Еол

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕОЛ

(EOL)

Состав

действующее вещество: дезлоратадин(desloratadine);

1 мл раствора орального содержит 0,5 мг дезлоратадину;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль(Е 1520); сорбиту раствор, который некристаллизующийся(Е 420); кислота лимона, моногидрат(Е 330); натрию цитрат(Е 331); гипромелоза; сахаралоза(цукралоза) (Е 955); динатрию едетат(Трилон Б); ароматизатор "Тутті-Фрутті"(глицерилтриацетат(Е 1518), альфа-токоферол(Е 307)); вода очищена.

Врачебная форма. Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, свободный от посторонних включений.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминових Н1-рецепторів, который не обнаруживает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадину.

После перорального приема Еол селективно блокирует периферические Н1-гістамінові рецепторы и не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Кроме антигистаминной активности, Еол делает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что Еол подавляет каскад разных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно:

· выделение прозапальних цитокинов, включая ІЛ- 4, ІЛ- 6, ІЛ- 8, ІЛ- 13;

· выделение прозапальних хемокинив, таких как RANTES;

· продукцию супероксидного аниону активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

· IgE- зависимое выделение гистамину, простагландину D2 и лейкотриену С4;

· острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 хв после приема. Максимальная концентрация дезлоратадину в плазме достигается в среднем через 3 год, период полувыведения представляет в среднем 27 часы Степень кумуляции дезлоратадину отвечает его периоду полувыведения(приблизительно 27 год) и кратности применения(один раз на сутки). Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно(83 - 87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадину в дозе от 5 до 20 мг один раз на сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и раствора орального.

При проведении фармакокинетичних исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадину(при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, которые принимали дезлоратадин в форме раствора орального в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-глікопротеїду.

Исследование с одноразовым приемом дезлоратадину в дозе 7,5 мг показало, что еда(жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадину.

Клинические характеристики

Показание

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпание.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к активному веществу или любому неактивному компоненту препарата.

Особенные меры безопасности.

Больных с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата Еол следует осуществлять под контролем врача. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадину при неоднократном совместимом приложении из кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, не установлен, взаимодействую с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно. Еол при применении вместе с алкоголем, не усиливал негативное действие этанола на психомоторную функцию.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления груддю.

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность во время исследований на животных. Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Поэтому применение Еолу во время беременности не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому применение Еолу женщинам, которые кормят груддю, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Влияние не ожидается. Однако пациентов следует проинформировать, что очень редко чувствуется сонливость, это может повлиять на способность руководить автомобилем и другой сложной техникой.

Способ применения и дозы. Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом(в том числе интермитуючим и персистуючим) и хронической идиопатической крапивницей, Еол применяют независимо от приема еды в таких дозах:

деть в возрасте от 6 до 12 месяцев: по 2 мл раствора орального(1 мг дезлоратадину) один раз на сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл раствора орального(1,25 мг дезлоратадину) один раз на сутки;

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл раствора орального(2,5 мг дезлоратадину) один раз на сутки.

взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 10 мл раствора орального(5 мг дезлоратадину) один раз на сутки.

Лечение интермитуючего аллергического ринита при наличии симптомов заболевания меньше чем 4 дни на неделю или менее 4 недель проводится с учетом данных анамнеза болезни пациента и может быть прекращено после исчезновения симптомов и обновлено при их появлении. Непрерывное лечение может быть рекомендовано пациентам из персистуючим аллергическим ринитом в течение периода контакта с аллергеном, если симптомы наблюдаются в течение 4 или больше дней на неделю и свыше 4 недель.

Деть.

Препарат применяют детям в возрасте от 6 месяцев.

Эффективность и безопасность применения сиропа Еол детям в возрасте до 6 месяцев не установлены.

Передозировка. В случае передозировки проводят стандартные мероприятия, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадину в дозах до 45 мг(что в 9 разы превышает рекомендованные) клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции. При применении препарата Еол в рекомендованной дозе 5 мг/сутки согласно показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, частота нежелательных явлений была на 3 % выше, чем при применении плацебо. Наиболее частыми(сравнительно с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость(1,2 %), сухость в рту(0,8 %), головная боль(0,6 %).

У детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций были одинаковы как в группе раствора орального, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми(сравнительно с плацебо) нежелательными явлениями были диарея(3,7 %), лихорадка(2,3 %) и бессонница(2,3 %).

Очень редко сообщалось о реакциях гиперчувствительности(включая анафилаксию и сыпь), тахикардии, ощущении сердцебиения, психомоторной гиперактивности, судорогах, повышениях активности печеночных ферментов, повышения уровня билирубина, развитии гепатита.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось под время пост, - маркетингового периода, приведенные в таблице.

В случае появления любых побочных реакций следует проконсультироваться с врачом.

Срок пригодности. 3 годы.

Срок пригодности после открытия флакона - 2 месяцы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 150 мл в флаконах из темного стекла, закрытых крышкой с защитой от детей, в комплекте с мерной ложкой или мерным устройством в виде шприца в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель(выпуск серий).

СТАДА Арцнайміттель АГ, Германия

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Стадаштрассе 2-18, 61118 Бад Фільбель, Германия.