Имодиум® Экспресс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ІМОДІУМ® ЭКСПРЕСС

(imodium® express)

Состав

действующее вещество: loperamide hydrochloride;

1 таблетка содержит 2 мг лоперамиду гидрохлорида;

вспомогательные вещества: желатин, маннит(Е 421), аспартам(Е 951), ароматизатор мятный(содержит следы сульфитов), натрию гидрокарбонат.

Врачебная форма. Таблетки, что диспергуються в ротовой полости.

Основные физико-химические свойства: округлые лиофилизированные таблетки от белого к почти белому цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые подавляют перистальтику. Код АТX А07D A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Лоперамід связывается с опиатними рецепторами кишечной стенки, уменьшая пропульсивну перистальтику, увеличивая время прохождения содержимого кишечнику и улучшая всасывание воды и электролитов. Лоперамід повышает тонус анального сфинктера, который помогает уменьшить недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Всасывание. Большая часть лоперамиду после перорального приложения всасывается в кишечнике, но в результате значительного метаболизма первого прохождения, системная биодоступность представляет лишь приблизительно 0,3 %.

Распределение. Исследования распределения лоперамиду у крыс демонстрируют высокую афинность к кишечной стенке с подавляющим связыванием с рецепторами продольного мышечного слоя. Связывание лоперамиду с белками плазмы представляет 95 %, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-глікопротеїну.

Метаболизм. Лоперамід почти полностью экстрагируется печенкой, где он преимущественно метаболизуеться, связывается и выделяется с желчью. Окиснет N- деметилювання является основным метаболическим путем лоперамиду и опосредствует преимущественно CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается крайне низкой.

Выведение. Период полувыведения лоперамиду у человека представляет приблизительно 11 часы(диапазон 9‒14 часы). Выделение неизмененного лоперамиду и его метаболитив происходит преимущественно с калом.

Клинические характеристики

Показание.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, у взрослых(в возрасте от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказание

Імодіум® Экспресс противопоказан:

- пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамиду гидрохлориду или к любому из компонентов препарата, чтобы предотвратить тяжелые кожные проявления, включая синдром Стівенса ‒ Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз и мультиформну эритему;

- детям в возрасте до 12 лет;

- пациентам с острой дизентерией, которая характеризуется наличием крови в опорожнениях и повышенной температурой тела;

- пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;

- пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter;

Імодіум® Экспресс вообще не следует применять, если надо избежать притеснения перистальтики через возможный риск возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсичный мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Особенные меры безопасности

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания, то следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста, может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов. Применение препарата Імодіум® Экспресс не заменяет введения соответствующего количества жидкости и возобновления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, если клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, применение лоперамиду гидрохлорида следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Запрещается применение лоперамиду в ситуациях, когда следует избегать притеснения перистальтики через возможный риск серьезных последствий, таких как мегаколон и токсичный мегаколон. Пациенты с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Імодіум® Экспресс при диарее, должны немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсичного мегаколону при лечении лоперамиду гидрохлоридом пациентов, больных СПИДОМ, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения.

Злоупотребление или неправильное применение лоперамиду как опиоидного заменителя было описано у лиц с опиоидной зависимостью.

Хотя фармакокинетични даны для пациентов с нарушением функции печенки отсутствуют, таким пациентам Імодіум® Экспресс следует применять с осторожностью через замедление метаболизма первого прохождения. Пациенты с нарушением функции печенки должны находиться под тщательным надзором с целью своевременного выявления признаков токсичного поражения ЦНС.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с обострением язвенного колита. Лекарственные средства, которые продлевают время прохождения, могут привести к развитию токсичному мегаколону у пациентов этой группы.

Поскольку лоперамид хорошо метаболизуеться и он и его метаболити выводятся с фекалиями, обычно не нужно корректировать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек.

Для лоперамиду не характерные выражены кардиологические осложнения в пределах диапазона терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений(до 47 раз) лоперамид демонстрирует кардиологические осложнения: притеснение калиевого(hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro.

Кардиологические осложнения, включая пролонгацию QT и torsades de pointes, были зарегистрированы в связи с передозировкой. (см. раздел "Передозировки"). Пациенты не должны превышать рекомендованную дозу та/або рекомендованную длительность лечения.

Если препарат принимают для контроля нападений диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамиду гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяются нападения диареи длятся больше две недели.

Для лечения острых нападений диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, Імодіум® Экспресс следует принимать, лишь если врач предварительно диагностировал этот синдром.

В перечисленных дальше случаях препарат не следует применять без предыдущей консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечнику(СПК) :

- возраст 40 или больше лет и с момента последнего нападения СПК миновал некоторое время;

- возраст 40 или больше лет и в этот раз симптомы СПК отличаются;

- недавнее кровотечение из кишечнику;

- тяжелый запор;

- тошнота или блюет;

- потеря аппетита или снижение массы тела;

- затрудненное или болезненное мочеиспускание;

- лихорадка;

- недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

Ароматизатор мятный содержит сульфиты, которые могут изредка вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Маннит(Е 421) может делать мягкое слабительное действие.

Аспартам(Е 951) ‒ производная фенилаланина, который представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными средствами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные средства, которые подавляют центральную нервную систему, не следует применять детям одновременно с препаратом Імодіум® Экспресс.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-глікопротеїну. Одновременное назначение лоперамиду(в разовой дозе 16 мг) с препаратами-ингибиторами Р-глікопротеїнів(хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамиду в плазме в 2‒3 разы. Клиническая значимость отмеченного фармакокинетичной взаимодействия при применении лоперамиду в рекомендованных дозах(от 2 до 16 мг) неизвестна.

Сопутствующее применение лоперамиду(4 мг одноразово) и итраконазолу, ингибитору CYP3A4 и Р-глікопротеїну, приводило до 3‒4-разовых увеличения концентраций лоперамиду в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержимое лоперамиду приблизительно в 2 разы. Комбинированное применение итраконазолу и гемфиброзилу приводило к 4-разовому увеличению максимального содержимого лоперамиду в плазме крови и 13-разового увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему(ЦНС), которое определялось с помощью психомоторных тестов(то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Сопутствующее применение лоперамиду(16 мг одноразово) и кетоконазолу, ингибитору CYP3A4 и Р-глікопротеїну, приводило к 5-разовому повышению концентрации лоперамиду в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамичних эффектов, которое определялось с помощью пупиллометрии.

Сопутствующее лечение десмопресином для перорального приложения приводило к 3-разовому повышению концентрации десмопресину в плазме крови, достоверно, в результате более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамиду, а лекарственные средства, которые убыстряют транзит еды по желудочно-кишечному тракту, могут снижать его действие.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена, хотя в исследованиях на животных признаков тератогенных или эмбриотоксических свойств лоперамиду гидрохлорида отмечено не было. Как и для других лекарственных средств, применение лоперамиду во время беременности не рекомендовано, особенно во время первого триместру.

Незначительное количество лоперамиду может появляться в грудном молоке. Поэтому лоперамид не рекомендовано применять во время кормления груддю.

Беременным и женщинам, которые кормят груддю, следует рекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность потери сознания, притеснения сознания, возникновения утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи, во время применения лоперамиду гидрохлорида не рекомендуется руководить автомобилем или работать со сложной техникой.

Способ применения и дозы

Таблетку, что диспергуеться в ротовой полости, следует положить на язык. Таблетка растворится, и ее необходимо будет проглотить вместе со слюной. Таблетку, что диспергуеться в ротовой полости, запивать не нужно.

Острая диарея

Взрослые, летние пациенты и дети в возрасте от 12 лет

Начальная доза ‒ две таблетки(4 мг), в дальнейшем ‒ по 1 таблетке(2 мг) после каждого жидкого стула. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблетки(12 мг). При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, предопределенной синдромом раздраженного кишечнику, у взрослых(в возрасте от 18 лет) после установления первичного диагноза врачом.

Взрослые(в возрасте от 18 лет) :

Начальная доза представляет 2 таблетки(4 мг), в дальнейшем ‒ по 1 таблетке(2 мг) после каждого жидкого стула или согласно предыдущим рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблетки(12 мг).

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не нужна.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не нужна.

Нарушение функции печенки

Хотя данных из фармакокинетики у пациентов с нарушением функции печенки нет, таким пациентам Імодіум® Экспресс следует применять с осторожностью через замедление у них метаболизма первого прохождения(см. раздел "Особенные меры безопасности").

Деть. Лекарственное средство применять детям в возрасте от 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка

Симптомы

В случае передозировки(включая относительную передозировку в результате нарушения функции печенки) возможное притеснение ЦНС(ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус и притеснение дыхания), запор, задержка мочи и кишечная непроходимость. Дети и пациенты с нарушением функции печенки могут быть чувствительнее к влиянию на ЦНС.

У лиц, которые превысили дозы лоперамиду, наблюдалось удлинение интервала QT та/або серьезные желудочковые аритмии, включая torsades de pointes(типа "пируэт"), которые ассоциируются с злоупотреблением или неправильным применением лоперамиду.

У лиц, которые сознательно употребляли высшие дозы лоперамиду(сообщалось о дозах от 40 до 792 мг на сутки), наблюдались остановка сердца, синкопе. Также были зафиксированы летальные случаи. (см. раздел "Особенные меры безопасности").

Лечение

В случае передозировки следует начинать мониторинг ЭКГ. Как антидот можно применять налоксон. Поскольку длительность действия лоперамиду длиннее, чем длительность действия налоксона(1‒3 часы), может быть нужно повторное лечение налоксоном. Поэтому следует проводить тщательный мониторинг состояния пациентов по крайней мере в первые 48 часы с целью выявления возможного притеснения ЦНС.

Побочные реакции

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Побочные эффекты, которые возникали с частотой 1 % или выше, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях:

Нарушение со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушение со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, которые возникали с частотой менее 1 % в вышеуказанных клинических исследованиях, :

Нарушение со стороны нервной системы: головокружение.

Нарушение со стороны пищеварительного тракта: сухость в рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, блюет, боль в верхней части живота.

Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание.

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Нежелательные реакции, о которых сообщалось у ≥ 1% пациентов, при лечении лоперамиду гидрохлоридом :

Нарушение со стороны пищеварительного тракта: блюет.

Побочные эффекты, которые возникали с частотой менее 1 %, о которых сообщалось в вышеуказанных клинических исследованиях, :

Нарушение со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль.

Нарушение со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, запор.

Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание.

Постмаркетинговый опыт.

Побочные эффекты, о которых пришли спонтанные сообщения с частотой, :

Нарушение со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции(включая анафилактический шок) и анафилактоидни реакции.

Нарушение со стороны нервной системы: очень редко - нарушение координации, потеря сознания, притеснения сознания, гипертония, сонливость, ступор.

Нарушение со стороны органов зрения : очень редко - миоз.

Нарушение со стороны пищеварительного тракта: очень редко - кишечная непроходимость(включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон(включая токсичный мегаколон).

Нарушение со стороны кожи и ее придатков : очень редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания, включая синдром Стівенса ‒ Джонсона, мультиформну эритему и токсичный эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.

Нарушение со стороны почек и сечевидильной системы : очень редко - задержка мочи.

Общие расстройства: очень редко - повышенная утомляемость.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 6 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Каталент ЮКК Свіндон Зидіс Лімітед/

Catalent UK Swindon Zydis Limited,

Вторичная упаковка, разрешение на выпуск серии :

Янссен Сілаг - Вал где Рюй / JANSSEN CILAG - VAL DE REUIL.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Франкленд Роуд, Блегроув, Свіндон, Вілтшайе, СН5 8РУ, Великая Британия/

Frankland Road, Blagrove, Swindon, Wiltshire, SN5 8RU, United Kingdom.

Вторичная упаковка, разрешение на выпуск серии :

Домен где Мегремон, Вал-де-Рюй, 27100, Франция/

Domaine de Maigremont, VAL- DE- REUIL, 27100, France

Заявитель

МакНіл Продактс Лімітед /McNeil Products Limited.

Местонахождение заявителя

Фаундейшн Парк, Роксбороу Вей, Мейденхед, Беркшир, СЛ6 3УГ, Великая Британия/

Foundation Park, Roxborough Way, Maidenhead, Berkshire, SL6 3UG, United Kingdom.

Представитель заявителя

ООО "Джонсон и Джонсон Украина".

Местонахождение представителя заявителя

02152, г. Киев, пр-т Павла Тичини, 1В, Украина.

+38 (044) 498 0888

+38 (044) 498 7392