Ефералган С Витамином С

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕФЕРАЛГАН С ВІТАМІНОМ С

Состав

действующие вещества: парацетамол, аскорбиновая кислота;

1 таблетку шипучая содержит парацетамолу 330 мг, аскорбиновой кислоты(витамину С) 200 мг;

вспомогательные вещества: калию гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, натрию гидрокарбонат, сорбит(Е 420), натрию бензоат(Е 211), натрию докузат, повидон.

Врачебная форма. Таблетки шипучи.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки с насечкой для разделения со скошенными краями, растворимые в воде с образованием шипучей реакции; допустимое наличие околел.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинация без психолептикив. Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Парацетамол делает знеболювальну, жаропонижающее и противовоспалительное действие. В результате клинических исследований доказано, что при приеме препарата, который содержит 330 мг парацетамолу, в форме шипучих таблеток знеболювальний эффект наступает вдвое быстрее, чем при применении обычных таблеток парацетамолу.

Аскорбиновая кислота(витамин С), которая входит в состав препарата, пополняет потребность организма в витамине С, повышает антиоксидантную активность, уменьшает проницаемость сосудов, повышает стойкость организма до внешних негативных факторов.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме парацетамолу в форме шипучих таблеток абсорбция осуществляется быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20‒30 минуты после приема. Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в плазме, слюне и крови приблизительно одинаковые. Связывание с белками плазмы слабо.

Парацетамол преимущественно метаболизуеться в печенке. Двумя основными путями метаболизма является конъюгация с образованием глюкуронидив и сульфатов. Последний путь есть швидконасичуваним при приеме доз, которые превышают терапевтические пределы. Второстепенный метаболический путь, который катализируется цитохромом Р450, приводит к образованию промежуточного вещества(N- ацетилбензохинонимину), который в нормальных условиях применения быстро детоксикуеться возобновленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации к цистеину и меркаптопуровой кислоте. Хотя при тяжелом отравлении количество этого токсичного метаболиту растет.

Препарат преимущественно выводится с мочой. 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов, преимущественно в форме глюкуронидних конъюгатив(60‒80 %) и сульфатных конъюгатив(20‒ 30 %).

Менее 5 % выводится в неизмененном состоянии.

При пероральном приложении период полувыведения представляет приблизительно 2 часы.

Почти вся аскорбиновая кислота(витамин С) всасывается в тонком кишечнике.

Вітамін С выводится с мочой или в неизмененном виде, или в форме гидроаскорбиновой кислоты, 2,3-дикетогулоновой кислоты или оксалатной кислоты.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение болевого синдрома слабой и средней интенсивности та/або лихорадки.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Мочекаменная болезнь, при применении больших доз(свыше 1 г) аскорбиновой кислоты.

Тяжелые нарушения функции печенки и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения.

Тромбоз, склонность к тромбозам, тромбофлебит, сахарный диабет, уролитиаз. Алкоголизм.

Особенные меры безопасности

Не принимать препарат одновременно с другими средствами, которые содержат парацетамол. С целью избежания риска передозировки следует удостовериться, что другие лекарственные средства не содержат парацетамолу.

Если ребенок получает лечение парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сутки, то комбинация с другим жаропонижающим средством является оправданной лишь в случае неэффективности парацетамолу.

С осторожностью применять при массе тела до 50 кг, при хроническом недоедании(низкие запасы глутатиону в печенке), дегидратации, легкой к умеренной печеночной недостаточности.

При соблюдении безсолевой или низькосолевой диеты следует учитывать, что каждая шипучая таблетка содержит 330 мг натрия(то есть 14,3 мЕкв или ммоль).

С осторожностью, после консультации с врачом применять пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек или печенки.

У пациентов с алкогольными нецирротическими поражениями печенки увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамолу. Пациентам, которые злоупотребляют алкоголем, перед приемом препарата необходимо посоветоваться с врачом, поскольку увеличивается риск возникновения гепатотоксического действия парацетамолу.

У пациентов пожилого возраста возможное снижение выведения парацетамолу из организма.

Препарат содержит сорбит(Е 420), потому этот препарат противопоказан пациентам с редкими наследственными состояниями интолерантности к фруктозе. Сорбит также может делать незначительный слабительный эффект.

Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если пациент применяет варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиону, при приеме парацетамолу повышается риск возникновения метаболического ацидоза.

Симптомами метаболического ацидоза глубоко, ускорено или затрудненное дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Не превышать отмеченных доз. Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

При приеме больших доз и длительном применении препарата следует контролировать функцию почек и печенки, уровень артериального давления, а также функцию поджелудочной железы.

Аскорбиновая кислота может влиять на результаты разных лабораторных исследований, например определение содержимого в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогенази и тому подобное.

Поскольку аскорбиновая кислота повышает всасывание железа, ее приложения в высоких дозах может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией.

Пациентам с наличием высокого содержания железа в организме следует применять препарат в минимальных дозах.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Лечение следует прекратить, если выявлен острый вирусный гепатит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приеме с пероральными антикоагулянтами существует риск усиления действия и повышенный риск кровотечения при приеме парацетамолу в максимальных дозах(4 г/сутки) в течение по меньшей мере 4 дней. Следует регулярно проводить проверку МНВ(международного нормализованного отношения). При необходимости дозу перорального антикоагулянту можно откорректировать во время приема парацетамолу и после прекращения лечения парацетамолом.

Прием парацетамолу может влиять на результаты определения глюкозы в крови за методом глюкозооксидази-пероксидази с аномально высокими концентрациями.

Прием парацетамолу может влиять на результаты определения мочевины в крови за методом фосфорновольфрамовой кислоты.

Скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться в результате одновременного приложения из метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться в случае применения с холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамолу.

Противосудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальних ферментов печенки, могут усиливать токсичное влияние парацетамолу на печенку в результате повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболити.

При одновременном применении парацетамолу из изониазидом повышается риск развития гепатотоксического синдрома.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Аскорбиновая кислота повышает всасывание железа в кишечнике, повышает уровень етинилестрадиолу, пенициллинов, тетрациклинив; снижает уровень антипсихотических препаратов, фенотиазинових производных в крови. Глюкокортикостероїди уменьшают запасы аскорбиновой кислоты. Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамину повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, которая может привести к декомпенсации системы кровообращения. Препарат можно применять лишь через 2 часы после инъекции дефероксамину. Большие дозы аскорбиновой кислоты уменьшают эффективность трицикличних антидепрессантов. Абсорбция аскорбиновой кислоты снижается при одновременном применении пероральных контрацептивных средств, употреблении фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления груддю.

В клинических исследованиях результаты эпидемиологических исследований дают возможность исключить любые изъяны развития или фетотоксичну действую, что могут быть связаны с парацетамолом.

Следовательно, при условии применения парацетамолу в рекомендованных дозах можно назначать препарат в период беременности с учетом соотношения польза/риск.

Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначащих количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно кормления груддю.

В терапевтических дозах это лекарственное средство можно применять в период кормления груддю, однако при частом приложении следует учитывать соотношение польза/риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не влияет.

Способ применения и дозы

Для перорального приложения.

Полностью растворить таблетку в большом стакане воды и сразу выпить.

Препарат применяют взрослым и детям в возрасте от 8 лет(с массой тела больше 27 кг). Рекомендованная суточная доза парацетамолу представляет приблизительно 60 мг/кг. Суточную дозу следует распределить на 4 или 6 приемы, то есть приблизительно 15 мг/кг каждые 6 часы или 10 мг/кг каждые 4 часы.

Детям следует придерживаться дозирований, установленных в зависимости от массы тела ребенка, потому необходимо подобрать соответствующую форму выпуска. Приблизительное соотношение возраста и массы тела приводится лишь как пример:

Деть с массой тела от 27 до 30 кг(приблизительно 8‒10 годы) : доза представляет 1 таблетку шипучую на 1 прием. В случае необходимости прием дозы можно повторить через 6 часы, но не больше 5 шипучих таблеток на сутки.

Деть с массой тела от 30 до 35 кг(приблизительно 10‒12 годы) : доза представляет 1‒2 шипучие таблетки на 1 прием. В случае необходимости прием дозы можно повторить через 6 часы, но не больше 6 шипучих таблеток на сутки.

Деть с массой тела от 35 до 50 кг(приблизительно 12‒15 годы) : доза представляет 1‒2 шипучие таблетки на 1 прием. В случае необходимости прием дозы можно повторить через 6 часы, но не больше 7 шипучих таблеток на сутки.

Взрослые и дети с массой тела свыше 50 кг(приблизительно 15 годы и старшие) : доза представляет 1‒2 шипучие таблетки на 1 прием. В случае необходимости прием дозы можно повторить через 4 часы, но не превышая дозу 9 шипучие таблетки на сутки.

Обычно не нужно применять больше 3 г парацетамолу на сутки, то есть больше 9 шипучих таблеток на сутки. Хотя при более сильной боли максимальную дозу можно увеличить до 4 г на сутки, то есть до 12 шипучих таблеток на сутки.

Интервал между приемами должен представлять 4 часы.

Максимальные рекомендованные дозы

Деть с массой тела менее 37 кг: общая доза парацетамолу не должна превышать 80 мг/кг/сутки.

Деть с массой тела от 38 кг до 50 кг: общая доза парацетамолу не должна превышать 3 г/сутки.

Взрослые и дети с массой тела свыше 50 кг: общая доза парацетамолу не должна превышать 4 г/сутки.

Частота приемов

Регулярные приемы дают возможность избегать колебаний степени боли и лихорадки :

· у детей рекомендованный регулярный интервал между приемами как днем, так и ночью ‒ 6 часы, но не менее 4 часов;

· у взрослых интервал между приемами должен представлять не менее 4 часов.

Через то что лекарственное средство содержит витамин С, его не следует принимать в конце дня.

Почечная недостаточность

В случае тяжелой почечной недостаточности(клиренс креатинина менее 10 мл/хв) интервал между приемами должен представлять по меньшей мере 8 часы.

Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Деть.

Применяют детям в возрасте от 8 лет(с массой тела больше 27 кг).

Передозировка

Симптомы передозировки парацетамолом

Существует риск отравления у пациентов пожилого возраста и особенно у маленьких детей(распространенные как терапевтические передозировки, так и случайные отравление); отравление может иметь летальное следствие.

Симптомы

Тошнота, блюет, бледность, анорексия и абдоминальная боль, что обычно проявляются в течение первых 24 часов.

Одноразовый прием дозы 10 г во взрослого и 150 мг/кг массы тела у ребенка может повлечь нарушение метаболизма глюкозы, кровоизлияния, гипогликемию. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может развиться даже в случае отсутствия тяжелого поражения почек и проявиться сильной болью в участке поперека, гематурией, протеинурией. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

При приеме больших доз :

со стороны центральной нервной системы возможные головокружения, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации;

со стороны сечевидильной системы - нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз);

со стороны системы пищеварения - гепатонекроз.

У пациентов с факторами риска(длительный прием карбамазепину, фенобарбиталу, фенитоину, примидону, рифампицину, зверобоя или других препаратов, которые индуктируют печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применения 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки.

Передозировка больше 10 г парацетамолу за 1 прием у взрослых и 150 мг/кг массы тела за 1 прием у детей вызывает печеночный цитолиз, который может привести к полному и необоротному некрозу, результатом чего становится гепатоцеллюлярная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, которые могут привести к запятой или летальному следствию.

Одновременно наблюдаются повышенные уровни печеночных трансаминаз, лактатдегидрогенази, билирубину и увеличения протромбинового индекса, которые могут развиться в течение 12‒48 часов после передозировки.

Симптомы передозировки аскорбиновой кислоты : боль в эпигастрии, тошнота, блюет, метеоризм, диарея, зуд и кожная сыпь, повышенная возбудимость нервной системы.

При длительном приложении в высоких дозах возможные притеснения инсулярного аппарата поджелудочной железы, развитие цистита, ускорения образования конкрементов(уратов, оксалатов, цистиновых камней), дистрофия миокарда.

Неотложные мероприятия.

При передозировке необходима скорая медицинская помощь, даже если симптомы передозировки отсутствуют. Срочное выведение примененного лекарственного средства путем промывания желудка в случае перорального приема. Назначение метионина перорально или ацетилцистеину внутривенно может дать позитивный эффект в течение 48 часов после передозировки. Необходимо также использовать загальнопидтримуючи мероприятия, симптоматическую терапию.

Побочные реакции

В рекомендованных дозах препарат обычно хорошо переносится, однако могут возникнуть такие побочные реакции:

аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квінке, мультиформна экссудативная эритема, крапивница, кожная сыпь и зуд, сыпь на слизистых оболочках, синдром Стівенса ‒ Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла);

со стороны системы крови и лимфатической системы : анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия; тромбоцитоз, еритроцитопения, тромбообразование, нейтрофильный лейкоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения, у больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази кровяных телец может повлечь гемолиз эритроцитов, кровоподтеки или кровотечения;

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим НПЗЗ;

со стороны пищеварительного тракта: диспептични расстройства, тошнота, блюет, боль в эпигастрии, изжога, диарея;

со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз(дозозависимый эффект), нарушение функции печенки;

со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой;

со стороны почек и сечевидильной системы : поражение гломерулярного аппарата почек, кристалурия, образование оксалатных, цистиновых, уратних каменив в почках и мочевыводящих путях, почечная колика;

со стороны нервной системы: головная боль, ощущение жара, повышенная возбудимость, нарушение сна;

со стороны обмена веществ : нарушение обмена цинка, меди;

со стороны сердечно-сосудистой системы: колебание артериального давления.

При возникновении любых нежелательных реакций прием этого препарата и подобных лекарственных средств следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 oС в плотно закрытой тубе и в картонной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблетки в тубе, 1 туба в картонной коробке.

10 таблетки в тубе, 2 тубы в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

УПСА САС, Франция/UPSA SAS, France.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

979, авеню где Пірене, 47520 м. Лэ Пассаж, Франция/979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, France.

304, авеню Доктора Жана Брю, 47000 м. Ажан, Франция/304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.