Камирен

Инструкция по применению

Камірен

(Kamiren®)

Состав

действующее вещество: доксазозин;

1 таблетка содержит 1 мг или 2 мг, или 4 мг доксазозину в виде доксазозину мезилату;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрию крохмальгликолят(тип А), магнию стеарат, натрию лаурилсульфат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки по 1 мг: белые круглые, кое-что двояковыпуклые таблетки со скошенными краями;

таблетки по 2 мг: белые круглые, плоские таблетки с черточкой с одной стороны и скошенными краями. Таблетка может быть разделена на две равных части;

таблетки по 4 мг: белые круглые, плоские таблетки с черточкой с одной стороны и скошенными краями. Таблетка может быть разделена на две равных части.

Фармакотерапевтична группа. Селективный антагонист α1-адренорецепторив.

Код АТХ С02С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Артериальная гипертензия

Применение доксазозину больным артериальной гипертензией приводит к клинически значимому снижению артериального давления в результате уменьшения периферического сопротивления сосудов. Этот эффект связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторив, которые находятся в сосудах. При применении препарата 1 раз в сутки клинически значимый гипотензивный эффект хранится в течение 24 часов. Обычно максимальное снижение артериального давления наблюдается в течение 2-6 часов после приема разовой дозы препарата. У больных с артериальной гипертензией артериальное давление во время лечения доксазозином было одинаковым в положении, лежа и стоя.

В отличие от неселективных α1-адреноблокаторив, при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивается.

При длительном применении препарата изредка наблюдались увеличение активности ренину в плазме крови и тахикардия.

Доксазозин имеет благоприятное влияние на липиды крови со значительным повышением отношения липидов высокой плотности до общего уровня и существенного уменьшения суммарного количества триглицеридов и общего уровня холестерина. Это дает ему преимущества над диуретиками и β-адреноблокаторами, которые оказывают негативное влияние на эти параметры.

Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и нарушений липидного обмена с ишемической болезнью сердца, благоприятное действие доксазозину одновременно на артериальное давление и уровень атерогенных липидов вызывает снижение риска развития ишемической болезни сердца.

Лечение с применением доксазозину мало результатом уменьшения левожелудочковой гипертрофии, ингибування агрегации тромбоцитов и повышения активности в тканях плазминогену. Кроме того, доксазозин улучшал чувствительность периферических тканей к инсулину у пациентов, в которых она нарушена.

Для доксазозину практически отсутствуют нежелательные метаболические эффекты и его можно применять пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой дисфункцией, кератозом.

У пациентов с артериальной гипертензией было показано, что лечение доксазозином связано с улучшением состояния эректильной дисфункции. У пациентов, которые принимали доксазозин, зарегистрировано меньшее количество новых случаев эректильных дисфункций сравнительно с пациентами, которые принимали другие антигипертензивные средства.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы(ДГПЗ)

Назначение доксазозину больным с симптомами ДГПЗ приводит к значительному улучшению уродинамики, уменьшения проявлений и симптомов заболевания. Такое действие препарата связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторив, которые находятся в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Доксазозин является сильным блокатором α1-адренорецепторив подтипа ІА, которые представляют около 70 % всех подтипов рецепторов, которые есть в предстательной железе. Именно этим объясняется действие препарата у пациентов из ДГПЗ.

Доксазозин показал стабильную эффективность и безопасность во время длительного лечения пациентов из ДГПЗ(до 48 месяцев).

Фармакокинетика.

Всасывание.

После применения внутренне в терапевтических дозах Камірен хорошо всасывается; концентрация препарата в крови достигает пика приблизительно через 2 часы после приема.

Биотрансформация/выведения

Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным периодом полувыведения 22 часы, что дает возможность назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин поддается активной биотрансформации; лишь менее 5 % дозы выводится в неизмененном состоянии.

У пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют существенные фармакокинетични особенности сравнительно с пациентами с нормальной почечной функцией.

Существуют ограниченные данные относительно пациентов с нарушенной функцией печенки и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм(например, циметидин).

Из-за того, что лекарственное средство метаболизуеться преимущественно в печенке, применение доксазозину пациентам с нарушенной функцией печенки следует осуществлять с осторожностью.

Приблизительно 98 % доксазозину связывается с белками плазмы крови.

Доксазозин преимущественно метаболизуеться путем О-деметилювання и гидроксилирования.

Клинические характеристики.

Показание

Артериальная гипертензия

Камірен показан для лечения артериальной гипертензии, можно применять как средство первого ряда для большинства пациентов с целью контроля артериального давления. Для пациентов, в которых не удается достичь адекватного снижения артериального давления с применением одного антигипертензивного препарата, доксазозин можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, такими как тиазидни диуретики, β-блокатори, антагонисты кальция или с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы(ДГПЗ)

Препарат показан для устранения задержки оттока мочи и симптомов, связанных из ДГПЗ. Больным на ДГПЗ можно назначать Камірен как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к действующему веществу, производных хиназолина(например, празозину, теразозину) или к любому из вспомогательных веществ препарата.

- ДГПЗ и сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей, хронические инфекции мочевыводящих путей и наличие камней в мочевом пузыре.

- Артериальная гипотензия(касается только пациентов из ДГПЗ).

- Случаи ортостатической гипотензии в анамнезе.

- Доксазозин в качестве монотерапии противопоказанный пациентам из переповненням мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Применение с ингибиторами PDE - 5(фосфодиэстераза 5 тип)

Применение доксазозину на фоне применения ингибиторов PDE - 5 следует осуществлять с осторожностью, ведь у некоторых пациентов могут возникнуть симптомы артериальной гипотензии. Исследования доксазозину во врачебных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводились.

Другое

Большее количество доксазозину в плазме крови(98 %) связывается с белками. Результаты исследования in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что доксазозин практически не влияет на связывание с белками таких препаратов как дигоксин, варфарин, фенитоин и индометацин.

Клинический опыт указывает на отсутствие негативных взаимодействий при одновременном применении доксазозину и тиазидних диуретиков, фуросемида, β-блокаторив, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, гипогликемических препаратов для перорального приложения, мочегонных лекарственных средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований из изучения врачебного взаимодействия отсутствуют.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторив, а также других антигипертензивных средств.

По результатам клинического исследования с участием здоровых добровольцев мужского пола, однократное применение доксазозину в дозе 1 мг в первый день четырехсуточного курса перорального применения циметидину(400 мг 2 разы на сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозину на 10 % и не вызывало никаких статистически значимых изменений средней Cmax и среднего периода полувыведения доксазозину. Такое повышение среднего уровня AUC доксазозину на 10 % на фоне применения циметидину находится в пределах межиндивидуальной вариабельности(27 %) средних уровней AUC доксазозину сравнительно с плацебо.

Особенности применения

Ортостатическая гипотензия/синкопе.

Как и при применении других блокаторов α-адренорецепторив, ортостатическая гипотензия при использовании этого препарата развивалась у очень малого процента пациентов, проявляясь головокружением и слабостью или реже - потерей сознания(синкопе), особенно в начале терапии.

Назначая терапию любым эффективным блокатором α-адренорецепторив, следует проинформировать пациента как избежать симптомов ортостатической гипотензии и как вести себя при их возникновении. Пациента также нужно предупредить о необходимости избежания ситуаций, в которых существует риск получения травм, учитывая возможность возникновения головокружения или слабости в начале терапии доксазозином.

Применение при острых сердечных заболеваниях

Как и другие антигипертензивные средства, которые расширяют сосуды, доксазозин следует с осторожностью применять пациентам со следующими острыми сердечными заболеваниями:

- легочный отек, вызванный аортальным или митральным стенозом;

- гиперсистолическая сердечная недостаточность;

- правожелудочковая сердечная недостаточность, предопределенная тромбоэмболией легочной артерии или перикардиальным потовыделением;

- левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения.

Применение при нарушении функций печенки.

Как и при применении других препаратов, что полностью метаболизуються печенкой, пациентам с признаками нарушения функций печенки доксазозин следует назначать с особенной осторожностью. Из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени, назначения препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Применение пациентам во время хирургического удаления катаракты.

У некоторых пациентов, которые принимали тамсулозин на время проведения хирургического удаления катаракты или к операции, во время вмешательства наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки(IFIS, вариант синдрома узкого зрачка). Сообщалось об отдельных случаях развития такого побочного эффекта и при применении других α1-блокаторив, потому нельзя исключать возможность развития этого эффекта для других препаратов данного класса лекарственных средств. Из-за того, что IFIS может приводить к повышению частоты процедурных осложнений во время проведения операции, при подготовке к ней следует сообщить хирургам-офтальмологам, или применяет или применял пациент блокаторы α1-адренорецепторив.

Применение вместе с ингибиторами ФДЕ- 5.

Применять доксазозин вместе с ингибиторами фосфодиестерази- 5(например, силденафил, тадалафил и варденафил) следует с осторожностью, поскольку эти лекарственные средства вызывают вазодилатацию, а следовательно - могут повлечь у некоторых пациентов симптоматическую гипотензию. Для уменьшения риску развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать терапию препаратами группы ингибиторов фосфодиестерази- 5 только при условии, если на фоне применения α-блокаторив пациент имеет стабильную гемодинамику. Кроме того, рекомендуется начинать терапию ингибиторами фосфодиестерази- 5 из наименьшей возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал между применением доксазозину и ингибиторов фосфодиестерази- 5. Исследований доксазозину во врачебных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводили.

Особенные предупреждения относительно неактивных ингредиентов

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данный препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Из-за отсутствия соответствующих и хорошо контролируемых исследований в период беременности или кормления груддю безопасность доксазозину для этих категорий пациентов не установлена. Поэтому препарат следует применять лишь тогда, когда потенциальные преимущества лечения, с точки зрения врача, оправдывают потенциальный риск.

Хотя в исследованиях на животных препарат не обнаруживал тератогенного действия, его приложения в очень высоких дозах, что приблизительно в 300 разы превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.

Поскольку клиническую безопасность препарата не изучали, применение препарата противопоказано в период кормления груддю. При необходимости применения доксазозину следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способность руководить автомобилем и механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения доксазозином.

Способ применения и дозы

Доксазозин можно принимать или утром, или вечером.

Артериальная гипертензия

Диапазон доз для доксазозину представляет 1-16 мг на сутки. Рекомендуется начинать терапию с 1 мг 1 раз в сутки; этот режим используется в течение 1-2 недель с целью минимизации риска потенциальной постуральной гипертензии та/або синкопе. Через 1-2 недели дозу можно увеличить до 2 мг 1 раз в сутки. Если необходимо, ежедневную дозу можно последовательно увеличить через такие же интервалы до 4 мг, 8 мг и 16 мг; при этом необходимо контролировать терапевтический ответ у пациентов с целью достижения желательного снижения артериального давления. Обычная доза представляет 2-4 мг на сутки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Рекомендованная начальная доза доксазозину представляет 1 мг 1 раз в сутки; этот дозовый режим используется с целью минимизации риска возникновения постуральной гипотензии та/або синкопе. В зависимости от индивидуальных параметров уродинамики и симптоматики ДГПЗ у пациентов дозу можно увеличить до 2 мг и дальше до 4 мг. Максимальная рекомендованная доза представляет 8 мг. Рекомендованный интервал повышения дозы представляет 1-2 недели. Обычно рекомендованная доза представляет 2-4 мг на сутки.

Применение пациентам пожилого возраста : обычная доза для взрослых.

Применение при почечной недостаточности: следует применять обычные дозы для взрослых, поскольку фармакокинетични параметры препарата при нарушении функции почек не изменяются.

Камірен не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Печеночная недостаточность: на данное время информация относительно применения препарата пациентам с нарушениями функции печенки и относительно влияния препаратов, способных изменять печеночный метаболизм(например, циметидину), является ограниченной. Как и при применении других препаратов, что полностью метаболизуються печенкой, пациентам с признаками нарушений функции печенки препарат следует назначать с осторожностью.

Деть

Камірен не рекомендуется назначать детям, поскольку безопасность и эффективность этого препарата в педиатрической практике не изучали.

Передозировка

Если передозировка повлекла артериальную гипотензию, больного следует немедленно положить на спину, опустив голову вниз. При необходимости можно принять другие симптоматические меры. Учитывая высокую степень связывания доксазозину с белками крови, диализ неэффективен.

Если симптоматических мероприятий недостаточно, для лечения шока первоочередный следует применить плазмозаменители. После этого при необходимости следует применить сосудосуживающие препараты. Следует наблюдать по состоянию функции почек и при необходимости применять пидтримуючи мероприятия.

Побочные реакции

Артериальная гипертензия.

В клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензию чаще всего встречались побочные реакции постурального типа(какие в редких случаях сопровождались потерей сознания), или неспецифические побочные реакции.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

По данным контролируемых клинических исследований, у пациентов из ДГПЗ наблюдался такой же профиль побочных реакций, как и у пациентов с артериальной гипертензией.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Лекарственное средство не нуждается специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблетки в блистере; по 2 или по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. КРКА, д.д., Ново место, Словения/КRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Местонахождение производителя и его адрес места внедрения деятельности.

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/ Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.