировать ЭКГ.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид. Возможное возбуждение центральной нервной системы, бреда, галлюцинации.

Следует соблюдать осторожность при совместимом применении Катеджелю с лидокаином из циметидином, антагонистом H2- рецепторов. Концентрация лидокаина в плазме крови может повышаться в результате уменьшения печеночной перфузии и притеснения микросомальних энзимов, а также может спотеригатися синергичный эффект.

Бета-адреноблокатори(например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печенке, усиливают эффекты лидокаина(в том числе токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применение блокаторов беты и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также блокаторы беты обнаруживают синергичный эффект при взаимодействии с лидокаином; отмечается ингибуючий влияние на сердечную проводимость, которая может привести к повышению сократительности миокарда.

Не следует применять Катеджель с лидокаином одновременно с приемом антагонистов кальциевых каналов(например, дилтиазем, верапамил), так как они приводят к значительному удлинению периода полувыведения в результате снижения клиренса лидокаина. Лекарственные средства, которые снижают клиренс лидокаина, могут приводить к потенциально токсичным концентрациям в плазме крови, если лидокаин применять повторно в больших дозах в течение длительного времени. Поэтому при кратковременном лечении Катеджель с лидокаином в рекомендованных дозах такие взаимодействия не имеют клинического значения.

Рифампіцин. Возможное снижение концентрации последнего в крови.

Взаимодействия с растительными препаратами не наблюдается.

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при применении высоких доз или при коротких интервалах между дозами. Это может привести к высокому уровню препарата в плазме крови и развития тяжелых побочных эффектов. Степень всасывания препарата слизистой оболочкой изменяется, но особенно высокий он в бронхиальном дереве. Поэтому применение препарата в бронхиальном дереве может привести к быстрому росту или повышенному уровню в плазме крови и связано с повышенным риском развития токсичных симптомов, таких как судорог.

Препарат следует с осторожностью назначать больным из геморагиями, сепсисом или поврежденной слизистой оболочкой с учетом возраста, массы тела и физического состояния пациента. Особенное внимание следует уделить дозированию у детей, что также зависит от возраста, массы тела и состояния пациента.

Рекомендуется применять самую низкую дозу, которая приводит к эффективной анестезии, во избежание высоких уровней в плазме и серьезные побочных реакций. Толерантность к повышенной концентрации препарата в крови зависит от состояния пациента.

Катеджель с лидокаином не следует назначать детям в возрасте до 2 лет.

У больных под общим наркозом, которые парализованы, могут наблюдаться высшие концентрации в плазме, чем у пациентов при спонтанном дыхании. Здоровые пациенты чаще глотают большую часть дозы, которая потом поддается метаболизму в печенке при поглощении из кишечника.

Следует избегать попадания Катеджель с лидокаином в глаза.

Допускают, что при применении Катеджель с лидокаином нельзя отбрасывать возможность появления гипертермии.

Особенную осторожность рекомендуется соблюдать при эндотрахеальной интубации, так как гель может попасть в просвет интубацийной трубки и при зондировании через ротовую полость эффект анестетика может повлиять на глотание и повлечь аспирацию. Повреждение слизистой оболочки приводит к увеличению системной абсорбции при орофарингеальному приложении. Вследствие этого может развиться дисфагия и увеличиться риск аспирации. Онемение языка или ротового участка может увеличить риск травмирования в результате укуса.

Допускают, что Катеджель с лидокаином может влиять на ход порфирии, потому его не следует применять больным на острую порфирию, если нет убедительных показаний относительно его приложения.

Катеджель с лидокаином следует с осторожностью применять:

- пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы(например, брадикардия или сердечная недостаточность, поскольку это может привести к ухудшению A - V проводимости вызвано применением местных анестетикив амидного типа);

- пациентам с тяжелыми нарушениями функции печенки(III i IV стадии);

- тяжелыми нарушениями функции почек(клиренс креатинина < 30 мл/хв), поскольку метаболити лидокаину могут накапливаться;

- лицам пожилого возраста, ослабленным и тяжелобольным пациентам, а также больным, склонным к нападениям через возможное повышение уровня лидокаина в крови;

- пациентам с эпилепсией.

При применении содержимого больше чем одной шприцевой тубы или если значительное количество геля проникает в мочевой пузырь, или если уретра воспалена/язвенная, может усилиться всасывание лидокаина, особенно у детей и пациентов пожилого возраста, что, в свою очередь, приводит к передозировке препарата с косвенным действием на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Пациенты с миастенией особенно чувствительны к местной анестезии.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Никаких доступных данных относительно исследований применения беременным женщинам нет. 50-60 % концентрации лидокаина из плазмы матери проходит сквозь плаценту. В случаях системного влияния может развиться депрессия плода. Потенциальный риск для людей неизвестен. Побочные реакции наблюдались при применении высоких доз в исследовании на животных.

Хлоргексидин в составе препарата не вызывает рисков, поскольку лишь небольшое количество его всасывается в организме матери.

В период беременности Катеджель с лидокаином следует применять лишь в случае необходимости после тщательного анализа рисков и пользы его приложения, а дозы следует подбирать индивидуально. Повторное применение препарата в период беременности не рекомендуется.

Кормление груддю.

Лишь небольшое количество лидокаина проникает в грудное молоко. Если Катеджель с лидокаином применять корректно, беспечность для ребенка в течение периода кормления груддю хранится.

Нет доступной информации относительно проникновения хроргексидину в грудное молоко. Поскольку системное всасывание хлоргексидина при уретральной инстилляции имеет очень низкий уровень, ожидаемое количество хлоргексидина, который может попасть в грудное молоко, является клинически незначительным.

В период кормления груддю Катеджель с лидокаином следует применять лишь в случае необходимости; дозы следует подбирать индивидуально. Интервал между инстилляцией Катеджелю с лидокаином и следующим кормлением груддю должен представлять 12 часы. Повторное применение препарата в период кормления груддю не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Катеджель с лидокаином практически не влияет на способность руководить автотранспортом или работу с другими механизмами, но его влияние не может быть полностью исключено и следует помнить, что после применения препарата реакция при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами может снижаться.

Способ применения и дозы

Катеджель с лидокаином вводит исключительно врач или специально подготовлен медицинский персонал. Дозу подбирает врач индивидуально.

Применение препарата при введении катетера, эндоскопа или других медицинских инструментов в уретру.

Гофрированная шприц-туба содержит 12,5 г геля, из которых приблизительно 10 г попадают в уретру во время инстилляции.

Рекомендованные дозы для взрослых мужчин: для достаточного заполнения уретры применять 12,5 г препарата. Содержимому одной гофрированной шприцевой тубы достаточно для заполнения уретры. Для проведения одной манипуляции не рекомендуется использовать больше одну тубу. Начало действия препарата наступает через 5-10 минуты.

Женщины, дети(возрастом 2-12 годы) и подростки(в возрасте от 12 лет) : специальные рекомендации относительно дозирования в данной категории пациентов отсутствуют. В течение 24 часов нельзя применять больше 4 доз.

Способ применения

1. Очистить и продезинфикувати внешнее отверстие уретры.

2. Снять бумагу, которой покрыт прозрачный блистер к конусному краю.

3. Отломать наконечник тубы; если возможно, оставляя тубу в блистере.

4. Удалить наконечник тубы полностью, во избежание случайного попадания его в уретру.

5. Выдавить каплю геля, чтобы облегчить введение наконечника.

6. Легко нажимая на тубу, медленно ввести гель в уретру.

Остаток геля следует выбросить.

Анестезия при проведении общей и трахеальной интубации

Взрослые и дети в возрасте от 15 лет: равномерно распределить приблизительно 5 мл геля по нижней трети трубки. Во избежание высыхания, гель следует наносить на инструмент непосредственно перед применением. Гель не должен попадать внутрь просвету трубки. Для взрослых со средней массой тела максимальная доза Катеджель с лидокаином представляет 16 г.

Дозы для детей в возрасте от 2 до 15 лет: детям до 15 лет доза препарата не должна превышать 6 мг лидокаина(=3D 0,3 мл геля/кг массы тела). В течение 24 часов нельзя применять больше 4 доз.

Рекомендации из дозирования для пациентов группы риска.

Для пациентов пожилого возраста, ослабленных и тяжелобольных пациентов, а также при нарушении функции печенки или тяжелой почечной недостаточности дозу препарата следует подбирать индивидуально.

Максимальная разовая доза рассчитывается в миллиграммах лидокаина гидрохлорида на килограмм массы тела(2,9 мг лидокаина гидрохлорида/кг массы тела).

Деть.

Катеджель с лидокаином не следует назначать детям в возрасте до 2 лет.

Передозировка

При профессиональном применении Катеджель с лидокаином в плазме крови не достигаются токсичные концентрации препарата(>5 µг/мл). Однако совместимое применение других местных анестетикив может повлечь адитивний эффект, что, в свою очередь, может привести к передозировке препарата с развитием системных токсичных реакций.

Если симптомы системной интоксикации все же появляются, характер этих симптомов будет похож на те, которые могут развиться при других методах применения местных анестетикив(например, инфильтрационной анестезии и проводниковой анестезии), в первую очередь, лидокаину(смотреть симптомы интоксикации лидокаином).

Симптомы:

Интоксикация лидокаином происходит двофазово:

Стимуляция: в низкой токсичной концентрации лидокаин действует как стимулятор центральной нервной системы, в результате чего происходит возбуждение ЦНС, которое сопровождается обеспокоенностью, головокружением, тремором, и стимуляция сердечно-сосудистой системы, а именно - увеличение частоты сердечных сокращений, повышения артериального давления и покраснения кожи.

Притеснение: в диапазоне высоких токсичных доз может наблюдаться подавление функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы(сонливость, седативный эффект, бледность, запятая).

Реакции, которые возникают вследствие токсичного влияния лидокаина на ЦНС, обычно предшествуют реакциям со стороны сердечно-сосудистой системы, поскольку предыдущие наблюдаются при низших концентрациях препарата в плазме крови.

Первым симптомом передозировки лидокаина является возбуждение; пациенты становятся беспокойными, жалуются на головокружение, предбесчувственное состояние, нарушение слуха и зрения, колоротову парестезию, поколювання в участке языка и губ, или нистагм. Субконвульсивные уровни лидокаина в плазме крови часто приводят к сонливости и седативному эффекту. Дрожание и посмикування мышц являются предшественниками неминуемых генерализуемых нападений. Вследствие увеличения токсичного влияния препарата на ЦНС значительно нарушается функция ствола мозга, который сопровождается симптомами притеснения или остановка дыхания и даже запятой.

Ацидоз, гиперкалиемия, гипокальциемия и гипоксия повышают и ухудшают токсичные эффекты местных анестетикив.

Снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и сердечный коллапс являются первыми симптомами токсичного влияния лидокаина на сердечно-сосудистую систему, которая в результате приводит к ослаблению работы миокарда и увеличения времени желудочковой активности. Побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются обычно при очень высокой концентрации лидокаина в плазме крови и практически не имеют клинической значимости.

Лечение: оксигенотерапия, противосудорожные средства, миорелаксанты. При первых признаках изменений необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода та/або проведения искусственного дыхания. Если возникают судороги, и не исчезают в течение 15-20 секунд применяют тиопентал натрию в дозе 1-3 мг/кг. В качестве альтернативы вводят диазепам в дозе 0,1 мг/ кг веса тела. Длительные судороги ставят дыхание под угрозу и может быть необходимым введения миорелаксанту(например сукцинилхолину 1 мг/кг весы тела).

Если проявляется притеснение сердечно-сосудистой системы(гипотензия, брадикардия), применяют дозу эфедрина 5-10 мг, что может быть повторена, если это необходимо, через 2-3 минуты.

При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Применяют адреналин(0,1-0,2 мг в виде внутрисердечной или внутривенной инъекции), и повторяют введение, если это необходимо.

Побочные реакции

Побочные реакции после применения Катеджель с лидокаином появляются редко(< 1/10000), если препарат применять в соответствии с рекомендациями из дозирования и способа введения.

Редко могут наблюдаться случаи развития местных та/або системных реакций гиперчувствительности, идиосинкразии или толерантности к лидокаину и/или хлоргексидину. Системные побочные реакции могут быть вызваны высоким уровнем действующего вещества в плазме крови, которая может быть вызвана быстрым всасыванием, передозировкой, гиперчувствительностью, индивидуальной непереносимостью или снижением переносимости с возможным появлением таких симптомов, :

со стороны центральной нервной системы(ЦНС) : может наблюдаться возбуждение или притеснение ЦНС, которое может иметь такое проявление как нервозность, затуманивание зрения, тремор, сонливость, потеря или спутывание сознания, колоротова парестезия, бред, ощущение страха, эйфория, головокружение, гиперакузия, шум в ушах, блюет, ощущение тепла, холода или онемения, подергивания, судороги, притеснения та/або остановка дыхания. Возбуждающие проявления(например, подергивание, тремор, судороги) могут быть очень короткодлительными или могут не наблюдаться вообще. Первым проявлением токсичности может быть сонливость, спутывание сознания с переходом к ее потере и остановка дыхания.

со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, аритмия, брадикардия, асистолия, сердечный коллапс, остановка сердца;

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, синдром дыхательной недостаточности;

реакции гиперчувствительности : поражение кожи, крапивница, ангионевротический отек или анафилактический шок;

реакции в месте применения : ощущения печиння и зуда; охрипшая и боль в горле(при эндотрахеальной интубации).

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка. По 12,5 г геля в гофрированных шприцевых тубах в блистерах. По 1 или 5, или 25 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Pharmazeutishe Fabrik Montavit GesmbH, Austria

Фармацеутіше фабрик Монтавіт ГмбХ, Австрия.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Salzbergstrasse 96, 6067 Absam, Austria

Зальбергштрасе 96, 6067 Абзам, Австрия.