Ериус®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕРІУС â

(AERIUSâ)

Состав

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит 5 мг дезлоратадину;

вспомогательные вещества: кальцию гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, воск карнаубский, воск белый;

пленочная оболочка: лактозы моногидрат; гидроксипропилметилцелюлоза; титану диоксид(Е 171); полиетиленгликоль; индигокармин(E 132);

прозрачная оболочка: гидроксипропилметилцелюлоза, полиетиленгликоль.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, светло-голубого цвета, с тиснением в виде вытянутых букв "S" и "P" с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин - это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, которое имеет селективное антагонистичное действие на периферические H1- рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистамину H1- рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось притеснением выделения прозапальних цитокинов, таких как IL - 4, IL - 6, IL - 8, и IL - 13, из мастоцитив/ базофилов человека, а также притеснения экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, в каких дезлоратадин вводили ежедневно в дозе к

20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинически-фармакологическом исследовании при применении 45 мг на день(в 10 разы больше максимальная суточная клиническая доза) в течение 10 дней, удлинения интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом Еріус® эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Еріус® эффективно контролировал симптомы на протяжении 24 часов.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендованной дозе 5 мг на сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях одноразовый прием препарата Еріус® в суточной дозе 7,5 мг не делал влиянию на психомоторную активность.

Еріус® эффективно облегчает тяжесть хода сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивити. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выбросы гистамина являются причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

В двух плацебо контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей Еріус® эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии до конца первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на больше чем 50 % отмечалось в 55 % ​​пациентов, которые принимали дезлоратадин, сравнительно с 19 % пациенты, которые принимали плацебо. Прием препарата не обнаруживает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентрации дезлоратадину в плазме крови можно определить через 30 минуты после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часы; период полувыведения представляет приблизительно 27 часы. Степень кумуляции дезлоратадину отвечала его периоду полувыведения(приблизительно 27 часы) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна к дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетичну исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась высшая концентрация дезлоратадину. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадину была приблизительно в 3 разы более высокая через приблизительно 7 часы, терминальный период полувыведения представлял приблизительно 89 часы. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы(83-87 %). При применении дозы дезлоратадину(от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Биотрансформация.

Фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, пока еще не выявлено, потому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, исследование in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не подавляет CYP2D6, субстрат или ингибитор P- гликопротеина.

Выведение.

В исследовании одноразового приема дезлоратадину в дозе 7,5 мг прием еды(жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадину. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадину.

Клинические характеристики

Показание

Устранение симптомов, связанных с, :

- аллергическим ринитом(см. раздел "Фармакологические свойства");

- крапивницей(см. раздел "Фармакологические свойства").

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любой вспомогательной или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадину при совместимом применении эритромицина или кетоконазолу никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

В клініко-фармакологічних исследованиях при применении препарата вместе с алкоголем, не отмечалось усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация во время применения препарата. Поэтому необходимо быть осторожными при применении алкоголя в период лечения Еріус®.

Особенности применения

У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата Еріус® следует осуществлять под контролем врача.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели нападение судорог в анамнезе. Дети могут быть чувствительнее к развитию нового нападения судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение относительно прекращения лечения дезлоратадином больных, в которых во время применения препарата наблюдалось нападение судорог.

Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, урожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, потому применение Eріус® в этот период не рекомендуется.

Кормление груддю.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому применение Еріус® женщинам, которые кормят груддю, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность руководить автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, которые принимали дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентов следует проинформировать, что очень редко некоторые люди чувствуют сонливость, которая может повлиять на их способность руководить автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема еды, для устранения симптомов, ассоциируемых с аллергическим ринитом(включая интермитуючий и персистуючий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза : прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения.

При персистуючему аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Деть.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадину у подростков от 12 до 17 лет(см. раздел "Побочные реакции").

Эффективность и беспечность применения таблеток Еріус® у детей в возрасте до 12 лет не установлена.

Передозировка

В случае передозировки применять стандартные мероприятия для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и пидтримуюче лечение. В клинических исследованиях, в каких дезлоратадин вводили в дозах 45 мг(что в 9 разы превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

В клинических исследованиях относительно показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, которые получали дозу 5 мг на сутки, сообщалось на 3 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо.

Чаще всего, сравнительно с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость(1,2 %), сухость в рту(0,8 %) и головная боль(0,6 %).

Деть. В клинических исследованиях с участием 578 подростки в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; он наблюдался в 5,9 % пациентов, которые принимали дезлоратадин, и в 6,9 % пациентов, которые получали плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с использованием дезлоратадину(что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждении).

В пострегистрационном периоде наблюдались(частота неизвестна) : удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто(≥1/10), часто(≥1/100, <1/10), нераспространенные(≥1/1000, <1/100), редко(≥1/10000, <1/1000), очень редко(<1/10000) и частота неизвестна.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Упаковка

По 7 таблетки или 10 таблетки в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке. По 15 таблетки в блистере. По 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Шерінг-Плау Лабо Н.В./

Schering-Plough Labo NV.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Індустрієпарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220, Бельгия/

Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgium.