Екокс 400

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕКОКС 400

(ECOX 400)

Состав

действующее вещество: ethambutol;

1 таблетка содержит етамбутолу гидрохлориду 400 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кислота стеариновая, крахмал кукурузный, натрию крохмальгликолят(тип А), кремнию диоксид коллоидный безводен, тальк, магнию стеарат, гипромелоза, этилцеллюлоза, полиетиленгликоль 6000, титану диоксид(E 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с линией разлома с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Противотуберкулезные средства. Этамбутол. Код АТХ J04А К02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Этамбутол - синтетическое химиотерапевтическое вещество, которое делает бактериостатическое действие на типе и атипичные микобактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди; нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Активный относительно микобактерий, которые имеют резистентность к другим противотуберкулезным препаратам, потому является препаратом второго ряда. Влияет на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную стойкость к препарату имеет приблизительно 1 % пациента. Активный только относительно клеток, которые интенсивно делятся. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, стойких к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, етионамиду, канамицину. При монотерапии стойкость микобактерий к етамбутолу развивается достаточно быстро.

Фармакокинетика. При приеме внутренне етамбутол быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность представляет 80 %. На 20-30 % связывается с белками плазмы. Минимальная подавляющая концентрация(МПК) представляет 1 мкг/мл. После перорального приема разовой дозы 25 мг/кг массы тела через 2-4 часы достигается максимальная концентрация в сыворотке крови - 2-5 мкг/мл, через 24 часы концентрация представляет менее чем 1 мкг/мл. Этамбутол накапливается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 разы выше, чем в сыворотке крови, при этом хорошо проникает во много других тканей и органов. Его внутриклеточная концентрация в эритроцитах в 2 разы выше, чем в сыворотке крови.

Этамбутол метаболизуется в печенке к производным дикарбоксиловой кислоты. Период

полувыведение представляет 3-4 часы, а при почечной недостаточности продлевается до 8 часов. В течение 24 часов больше 50 % дозы лекарств выделяется с мочой в неизмененном виде, 8-15 % - в виде неактивных метаболитив. Приблизительно 20-22 % начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.

Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация етамбутолу представляет приблизительно 30 % от концентрации лекарств в крови матери.

Клинические характеристики

Показание

Лечение разных форм туберкулеза(только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, зажигательные заболевания глаз, подагра, тяжелая почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препарат назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, а также одновременно с антибактериальными средствами широкого спектра действия, фторхинолонами, сульфаниламидами и тому подобное.

Алюминию гидроксид и подобные ему антацидные средства нарушают всасывание етамбутолу из пищеварительного тракта, потому не следует принимать их одновременно с етамбутолом.

Оказывается фармакологический антагонизм из етионамидом, спермином, спермидином, магнием. Этамбутол и пиразинамид на выведение мочевой кислоты действуют синергично. Комбинированное лечение етамбутоломта изониазидом при одновременном применении циклоспорина А приводит к усиленному распаду последнего с риском отторжения трансплантата. Этамбутол реагирует в крови с фентоламином и может приводить к повышению артериального давления. Усиливает нейротоксичность аминогликозидов, аспарагинази, ципрофлоксацину, метотрексату.

Этамбутол снижает терапевтическую эффективность дигитоксина. Этамбутол усиливает нейротоксичность карбамазепину, имипенему, солей лития, хинина. При одновременном лечении дисульфирамом возможное повышение концентрации етамбутолу в сыворотке крови и усиления токсичности. Этиловый спирт усиливает токсичное действие етамбутолу на орган зрения, потому в период лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинку.

Особенности применения

С осторожностью следует назначать больным с нарушением функции почек умеренной и средней степени тяжести; дозу етамбутолу таким пациентам уменьшают, поскольку препарат накапливается в организме.

Перед началом и во время лечения необходимо систематически контролировать остроту зрения, рефракцию, поля зрения, внутриглазное давление, а также исследовать глазное дно. При нарушении функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить ежедневно. Не назначают етамбутол, если невозможно проверить состояние зрения(тяжелое состояние, психические расстройства).

Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть односторонними или билатеральными. В случае появления изменений функции органов зрения, для предупреждения атрофии зрительного нерва, лечения етамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно оборотны, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях - через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необоротные в результате атрофии зрительного нерва. Необходимо информировать врача о любых изменениях со стороны органов зрения. При нарушении зрения применяют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Применение етамбутолу требует проведения постоянного мониторинга показателей периферической крови, функционального состояния печенки и почек.

В начале лечения возможное усиление кашля, увеличения объема мокротиння.

Лечение етамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками. С осторожностью назначают больным с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови.

При появлении побочных эффектов необходимая коррекция дозы - ее уменьшение, а при невозможности такого шага - переход на интермитуючий прием препарата(через день или 2 разы на неделю). Для уменьшения отмеченной симптоматики назначают витамины группы В, отхаркивающие средства.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения не допускается управления автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 13 лет.

Первичное лечение: препарат назначать в дозе 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

Повторный курс лечения : препарат назначать в дозе 25 мг/кг 1 раз в сутки, потом перейти на прием препарата в дозе 15 мг/кг 1 раз в сутки.

В период, когда пациент применяет препарат в дозе 25 мг/кг массы тела, рекомендуется ежемесячный обзор окулиста.

При функциональной недостаточности почек : препарат назначать в зависимости от показателя клиренса креатинина :

Максимальная суточная доза для взрослых - 2 г.

Максимальная суточная доза для детей - 1 г.

Длительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и представляет от 6 до 12 месяцев.

Прием Екоксу 400 после еды улучшает его переносимость.

Деть.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 13 лет.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, полиневрит, неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва, возможное возникновение слепоты, ухудшения остроты зрения, развитие неврологических нарушений, спутывание сознания, галлюцинации, потеря аппетита, тошнота, блюет, диарея, лихорадка, притеснение дыхания, асистолия, лихорадка.

Лечение: специфического антидота нет, препарат следует отменить, вызывать блюет или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты, внутривенно капельно вводить раствор Рінгера, сорбилакт, реосорбилакт, проводить форсированный диурез. Назначать витамины группы В. Осуществлять контроль и мероприятия относительно поддержки жизненно важных функций организма, в случае необходимости проводить реанимационные мероприятия.

Показаны форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. При угрожающих состояниях показано заменимое переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты, в каких етамбутол накапливается в значительном количестве.

Побочные реакции

Со стороны органов зрения : неврит зрительного нерва(одно- или двусторонний), который оказывается нарушением восприятия красного и зеленого цветов, сужением полей зрения, снижением остроты зрения вплоть до полной слепоты), развитие центральной или периферической скотомы, кровоизлияние в сетчатку.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции/анафилаксия, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные высыпания, зуд, дерматит, токсичный эпидермальный некролиз, синдром Стівенса-Джонсона.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, спутывание сознания, нарушения ориентации в пространстве, галлюцинации, судороги, периферические невриты, парестезии в конечностях, ощущения онемения, парезы.

Со стороны крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения.

Со стороны дыхательной системы: инфильтрат в легких из или без эозинофилии, пневмонит.

Со стороны сердца: перикардит, миокардит.

Со стороны пищеварительного тракта: отсутствие аппетита, металлический привкус в рту, тошнота, блюет, диарея, боль в области живота, изжога.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха.

Со стороны сечевидильной системы: интерстициальный нефрит, повышение уровня мочевины и креатинина.

Метаболические нарушения: мочекислый диатез, обострение подагры; гиперурикемия.

Общие расстройства: повышение температуры тела, озноб, слабость, отеки, боль в суставах.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 10 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Маклеодс Фармасьютикалс Лімітед.

Местонахождение

Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Премьер Індастріал Істейт, Качигам Даман 396210,(Фаза II) Индия.