Тренакса

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ТРЕНАКСА

(TRENAXA)

Состав

действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора содержит транексамовой кислоты 100 мг;

вспомогательные веществу : вода для инъекций, кислота хлористоводородная или натрию гидроксид(для коррекции рН).

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор свободен от видимых частей.

Фармакотерапевтична группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ В02А А02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Транексамова кислота - антифибринолитическое средство, что специфически ингибуе активацию профибринолизина(плазминогену) и его превращение на фибринолизин(плазмин). Делает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза(патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамова кислота путем сдерживания образования кинина и других активных пептидов, которые участвуют в аллергических и зажигательных реакциях, делает противовоспалительное, противоаллергическое действие.

Фармакокинетика.

Распределяется в тканях относительно равномерно(за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация представляет 1/10 от плазменной); проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентный барьер, в грудное молоко(около 1 % концентрации в плазме крови матери). Также препарат проникает в семенную жидкость, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. С белками плазмы крови(профибринолизином) конъюгуеться менее 3 %.

Антифибринолитическая концентрация в разных тканях хранится 17 часы, в плазме крови - до 7-8 часов.

Метаболізується незначительная часть. Площадь под кривой "концентрация-время" имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2 часы. Общий почечный клиренс равняется плазменному(7 л/год).

Выводится почками(основной путь - гломерулярная фильтрация) : около 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 часы.

Идентифицировано 2 метаболити транексамовой кислоты(N- ацетилированный и дезаминированный).

При нарушении функции нырок существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики

Показание

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализуемого(кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение помета, отслаивания хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения при фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкози, заболевание печенки, предыдущая терапия стрептокиназой), так и местного(маточка, носовая, легочная, желудочно-кишечная кровотечению, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной зажигательной реакции(сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок разной этиологии и другие критические состояния).

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к препарату;

- тромбоэмболические заболевания в анамнезе;

- высокий риск тромбообразования, тромбофлебити;

- макроскопическая гематурия;

- коагулопатия в результате диффузного внутрисосудистого свертывания крови(ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза;

- инфаркт миокарда;

- субарахноидальное кровоизлияние;

- судороги в анамнезе;

- нарушение цветного зрения;

- тяжелая почечная недостаточность(риск кумуляции).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбину комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторни коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамову кислоту можно смешивать с большинством растворов(электролитов, растворами глюкозы, противошоковыми растворами).

При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарини.

Совместимая терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможное снижение церебрального кровообращения.

Препарат не совместим с урокиназой, норадреналину битартратом, дезоксиепинефрину гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

С осторожностью применять пациентам, которые получают антифибринолитическую терапию.

При одновременном приложении из естрогенами повышается риск образования тромбов.

Особенности применения

Внутривенные инъекции вводить медленно. Препарат не следует вводить внутримышечно.

При быстром внутривенном введении возможные головокружения и артериальная гипотензия, для избежания артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не больше 1 мг на минуту.

При почечной недостаточности в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови уменьшают дозу и количество введений, при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

При лечении гематурии почечного генеза растет риск механической анурии в результате образования сгустку в уретре.

Перед применением транексамовой кислоты необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний.

Наблюдались случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, которые применяли транексамову кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупоривания сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены. У пациентов с тромбоэмболической болезнью или наличием в анамнезе наследственных тромбоэмболических заболеваний существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Тренаксу не следует применять одновременно с препаратом "Фактор IX комплекс(Factor IX complex) " или антиингибиторними коагуляционными комплексами, поскольку повышается риск образования тромбозов.

Пациенты с ДВЗ-синдромом, которым необходимое лечение Тренаксою, должны находиться под надзором врача, который имеет опыт терапии таких заболеваний.

Пациентам с ДВЗ-синдромом лечения следует ограничивать только в случае преобладания активации фибринолитической системы при острых тяжелых кровотечениях.

Для пациентов с высоким риском развития тромбоэмболии возможное применение транексамовой кислоты вместе с гепарином. Транексамова кислота не влияет на механизм действия гепарина.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимое наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и цветного зрения, обзором глазного дна.

С осторожностью применять транексамову кислоту пациентам, которые принимают пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судорог. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования. При применении рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судорог после операций такая же, как и у пациентов, которые не получали транексамову кислоту.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Нет данных об адекватных и сурово контролируемых клинических исследованиях безопасности применения транексамовой кислоты в период беременности. Однако известно об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в І-ІІ триместре беременности при угрозе выкидыша, который дает возможность быстро предотвратить угрозу прерывания беременности и способствует успешному протеканию беременности. Однако транексамову кислоту следует назначать беременным только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат применяют при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.

В незначительном количестве транексамова кислота проникает в грудное молоко. Если есть необходимость применения транексамовой кислоты, следует решить вопрос о прекращении кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении Тренакси в обычных дозах возможное возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшения качества цветного восприятия и четкости зрения, потому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, которая предусматривает необходимость концентрации внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозы

Вводят внутривенно(капельно, струйный).

Режим дозирования индивидуален, в зависимости от клинической ситуации.

При генерализуемом фибринолизе вводят в дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часы внутривенно медленно(скорость введения - 1 мл/хв).

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат в дозе от 0,5 г до 1 г 2-3 разы на сутки, внутривенно медленно(скорость введения - 1 мл/хв).

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, потом по 1 г каждые 8 часы в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы транексамовой кислоты к исчезновению макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения при системной зажигательной реакции, рекомендуют применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 хв к хирургическому вмешательству.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием транексамовой кислоты в таблетированной форме в течение 2-8 дней(в зависимости от длительности периода исчезновения макрогематурии).

Для внутривенного введения препарат разводят в стандартных инфузионных растворах. Готовить раствор необходимо перед самим введением. В раствор для инъекций можно добавлять гепарин. Применение вместе с гепарином безопасно.

Деть.

Для детей в возрасте от 1 года максимальная суточная доза представляет до 20 мг/кг массы тела. Разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела.

Нарушение функции почек.

Транексамова кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, потому пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется уменьшать дозы.

Для внутривенного введения препарата дозу нужно откорректировать:

Нарушение функции печенки.

При заболеваниях печенки коррекция дозы не нужна.

Пациенты пожилого возраста.

В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не нужна.

Деть.

Применяют детям в возрасте от 1 года.

Передозировка

В одиночных случаях могут наблюдаться тошнота, блюет, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги или усиления проявлений других побочных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, изжога, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.

Со стороны нервной системы: судороги, головокружения, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия(особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.

Со стороны сечевидильной системы: острый некроз пробкового слоя почек.

Со стороны органов зрения : нарушение/нечеткость зрения, хроматопсия.

Общие нарушения: возможны слабость, реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, кожные высыпания, аллергический дерматит, зуд, крапивницу.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл или по 10 мл в ампулах, по 1 или по 5, или по 10 ампулы в ячейковой упаковке; по 1 ячейковой упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Лабіана Фармацевтікалс, С.Л.У.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Кассановая, 27-31 Корбера-де-Льобрегат, 08757(Барселона), Испания.