Аспирин®

Регистрационный номер: UA/4018/02/02

Импортёр: Байер Консьюмер Кер АГ
Страна: Швейцария
Адреса импортёра: Петер Мериан-Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария

Форма

таблетки по 500 мг № 10(10х1), № 20(10х2), № 100(10х10) в блистерах

Состав

1 таблетка содержит 500 мг ацетилсалициловой кислоты

Виробники препарату «Аспирин®»

Байер Биттерфельд ГмбХ
Страна производителя: Германия
Адрес производителя: Ортштайль Греппин, Сейлгастер Шоссе 1, 06803 Биттерфельд-Вольфен, Германия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АСПІРИН®

(ASPIRIN®)

Состав

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота;

1 таблетка содержит 500 мг ацетилсалициловой кислоты;

вспомогательные вещества: целлюлоза порошкообразна, крахмал кукурузный.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые, круглые таблетки с гравировкой в виде "байеривского креста" с одной стороны таблетки и надписи "ASPIRIN 0.5" из другой.

Фармакотерапевтична группа. Аналгетики и антипиретики. Кислота ацетилсалициловая.

Код АТХ N02В А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств(НПЗЗ) с аналгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм ее действия заключается в необоротной инактивации ферментов циклооксигеназы, которые играют важную роль при синтезе простагландинов.

При пероральном приеме в дозах от 0,3 г до 1 г ацетилсалициловую кислоту применяют для облегчения боли и состояний, которые сопровождаются лихорадкой, таких как простуда, для снижения температуры и послабления боли в суставах и мышцах.

Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

Фармакокинетика.

После приема внутренне ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Под время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минуты, салицилатов - через 20-120 минуты.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме.

Салициловая кислота проникает сквозь плаценту и екскретуеться в грудное молоко.

Салициловая кислота метаболизуеться в печенке. Метаболітами салициловой кислоты есть салицилсечева кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинсечева кислота.

Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Период полувыведения зависит от дозы и растет от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов - при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболити выводятся из организма преимущественно почками.

Клинические характеристики

Показание

- Лечение легкого и умеренно выраженного, острого болевого синдрома(головная, зубная боль, боль в суставах и связках, боль в спине).

- Симптоматическое лечение лихорадки та/або болевого синдрома при простудных заболеваниях.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата.

- Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других НПЗЗ в анамнезе.

- Острые желудочно-кишечные язвы.

- Геморрагический диатез.

- Выражена почечная недостаточность.

- Выражена печеночная недостаточность.

- Выражена сердечная недостаточность.

- Комбинация из метотрексатом в дозировании 15 мг/неделя или больше(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Особенные меры безопасности

Аспірин® применяют с осторожностью при:

- гиперчувствительности к аналгетическим, противовоспалительным, протиревматичних средствам, а также при наличии аллергии на другие вещества;

- желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе;

- одновременном применении антикоагулянтов;

- нарушениях функции почек или нарушениях кровообращения(таких как заболевание сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, дегидратация, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать острую почечную недостаточность;

- нарушениях функции печенки.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипами носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у пациентов с гиперчувствительностью к НПЗЗ на фоне лечения препаратом Аспірин® возможное развитие бронхоспазма, приступа бронхиальной астмы или инших реакций гиперчувствительности.

В силу своего эффекта притеснения агрегации тромбоцитов, который длится до несколько суток после применения, ацетилсалициловая кислота может повышать склонность до кровотечений под время и после хирургических операций(включая небольшие операции, например удаление зубов).

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к нападению подагры у пациентов, со сниженным выведением мочевой кислоты.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, которые повышают риск гемолиза, являются, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции.

Длительное применение аналгетиков может приводить к появлению головных болей.

Частый прием знеболювальних средств может вызывать временное нарушение работы почек с риском развития почечной недостаточности(аналгетическая нефропатия). Риск является особенно высоким, когда одновременно применяются несколько разных анальгетиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказанные комбинации.

Применение ацетилсалициловой кислоты из метотрексатом в дозах 15 мг/неделя и больше повышает гематологическую токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы крови).

Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.

При применении ацетилсалициловой кислоты из метотрексатом в дозах менее 15 мг/неделя повышается гематологическая токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы крови).

Одновременное приложение ибупрофену препятствует необоротному ингибуванню тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении высоких доз салицилатов из НПЗЗ(благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении препарата Аспірин® и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.

Одновременное приложение с урикозуричними средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты(благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцями).

При одновременном приложении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается в результате снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов группы производных сульфонилсечевини или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилсечевини, связанной с протеинами плазмы крови.

Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиди(за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддісона). При применении ацетилсалициловой кислоты одновременно с кортикостероидами снижается уровень салицилатов в крови и повышается риск передозировки после окончания лечения, а также повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение клубочковой фильтрации в результате ингибування вазодилататорних простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.

Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину. Повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта через возможность синергичного эффекта.

При одновременном приложении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения в результате синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Аспірин® можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства не являются эффективными и только после оценки соотношения риск/польза.

Притеснение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность та/або эмбрионное/внутриутробное развитие. Имеются данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и изъянов развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и длительности терапии. Согласно имеющимся данным связок между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждено.

Имеющиеся эпидемиологические данные относительно возникновения изъянов развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния на ранних сроках беременности(1-4-й месяц) при участии приблизительно 14 800 пар женщина-ребенок не указывают на любую связь с повышенным риском развития мальформаций.

Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность.

Под время И и ІІ триместру беременности препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые вероятно могут быть беременными, или под время И и ІІ триместру беременности доза препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а длительность лечения как можно более короткой.

Во время ІІІ триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод таким образом:

- сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек с возможным дальнейшим развитием почечной недостаточности из олигогидрамнионом.

На женщину и плод в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять таким образом:

- возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже потом очень низких доз;

- торможение сокращений матки, которая может привести к задержке или удлинению длительности родов.

Принимая во внимание это, ацетилсалициловая кислота противопоказана во время ІІІ триместру беременности.

Фертильность

Существуют определенные свидетельства, что препараты, которые подавляют синтез простагландинов, могут нарушать репродуктивную функцию у женщин через влияние на овуляцию. Это явление имеет оборотный характер и исчезает потом отмены лечения.

Кормление груддю.

Салицилаты и их метаболити проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Поскольку побочные реакции у младенцев, матери которых принимали ацетилсалициловую кислоту, не наблюдались, прерывать кормление груддю, как правило, не нужно. При долговременном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос относительно прекращения кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не отмечалось влиянию на способность руководить автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Аспірин® принимают внутренне после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Аспірин® нельзя применять дольше 3-5 сутки без консультации врача.

Взрослые и дети в возрасте от 15 лет.

1-2 таблетки как одноразовая доза. Повторный прием возможен через 4-8 часы. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г(8 таблетки).

Предупреждение.

Для больных с сопутствующими нарушениями функции печенки или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между применениями.

Деть.

Препарат применяют детям в возрасте от 15 лет.

Не следует применять препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, детям с острыми респираторными вирусными инфекциями(ОРВИ), которые сопровождаются или не сопровождаются повышением температуры тела, без консультации врача. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе типа А, гриппе типа В и ветреной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью и нуждается неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительным блюет, это может быть признаком синдрома Рея.

Передозировка

Саліцилатна токсичность(применение свыше 100 мг/кг/сутки больше 2 суток может повлечь токсичность) возможна через хроническую интоксикацию, которая возникла в результате длительной терапии, а также через острую интоксикацию(передозировка), которая потенциально угрожает жизни и причинами которой могут быть, например, случайное приложение детьми или передозировка.

Хроническая интоксикация салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку ее признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм, обычно наступает только после повторного применения больших доз.

Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, потливость, тошнота и блюет, головная боль, спутывание сознания. Отмеченные симптомы можно контролировать путем снижения дозы. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови больше 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который зависит от возраста пациента и тяжести интоксикации. У детей наиболее характерным проявлением является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния нельзя оценить лишь на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

В силу сложных патофизиологических эффектов признаками и симптомами отравления салицилатами могут быть:

Интоксикация от слабой к умеренной - тахипноэ, гиперпное, дыхательный алкалоз. Потливость, тошнота и блюет.

Интоксикация от умеренной к тяжелой - респираторный алкалоз, который сопровождается компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексиею. Со стороны дыхательной системы: от гиперпное, некардиогенного отека легких к остановке дыхания и асфиксии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: от аритмии, гипотензии к остановке сердца. Также наблюдается дегидратация, олигоурия вплоть до почечной недостаточности; нарушение метаболизма глюкозы, кетоз; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения - от притеснения тромбоцитов к коагулопатиям. Со стороны нервной системы: токсичная энцефалопатия и притеснение ЦНС, которое проявляется в виде сонливости, притеснение сознания к развитию запятой и судорог.

Изменения со стороны лабораторных и других показателей: алкалемия, алкалурия, ацидемия, ацидурия, изменения артериального давления, изменения на ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения почечной функции, гипергликемия, гипогликемия(особенно у детей). Повышенный уровень кетоновых тел, гипопротромбинемия.

Лечение.

Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении(промывание желудка, применения активированного угля, форсированный диурез). Все примененные мероприятия должны быть направлены на ускорение удаления препарата и возобновления электролитного и кислотно-щелочного баланса. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показанный гемодиализ.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диспепсия, боль в эпигастральном участке и абдоминальная боль, изжога; в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в одиночных случаях повлечь желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Редко - транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны крови и лимфатической системы. В результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как периоперацийни кровотечения, гематомы, урогенитальные кровотечения, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и церебральные геморагии(особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией та/або при одновременном применении антигемостатических средств), которые в одиночных случаях могут угрожать жизни.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии(в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази тяжелой степени сообщалось о гемолизе и развитии гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы. У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможное развитие аллергических реакций, включая такие симптомы, как высыпание, крапивница, зуд, экзема, ринит, заложенность носа, снижения артериального давления. Очень редко наблюдали тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, ангионевротический отек, и некардиогенный отек легких. У больных бронхиальной астмой возможное увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительного к умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему.

Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение, нарушение слуха; звон в ушах и спутывание сознания могут быть признаками передозировки.

Со стороны сечевидильной системы. Сообщалось о нарушении функции почек и развитии острой почечной недостаточности.

Срок пригодности. 5 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Применение метотрексату в дозах 15 мг/неделя и больше повышает гематологическую токсичность метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексату из связи с протеинами плазмы крови).

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 или по 2, или по 10 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Байер Біттерфельд ГмбХ, Германия/

Bayer Bitterfeld GmbH, Germany.

Название и местонахождение производителя

Ортштайль Греппін, Сейлгастер Шоссе 1, 06803 Біттерфельд-Вольфен, Германия/

Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany.

Другие медикаменты этого же производителя

ЕРИУС® — UA/5827/02/01

Форма: сироп, 0,5 мг/мл по 60 мл или по 120 мл в флаконе; по 1 флакону вместе с мерной ложечкой или дозирующим шприцем в картонной коробке

РЕЛИФ® О — UA/10318/02/01

Форма: суппозитории ректальные по 5 суппозитории в стрипи; по 2 стрипи в пачке

КАНЕСТЕН® — UA/3588/03/03

Форма: таблетки влагалищные по 500 мг, по 1 таблетке в блистере; по 1 блистеру в комплекте из апликатором в картонной коробке

РЕННИ® БЕЗ САХАРА — UA/6025/01/01

Форма: таблетки жевательны с мятным вкусом; по 6 таблетки в блистере; по 2 или 4 блистеры в картонной коробке; по 12 таблетки в блистере с перфорацией; по 1 или 2 блистеры в картонной коробке

ЕРИУС® — UA/5827/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг; по 7 или по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке; по 15 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке