Алерзин

Регистрационный номер: UA/9862/01/01

Импортёр: ЗАО Фармацевтический завод ЕГІС
Страна: Венгрия
Адреса импортёра: 1106 м. Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг по 7 таблетки в блистере; по 1 или по 2 блистеры в картонной коробке; по 10 таблетки в блистере; по 1, или по 2, или по 3 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит 5 мг левоцетиризину дигидрохлориду(что отвечает 4,21 мг левоцетиризину)

Виробники препарату «Алерзин»

ЗАО Фармацевтический завод ЕГІС
Страна производителя: Венгрия
Адрес производителя: 1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелди, 118-120, Венгрия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

(ALERZIN®)

Состав

действующее вещество: левоцетиризину дигидрохлорид;

1 таблетка содержит 5 мг левоцетиризину дигидрохлориду(что отвечает 4,21 мг левоцетиризину);

вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низькозамищена, лактозы моногидрат, магнию стеарат;

состав оболочки : Opadry II 33G28523 белый(гипромелоза, титану диоксид(Е 171), макрогол 3350, триацетилглицерин, лактозы моногидрат).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета круглые, умеренно двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без запаха или почти без запаха, с гравированием стилизованной буквы "E" с одной стороны и номером "281" - из другого.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R- энантиомер цетиризину, что принадлежит к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие предопределено блокированием

Н1-гістамінових рецепторов. Родство к Н1-гістамінових рецепторов в левоцетиризину в 2 разы выше, чем в цетиризину. Влияет на гистаминзалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает ход аллергических реакций, делает антиэкссудативную, протисвербижну, противовоспалительное действие, почти не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні параметры левоцетиризину имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких в цетиризину.

Абсорбция. Препарат после перорального приложения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом еды, но максимальная концентрация(Сmах) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100 %.

В 50 % больных действие препарата развивается через 12 хв после приема одноразовой дозы, а в 95 % - через 0,5-1 час. Сmах в сыворотке крови достигается через 50 хв после одноразового приема внутренне терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Сmах представляет 270 нг/мл после одноразового приложения и 308 нг/мл - после повторного приложения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствующая информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризину сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печенке и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывания с белками плазмы крови - 90 %.

Биотрансформация. В организме человека метаболизма поддается около 14 % левоцетиризину. Процесс метаболизма включает оксидирование, N - и О-деалкілування и сообщение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидирования участвуют исчислении и(или) неопределенные изоформи CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромних изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые значительно превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к притеснению метаболизма, взаимодействие левоцетиризину с другими веществами(и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых(Т1/2) представляет 7,9 + 1,9 часы. Т1/2 более короткий у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/хв/кг. В основном выведение левоцетиризину и его метаболитив из организма происходит с мочой(выводится в среднем 85,4 % введенной дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % примененной дозы препарата.

Особенные популяции

Нарушение функции почек.

Очевидный клиренс левоцетиризину для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризину с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, в сравнении с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается приблизительно на 80 %. Количество левоцетиризину, что выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, представляла < 10 %.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита(в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любой другого вспомогательного вещества препарата.

Тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатинина <10 мл/хв).

Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазна недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования из левоцетиризином относительно взаимодействия(включая исследование с индукторами CYP3A4) не проводились.

Исследования из цетиризином(соединение рацемата) показали, что одновременное приложение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не делает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместимое приложение с теофиллином(400 мг на сутки) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризину(кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного введения ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) степень экспозиции цетиризину увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавиру несколько изменялось(- 11 %) к параллельному введению цетиризину.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Левоцетиризин не усиливает эффект алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременное применение Алерзину и алкоголя или других препаратов, которые подавляют функцию центральной нервной системы, может влиять на функцию центральной нервной системы.

Употребление еды не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление еды снижает скорость его абсорбции.

Особенности применения

С осторожностью применять препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью(необходимая коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью(возможное снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи(например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при определении дозы препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его приложение может привести к усилению нападения.

Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, потому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дни до исследования(период выведения).

Возможное появление зуда после прекращения применения левоцетиризину, даже если эти симптомы не имелись к началу лечения. Симптомы могут исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может понадобиться повторное лечение. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение.

Препарат в виде таблеток не применяют детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта врачебная форма не дает возможность проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначить левоцетиризин во врачебной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Левоцетиризин противопоказанный для применения в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, потому при необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Фертильность

Нет клинических данных(включая исследование на животных) относительно влияния левоцетиризину на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

Рекомендованные дозы:

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: суточная доза представляет 5 мг(1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна. Корректировка дозы рекомендована пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек от умеренного к тяжелой степени(см. раздел "Почечная недостаточность").

Почечная недостаточность

Больным с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина(КЛкр) пациента в миллилитрах на минуту. КЛкр(мл/хв) оценивают по содержанию креатинина в сыворотке крови(мг/дл) с помощью такой формулы:

КЛкр =3D

[ 140 - возраст(годы)] x масса тела(кг)

( x 0,85 для женщин)

72 x креатинин сыворотки крови(мг/дл)

Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек

Функция почек

Клиренс креатинина, мл/хв

Доза и количество приемов

Нормальная функция почек

≥ 80

5 мг 1 раз в сутки

Нарушение легкой степени

50-79

5 мг 1 раз в сутки

Нарушение умеренной степени

30-49

5 мг 1 раз на 2 сутки

Нарушение тяжелой степени

< 30

5 мг 1 раз на 3 сутки

Конечная стадия заболевания почек.

Пациенты, которые находятся на диализе

< 10

Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Специфических данных относительно применения детям с нарушениями функции почек нет.

Печеночная недостаточность

Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Педиатрическая популяция

Деть в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендованная суточная доза - 5 мг(1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой).

Для детей в возрасте от 2 до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата во врачебной форме таблетка, покрытая пленочной оболочкой. Рекомендовано назначать левоцетиризин во врачебной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Способ применения.

Принимать таблетку внутренне, независимо от употребления еды. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды. Рекомендовано применять суточную дозу за один прием.

Длительность применения.

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом(длительность проявлений симптомов заболевания представляет меньше чем 4 сутки на неделю или в течение меньше чем 4 недель на год) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить опять при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита(длительность симптомов заболевания представляет больше чем 4 сутки на неделю и в течение больше 4 недель на год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Существует клинический опыт применения левоцетиризину в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения.

При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения представляет до 1 года(даны доступные из клинических исследований при применении цетиризину(рацемату)).

Деть.

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта врачебная форма не дает возможность проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризину во врачебной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость во взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность со следующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировка рекомендуется симптоматическая и пидтримуюча терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризину из организма не эффективный.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждения, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальни мысли, жахливии сновидения.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения, окулогирация.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит.

Со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, блюет, запор, сухость в рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпание, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей : миалгия, артралгия.

Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушения питания и обмена веществ : повышенный аппетит.

Общие нарушения: отек.

Прием препарата следует прекратить в случае появления любого из выше перечисленных побочных эффектов и когда причина его развития не может быть установлена однозначно.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщали о зуде после прекращения применения левоцетиризину.

Сообщение о подозревании побочные реакции.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после утверждения лекарственного средства является очень важным. Это дает возможность наблюдать за соотношением пользу/риск лекарственного средства. Медицинским работникам просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок пригодности. 5 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблетки в блистере; по 1 или 2 блистеры вмещены в картонную коробку;

по 10 таблетки в блистере; по 1 или по 2, или по 3 блистеры вмещены в картонную коробку.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ЗАО Фармацевтический завод ЕГІС, Венгрия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

1165, г. Будапешт, ул. Бекеньфелді, 118-120, Венгрия.

Другие медикаменты этого же производителя

МЕЛИПРАМИН® — UA/0320/02/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг по 50 таблетки в стеклянном флаконе; по 1 флакону в картонной коробке

ХАРТИЛ® — UA/3196/01/02

Форма: таблетки по 2,5 мг № 14(7х2), № 28(7х4) в блистерах

РИЛЕПТИД® — UA/4044/01/03

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 3 мг по 10 таблетки в блистере, по 1 или 2, или 6 блистеры в картонной коробке

ИПАТОН® — UA/3965/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг № 20(10х2) в блистерах

ЕГИЛОК® — UA/9635/01/01

Форма: таблетки по 25 мг по 60 таблетки в флаконе; по 1 флакону в картонной упаковке