Ефералган

Инструкция по применению

ЕФЕРАЛГАН

Состав

действующее вещество: парацетамол;

1 суппозиторий ректальный содержит 80 мг или 150 мг, или 300 мг парацетамолу;

вспомогательное вещество: твердый жир.

Врачебная форма. Суппозитории ректальные.

Основные физико-химические свойства: белые гладкие и глянцевые суппозитории.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики и антипиретики. Код ATХ N02B E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Делает аналгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия предопределен притеснением синтеза простагландинов и подавляющим влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Фармакокинетика.

Всасывание парацетамолу при ректальном введении является медленнее, чем при пероральном приложении, однако оно является полнее. Пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов после введения.

Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме являются сравнимыми между собой. Связывание с белками плазмы слабо.

Парацетамол метаболизуеться преимущественно в печенке с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.

Минимальный путь метаболизма, который катализируется цитохромом P450, приводит к образованию промежуточного реагента(N- ацетилбензохинонимину), который при нормальном приложении быстро детоксикуеться возобновленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболиту повышается.

Выводится в основном с мочой. 90 % принятой дозы парацетамолу выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидних конъюгатив(от 60 до 80 %) и сульфатных конъюгатив(от 20 до 30 %).

Менее 5 % вещества выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения представляет от 4 до 5 часов.

При серьезной почечной недостаточности(клиренс креатинина ниже 10 мл/хв) выведения парацетамолу и его метаболитив замедляется.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение заболеваний, которые сопровождаются болью слабой и умеренной интенсивности та/або повышением температуры тела.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к парацетамолу или к другим компонентам препарата.

Детский возраст до 1 месяца(масса тела ребенка до 4 кг).

Тяжелые нарушения функции почек или/и печенки, гепатоцеллюлярная недостаточность, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, алкоголизм, заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения.

Воспаление слизистой оболочки прямой кишки и нарушения функции ануса, ректальное кровотечение.

Не применять препарат при диарее.

Особенные меры безопасности

Не давать препарат детям вместе с другими средствами, которые содержат парацетамол.

При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сутки сопутствующее применение другого антипиретика оправдано лишь в случае неэффективности парацетамолу. Не следует превышать рекомендованных доз.

Не применять препарат при диарее.

Если гипертермия продолжается свыше 3 суток лечение препаратом или состояние здоровья ухудшился, необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При приеме максимальных доз парацетамолу(4 г/сутки) в течение как минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянту и повышенный риск кровотечения. Следует контролировать МНВ(международное нормализованное отношение) через ровные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянту следует видкорегувати во время лечения парацетамолом.

Скорость всасывания парацетамолу может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамолу. Противосудорожные препараты(включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальних ферментов печенки, могут усиливать токсичное влияние парацетамолу на печенку в результате повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболити. При одновременном применении парацетамолу с гепатотоксическими средствами увеличивается гепатотоксическое влияние препарата на печенку. Одновременное применение высоких доз парацетамолу из изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Высокие концентрации парацетамолу могут влиять на лабораторные результаты определения глюкозы в крови оксидазо-пероксидазним методом, мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовой кислотой.

Особенности применения

Для детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамолу не должна превышать 80 мг/кг массы тела/сутки.

Для детей с массой тела от 38 кг до 50 кг максимальная суточная доза парацетамолу не должна превышать 3 г/сутки.

Для детей с массой тела свыше 50 кг максимальная суточная доза парацетамолу не должна превышать 4 г/сутки.

При применении суппозиториев существует риск явлений местной токсичности, частота и интенсивность проявлений токсичности растет при более длительном приложении, в случае более коротких интервалов между введениями и в случае увеличения дозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат в данной врачебной форме применяют только детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или с другими механизмами.

Препарат в данной врачебной форме применяют только детям.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять под тщательным надзором врача, с особенной осторожностью - детям в возрасте до 1 года.

Применять ректально.

Cупозиторії не подлежат разделению для получения необходимого дозирования. Если при проведении расчетов суточной дозы в соответствии с массой тела ребенка необходимо разовое дозирование, меньше содержимое одного суппозитория, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие врачебные формы парацетамолу(например раствор оральный).

При лечении детей следует придерживаться режима расчета дозы в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать приемлемую врачебную форму.

Приблизительный возраст детей, исходя из массы тела, приведен только как рекомендация.

Ефералган, суппозитории ректальные по 80 мг, предназначенный для детей с массой тела от 4 до 6 кг(возрастом приблизительно от 1 до 4 месяцев). От 3 до 4 суппозиториев на сутки с интервалом между введениями 6 часы, в зависимости от массы тела ребенка, из расчета 60 мг/кг/сутки.

Образец расчета, когда масса тела ребенка - 4 кг:

где:

60 мг - суточная доза парацетамолу на 1 кг массы тела ребенка на сутки

80 мг - количество парацетамолу в одном суппозитории.

Ефералган, суппозитории ректальные по 150 мг, предназначенный для детей с массой тела от 8 до 12 кг(возрастом приблизительно от 6 месяцев до 2 лет). От 3 до 4 суппозиториев на сутки с интервалом между введениями 6 часы, в зависимости от массы тела ребенка, из расчета 60 мг/кг/сутки.

Образец расчета, когда масса тела ребенка - 10 кг:

где:

60 мг - суточная доза парацетамолу на 1 кг массы тела ребенка на сутки

150 мг - количество парацетамолу в одном суппозитории.

Ефералган, суппозитории ректальные по 300 мг, предназначенный для детей с массой тела от 15 до 24 кг(возрастом приблизительно от 4 до 9 лет).

Образец расчета, когда масса тела ребенка - 20 кг:

где:

60 мг - суточная доза парацетамолу на 1 кг массы тела ребенка на сутки

300 мг - количество парацетамолу в одном суппозитории.

Рекомендованная суточная доза парацетамолу представляет около 60 мг/кг массы тела/сутки, которые следует распределить на 4 приемы, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часы. При выраженной почечной недостаточности(клиренс креатинина менее 10 мл/хв) интервал между приемами должен представлять не менее 8 часов.

Применение предусматривает введение ректально одного суппозитория 80 мг или 150 мг, или 300 мг, которое повторяют при необходимости с интервалом не менее 6 часов, но не превышая суточную дозу и количество 4 суппозиториев на сутки.

Через риск местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев больше 4 раз на сутки, а длительность применения при ректальном способе введения должна быть малейшей.

Деть.

При лечении детей следует придерживаться режима дозирования в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать соответствующую врачебную форму.

Ефералган, суппозитории ректальные по 80 мг, предназначенный для детей с массой тела от 4 до 6 кг(возрастом приблизительно от 1 месяца до 4 месяцев).

Ефералган, суппозитории ректальные по 150 мг, предназначенный для детей с массой тела от 8 до 12 кг(возрастом приблизительно от 6 месяцев до 2 лет).

Ефералган, суппозитории ректальные по 300 мг, предназначенный для детей с массой тела от 15 до 24 кг(возрастом приблизительно от 4 до 9 лет).

Передозировка

Во избежание передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, которые содержат парацетамол.

Существует риск передозировки у маленьких детей(распространены медикаментозная передозировка и случайное отравление). Это может привести к летальному следствию.

Одноразовый прием в дозе 150 мг/кг массы тела ребенка может повлечь гепатоцеллюлярную недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния, гипогликемию, энцефалопатию, запятую и привести к летальному следствию. При этом растет уровень печеночной трансаминазы, лактатдегидрогенази и билирубину, в течение 12-48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцив может проявляться сильной болью в участке поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже в случае отсутствия тяжелого поражения печенки. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны сечевидильной системы - нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны системы пищеварения - гепатонекроз. У пациентов с факторами риска(длительный прием карбамазепину, фенобарбитону, фенитоину, примидону, рифампицину, зверобоя или других препаратов, которые индуктируют печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применения 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки. Поражение печенки может стать явным через 12-48 часы после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, блюет, снижение аппетита, бледность, боль в животе - и могут не отображать тяжесть передозировки или риска поражения.

Неотложные мероприятия:

− немедленная госпитализация;

− определение уровня парацетамолу в плазме крови;

− промывание желудка;

− введение антидота N- ацетилцистеина внутривенно или метионину перорально в течение первых 10 часы;

− симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Очень редко:

аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квінке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформна экссудативная эритема, токсичный эпидермальный некролиз;

со стороны органов кроветворения : анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения;

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПЗЗ;

со стороны системы пищеварения : тошнота, боль в эпигастрий, нарушения функции печенки, повышения активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз(дозозависимый эффект);

со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой.

Связаны с врачебной формой: раздражение прямой кишки и анального отверстия.

При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 суппозитории в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

УПСА САС, Франция/UPSA SAS, France.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

304, авеню Доктора Жана Брю, 47000 м. Ажан, Франция/304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.

979, авеню где Пірене, 47520 м. Лэ Пассаж, Франция/979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, France.

В случае возникновения вопросов относительно безопасности лекарственного средства просим обращаться к представителю заявителя :

Представительство "Дельта Медікел Промоушнз АГ"

08132, Украина, Киевская область

Киево-святошинский район, г. Вишневый, ул. Чорновила, 43.

Тел.: 044 593 33 55

факс: 044 593 33 54.

Электронный адрес: [email protected]