Кларитин®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КЛАРИТИНâ

(CLARITINEâ)

Состав

действующее вещество: loratadine;

1 мл сиропа содержит лоратадину 1 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, кислота лимонная безводная, натрию бензоат(Е 211), сахароза, искусственный ароматизатор персик, вода очищена.

Врачебная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачный от бесцветного к свитло-жовтого цвету сироп, свободный от посторонних включений.

Фармакотерапевтична группа.

Антигистаминные средства для системного приложения. Код АТХ R06A Х13.

Фармакологические свойства

Фаракодинаміка.

Лоратидин(действующее вещество препарата Кларитин®) - трицикличний антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н1-рецепторів.

При применении в рекомендованной дозе не делает клинически значимой седативной и антихолинергичной действия. В течение длительного лечения не было выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Кларитин® не имеет значимого влияния на активность Н2-гістамінових рецепторов. Не блокирует увлечения норэпинефрина и фактически не имеет влияния на сердечно-сосудистую систему или на активность водителя ритма.

После разового приема препарата(10 мг) на основании проведенных кожных проб на гистамин выяснено, что антигистаминное действие клинически заметно через 1-3 часы, достигает пикового значения в интервале от 8 до 12 часов с момента начала действия и длится 24 часы. Не отмечалось развитию стойкости при приеме препарата в течение 28 дней.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Прием еды незначительно продлевает время всасывания лоратадину, но не влияет на клинический эффект. Биодоступность лоратадину и его активного метаболиту прямопропорцийна дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно(от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью(от 73 % до 76 %).

Период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту из плазмы у здоровых добровольцев представляет приблизительно 1 и 2 часы после применения соответственно.

Биотрансформация. После перорального приема лоратадин быстро и хорошо всасывается и метаболизуеться под воздействием CYP3A4 и CYP2D6, главным образом, в дезлоратадин. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Время достижения максимальной концентрации лоратадину и дезлоратадину в плазме крови представляет 1-1,5 часы и 1,5-3,7 часы соответственно.

Выведение. Приблизительно 40 % введенной дозы выводятся с мочой и 42 % - с калом на протяжении 10 дней, главным образом, в форме конъюгованих метаболитив. Приблизительно 27 % введенной дозы выводится с мочой за первые 24 часы. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин.

Средний конечный период полувыведения у здоровых взрослых добровольцев - 8,4 часы(диапазон от 3 до 20 часов) для лоратадину и 28 часы(диапазон от 8,8 до 92 часов) для его основного активного метаболиту.

Нарушение функций почек. У больных с нарушениями функций почек площадь под кривой "концентрация-время"(AUC) и максимальная концентрация в плазме крови(Cmax) лоратадину и его активных метаболиту были выше, чем соответствующие показатели у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту не отличался в значительной степени от показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с хроническими нарушениями функций почек гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадину и его активного метаболиту.

Нарушение функций печенки. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печенки показатели AUC и Cmax лоратадину были в два раза более высокими, а соответствующие показатели их активных метаболиту не изменялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печенки. Период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту представляет 24 и 37 часы соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печенки.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадину и его активных метаболиту были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев, в т.о. и пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кларитин® не усиливает пригничувальну действие алкоголя на психомоторные реакции.

Одновременное применение лоратадину с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6 может приводить к повышению уровня лоратадину, что, в свою очередь, усиливает побочные эффекты.

При одновременном применении лоратадину из кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадину в плазме крови, но это повышение никак не оказывалось клинически, в том числе по данным электрокардиограммы.

Деть

Исследования взаимодействия с другими лекарственными средствами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения

Кларитин® следует применять с осторожностью пациентам с тяжелым нарушением функции печенки.

Это лекарственное средство содержит 3 г цукрози в 5 мл; 6 г цукрози в 10 мл. С осторожностью применяют больным сахарным диабетом. Может быть вредным для зубов. Сироп Кларитин® не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к фруктозе, галактозе, наследственным дефицитом лактазы, синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы или дефицитом сахарази-изомальтази. Если установленная непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Прием препарата необходимо прекратить не позже чем за 48 часы до проведения кожных диагностических алергопроб для предотвращения ошибочных результатов.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Данных о применении лоратадину беременными женщинами очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов, которые касаются репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Кларитин® в период беременности.

Кормление груддю. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадину/метаболитив с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Кларитин® не следует применять в период кормления груддю.

Фертильность. Даны относительно влияния продукта на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Кларитин® не влияет или влияет незначительным образом на способность руководить автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливости, которая может влиять на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Способ применения.

Применять перорально. Сироп можно применять независимо от приема еды.

Дозирование.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет принимать по 10 мл сиропа(10 мг лоратадину) 1 раз в сутки.

Дозы для детей в возрасте от 2 до 12 лет зависят от их массы тела

Деть с массой тела больше 30 кг: 10 мл(10 мг) сиропа 1 раз в сутки.

Деть с массой тела до 30 кг: 5 мл(5 мг) сиропа 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Не требуется коррекции дозирования людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушениями функций печенки.

Пациентам с нарушениями функций печенки тяжелой степени следует назначать препарат в низшей начальной дозе, поскольку возможное снижение клиренса лоратадину. Для взрослых и детей с массой тела больше 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день, а для детей с массой тела до 30 кг - 5 мг через день.

Пациенты с нарушениями функций почек.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функций почек.

Деть.

Эффективность и безопасность применения препарата детям в возрасте до 2 лет не установлены.

Передозировка

При передозировке отмечались антихолинергични симптомы: сонливость, тахикардия и головная боль. При передозировке рекомендовано симптоматическое и пидтримуюче лечение на протяжении необходимого периода времени. Рекомендуются стандартные мероприятия относительно удаления препарата, который не всосался, из желудка: промывание желудка, применения измельченного активированного угля с водой.

Лоратадин не выводится путем гемодиализа, также неизвестно, или выводится лоратадин путем перитонеального диализа. После неотложной помощи пациент должен остаться под медицинским надзором.

Побочные реакции

В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадину в рекомендованной дозе 10 мг на сутки при показаниях, которые включают аллергический ринит(АР) и хроническую идиопатическую крапивницу(ХІК), о побочных реакциях сообщалось у 2 % пациентов(что превышает показатели у пациентов, которые получали плацебо). Самыми частыми побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость(1,2 %), головная боль(0,6 %), повышенный аппетит(0,5 %) и бессонница(0,1 %). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления как головная боль(2,7 %), нервозность(2,3 %) или усталость(1 %).

Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже в таблице за классами систем органов. Частота побочных реакций определялась таким образом: очень частые(≥ 1/10), частые(от ≥ 1/100 к < 1/10), нечастые(от ≥ 1/1000 к < 1/100), одиночные случаи(от ≥ 1/10 000 к < 1/1000), редкие случаи(< 1/10 000) и частота неизвестна(невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе побочные реакции указаны в порядке снижения серьезности.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 60 мл или по 120 мл в флаконе, по 1 флакону с мерной ложкой в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Шерінг-Плау Лабо Н.В., Бельгия / Schering - Plough Labo NV, Belgium.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Індустрієпарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, Антверпен, Б- 2220, Бельгия /

Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, Antwerpen, В-2220, Belgium.