Алфирум

Регистрационный номер: UA/11768/01/01

Импортёр: Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед
Страна: Индия
Адреса импортёра: Сан Хаус, участок № 201 В/1, Западная скоростная автомагистраль, Горегаон(Е), Мумбаї - 400063, Махараштра, Индия

Форма

таблетки с модифицированным высвобождением по 10 мг, по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит альфузозину гидрохлориду 10 мг

Виробники препарату «Алфирум»

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: с. Гангувала, Паонта Сахиб, Дистрикт Сирмоур, Химачал Прадеш 173025, Индия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЛФІРУМ

(ALFIRUM)

Состав

действующее вещество: alfuzosin;

1 таблетка содержит альфузозину гидрохлориду 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводна, кремнию диоксид коллоидный безводен, повидон, тальк, магнию стеарат, гипромелоза, гидроксипропилцеллюлоза.

Врачебная форма. Таблетки с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с маркировкой "RY 10" с одной стороны таблетки.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты альфа-адренорецепторив. Код АТХ G04C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Альфузозин есть активным производным хиназолина. Фармакологические испытания in vitro показали выборочность действия альфузозину на альфа1-адренорецептори, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.

Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы(ДГПЗ) связаны с интравезикальной непроходимостью, механизм которой включает как анатомические(статичные), так и функциональные(динамические) факторы. Функциональный компонент закупорки происходит через напряжение гладкой мускулатуры предстательной железы, которая передается альфа1-адренорецепторами. Активация альфа1-адренорецепторів стимулирует сокращение гладкой мускулатуры, повышая тем же тонус простаты, оболочки простаты, предстательной части мочевыводящего канала и дна мочевого пузыря, который приводит к закупорке оттока из мочевого пузыря и, возможно, вторичной нестабильности мочевого пузыря.

Альфа-блокада ослабляет интравезикальну непроходимость путем прямого действия на гладкую мускулатуру предстательной железы.

Альфузозин снижает давление в мочевыводящем канале и таким образом уменьшает сопротивление оттоку мочи в ходе мочеиспускания. Альфузозин подавляет гипертоническую реакцию уретры раньше, чем сосудистой мускулатуры.

Альфузозин улучшает параметры выделения, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, облегчает опорожнение пузыря.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Среднее значение относительной биодоступности представляет 104,4 % сравнительно с формой немедленного высвобождения(2,5 мг дважды на сутки) у здоровых добровольцев среднего возраста, а Сmax достигается через 9 часы после приема препарата сравнительно с 1 часом для формы немедленного высвобождения.

Исследования показали, что соответствующий фармакокинетичний профиль достигается при применении препарата после еды.

В случае применения препарата после еды средние значения Cmax и Ctrough представляют 13,6(СВ =3D 5,6) и 3,2(СВ =3D 1,6) нг/мл соответственно. Среднее значение AUC0 - 24 представляет 194(СВ =3D 75) нг*год/мл. Плато концентрации наблюдается от 3 до 14 часов, концентрация превышает 8,1 нг/мл(Cmax) в течение 11 часов.

Распределение.

Связывание альфузозину с белками плазмы представляет приблизительно 90 %.

Метаболизм и выведение.

Альфузозин испытывает значительный метаболизм в печенке, только 11 % начального соединения оказывается в неизмененном виде в моче. Большинство метаболитив(какие не имеют активности) выводятся с калом(75-91 %).

Период полувыведения представляет 9,1 часы.

Специальные группы пациентов.

Почечная недостаточность. Средние значения Сmax и AUC у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Считается, что это изменение фармакокинетичного профиля препарата не имеет клинического значения. Поэтому она не требует коррекции дозы.

Сердечная недостаточность. Фармакокінетичний профиль альфузозину не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста. У больных пожилого возраста фармакокинетични параметры(Cmax и AUC ) не увеличиваются.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к альфузозину или к другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия, комбинация с другими альфа-блокаторами, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность(клиренс креатинина < 30 мл/хв).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нужно соблюдать особенную осторожность при одновременном применении альфузозину и гипотензивных препаратов, нитратов и сильных ингибиторов CYP3А4(кетоконазол, итраконазол и ритонавир).

Применение общих анестетикив у пациентов, которые принимают альфузозин, может вызывать тяжелую артериальную гипотензию. Рекомендуется прекратить применение препарата за 24 часы до операции.

Особенности применения

Как и в случае применения всех альфа1-блокаторів, у некоторых пациентов(особенно у больных, которые получают гипотензивное лечение) в течение нескольких часов после приема препарата может развиться постуральная гипотензия с симптомами(головокружение, усталость, повышенное потовыделение) или без них. В таких случаях больной должен лежать к полному исчезновению симптомов. Эти явления завичай временны, наблюдаются в начале лечения и не нуждаются прекращения применения препарата. Больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений.

Пациентам с известной повышенной чувствительностью к альфа1-блокаторів следует начинать лечиться из меньших доз. Необходимо регулярно контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения.

Пациентам с коронарной недостаточностью не применять препарат. Необходимо продолжить специфическое лечение коронарной недостаточности. Если возобновляется или ухудшается ход стенокардии при обычной антиангинальний терапии, Альфірум следует отменить.

У некоторых пациентов, которые лечились или раньше применяли тамсулозин, во время операции по поводу катаракты наблюдался интраоперационный синдром атонической радужки(ІСАР, вариант синдрома узких зрачков). Отдельные сообщения получены также в случае применения других альфа1-блокаторів, потому нельзя исключать возможность такого эффекта при применении Алфіруму. Поскольку ІСАР может повышать процедурные осложнения во время операции по поводу катаракты, хирурга-офтальмолога необходимо загодя предупредить о существующем или предыдущем применении альфа1-блокаторів.

Опыт применения препарата у лиц с нарушениями функции почек ограничен, потому рекомендуется с осторожностью применять препарат таким пациентам.

Препарат не применять пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин.

Содержимое лактозы.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует застосовавати пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, с острой лактозной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью.

Применение в период беременности или кормления груддю

Не применять в период беременности или кормления груддю.

| из|Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может вызывать такие нежелательные реакции как вертиго, головокружения и астению, потому во время лечения следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат назначен исключительно мужчинам!

Рекомендованная доза представляет 1 таблетку 10 мг ежедневно. Применять сразу после еды. Таблетки необходимо глотать целыми. Больного следует предупредить, что таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Измельчание таблеток может привести к быстрому высвобождению и всасыванию действующего вещества препарата и вследствие этого - к быстрому появлению побочных эффектов препарата.

Деть.

Препарат не применять детям.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдается артериальная гипотензия. При передозировке необходимо госпитализировать больного, провести лечение артериальной гипотензии. Больной должен находиться в лежачему положении.

Препарат плохо диализуеться через высокую степень связывания с белками.

Побочные реакции

Побочные реакции отмечены за частотой: очень распространены(> 1/10), распространенные(> 1/100; < 1/10), нераспространенные(> 1/1000; < 1/100), редко распространенные(> 1/10000; < 1/1000), очень редко распространенные(< 1/10000). В каждой группе побочные реакции приведенные в порядке уменьшения тяжести.

Со стороны нервной системы: распространены − обморок/головокружения, головная боль; нераспространены − вертиго, недомогание, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нераспространены − тахикардия, ускоренное сердцебиение, артериальная гипотензия(постуральная), синкопе; очень редко распространены − возникновение, ухудшение или рецидив стенокардии у пациентов с предварительно существующей болезнью коронарных артерий.

Со стороны пищеварительного тракта: распространены − тошнота, боль в животе; нераспространены − диарея, сухость в рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : нераспространены − высыпание, зуд; очень редко распространены − крапивница, ангионевротический отек.

Общие нарушения: распространены − астения; нераспространены − приливы, отек, боль в груди; в одиночных случаях - приапизм.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 оС в сухом и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед/

Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

с. Гангувала, Паонта Сахіб, Дістрікт Сірмоур, Хімачал Прадеш 173025, Индия/

V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India.

Другие медикаменты этого же производителя

КЛОФРАНИЛ — UA/4869/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг, по 10 таблетки в стрипи, по 5 стрипив в картонной коробке

АЛТИВА — UA/4100/01/02

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 180 мг, по 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке

МЕСАКОЛ — UA/11631/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые по 400 мг, по 10 таблетки в стрипи, по 1 или 3, или 5 стрипив в картонной упаковке

ЛОКСОФ — UA/7580/02/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг, по 5 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке

КАНДЕСАР — UA/6363/01/03

Форма: таблетки по 16 мг, по 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке