Аллегра® 180 Мг

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЛЕГРА® 180 мг

(ALLEGRA® 180 mg)

Состав

действующее вещество: фексофенадину гидрохлорид;

1 таблетка содержит фексофенадину гидрохлориду 180 мг(эквивалентно 168 мг фексофенадину);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизований, натрию кроскармелоза, магнию стеарат, гипромелоза, повидон, титану диоксид(Е 171), кремнию диоксид коллоидный безводен, макрогол 400, смесь железа оксида желта(Е 172) и смесь железа оксида розовая(Е 172).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки персикового цвета в форме капсулы, покрытые оболочкой, с тиснением "018" с одной стороны и тиснением в виде прописной буквы "е" с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Антигистаминные средства для системного приложения. Код АТХ R06A Х26.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Фексофенадину гидрохлорид - неседативное антигистаминное средство группы антагонистов специфических рецепторов Н1. Фексофенадин есть фармакологически активным метаболитом терфенадину.

В клинических исследованиях пузырей и гиперемии кожи, индуктируемых гистамином, антигистаминный эффект фексофенадину гидрохлорида, который назначали 1 и 2 разы на сутки, проявился в течение 1 часа, достигнув максимума через 6 часы, и длился в течение 24 часов. Признаков развития непереносимости не было выявлено даже после 28-дневного приема. Клинический эффект наблюдался после одноразовых пероральных доз от 10 до 130 мг. В этой модели антигистаминной эффективности для обеспечения постоянного эффекта в течение 24 часов были необходимые дозы не менее 130 мг. Максимум притеснение отечности и гиперемии превышал 80 %.

У больных с сезонным аллергическим ринитом, которые принимали дозу до 240 мг фексофенадину гидрохлорида 2 разы на сутки в течение 2 недель, изменений QT− интервала сравнительно с плацебо не наблюдалось.

Также сравнительно с плацебо не наблюдалось подобных изменений и у здоровых добровольцев, которые принимали до 60 мг фексофенадину гидрохлорида 2 разы на сутки в течение 6 месяцев, по 400 мг фексофенадину гидрохлорида 2 разы на сутки в течение 6,5 дня и по 240 мг на сутки на протяжении года.

Даже при концентрациях в плазме крови, что в 32 разы превышали терапевтические концентрации, фексофенадин не обнаруживал влияния на калиевые каналы замедленного выпрямления, клонированные из миокарда человека.

Фармакокинетика. Фексофенадину гидрохлорид быстро всасывается после применения внутренне. Максимальная концентрация достигается приблизительно через 1 − 3 часы. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации представляет приблизительно 494 нг/мл.

60 − 70 % фексофенадину связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин почти не метаболизуеться(как в печенке, так и поза ею) : в моче и каловых массах человека в значительных количествах выявлено только фексофенадин.

Выведение фексофенадину из плазмы крови происходит с биекспоненциальним снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного приложения. Кинетика одноразовой и многократной доз линейна при пероральных дозах до 120 мг 2 разы на сутки. В стадии насыщения дозы до 240 мг

2 разы на сутки вызывали увеличение АUС, которое было несколько больше от пропорционального(8,8 %). Это указывает на то, что при суточных дозах 40 − 240 мг фармакокинетика фексофенадину почти линейна.

Согласно данным исследований, которые были проведены на это время, большая часть дозы выводится с желчью, с мочой в неизмененной форме выводится до 10 %.

Клинические характеристики

Показание. Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы для взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к будь которого из компонентов препарата.

Детский возраст до 12 лет, учитывая отсутствие надлежащих данных из безопасности и эффективности.

Особенные меры безопасности.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Аллегра® 180 мг больным пожилого возраста и пациентам с нарушением печеночной или почечной функции через недостаточность данных.

Пациентам, которые перенесли в прошлом или имеют теперь сердечно-сосудистые заболевания, следует иметь в виду, что препараты класса антигистаминив могут способствовать возникновению таких побочных эффектов, как тахикардия и ощущение сердцебиения(см. раздел "Побочные реакции").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фексофенадин не метаболизуеться в печенке и потому не взаимодействует с другими лекарственными средствами этим путем.

Комбинации, которые требуют мер предосторожностей при применении

При одновременном назначены с эритромицином или кетоконазолом наблюдалось 2−3-разове увеличение концентрации фексофенадину в плазме крови. Влияние на QT− интервал не был связан с этим изменением; частота побочных реакций не увеличивалась сравнительно с такой при приеме каждой из этих веществ отдельно.

Исследования на экспериментальных животных показали, что повышение концентрации фексофенадину в плазме крови, которое наблюдалось после одновременного применения эритромицина или кетоконазолу, может быть обусловленное увеличением всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте и уменьшениям или экскреции препарата в желчных путях, или его секреции в желудочно-кишечном тракте.

Взаимодействия из омепразолом не наблюдалось.

Желудочно-кишечные средства местного действия, антациды и адсорбенты. Применение антацидов, которые содержат гидроксиды алюминия или магния, за 15 минуты до приема препарата Аллегра® 180 мг снижает биодоступность фексофенадину гидрохлорида, вероятно через его связывание в желудочно-кишечном тракте, тем же уменьшая всасывание фексофенадину в желудочно-кишечном тракте. Следует придерживаться интервала(за возможности длительностью больше 2 часов) между применением фексофенадину гидрохлорида и желудочно-кишечных средств местного действия.

Особенные предостережения

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Даны о применении беременным женщинам недостаточные. Немногочисленные исследования на животных не указывают на наличие прямого или опосредствованного влияния на беременность, эмбрионное/фетальний развитие, роды или постнатальное развитие. Фексофенадину гидрохлорид нельзя применять в период беременности, кроме случаев неотложной потребности, когда ожидаемая польза для матери преобладает возможный риск для плода - в случае крайней необходимости.

Кормление груддю. Поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко, препарат Аллегра® 180 мг нельзя применять в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На основании фармакодинамичного профиля и имеющихся на сегодня день данных о побочных эффектах негативного влияния фексофенадину гидрохлорида на способность руководить автомобилем или работать с другими механизмами не выявлено. Во время проведения испытаний существенного влияния препарата Аллегра® 180 мг на функцию центральной нервной системы не выявлено. Пациентам можно руководить автомобилем или выполнять работу, которая нуждается концентрации внимания.

Однако при наличии повышенной чувствительности к препарату рекомендуется предварительно проверить индивидуальную реакцию больного лекарственным средством.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза фексофенадину гидрохлорида для взрослых и детей в возрасте от 12 лет представляет 180 мг на сутки за один прием, то есть одна таблетка 180 мг 1 раз в сутки.

Деть

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка. Сообщалось о возникновении головокружения, сонливости, повышенной утомляемости и сухости в рту в результате передозировки фексофенадину гидрохлорида. Сравнительно с плацебо дозы до 60 мг дважды на сутки в течение 2 недель в детей, а также одноразовые дозы до 800 мг и дозы по 690 мг 2 разы на сутки в течение 1 месяца, а также по 240 мг 1 раз в сутки в течение 1 года у здоровых добровольцев не вызывали никаких существенных с клинической точки зрения побочных эффектов. Максимальная переносимая доза фексофенадину гидрохлорида теперь не установлена.

В случае значительной передозировки следует применять симптоматическое лечение и контролировать жизненно важные функции. Удаление фексофенадину гидрохлорида из крови с помощью гемодиализа неэффективное. Теперь неизвестно о существовании антидота к препарату.

Побочные реакции.

Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых лиц во время контролируемых клинических исследований, распределены за системами органов и частотой возникновения : очень частые(> 1/10), частые > 1/100, <1/10), нечастые(> 1/1000, <1/100), редкие

(> 1/10000, <1/1000), очень редкие(<1/10000), частота неизвестна.

Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота. Частота неизвестна: сухость в рту.

Общие расстройства и реакции в месте введения. Нечасто: повышенная утомляемость.

Во время постмаркетингового наблюдения сообщалось о нижеозначенных нежелательных эффектах у взрослых(частота возникновения этих эффектов неизвестна и не может быть оценена на основе имеющихся данных)

Со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, которые проявлялись в виде ангионевротического отека, ощущения сжатия в груди, одышки, ощущения приливов и других системных анафилактических реакций.

Со стороны психики. Бессонница, нервозность, расстройства сна или ночные кошмары/ необычные сновидения(болезненные сновидения).

Со стороны сердца. Тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Высыпание, крапивница, зуд.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после утверждения лекарственного средства является важной процедурой. Это дает возможность продолжать мониторинг соотношения польза/риск для данного лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

№ 10, № 20(10×2); по 10 таблетки в блистере; по 1 или 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

САНОФІ ВІНТРОП ІНДАСТРІА - ТУРЗ, Франция / SANOFI WINTHROP INDUSTRIE - TOURS, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его участка

30-36 авеню Гюстав Ейфель, ТУРЗ, 37100, Франция / 30-36 avenue Gustave Eiffel, TOURS, 37100, France.

Заявитель

ООО "Санофі-Авентіс Украина", Украина/Sanofi - Aventis Ukraine LLC, Ukraine.