Есциталопрам-Тева

Инструкция по применению

Есциталопрам-Тева

(Escitalopram-Teva)

Состав

действующее вещество: есциталопрам;

1 таблетка содержит есциталопраму 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг;

вспомогательные вещества: ядро: целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, натрию кроскармелоза, кислота стеариновая, магнию стеарат;

оболочка: гипромелоза, титану диоксид(E 171), макрогол 400.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Есциталопрам-Тева, 5 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с тиснением "93" с одной стороны таблетки и "7414" с другой стороны таблетки, без видимых трещин или околел.

Есциталопрам-Тева, 10 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома с одной стороны и тиснением "9" слева и "3" справа от линии разлома. На второй стороне имеющееся тиснение "7462", без видимых трещин или околел. Таблетку можно разделить по подилци на две одинаковых части.

Есциталопрам-Тева, 15 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома на одном по бокам, тиснением "S" слева и "C" справа от линии разлома. На второй стороне имеющееся тиснение "15", без видимых трещин или околел.

Поділка предназначена не для разламывания таблетки на две одинаковых дозы, а для облегчения глотания.

Есциталопрам-Тева, 20 мг: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с линией разлома на одном по бокам, тиснением "9" слева и "3" справа от линии разлома. На второй стороне имеющееся тиснение "7463", без видимых трещин или околел. Таблетку можно разделить по подилци на две одинаковых части.

Фармакотерапевтична группа. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину. Код АТX N06A B10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Есциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного увлечения серотонину(5 - HT) с высоким родством с первичным участком связывания. Он также связывается с алостеричной участком переносчика серотонину с меньшим в 1000 разы родством.

Есциталопрам имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая 5 - HT1A, 5 - HT2, допамину D1 и D2 рецепторы, α1 -, α2 -, β-адренергични рецепторы, гистамину H1, мускарину холинергични, бензодиазепинови и опиатни рецепторы.

Притеснение обратного увлечения 5 - HT серотонину являются лишь вероятным механизмом действия, которое может объяснить фармакологические и клинические эффекты есциталопраму.

Фармакокинетика.

Всасывание практически полно и не зависит от приема еды. Среднее время достижения максимальной концентрации(среднее Tmax) представляет около 4 часов. Абсолютная биодоступность есциталопраму ожидается на уровне 80 %.

Мнимый объем распределения(Vd, β/F) после перорального приложения представляет от 12 к
26 л/кг. Связывания есциталопраму и его основных метаболитив с белками плазмы крови менее 80 %.

Есциталопрам метаболизуеться в печенке к деметилеваного и дидеметилеваного метаболитив. Оба они являются биологически активными. Азот также может окисляться к форме N- оксидного метаболиту. Как метаболити, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидив. После многократного приложения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитив обычно представляет соответственно 28-31 % и < 5 % от концентрации есциталопраму. Биотрансформация есциталопраму в деметилеваний метаболит происходит, главным образом, с помощью цитохрома CYP2C19. Возможное определенное участие и ферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Период полувыведения(t½β) после многократного приложения представляет около 30 часов. Плазменный клиренс при пероральном приложении представляет 0,6 л/мин. В основных метаболитив есциталопраму период полувыведения более длителен. Считается, что есциталопрам и его основные метаболити выводятся через печенку(метаболический путь) и почками. Большинство выводится в форме метаболитив с мочой.

Кинетика есциталопраму линейна. Равновесная концентрация достигается примерно за
1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л(от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пациенты пожилого возраста(свыше 65 лет)

У пациентов пожилого возраста есциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, которое находится в системном кровообращении, рассчитанная с помощью фармакокинетичного показателя "площадь под кривой"(AUC), у пациентов пожилого возраста на 50 % выше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Недостаточность печеночной функции

У пациентов с умеренной или легкой печеночной недостаточностью(по критериям Чайлда-П'ю - A и B) период полувыведения есциталопраму увеличивался почти вдвое и экспозиция была на 60 % выше, чем у лиц с нормальной функцией печенки.

Снижение почечной функции

У пациентов со сниженной функцией почек(CLcr 10-53 мл/хв) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацематного циталопраму и незначительный рост экспозиции. Концентрации метаболитив в плазме крови не исследовались, но можно допустить их рост.

При недостаточной активности изоферменту CYP2C19 отмечалась двойная концентрация препарата в плазме крови сравнительно с такой у пациентов с нормальным метаболизмом есциталопраму.

При недостаточности изоферменту CYP2D6 существенных изменений экспозиции не отмечалось.

Клинические характеристики

Показание

Лечение:

Ø больших депрессивных эпизодов;

Ø панических расстройств из/без агорафобии;

Ø социальных тревожных расстройств(социальная фобия);

Ø генерализуемых тревожных расстройств;

Ø обсесивно-компульсивних расстройств.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата. Сопутствующее лечение неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидази(MАО), в связи с риском развития серотонинового синдрома, которое проявляется возбуждением, тремором, гипертермией.

Комбинированное лечение с применением есциталопраму и обратных ингибиторов МАО типа А(например моклобемиду) или обратных неселективных ингибиторов МАО(линезолид), в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Если известно о наличии у пациента удлинения QT- интервала или врожденного синдрома продленного QT- интервала, противопоказано применять вместе с лекарственными средствами, которые продлевают QT- интервал.

Одновременное лечение пимозидом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамічні взаимодействия

Противопоказанные комбинации.

Продолжение интервала QT

Фармакокінетичні и фармакодинамични исследование есциталопраму в комбинации с другими лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT, не проводились. Нельзя исключать общего эффекта есциталопраму и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение есциталопраму с лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT, такими как антиаритмичные препараты класса ІА и ІІІ, антипсихотики(например производные фенотиазину, пимозид, галоперидол), трициклични антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты(например спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные средства, в частности галофантрин), определены антигистаминные препараты(астемизол, мизоластин) противопоказанное.

Неселективные необратимые ІМАО

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, которые применяли СІЗЗС в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидази(IMAO), и у пациентов, которые недавно прекратили принимать СІЗЗС и перешли на терапию подобными IMAO. Иногда у пациентов возникал серотониновий синдром. Комбинация есциталопраму с неселективными необратимыми ІМАО противопоказана. Лечение есциталопрамом можно начинать не раньше чем через 14 дни после последнего применения необратимого IMAO. В свою очередь, лечение ІМАО можно начинать лишь через 7 сутки после окончания лечения есциталопрамом.

Комбинация пимозиду и рацемического циталопраму приводила к удлинению интервала QT приблизительно на 10 мсек. В связи с взаимодействием есциталопраму с низкими дозами пимозиду и усилением косвенного действия последнего одновременное применение этих препаратов противопоказано.

Антибиотик линезолид не рекомендуется назначать пациентам, которые находятся на терапии есциталопрамом. Если такая комбинация необходима, лечение начинают минимальной рекомендованной дозой с обязательным тщательным клиническим мониторингом.

Одновременное применение есциталопраму с обратным селективным ингибитором MAO типа A(моклобемідoм) не рекомендуется через риск возникновения серотонинового синдрома. Если такая комбинация необходима, лечение начинают минимальной рекомендованной дозой с обязательным тщательным клиническим мониторингом. Лечение есциталопрамом можно начинать не раньше чем через 1 сутки после прекращения приема обратного ІМАО моклобемиду.

Через риск возникновения серотонинового синдрома необходимая осторожность при одновременном применении есциталопраму из селегилином(необратимый ингибитор MAO типа B). Для одновременного приложения с рацемическим циталопрамом безопасными являются дозы селегилину к
10 мг/сутки.

Комбинации, которые требуют осторожность.

Серотонінергічні медицинские препараты.

Одновременное приложение из серотонинергичними медицинскими препаратами(например с суматриптаном, другим триптаном, трамадолом, окситриптаном и триптофаном) может привести к возникновению серотонинового синдрома.

Препараты, которые снижают порог судорожной готовности.

СІЗЗС могут снижать порог судорожной готовности. Необходимая осторожность при одновременном назначении есциталопраму с другими препаратами, которые могут снижать этот порог [например, антидепрессанты(трициклини, СІЗЗС), нейролептики(фенотиазини, тиоксантени и бутирофенони), мефлохин, бупропион и трамадол].

Литий, триптофан.

Поскольку зафиксированы случаи усиления серотонинергичних эффектов при применении СІЗЗС в комбинации с литием или триптофаном, рекомендуется осторожность при одновременном назначении есциталопраму с этими препаратами. При этом обязательно проводится регулярный мониторинг уровней лития и триптофана.

Зверобой.

Одновременное применение есциталопраму и растительных препаратов, которые содержат зверобоя(Hypericum perforatum) может увеличивать частоту побочных реакций. Поэтому не стоит одновременно назначать есциталопрам и препараты зверобоя.

Антикоагулянты и препараты, которые влияют на свертывание крови.

Необходимая осторожность при лечении пациентов, которые одновременно применяют антикоагулянты, лекарственные средства, которые влияют на функцию тромбоцитов, в частности нестероидные противовоспалительные препараты(НПЗП), ацетилсалициловую кислоту, дипиридамол, тиклопидин или другие средства(например атипичные антипсихотики, фенотиазини, трициклични депрессанты), которые могут увеличивать риск кровотечения.

Этанол.

Есциталопрам-Тева не обнаруживает фармакодинамичной или фармакокинетичной взаимодействия с этанолом, но, как и в случае применения других психотропных лекарственных средств, одновременный прием есциталопраму с препаратами, которые содержат этанол, не рекомендуется.

Лекарственные средства, которые вызывают гипокалиемию/гипомагниемию

Необходимая осторожность при сопутствующем применении лекарственных средств что вызывают гипокалиемию/гипомагниемию, поскольку это повышает риск злокачественных аритмий.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику есциталопраму.

Метаболизм есциталопраму происходит, главным образом, при участии CYP2C19, но в метаболизме также задействованы CYP3A4 и CYP2D6, хотя и меньшей мерой. Частичным катализатором метаболизма основного метаболиту S - DCT(деметилеваного есциталопраму) считается изофермент CYP2D6.

Совместимое применение есциталопраму и омепразолу 30 мг 1 раз в сутки(ингибитор CYP2C19) вызывает умеренный рост(приблизительно на 50 %) концентрации есциталопраму в плазме крови.

Одновременное применение есциталопраму и циметидину 400 мг 2 разы на сутки(умеренный общий ингибитор ферментов) вызывает умеренный рост(приблизительно на 70 %) концентрации есциталопраму в плазме.

Таким образом, необходимо с осторожностью назначать есциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP2C19(например из омепразолом, езомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. При одновременном приложении с вышеупомянутыми препаратами побочные эффекты могут побуждать к уменьшению дозы есциталопраму.

Влияние есциталопраму на фармакокинетику других лекарственных средств.

Есциталопрам является ингибитором изоферменту CYP2D6. Необходимая осторожность при назначении есциталопраму одновременно с препаратами, метаболизм которых происходит при участии этого изоферменту, а также с препаратами, которые имеют малый терапевтический индекс, например из флекаинидом, пропафеноном, метопрололом(какой применяют при сердечной недостаточности), или с лекарственными средствами, которые действуют на ЦНС и в основном метаболизуються при участии CYP2D6, например с антидепрессантами дезипрамином, кломипрамином и нортриптилином; антипсихотическими препаратами рисперидоном, тиоридазином или галоперидолом. В этих случаях может быть нужная корректировка дозы.

Одновременное приложение из дезипрамином(основной метаболит имипрамину) или метопрололом приводит к двукратному увеличению плазменных уровней этих двух субстратов CYP2D6. Есциталопрам вызывает слабое притеснение CYP2C19. Потому рекомендуется осторожность при совместимом назначении лекарственных средств, метаболизм которых происходит при участии CYP2C19.

Особенности применения

Нижеприведены особенные предупреждения и предостережения распространяются на весь терапевтический класс селективных ингибиторов обратного увлечения серотонину(СІЗЗС).

Парадоксальная тревога.

Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут чувствовать усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Для уменьшения вероятности возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная доза.

Судорожные нападения.

Применение есциталопраму необходимо прекратить, если у пациента развилось судорожное нападение впервые или нападения учащаются(у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СІЗЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а за пациентами с контролируемой эпилепсией необходим тщательный надзор.

Мания.

СІЗЗС нужно с осторожностью применять пациентам с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении у пациента маниакального состояния СІЗЗС следует отменить.

Сахарный диабет.

У пациентов с сахарным диабетом лечения СІЗЗС может влиять на гликемичний контроль. Доза инсулина та/або перорального гипогликемического средства может нуждаться коррекции.

Суицид, суицидальни мысли или клиническое ухудшение.

Депрессия связана с повышенным риском суицида, суицидальних мыслей и задания собе вреда(суицидальни действия). Этот риск хранится к достижению стойкой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не состояться в течение первых недель лечения или больше, следует тщательным образом наблюдать за пациентами, которые состоят на терапии антидепрессантами. Известно, что риск суицида может расти на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, при которых применяют Есциталопрам-Тева, также могут быть связаны с ростом риска суицидальних действий. Кроме этого, эти состояния могут сопровождать большой депрессивных расстройство. Подобную осторожность нужно соблюдать и при лечении других психических расстройств через возможность одновременного развития большого депрессивного расстройства.

Через высокий риск суицидальних мыслей и действий во время лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами с суицидальними мыслями или поведением в анамнезе или со значительным уровнем суицидального мышления к началу лечения. Медикаментозная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно с повышенным риском, в частности в начале лечения и после изменения дозы. Пациентов(и лиц, которые за ними присматривают) следует предупредить о необходимости контроля за проявлением подобных действий и обращения за неотложной помощью при возникновении соответствующих симптомов.

Акатизия и психомоторное возбуждение.

Применение СІЗЗС/СІЗЗСН связано с развитием акатизии - состоянию, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может навредить пациентам, в которых развились такие симптомы.

Гіпонатріємія.

Во время применения СІЗЗС сообщалось об одиночных случаях гипонатриемии, вероятно, вызванной нарушениями секреции антидиуретического гормона(SIADH), которая обычно проходила потом отмены терапии. Особенная осторожность необходима при лечении пациентов групп риска(пожилой возраст, наличие цирроза печенки или одновременное применение лекарственных средств, которые имеют гипонатриемични свойству).

Кровоизлияния.

При приеме СІЗЗС возможны кожные кровоизлияния, экхимоз и пупрура. Необходимо с осторожностью применять СІЗЗС пациентам, которые лечатся одновременно антикоагулянтами, лекарственными средствами, которые влияют на функцию тромбоцитов(например атипичными антипсихотическими средствами, фенотиазинами, трицикличними антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами(НПЗП), тиклопидином и дипиридамолом), и пациентам со склонностью к кровотечениям.

Электросудорожная терапия(ЕСТ).

Клинический опыт одновременного применения СІЗЗС и проведением ЕСТ ограничен, потому рекомендуется соблюдать осторожность.

Реверсивные, селективные ингибиторы МАО типа А.

Комбинировать есциталопрам и ингибиторы МАО типа А противопоказано через риск возникновения серотонинового синдрома.

Серотоніновий синдром.

Необходимая осторожность при одновременном применение есциталопраму со средствами серотонинергичной действия, такими как суматриптан или другой триптан, трамадол и триптофан.

Сообщалось об одиночных случаях развития серотонинового синдрома у пациентов, которые применяли СІЗЗС одновременно с серотонинергичними лекарственными средствами. Признаками начала развития этого состояния могут быть такие симптомы, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. В этом случае необходимо срочно прекратить прием есциталопраму и начать симптоматическое лечение.

Зверобой.

Одновременное применение СІЗЗС и растительных препаратов, которые содержат зверобоя(Hypericum perforatum), может повышать частоту побочных реакций.

Коронарная болезнь сердца.

Из-за ограниченности клинического опыта необходимая осторожность при лечении пациентов с коронарной болезнью сердца.

Симптомы отмены.

При прекращении лечения(особенно внезапному) обычно возникают симптомы отмены. Во время клинических испытаний косвенные действия, связанные с прекращением лечения, наблюдались приблизительно в 25 % пациентов группы есциталопраму и в 15 % пациентов группы плацебо.

Риск возникновения симптомов отмены зависит от нескольких факторов, в частности от длительности и дозы терапии и постепенности уменьшения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения(в т.ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна(в т.ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждения или тревога, тошнота та/або блюет, тремор, спутывание сознания, повышенное потовыделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения сообщались как наиболее частые реакции. Обычно эти симптомы являются легкими или умеренными за тяжестью и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми та/або длительными. Таким образом, рекомендуется постепенно прекращать применение есциталопраму путем снижения дозы в течение нескольких недель или нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Удлинение интервала QT

Выявлено, что есциталопрам вызывает дозозависимое удлинение QT- интервала. На протяжении постмаркетингового периода сообщалось о случаях удлинения QT- интервала, в частности веретенообразную аритмию, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или раньше существующим удлинением QT- интервала или другими сердечными заболеваниями.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам со значительной брадикардией или пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Электролитные расстройства, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий, и их следует корректировать к началу лечения есциталопрамом.

У пациентов со стабильным сердечным заболеванием к началу лечения следует пересмотреть ЭКГ.

Если во время лечения есциталопрамом возникают признаки сердечной аритмии, следует прекратить лечение и сделать ЭКГ.

Во время лечения препаратом Есциталопрамом-Тева не следует употреблять алкогольные напитки.

Закритокутова глаукома

СІЗЗС, в том числе есциталопрам, могут влиять на размер зрачка, который проявляется мидриазом. В свою очередь, расширение зрачка может предопределять сужение угла глаза и, как следствие, повышать внутриглазное давление и провоцировать закритокутову глаукому, особенно у склонных пациентов. Поэтому есциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закритокутовой глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Даны о применении есциталопраму во время беременности ограничены. Есциталопрам противопоказанный беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех рисков и преимуществ была четко доказанная необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали есциталопрам в течение периода беременности, особенно в третьем триместре.

Применения препарата во время беременности не нужно прекращать внезапно.

Зафиксированы такие нарушения в новорожденных, матери которых принимали СІЗЗС/СІЗЗСіН на конечных сроках беременности : респираторный дистрес-синдром, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности сосания, блюет, гипогликемия, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, гиперрефлексы, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, сонливость, постоянный плач, вялость и трудности засинання. Эти нарушения могут быть проявлением серотонинергичних эффектов или синдрома отмены. В большинстве случаев осложнения начинались сразу или через незначительное время(< 24 часов) после родов.

Сообщалось, что применение СІЗЗС беременным может повышать риск стойкой легочной гипертензии в новорожденных.

Кормление груддю.

Поскольку есциталопрам проникает в грудное молоко, в течение лечения не рекомендуется кормление груддю.

Фертильность.

Данные исследований на животных показали, что некоторые СІЗЗС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СІЗЗС показали, что влияние на качество спермы у человека является оборотным. Влияния на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя Есциталопрам-Тева имеет незначительное или умеренное влияние на способность руководить автомобилем, но, как и в случае применения других психотропных препаратов, пациентов необходимо предупредить о потенциальном риске негативного влияния на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Безопасное применение дозы свыше 20 мг не продемонстрировано.

Есциталопрам-Тева назначают перорально 1 раз в сутки независимо от приема еды.

Большой депрессивный эпизод.

Обычно назначают 10 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно повысить до максимальной - 20 мг/сутки. Антидепресантний эффект, как правило, развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии лечения необходимо продолжать еще минимум 6 месяцы для закрепления достигнутого эффекта.

Панические расстройства из/без агорафобии.

В первую неделю лечение рекомендуется доза 5 мг/сутки, которые потом увеличивают до 10 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повышать до максимальной - 20 мг/сутки.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно за 3 месте. Терапия длится несколько месяцев.

Социальные тревожные расстройства.

Обычно назначают дозу 10 мг 1 раз в сутки. Послабление симптомов, как правило, развивается за 2-4 недели. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно уменьшить до 5 мг/сутки или повысить до максимальной - 20 мг/сутки. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием хронического хода, для закрепления достигнутого эффекта минимальная рекомендованная длительность лечения представляет 12 недели. Для предупреждения рецидивов заболевания препарат можно назначать в течение
6 месяцы в зависимости от индивидуальной реакции пациентов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, которое существенно влияет на профессиональную и социальную активность человека. Эффективность такого лечения сравнительно с когнитивной поведенческой терапией не исследовалась. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.

Генерализуемые тревожные расстройства.

Рекомендованная начальная доза 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить к максимальной - 20 мг на сутки. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Позволяется длительное назначение препарата(6 месяцы) дозой 20 мг на сутки с целью предупреждения рецидивов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Обсесивно-компульсивні расстройства(ДКР).

Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг на сутки. ДКР - хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может представлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста(свыше 65 лет).

Начальная доза - 5 мг/сутки. В зависимости от ответа конкретного пациента дозу можно повысить до 10 мг раз в день. Назначают наименьшую эффективную дозу.

Эффективность препарата Есциталопрам-Тева при социальном тревожном расстройстве у пациентов пожилого возраста не исследовалась.

Нарушение функции почек.

Пациентам с умеренной и слабой почечной недостаточностью корректировки дозы не нужно. Пациентам с тяжелым ухудшением почечной функции(CLCR менее 30 мл/хв) препарат следует назначать с осторожностью.

Нарушение функции печенки.

Пациентам с умеренной и слабой печеночной недостаточностью рекомендованная начальная доза в первые две недели представляет 5 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить до 10 мг на сутки. При серьезной печеночной недостаточности необходимы осторожность в назначении и тщательное титрование дозы.

Сниженная активность изоферменту CYP2C19.

Для пациентов с известной слабой активностью изоферменту CYP2C19 рекомендованная начальная доза препарата Есциталопрам-Тева в первые две недели представляет 5 мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно увеличить к
10 мг/сутки.

Симптомы отмены после прекращения лечения.

Следует избегать резкого прекращения применения этого препарата. Дозу есциталопраму следует снижать постепенно в течение 1-2 недель, во избежание возможных симптомов отмены. Если во время постепенного уменьшения дозы возникают симптомы отмены, можно возобновить прием в предыдущей назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить уменьшать дозу, но более постепенно.

Деть

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суїцидальну поведение(суицидальни попытки и суицидальни мысли) и враждебность(преимущественно агрессию, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали среди детей и подростков, которые принимали антидепрессанты, сравнительно с теми, которые принимали плацебо. Если по клиническим соображениям решения о назначении все же принято, должно быть обеспечено внимательное наблюдение за появлением суицидальних симптомов у пациента.

Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей и подростков относительно роста, полового дозревания и когнитивного и поведенческого развития.

Передозировка

Даны о передозировке есциталопрамом ограничены. В большинстве случаев симптомы отсутствовали или имели слабую степень тяжести. При передозировке есциталопрамом о летальных случаях сообщалось редко. В большинстве таких случаев отмечалась сопутствующая передозировка другими препаратами. Дозы есциталопраму 400-800 мг не вызывали тяжелых симптомов.

Симптомы. Признаки передозировки есциталопрамом в целом касались центральной нервной системы(от головокружения, тремору и ажитации к редким случаям серотонинового синдрома, судорог и запятой), желудочно-кишечной системы(блюет, тошнота), сердечно-сосудистой системы(артериальная гипотензия, тахикардия, пролонгация интервала QT, аритмия), а также равновесия электролитов и жидкостей(гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Поддержка и обеспечение проходности дыхательных путей, адекватная оксигенация и респираторная функция. Промывание желудка, которое следует провести как можно быстрее после перорального приема препарата, и применения активированного угля. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими пидтримуючими мероприятиями.

В случае передозировки рекомендуется Экг-мониторинг у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмиею, у пациентов, которые одновременно принимают препараты, которые продлевают интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, при печеночной недостаточности.

Побочные реакции

Побочные реакции чаще всего возникают в первую и вторую неделю лечения и в дальнейшем становятся менее интенсивными, а их частота уменьшается при продолжении лечения.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны питания и обмена веществ : снижение или усиление аппетита, увеличения массы тела, уменьшения массы тела, гипонатриемия, анорексія2.

Со стороны психики: тревога, страх, беспокойство, дисфория, аномальные сны, снижения либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин, скрежетание зубами во время сна, бруксизм, возбуждение, нервозность, панические нападения, спутывание сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, суицидальни мысли, суицидальна поведінка1.

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор, нарушение вкуса, нарушения сна, обморок, серотониновий синдром, дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизія2.

Со стороны органов зрения : мидриаз, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха : звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, желудочковая аритмия, включая аритмию torsade de pointes, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, ортостатическая гипотензия.

Респираторные расстройства: синуситы, зевота, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор, блюет, сухость в рту, желудочно-кишечные кровотечения(в т.о. ректальные).

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит, изменения функциональных печеночных тестов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : усиленное потовыделение, высыпание на коже, облысение, крапивница, зуд, кровоподтеки, отеки.

Скелетно-мышечные нарушения: артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : галакторея, мужчины: расстройства эякуляции, приапизм, импотенция; женщины: метрорагия, меноррагия.

Общие расстройства: усталость, пирексия, отек.

1Випадки суицидального мышления или поведения наблюдались как во время терапии есциталопрамом, так и сразу после прекращения лечения.

2Дані побочные реакции сообщались для терапевтического класса препаратов СІЗЗС в целом.

На протяжении постмаркетингового периода сообщалось о случаях удлинения QT- интервала, в частности веретенообразную аритмию, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предварительно существующим удлинением QT- интервала или другими сердечными заболеваниями.

Клас-специфічні эффекты препаратов СІЗЗС : эпидемиологические исследования, в основном проведенные при участии пациентов в возрасте от 50 лет, обнаруживают повышенный риск переломов костей у пациентов, которые получают СІЗЗС и трициклични антидепрессанты. Механизм этого явления неизвестен.

Симптомы отмены при внезапном прекращении применения.

Прекращение лечения СІЗЗС(особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные нарушения(в т.ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна(в т.ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждения или тревога, тошнота та/або блюет, тремор, спутывание сознания, повышенное потовыделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения сообщались как наиболее частые реакции. Обычно эти симптомы являются легкими или умеренными за тяжестью и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми та/або длительными. Таким образом, рекомендуется постепенно прекращать применение есциталопраму путем снижения дозы в течение нескольких недель или нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги и в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 14 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ООО Тева Оперейшнз Поланд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Могильська 80, 31-546 Краков, Польша.