Имодиум®

Инструкция по применению

(IMODIUM®)

Состав

действующее вещество: loperamide;

1 капсула содержит 2 мг лоперамиду гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магнию стеарат; оболочка капсулы : железа оксид желт(Е 172), железа оксид черный(Е 172), титану диоксид(Е 171), индигокармин(Е 132), эритрозин(Е 127), желатин.

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: капсулы размером 4 с зеленой крышечкой и темно-серым корпусом, что содержат порошок белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Препараты, которые подавляют перистальтику.

Код АТХ А07D A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лопераміду гидрохлорид связывается с опиатними рецепторами кишечной стенки. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким способом пропульсивну перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечнику к абсорбции жидкости. Лопераміду гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем же недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамиду, принятого внутренне, абсорбируется из кишечнику, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность представляет приблизительно лишь 0,3%.

Распределение: результаты исследований из распределения лоперамиду у крыс показывают высокую афинность относительно стенки кишечнику с подавляющим связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамиду с белками представляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенкой, где он преимущественно метаболизуеться, конъюгуеться и екскретуеться с желчью. Окиснет N- деметилирования является основным метаболическим путем лоперамиду, этот процесс опосредствован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печенку концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Элиминация: период полувыведения лоперамиду у людей представляет приблизительно 11 часы с диапазоном 9-14 часы. Экскреция неизмененного лоперамиду и его метаболитив происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста : фармакокинетичних исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетична поведение лоперамиду и взаимодействия лекарственных средств из лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказание

Імодіум® противопоказанный:

- пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;

- детям в возрасте до 12 лет;

- пациентам с острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в опорожнениях и повышенной температурой тела;

- пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;

- пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Імодіум® вообще не следует применять, если надо избежать притеснения перистальтики через возможный риск возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсичный мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, которые имеют пригничувальну действую на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом Імодіуму® детям.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-глікопротеїну. Одновременное назначение лоперамиду(в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-глікопротеїну(хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамиду в плазме крови в 2-3 разы. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетичной взаимодействия при применении лоперамиду в рекомендованных дозах неизвестна.

Сопутствующее применение лоперамиду(4 мг одноразово) и итраконазолу, ингибитору CYP3A4 и Р-глікопротеїну приводило к 3-4-разовому увеличению концентраций лоперамиду в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержимое лоперамиду приблизительно в 2 разы. Комбинированное применение итраконазолу и гемфиброзилу приводило к 4-разовому увеличению максимального содержимого лоперамиду в плазме крови и 13-разового увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему(ЦНС), которое определялось с помощью психомоторных тестов(то есть, субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Сопутствующее применение лоперамиду(16 мг одноразово) и кетоконазолу, ингибитору CYP3A4 и Р-глікопротеїну, приводило к 5-разовому повышению концентрации лоперамиду в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамичних эффектов, которое определялось с помощью пупиллометрии.

Сопутствующее лечение десмопресином для перорального приложения приводило к 3-разовому повышению концентрации десмопресину в плазме крови, достоверно, в результате более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамиду, а лекарственные средства, которые убыстряют прохождение еды в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Особенности применения

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания(или отмечено, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов и людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введения соответствующего количества жидкости и возобновления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, когда не наблюдается клинического улучшения в течение 48 часов, применение лоперамиду гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Запрещается применение лоперамиду в ситуациях, когда следует избегать притеснения перистальтики через возможный риск серьезных последствий, таких как мегаколон и токсичный мегаколон.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Імодіум® при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсичного мегаколону у пациентов, больных СПИДОМ, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамиду гидрохлоридом.

Злоупотребление лоперамидом или неправильное его приложение как опиоидного заменителя было описано у лиц с опиоидной зависимостью.

Хотя фармакокинетични даны для пациентов с нарушением функции печенки отсутствуют, таким пациентам Імодіум® следует применять с осторожностью через замедление метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печенки, поскольку он может привести к относительной передозировке, которая может повлечь токсичное поражение ЦНС.

Лекарственные препараты, которые продлевают время прохождения, могут привести к развитию токсичному мегаколону у пациентов этой группы.

Принимая во внимание то, что лоперамид хорошо метаболизуеться и лоперамид или его метаболити выводятся с фекалиями, обычно не нужно корректировать дозу лоперамиду у пациентов с нарушением функции почек.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Для лоперамиду не характерные выражены кардиологические осложнения в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений(до 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: притеснение калиевого(hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro.

Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой(см. раздел "Передозировки"). Пациенты не должны превышать рекомендованную дозу та/або рекомендованную длительность лечения.

Если препарат принимать для контроля эпизодов диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамиду гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяются нападения диареи длятся больше две недели.

Для лечения острых нападений диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, Імодіум® следует принимать лишь если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В отмеченных ниже случаях препарат не следует применять без предыдущей консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечнику(СПК) :

- возраст пациента от 40 лет и с момента последнего нападения СПК миновал некоторое время;

- возраст пациента от 40 лет и в этот раз симптомы СПК отличаются;

- недавнее кровотечение из кишечнику;

- тяжелый запор;

- тошнота или блюет;

- потеря аппетита или уменьшение массы тела;

- затрудненное или болезненное мочеиспускание;

- лихорадка;

- недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления груддю

Применение в период беременности

Невзирая на отсутствие данных о тератогенных или эмбриотоксических свойствах лоперамиду гидрохлорида, ожидаемую терапевтическую пользу следует сопоставить с потенциальными рисками к началу применения лоперамиду гидрохлорида, особенно в случае применения в течение первого триместру беременности.

Применение в период кормления груддю

Поскольку незначительное количество лоперамиду может появляться в грудном молоке, лоперамиду гидрохлорид не рекомендовано применять в период кормления груддю.

Не рекомендуется принимать это лекарственное средство в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка груддю, следует порекомендовать обратиться к своему врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Возможное возникновение повышения утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи во время применения лоперамиду гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Імодіум® не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, которая сопровождается снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентеральный или перорально.

Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет

Начальная доза - 2 капсулы(4 мг), в дальнейшем 1 капсула(2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза представляет 3-4 капсулы(6-8 мг) на сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсулы(12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Імодіуму® следует прекратить.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом

Начальная доза представляет 2 капсулы(4 мг); в дальнейшем принимают по 1 капсуле(2 мг) после каждого следующего жидкого стула или согласно предыдущим рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсулы(12 мг).

Применение пациентам пожилого возраста.

Не нужная коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек.

Не нужная коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печенки.

Хотя фармакокинетични даны о действии препарата у пациентов с нарушением функции печенки отсутствуют, таким пациентам нужно назначать Імодіум® с осторожностью через замедление у них метаболизма первого прохождения(см. раздел "Особенности применения").

Деть. Препарат применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка.

Симптомы

В случае передозировки(включая относительную передозировку в результате нарушения функции печенки) возможное притеснение ЦНС(ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус и притеснение дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печенки могут быть чувствительнее к влиянию на ЦНС.

У лиц, которые превысили дозы лоперамиду, наблюдалось удлинение интервала QT та/або серьезные желудочковые аритмии, включая torsades de pointes(типа "пируэт"), которые ассоциируются с злоупотреблением или неправильным применением лоперамиду.

У лиц, которые сознательно употребляли высшие дозы лоперамиду(сообщалось о дозах от 40 до 792 мг на сутки), наблюдались остановка сердца, синкопе. Также были зафиксированы летальные случаи. (см. раздел "Особенные меры безопасности").

Лечение

В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку длительность действия лоперамиду гидрохлорида длиннее налоксона(1-3 часы), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного притеснения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным надзором не менее 48 часов.

Побочные реакции

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Безопасность лоперамиду гидрохлорида оценивалась в 2755 пациентов в возрасте от 12 лет, которые участвовали в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях относительно применения лоперамиду гидрохлорида для лечения острой диареи. Побочные эффекты, которые возникали с частотой от 1 %, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях, :

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, которые возникали с частотой менее 1 % в вышеуказанных клинических исследованиях, :

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость в рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, блюет, боль в верхней части живота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание.

Постмаркетинговый опыт.

Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых приходили спонтанные сообщения(расположенные за частотой возникновения), :

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции(включая анафилактический шок) и анафилактоидни реакции.

Со стороны нервной системы: очень редко - нарушение координации, потеря сознания, притеснения сознания, гипертония, сонливость, ступор.

Со стороны органов зрения : очень редко - миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - кишечная непроходимость(включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон(включая токсичный мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков : очень редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания, включая синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну эритему и токсичный эпидермальный некролиз, крапивницу и зуд.

Со стороны почек и сечевидильной системы : очень редко - задержка мочи.

Общие расстройства: очень редко - повышенная утомляемость.

Срок пригодности

5 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 6 или 20 капсулы в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Янссен-Сілаг/Janssen - Cilag.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Домен где Мегремон, 27100 Вал где Рюй, Франция/

Domaine de Maigremont, 27100 Val de Reuil, France.

Заявитель

МакНіл Продактс Лімітед /McNeil Products Limited.

Местонахождение заявителя

Фаундейшн Парк, Роксбороу Вей, Мейденхед, Беркшир, СЛ6 3УГ, Великая Британия/

Foundation Park, Roxborough Way, Maidenhead, Berkshire, SL6 3UG, United Kingdom.

Представитель заявителя

ООО "Джонсон и Джонсон Украина".

Местонахождение представителя заявителя

02152, г. Киев, пр-т Павла Тичини, 1В, Украина

+38 (044) 498 0888

+38 (044) 498 7392

Дата последнего пересмотра