Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ІБУПРОФЕН

(ІBUPROFEN)

Состав

действующее вещество: ибупрофен;

1 таблетка содержит 200 мг ибупрофену в перечислении на 100 % сухое вещество;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат; пленочное покрытие: гипромелоза, коповидон, полиетиленгликоли, каприлокапроилполиоксиглицериди, декстрозовмисни вспомогательные вещества, титану диоксид(Е 171), специальный красный(Е 129).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разломе видно ядро, окруженное слоем пленочной оболочки.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ібупрофен - производное фенилпропионовой кислоты, которая делает противовоспалительную, аналгезуючу и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с неселективным притеснением активности циклооксигеназы(ЦОГ- 1 и ЦОГ- 2) - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, которая является предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Аналгезуюча действие предопределено как периферическим(опосредствовано, через притеснение синтеза простагландинов), так и центральным механизмом, который реализуется за счет притеснения синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Ібупрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При применении внутренне ибупрофен практически полностью всасывается из пищеварительной системы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часы. Одновременный прием еды замедляет скорость поглощения в пищеварительной системе. Хорошо связывается с белками крови -

90-95 %. Препарат медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальний жидкости, создавая в ней большую концентрацию, чем в плазме крови. Метаболизм ибупрофену осуществляется в печенке. Период полувыведения представляет 2-3 часы. 80 % примененной дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитив(10 % - в неизмененном виде); другие 20 % выводятся кишечником также в виде метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическая терапия головной боли, зубной боли, дисменореи, невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, при ревматических болях, а также признаках простуды и гриппа.

Противопоказание

• Повышенная чувствительность к ибупрофену(или к другому компоненту препарата) и к другим нестероидным противовоспалительным средствам(НПЗЗ).

· Реакции гиперчувствительности(например, бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались раньше после применения ибупрофену, ацетилсалициловой кислоты(аспирину) или других НПЗЗ.

· Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с применением НПЗЗ, в анамнезе.

• Язвенная болезнь желудка/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе(два и больше четкие эпизоды обострения язвенной болезни или кровотечения).
• Выраженные нарушения функции почек и/или печенки, тяжелая сердечная недостаточность.

· Цереброваскулярные или другие кровотечения.

· Нарушение кроветворения или свертывание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ібупрофен, как и другие НПЗЗ, не следует применять в комбинации из:

аспирином: поскольку это может увеличить риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин(доза не выше 75 мг на сутки) назначал врач;

анальгетиками и селективными ингибиторами ЦОГ- 2: через риск повышения побочных реакций.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации из:

антигипертензивными средствами(ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензина II) и диуретиками : НПЗЗ могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек(например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек) одновременное применение инигибитору АПФ или антагониста ангиотензина ІІ и препаратов, что ингибують циклооксигеназу, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно имеет оборотный характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости долговременного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Диуретики могут повышать риск нефротоксического влияния НПЗЗ.

Сердечными гликозидами: возможное усиление сердечной недостаточности, снижения гломерулярной фильтрации и повышения уровня сердечных гликозидов в плазме крови.

Препаратами лития : происходит снижение элиминации лития.

Метотрексатом: потенциальное повышение уровня метотрексату в плазме крови.

Циклоспорином, такролимусом: повышение риска нефротоксичности.

Міфепристоном: НПЗЗ не следует применять раньше, чем через 8-12 сутки после применения мифепристону, поскольку они снижают его эффективность.

Кортикостероидами: повышение риска образования язв желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений.

Антикоагулянтами(например, варфарином) : НПЗЗ могут усиливать их действие.

Хінолоновими антибиотиками: возможное развитие судорог.

Антитромбоцитарными препаратами и ингибиторами обратного увлечения серотонину: повышение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Зидовудином: известно о повышенном риске гематологической токсичности. Есть информация о повышенном риске гемартрозив и гематом у ВИЧ-инфицированных лиц, больных гемофилией, при одновременном лечении зидовудином и ибупрофеном.

Аминогликозидами: возможное уменьшение их экскреции.

Пробенецидом, сульфинпиразоном: одновременное приложение с ибупрофеном может повлечь задержку выведения последнего из организма.

Холестирамином: при одновременном назначении возможное уменьшение поглощения ибупрофену в желудочно-кишечном тракте. Клиническая значимость неизвестна.

Антидеприсантами, клопидогрелем, прасугрелем, гепарином, пентоксифиллином, экстрактами лекарственных трав(например, гинкго билоба) : возможное увеличение риска кровотечений при применении из НПЗЗ, в том числе ибупрофеном.

Ингибиторами CYP2C9 : возможность фармакокинетичной взаимодействия : увеличение времени влияния(экспозиции) ибупрофену(CYP2C9 субстрата). Следует учитывать уменьшение дозы ибупрофену при одновременном приложении с мощными CYP2C9 ингибиторами(такими как вориконазол, флуконазол), особенно при высоких дозах ибупрофену.

Аліскіреном, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, клонидином, метилдопой, нитратами: НПЗЗ противодействуют их гипотензивному эффекту.

Препаратами группы сульфонилсечевини и фенитоином : возможное усиление эффекта.

Особенности применения

Побочные эффекты, которые касаются применения ибупрофену и всей группы НПЗЗ в целом, можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, нужной для лечения симптомов на протяжении кратчайшего периода времени.

Ібупрофен с осторожностью следует применять при лечении пациентов, которые в анамнезе имели артериальную гипертонию, умеренная или средняя степень сердечной недостаточности с задержкой жидкости или отеками, которые зафиксированы в связи с применением нестероидных противовоспалительных средств.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофену, особенно в высоких дозах(2400 мг/сутки) и длительное время, может быть связано с незначительным повышением риска артериальных тромботичних событий, таких как инфаркт миокарда или инсульт.

В целом результаты эпидемиологических исследований не показывают, что низкие дозы ибупрофену(например, ≤ 1200 мг ежедневно) ассоциируются с повышенным риском артериальных тромботичних событий, в частности инфаркту миокарда. Пациентам с наличием факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний(например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать долговременное лечение НПЗЗ следует лишь после тщательного анализа соотношения риск/польза.

Пациенты, которые страдают на бронхиальную астму, аллергический ринит, хронический бронхит, могут особенно остро реагировать на препарат(приступы астмы, отек слизистой оболочки носа).

Ібупрофен может маскировать признаки инфекции.

Следует предотвращать назначение ибупрофену с сопутствующим применением нестероидных противовоспалительных средств, в том числе селективных ингибиторов ЦОГ- 2, через возможность адитивних эффектов.

Пациенты с системной красной волчанкой и другими диффузными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск развития асептического менингита как проявлению реакции гиперчувствительности. Асептический менингит наблюдался и у пациентов, которые не имели этих хронических заболеваний.

Применение нестероидных противовоспалительных средств может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печенки, пациенты, которые применяют диуретики, ингибиторы АПФ и лица пожилого возраста. У таких пациентов почечную функцию необходимо контролировать.

Осторожно следует применять ибупрофен пациентам со значительной степенью обезвоживания.

Прекращение терапии нестероидными противовоспалительными средствами обычно приводит к нормализации состояния пациента.

Применение ибупрофену может привести к нарушениям фертильной функции у женщин и не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Женщинам, которые имеют сложности с зачатием или которые обследуются по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения ибупрофену.

Лица пожилого возраста имеют повышенный риск развития побочных реакций на нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут иметь летальное следствие.

Риск гастроинтестинальних кровотечений, язв, перфораций желудочно-кишечного тракта растет при повышении дозы нестероидных противовоспалительных средств, особенно у пациентов, которые имеют в анамнезе эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно усложненные кровотечением или перфорацией. Таким пациентам надо назначать лечение, начиная с низких доз препарата. Кроме того, таким пациентам, а также пациентам, которые сопутствующий применяют низкие дозы аспирина, нужно назначать комбинированную терапию с протекторными средствами(например, вместе с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) для предупреждения ульцерогенного действия ибупрофену.

Необходимо осторожно назначать Ібупрофен лицам, которые применяют препараты, которые могут повысить риск развития язв желудочно-кишечного тракта или кровотечений, таких как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты(варфарин), селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину или антитромбоцитарные препараты, такие как аспирин.

Возникновение язв желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений у больных, которые получают Ібупрофен, требует немедленного прекращения лечения этим препаратом.

Нестероидные противовоспалительные средства следует назначать с осторожностью пациентам с язвенным колитом и болезнью Крона в анамнезе.

Крайне редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, связанных с применением НПЗЗ, включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз, некоторые из которых приводили к летальному следствию. В большинстве случаев эти реакции проявляются у пациентов в первый месяц лечения.

Применение Ібупрофену необходимо прекратить при первых проявлениях кожных высыпаний, поражения слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности.

Ібупрофен, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может влиять на агрегацию тромбоцитов и может быть показан для профилактики тромбообразования.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Возможный повышенный риск выкидыша, врожденных пороков плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. НПЗЗ не следует применять в первые два триместра беременности или во время родов, если только потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Во время III триместру беременности возможны такие влияния на плод, как сердечно-легочная токсичность(преждевременное закрытие артериального пролива плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать к почечной недостаточности с проявлением олигогидроамниозу. Ібупрофен противопоказан в III триместре беременности через возможность подавления сократительной функции матки, которая может привести к увеличению длительности родов с тенденцией к повышению кровотечения у матери и ребенка, даже при применении низких доз.

Ібупрофен проникает в грудное молоко, потому при необходимости применения препарата на период лечения кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При условии применения согласно рекомендованным дозам и длительности лечения препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Пациентам, которые чувствуют головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушение зрения при применении НПЗЗ, следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Только для короткодлительного перорального приложения.

Следует применять минимальную эффективную дозу на протяжении кратчайшего периода времени для лечения симптомов боли - не больше 5 суток или 3 суток - симптомов лихорадки. При необходимости применения препарата больше 5 дней(если симптомы не исчезают) следует обратиться к врачу.

Препарат назначать взрослым и детям с массой тела больше 20 кг(в возрасте от 6 лет). Обычно применять из расчета от 20 до 30 мг/кг массы тела на сутки. Не превышать 30 мг/кг массы тела на сутки.

Детям с массой тела от 20 до 30 кг(в возрасте от 6 до 11 лет) 200 мг(1 таблетка), повторная доза при необходимости через 6 часы, но в любом случае не применять больше 600 мг(3 таблетки) на сутки.

Взрослым и детям с массой тела больше 30 кг применять по 200-400 мг(1-2 таблетки) каждые 4-6 часы при необходимости. Таблетки запивать водой. Не употреблять свыше 6 таблеток на протяжении 24 часов.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются специального дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек и печенки легкой или умеренной степени тяжести не нуждаются корректировки дозы.

Деть.

Не применять детям с массой тела менее 20 кг и в возрасте до 6 лет.

Передозировка

Применение препарата детям в дозе свыше 400 мг/кг может повлечь появление симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке представляет 1,5-3 часы.

Симптомы. При передозировке препаратом Ібупрофен возможны: головная боль, головокружение, заторможенность, потеря сознания, дезориентация, возбуждение, шум в ушах, слабость, а также боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, тошнота, блюет. При более тяжелом отравлении могут возникать токсичные поражения центральной нервной системы, которые проявляются в виде сонливости, нистагма, нарушении зрения, возбужденного состояния и дезориентации или запятой, судорог. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, острая почечная недостаточность, повреждение печенки, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение хода астмы.

Лечение. Симптоматическое, должно включать обеспечение проходности дыхательных путей и наблюдения по показателям жизненно-важных функций к нормализации состояния. На протяжении 1 часа после применения опасной потенциально токсичной дозы ибупрофену показанное промывание желудка; применяется активированный уголь; при необходимости - коррекция электролитного баланса. При частых и длительных судорогах назначать внутривенно диазепам.

Пациенты должны быть под контролем на протяжении по меньшей мере 4 часов. Необходимый контроль функции почек, печенки. Гемодиализ неэффективен.

Побочные реакции

Пищеварительная система: тошнота, анорексия, блюет, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, обострения язвенного колита и болезни Крона, мелена, гематемезис; возможное развитие эрозивно-язвенных повреждений желудочно-кишечного тракта(язвенный стоматит, язва желудка, перфорация, гастроинтестинальна кровотечение, которое может привести к летальному следствию), гастрит, панкреатит.

Нервная система: головокружение, нарушение сна, сонливость, нарушение зрительного и слухового восприятия, неврит зрительного нерва, головная боль, раздражительность, нервозность, судороги, парестезии. Асептический менингит(особенно у пациентов с существующими аутоимунними заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешаны диффузные заболевания соединительной ткани) с симптомом ригидности затылочных мышц, головной болью, тошнотой, блюет, повышением температуры, дезориентацией, запятой.

Система кроветворения : возможны тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, апластична анемия, гемолитическая анемия, снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, панцитопения, эозинофилия, которые могут возникать при длительном лечении, первыми признаками которых являются:

лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симтоми, тяжелая форма истощения, незъясована кровотечение и кровоподтеки.

Сечовидільна система: возможные нарушения функции почек с развитием гиперкалиемии, гиперурикемии, азотемии, токсичная нефропатия в разных формах, в том числе интерстициальный нефрит, цистит, гематурия, нефротичний синдром, нефритичний синдром, папиллярный некроз, тубулярний некроз, гломерулонефрит, острая почечная недостаточность, снижение клиренса креатинина, уменьшения мочеотделения(олигурия), полиурия, отеки.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксия, бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка, зуд, в том числе крапивница, пурпура, отек Квінке, отек лица, языка, гортани, сывороточная болезнь, вовчакоподибний синдром, васкулит Шенлейн-Геноха.

Кожа и подкожная клетчатка : высыпание на коже, ексфолиативний и буллезный дерматозы(включая синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз, мультиформну эритему).

Сердечно-сосудистая система: отеки, артериальная гипотензия, ускоренное сердцебиение, аритмии(синусовая тахикардия, синусовая брадикардия), артериальная гипертензия, сердечная недостаточность. С применением ибупрофену, особенно в больших дозах(2400 мг/сутки) и впровж длительного времени, может быть связан незначительный риск возникновения артериальных тромботичних событий, таких как инфаркт миокарда или инсульт.

Органы чувств : звон в ушах, потеря слуха, нечеткость зрения, амблиопия, изменение цветного восприятия, конъюнктивит, диплопия, катаракта.

Психические расстройства: депрессия, тревожность, психомоторное возбуждение, эмоциональная лабильность, сплутаннисть сознанию, галлюцинации.

Гепатобіліарна система: нарушение функции печенки, повышения уровня сывороточных трансаминаз, печеночная недостаточность, гепатит, гепатонекроз, гепаторенальный синдром, желтуха.

Другое: ощущение недомогания, усталости, сухость глаз и слизистой ротовой полости, язвы десен, ринит, снижение аппетита, гинекомастия, альвеолит, ацидоз, аллопеция, реакции светочувствительности.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 50 таблетки в блистере. По 10 таблетки в блистере, по 5 блистеры в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщагівський химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.