Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕМЛА

(EMLA®)

Состав

действующие вещества: лидокаин, прилокаин;

1 г крема содержит: лидокаину 25 мг, прилокаину 25 мг;

вспомогательные вещества: масло рицина полиетоксилевана, гидрогенизированная; карбомер 974 Р, натрию гидроксид, вода очищена.

Врачебная форма. Крем.

Основные физико-химические свойства: белый, мягкий, однородный крем.

Фармакотерапевтична группа. Препараты для местной анестезии.

Код АТХ N01B B20.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Крем Емла содержит лидокаин и прилокаин, которые являются местными анестетиками группы замещенных амидив. При проникновении в эпидермис и дерму данные вещества обеспечивают анестезию кожи. Степень анестезии зависит от длительности аппликации и дозы.

Невредимая кожа

При длительности аппликации 1-2 часы эффект длится приблизительно два часа после снятия окклюзионной наклейки.

В клинических исследованиях нанесения лекарственного средства Емла на невредимую кожу не было выявлено отличий относительно безопасности и эффективности(включая длительность анестезии) применения между группами пациентов пожилого возраста(65-96 годы) и младших лиц.

Емла влияет на поверхностное сосудистое русло, которое может проявляться в виде временной бледности или покраснения. Данная реакция более быстро, в течение лишь 30-60 минуты, развивается у пациентов с атопическим дерматитом, который указывает на более быстрое всасывание через кожу.

Исследование при участии здоровых добровольцев с невредимой кожей показало, что в 90 % лица анестезия достаточна для введения дерматома(диаметром 4 мм) на глубину 2 мм после аппликации длительностью 60 минуты и на глубину 3 мм после аппликации длительностью 120 минуты.

Репродуктивная токсичность

Лидокаин

В исследованиях влияния на эмбрионный/фетальний развитие, в рамках которого крысам и кролям лекарственное средство применяли в период органогенеза, не наблюдалось тератогенных эффектов. Токсичное влияние на эмбрион отмечался у кролей при применении лекарственного средства в токсичных для материнского организма дозах. Для потомства крыс, которое поддавалось влиянию токсичных для материнского организма доз на поздних стадиях беременности и в период кормления груддю, характерным было снижение показателя постнатальной выживаемости.

Прилокаїн

Исследования репродуктивной токсичности прилокаину не завершены.

В исследовании комбинации, в рамках какого прилокаин и лидокаин применялись у беременных крысам в период органогенеза, не было выявлено влиянию на эмбрионное/фетальний развитие. Однако данных относительно системного влияния и клинического значения последнего недостаточно.

Генотоксичность и канцерогенность

Лидокаин

Исследования генотоксичности лидокаина дали негативные результаты. Канцерогенность лидокаина не изучалась. Метаболіт лидокаина 2,6-ксилидин владеет генотоксичним потенциалом in vitro. В исследовании канцерогенности 2,6-ксилидину у крыс in utero, постнатальный и в течение жизни было зарегистрировано образование опухолей в носовой полости, гиподерме и печенке. Клиническое значение развития опухолей при короткодлительном/нерегулярном применении лидокаина неизвестно.

Прилокаїн

Исследования генотоксичности прилокаину дали негативные результаты. Канцерогенность прилокаину не изучалась. Метаболіт прилокаину орто-толуидин владеет генотоксичним потенциалом in vitro. В исследовании канцерогенности орто-толуидина у крыс, мышей и хомяков было зарегистрировано образование опухолей в разных органах. Клиническое значение развития опухолей при короткодлительном/нерегулярном применении прилокаину неизвестно.

Препарат Емла одинаково эффективен независимо от цвета/пигментации кожи(типы кожи I - VI).

Препарат Емла может быть применен перед подкожной или внутримышечной вакцинацией. Относительно внутрикожной вакцинации живой вакциной, например БЦЖ, см. раздел "Особенности применения".

Слизистая оболочка половых органов

Время начала действия нужной анестезии более коротко, поскольку всасывание происходит быстрее, чем в случае нанесения на невредимую кожу.

Через 5-10 минуты после нанесения крема Емла на слизистую оболочку половых органов у женщин, местная анестезия относительно боли, вызванной аргоновым лазером, длительная в течение 15-20 минут(индивидуальные отличия от 5 до 45 минут).

Язвы ног

Не наблюдали негативного влияния на заживление язвы или на бактериальную флору.

Обработка язв на нижних конечностях кремом Емла обеспечивает облегчение боли до 4 часов после нанесения.

Фармакокінетичні свойства

Системное всасывание препарата Емла зависит от количества нанесенного крема, экспозиции, толщины кожи(отличается на разных участках тела) и состояния кожи, в частности наличию кожных заболеваний(например, всасывание растет при атопическом дерматите) и бритья. При нанесении на язву характеристики язвы ног могут повлиять на всасывание, например, всасывания увеличивается с увеличением размера язвы ног.

Невредимая кожа

После нанесения 60 г крема ЕМЛА на 400 см2(1,5 г на 10 см2) в течение 3 часов на невредимую кожу(бедра) у взрослых системная абсорбция отвечала 3 % для лидокаина и 5 % для прилокаину. Всасывание происходит медленно. В вышеупомянутой дозе максимальные концентрации в плазме для лидокаина(в среднем 0,12 мкг/мл) и прилокаину(в среднем 0,07 мкг/мл) достигались в течение около 4 часов после нанесения. Только в концентрации 5-10 мкг/мл есть риск возникновения токсичных симптомов. В этом случае бритья кожи осуществляли за 8 - 12 часы перед нанесением крема.

Язвы ног

После нанесения 5-10 г крема Емла в течение 30 минут на язвы ног максимальные уровни в плазме лидокаина и прилокаину были достигнуты потом около 1-2,5 год(для лидокаина в диапазоне 0,05-0,84 мкг/мл и для прилокаину 0,02-0,08 мкг/мл).

При многократном нанесении препарата Емла на язвы существенного накопления в плазме лидокаина, прилокаину или их метаболитив не наблюдали. 2-10 г крема Емла наносили на 30-60 минуты на максимальную площадь 62 см2 в целом 15 разы за 1 месяц, 3-7 лечебные сеансы на неделю.

Слизистая оболочка половых органов

После нанесения 10 г крема Емла на слизистую оболочку влагалища в течение 10 минут максимум концентрации в плазме(средние концентрации лидокаина 0,18 мкг/мл; прилокаину 0,15 мкг/мл) наблюдали после приблизительно 35 минут.

Клинические характеристики

Показание

Взрослые

Крем Емла применяют для поверхностной анестезии:

- кожи в месте осуществления инъекции :

· например, при отборе образцов крови или введении периферического венозного катетера;

· при проведении поверхностных хирургических вмешательств;

- слизистых оболочек половых органов, например, при проведении поверхностных хирургических вмешательств или перед введением местного анестетика;

- трофических язв нижних конечностей перед очисткой и проведением поверхностных хирургических вмешательств, например удалением фибрина, гноя и некротических тканей.

Деть

Крем Емла применяют детям от роду в зависимости от показаний в таких возрастных группах: новорожденные возрастом 0-2 месяцы, деть возрастом 3-11 месяцы и дети возрастом 1-11 годы - для поверхностной анестезии кожи в месте осуществления инъекции, например, при отборе образцов крови или введении периферического венозного катетера, и при проведении поверхностных хирургических вмешательств. Крем Емла можно назначать детям при удалении контагиозних моллюсков.

Противопоказание

Известная гиперчувствительность к местным анестетикив группы замещенных амидив, таких как бупивакаин, етидокаин, мепивакаин или любого из вспомогательных веществ. Нарушение целостности кожи в месте нанесения крема(активный опоясывающий герпес, атопический дерматит или раны).

Емла не следует применять:

· детям возрастом 0-12 месяцы при совместимом применении лекарственных средств, которые индуктируют образование метгемоглобина;

· недоношенным младенцам(рожденных до 37 недели беременности).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Емла может повысить образование метгемоглобина у пациентов, которые принимают некоторые лекарственные средства, которые способствуют образованию метгемоглобина(например, сульфаниламиды).

При применении больших доз лекарственного средства Емла следует принимать во внимание риск развития адитивного эффекта у пациентов, которые применяют местные анестетики или лекарственные средства, что структурно подобные последним, например токаинид.

Специальные исследования взаимодействия с местными анестетиками и антиаритмичными лекарственными средствами ІІІ класса(например амиодароном) не проводились, но следует применять такие комбинации с осторожностью.

Лекарственные средства, которые снижают клиренс лидокаина(например циметидин или блокаторы беты), потенциально способны способствовать постепенному достижению его токсичных плазменных концентраций при повторном применении лидокаина в высоких дозах в течение длительного времени. Такие взаимодействия не имеют клинического значения при короткодлительном лечении с применением лидокаина в рекомендованных дозах.

Прилокаїн в высоких дозах может привести к увеличению уровней метгемоглобина, в частности в сочетании из метгемоглобин индуктирующими лекарственными средствами(такими как сульфаниламиды, нитрофурантоин, фенитоин, фенобарбитал). Этот список не исчерпывает.

Особенности применения.

При использовании Емла взрослыми пациентами с соблюдением рекомендаций относительно доз и способа применения формирования метгемоглобина под воздействием метаболитив прилокаину обычно не является клинической проблемой. Однако некоторые пациенты более склонны к развитию вызванной лекарственными средствами метгемоглобинемии, среди которых лица с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази или наследственной или идиопатической метгемоглобинемией. У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази антидот метиленовый синей неэффективный относительно снижения уровней метгемоглобина и сам по себе способен окислять гемоглобин, потому лечение метиленовым синим таким пациентам не назначается.

Нанесение крема вокруг глаз нуждается особенной осторожности, поскольку он может вызывать раздражение глаз. Также потеря защитных рефлексов может привести к раздражению и возможному повреждению роговицы. Если препарат попадает в глаза, глаза необходимо немедленно промыть водой или раствором натрия хлорида и обеспечить их защиту к возвращению чувствительности.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с местной инфекцией в участке применения, при травме в месте применения и при острых заболеваниях, ослабленным больным, пациентам пожилого возраста, пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью.

Если во время применения препарата возникает ощущение печиння или покраснение кожи, участок с предварительно нанесенным кремом необходимо промыть водой и прекратить применение, пока не исчезнет покраснение.

Исследования не показали, или проявляет Емла обезболивающий эффект при взятии крови из пяты в новорожденных.

Безопасность и эффективность лекарственного средства для детей в возрасте до 3 месяцев были исследованы лишь при применении однократной дозы. У данных детей после нанесения крема Емла часто наблюдалось временное повышение уровня метгемоглобина, что длилось до 13 часов. Однако выявленное повышение, вероятнее всего, не имеет клинического значения.

Крем Емла не следует применять на участок поврежденной барабанной перепонки или в других ситуациях, когда существует риск попадания в среднее ухо. Из-за недостатка информации относительно абсорбции активных веществ препарат не следует наносить на открытые раны(за исключением трофических язв). Через потенциально усиленное всасывание через только что выбритую кожу важно придерживаться рекомендованной дозы с учетом места нанесения и длительности применения(см. раздел "Способ применения и дозы").

Препарат Емла не следует наносить на слизистые оболочки половых органов детей через недостаточность данных относительно всасывания.

Лидокаин и прилокаин проявляют бактерицидное и противовирусное свойства в концентрациях выше 0,5-2 %. Потому следует проводить тщательный мониторинг результатов внутрикожного введения живых вакцин(например БЦЖ).

До получения достаточного объема клинических данных лекарственное средство Емла не следует применять:

· детям возрастом 0-12 месяцы при совместимом применении лекарственных средств, которые индуктируют образование метгемоглобина;

· недоношенным младенцам(рожденных до 37 недели беременности).

Пациенты, которые принимают антиаритмичные лекарственные средства ІІІ класса(например, амиодарон), должны находиться под тщательным надзором, следует рассмотреть необходимость проведения мониторинга ЭКГ у таких лиц, потому что влияние лидокаина на сердце может иметь адитивний эффект при совместимом приложении с антиаритмичными лекарственными средствами ІІІ класса.

Крем Емла содержит масло рицину полиетоксилевану, гидрогенизированную, что может вызывать кожные реакции.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Данных относительно лечения беременных женщин лидокаином и прилокаином недостаточно.

Лидокаин и прилокаин проходят сквозь плацентный барьер. Нет указаний на то, что лидокаин и прилокаин могут вызывать нарушение репродуктивного процесса, такие как повышенная частота изъянов развития или прямые или непрямое или непрямое влияние на плод. Однако риск применения человеку оценен не полностью.

Даны относительно влияния лидокаина и прилокаину на беременность, эмбрионное/фетальний развитие, роды и развитие после рождения, полученные в исследованиях на животных, не является полными.

При короткодлительном приложении во время беременности считается, что польза превышает возможные риски.

Кормление груддю

Лидокаин и прилокаин в небольших количествах проникают в грудное молоко. При применении в рекомендованных дозах влияние на ребенка является маловероятным. Поэтому кормление груддю во время применения лекарственного средства Емла можно продолжать.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лечение кремом Емла не влияет на скорость реакции.

Способ применения и дозы

Взрослые

Невредимая кожа

Таблица 1

Трофические язвы нижних конечностей

Для очистки трофических язв ног - приблизительно 1-2 г на 10 см2. Крем наносят на поверхность язвы толстым слоем, но не больше 10 г за одну процедуру лечения. На поверхность язвы накладывают окклюзионную наклейку. Туба предназначена для одноразового приложения, потому каждый раз крем, который остался после процедуры лечения, следует утилизировать.

Длительность аппликации - по меньшей мере 30 минуты.

Для очистки трофических язв в участках с тканью, через которую особенно трудно проникнуть, длительность аппликации может быть продлена до 60 минут. Очистку язв следует провести в течение 10 минут после удаления крема.

Крем Емла применяли во время 15 процедур лечения в течение 1-2-месячного периода без снижения эффективности или увеличения количества случаев развития местных реакций.

Поверхностная анестезия половых органов

Кожа половых органов

Применяйте перед введением местных анестетикив :

мужчины - 1 г на 10 см2; крем наносят на кожу толстым слоем;

длительность аппликации - 15 минуты;

женщины - 1-2 г на 10 см2; крем наносят на кожу толстым слоем;

длительность аппликации - 60 минуты.

Слизистая оболочка половых органов

Перед удалением кондилом или введением местных анестетикив - приблизительно 5-10 г в зависимости от площади, которая подлежит лечению. Следует укрыть кремом всю поверхность, включая складки слизистой оболочки. Необходимость в наложении окклюзионной наклейки отсутствует.

Длительность аппликации - 5-10 минуты.

Процедуру следует начать сразу после удаления крема.

Деть

Для введения иглы, удаления контагиозних моллюсков и проведения других незначительных поверхностных хирургических вмешательств

1 г на 10 см2. Крем наносят на кожу толстым слоем и накладывают окклюзионную наклейку.

Доза не должна превышать 1 грамм на 10 см2 и должен быть подобран с учетом площади нанесения.

Таблица 2

1 ЕМЛА не применяют у недоношенных младенцев(рожденных до 37 недели беременности).

Лицам, которые часто наносят или удаляют крем, следует избегать прямого контакта для уменьшения риску развития гиперчувствительности.

Деть.

Крем применяют детям от роду(см. г. "Показание").

Передозировка

Развитие системных токсичных эффектов при применении препарата Емла с соблюдением рекомендаций относительно доз и способа применения очень маловероятный. При возможном возникновении токсичных эффектов ожидается, что симптомы будут подобными таким при лечении другими местными анестетиками, то есть возбуждение ЦНС, а в тяжелых случаях - притеснение ЦНС и деятельности миокарда.

Возможное повышенное потовыделение, бледность кожных покровов, головокружения, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение конечностей, обеспокоенности, судороги, шок, остановка сердца.

Сообщалось о редких случаях развития метгемоглобинемии, которая имела клиническое значение. Применение прилокаину в больших дозах может повышать уровень метгемоглобина. Местное нанесение 125 мг прилокаину с длительностью аппликации 5 часы вызывало развитие умеренной метгемоглобинемии у ребенка возрастом 3 месяцы. Местное нанесение лидокаина в дозе 8,6-17,2 мг/кг вызывало чрезвычайно тяжелую интоксикацию у детей.

Тяжелые неврологические симптомы(судороги, притеснения ЦНС) нуждаются симптоматического лечения, которое включает искусственную вентиляцию легких и введения противосудорожных лекарственных средств. Антидотом при метгемоглобинемии является метилтионин. Через медленное системное всасывание за пациентом с симптомами отравления необходимо установить надзор в течение нескольких часов после терапии данных симптомов.

С появлением первых признаков интоксикации(головокружение, тошнота, блюет, эйфория) перевести пациента в горизонтальное положение; назначить ингаляцию кислорода; при брадикардии- М-холіноблокатори(атропин), вазоконстриктори(норэпинефрин, Фенилефрин).

Если наблюдаются другие симптомы системной токсичности, признака, как ожидается, будут похожи по характеру на те, которые наблюдаются в случае применения местных анестетикив другими путями. Токсичность в случае применения местных анестетикив проявляется возбуждением нервной системы, а в тяжелых случаях - притеснением центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы.

Побочные реакции

Нежелательные реакции при применении местных анестетикив возникают с частотой менее 1/1000 пациентов.

Таблица 3

1) невредимая кожа

2) слизистые оболочки половых органов

3) трофические язвы нижних конечностей

В случае применения чрезмерной дозы препарата, быстрой абсорбции или в случае развития гиперчувствительности нежелательные реакции, как ожидается, будут похожи по характеру на те, которые наблюдаются после применения местных анестетикив амидного типа другими путями.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 г в тубе; по 5 тубы вместе с 12 окклюзионными наклейками в картонной коробке или

по 30 г в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Ресіфарм Карлскога АБ/Recipharm Karlskoga AB.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Бьоркборнсвеген 5, Карлскога, 69133, Швеция/Bjorkbornsvagen 5, Karlskoga, 69133, Sweden.