Эдем®

Инструкция по применению

ЭДЕМ®

(EDEM)

Состав

действующее вещество: desloratadinе;

1 мл сиропа содержит дезлоратадину в перечислении на 100 % вещество 0,5 мг;

вспомогательные вещества: сорбит(Е 420); цукроза; натрию гидрофосфат додекагидрат; натрию бензоат(Е 211); динатрию едетат; пропиленгликоль; кислота лимонная, моногидрат; желтое мероприятие FCF(E 110); вода очищена.

Врачебная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная вязкая жидкость оранжевого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06А Х27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминових Н1-рецепторів, который не обнаруживает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадину.

После перорального приема Эдем® селективно блокирует периферические Н1-гістамінові рецепторы, поскольку препарат почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности Эдем® продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что Эдем® подавляет каскад разных реакций, которые лежат в основе аллергического воспаления, а именно:

· выделение прозапальних цитокинов, включая ІЛ- 4, ІЛ- 6, ІЛ- 8, ІЛ- 13;

· выделение прозапальних хемокинив, таких как RANTES;

· продукцию супероксидного аниону активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

· IgE- зависимое выделение гистамину, простагландину D2 и лейкотриену С4;

· острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в процессе исследований на животных.

Безопасность применения препарата Эдем® детям была продемонстрирована в 3-х клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым было необходимое проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг(возрастная группа от - 6 до 11 месяцев), 1,25 мг(возрастная группа - от 1 до 5 лет) или 2,5 мг(возрастная группа - от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ(включая длину интервала QT).

Во время клинических исследований ежедневное применение препарата Эдем® в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В процессе клініко-фармакологічного исследования применения препарата Эдем® 45 мг/сутки(в 9 разы выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не повлекло удлинение интервала QT.

Дезлоратадин почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала такую в группе плацебо. В процессе клинических исследований Эдем® не влиял на психомоторные функции при приеме дозы до 7,5 мг.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермитуючий и персистуючий. Інтермітуючий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней на неделю или менее 4 недель. В случае персистуючего аллергического ринита симптомы наблюдаются на протяжении 4 дней или больше на неделю или на протяжении периода, который превышает 4 недели.

Клиническая эффективность препарата Эдем® при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырех плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом Эдем® эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема препарата. Препарат Эдем® эффективно контролирует симптомы на протяжении 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадину в плазме Сmax достигается в среднем через 3 часы, период полувыведения представляет в среднем 27 часы. Степень кумуляции дезлоратадину отвечает его периоду полувыведения(приблизительно 27 часы) и количества применений(1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно(83-87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадину в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадину отмечена приблизительно в 8 % субъектов, в которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме и удлинения периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть предопределена расовой принадлежностью. Этот факт считается клинически нерелевантным.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетичних исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадину(при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, которые принимали дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-глікопротеїду.

Клинические характеристики

Показание

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпание.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадину при неоднократном совместимом приложении из кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, не установлен, взаимодействую с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Еда(жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадину.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Эдем® необходимо прекратить примерно за 48 часы до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления позитивных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения

В процессе клініко-фармакологічних исследований Эдем® не усиливал такие эффекты алкоголя : нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, которые применяли Эдем®, и пациентов, которые принимали плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата Эдем® следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, потому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели нападение судорог в анамнезе. Дети могут быть чувствительнее к развитию нового нападения судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение относительно прекращения лечения дезлоратадином больных, в которых во время применения препарата наблюдалось нападение судорог.

Препарат содержит соединения натрия, что нужно учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролируемым содержимым натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность применения препарата Эдем® беременным не установлена, потому не рекомендуется применять его во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому женщинам, которые кормят груддю, применять препарат Эдем® не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует поинформировать, что в очень редких случаях возможное возникновение сонливости, которая может повлиять на их способность руководить автомобилем и сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутренне независимо от употребления еды.

Деть:

- в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа(1 мг дезлоратадину) 1 раз в сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа(1,25 мг дезлоратадину) 1 раз в сутки;

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа(2,5 мг дезлоратадину) 1 раз в сутки.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет: по 10 мл сиропа(5 мг дезлоратадину) 1 раз в сутки.

Для дозирования препарата рекомендуется использовать дозировочную ложку или дозирующий стакан с соответствующими подилками.

Длительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.

Лечение интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза : прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения. При персистуючему аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Деть. Эффективность и безопасность применения сиропа Эдем® детям в возрасте до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 месяцев для лечения аллергического ринита.

Передозировка

В случае передозировки принимают стандартные меры, которые направлены на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадину в дозах до 45 мг(что в 9 разы превышает рекомендованные) в процессе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции

В процессе клинических исследований за показаниями, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, которые получали дозу 5 мг на сутки, сообщали на 5 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо. Чаще всего, сравнительно с плацебо, сообщали о таких побочных эффектах: утомляемость(1,2 %), сухость в рту(0,8 %) и головная боль(0,6 %). Во время клинических исследований препарата Эдем® у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций были одинаковы как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев самыми частыми(сравнительно с плацебо) нежелательными явлениями были диарея(3,7 %), повышение температуры(2,3 %) и бессонницы(2,3 %).

Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с применением дезлоратадину(что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационном периоде наблюдались(частота неизвестна) : удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, приведены в таблице ниже.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, что представляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости сравнительно с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат Эдем® в одноразовой суточной дозе 7,5 мг не обнаруживал влиянию на психомоторную активность.

Срок пригодности

2 годы.

Срок пригодности после раскрытия флакону - 90 сутки.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения. При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 60 мл или 100 мл в флаконе. По 1 флакону вместе с ложкой дозировочной и дозирующим стаканом в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАТ "Фармак".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЭДЕМ

(EDEM)

Состав

действующее вещество: desloratadinе;

1 мл сиропа содержит дезлоратадина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг;

вспомогательные вещества: сорбит(Е 420); сахароза; натрия гидрофосфат додекагидрат; натрия бензоат(Е 211); динатрия эдетат; пропиленгликоль; кислота лимонная, моногидрат; желтый закат FCF(E 110); вода очищенная.

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная вязкая жидкость оранжевого цвета.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06А Х27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, который не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадина.

После перорального приема Эдем селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат свиты не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности Эдем продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что Эдем подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно:

- выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ- 4, ИЛ- 6, ИЛ- 8, ИЛ- 13;

- выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;

- продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

- адгезию и хемотаксис эозинофилов;

- экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

- IgE- зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;

- острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных.

Безопасность применения препарата Эдем детям была продемонстрирована в 3-х клинических исследованиях. Препарат назначался детям вот 6 месяцев до 11 течение, которым было необходимо проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг(возрастная группа - вот 6 до 11 месяцев), 1,25 мг(возрастная группа - вот 1 до 5 течение) или 2,5 мг(возрастная группа - вот 6 до 11 течение). Лечение переносилось хороший, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ(включая длину интервала QT).

Во время клинических исследований ежедневное применение препарата Эдем в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применения препарата Эдем в дозе 45 мг/сутки(в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT.

Дезлоратадин свиты не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Эдем не влиял на психомоторные функции при приеме дозы до 7,5 мг.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. В случае персистирующего аллергического ринита симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Клиническая эффективность препарата Эдем при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырех плацебо- контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

В пациентов с аллергическим ринитом Эдем эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема препарата. Препарат Эдем эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хороший всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме Сmax достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует эго периоду полувыведения(примерно 27 часов) и кратности применения(1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне вот 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно(83-87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе вот 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена в около 8 % субъектов, в которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме и удлинение периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть обусловлена расовой принадлежностью. Этот факт считается пока клинически нерелевантным.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата было обнаружено биоэквивалентность препарата у форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина(при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям во взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не угнетает CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Клинические характеристики

Показания

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к дорогому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие со вторыми лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Эда(жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Эдем необходимо прекратить примерно за 48 часов к проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения

В ходе клинико-фармакологических исследований Эдем не усиливал такие эффекты алкоголя: нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались в пациентов, получавших Эдем, и пациентов, принимавших плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.

В больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата Эдем следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому эго не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Дезлоратадин следует назначат с осторожностью больным, которые имели приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительными к развитию нового приступа судорог при лечении дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, в которых при применении препарата наблюдался приступ судорог.

Препарат содержит соединения натрия, что нужно учитывать пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата Эдем беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять эго во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять препарат Эдем не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо вот приема пищи.

Дети:

- в возрасте вот 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа(1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

- в возрасте вот 1 до 5 течение: по 2,5 мл сиропа(1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

- в возрасте вот 6 до 11 течение: по 5 мл сиропа(2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Взрослые и подростки старше 12 течение: по 10 мл сиропа(5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Для дозирования препарата рекомендуется использовать дозирующие ложку или дозирующий стакан с соответствующими делениями.

Продолжительность лечения зависит вот тяжести и течения заболевания.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводит с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините(наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Эффективность и безопасность применения сиропа Эдем детям до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначат детям до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям до 12 месяцев для лечения аллергического ринита.

Передозировка

В случае передозировки применяют стандартные меры, направленные на удаление неадсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг(что в 9 раз превышает рекомендуемые) в ходе клинических исследований во взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность эго удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции

В процессе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах в пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 5 % чаще, чем в пациентов, получавших плацебо. Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщали о таких побочных эффектах: утомляемость(1,2 %), сухость во рту(0,8 %) и головная боль(0,6 %). Во время клинических исследований препарата Эдем в детей вот 2 до 11 течение количество случаев побочных реакций была одинакова как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. В детей вот 6 до 23 месяцев наиболее частыми(по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея(3,7 %), повышение температуры(2,3 %) и бессонница(2,3 %).

Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина(что может проявятся в виде злости и агрессии, а также возбуждение).

В пострегистрационном периоде наблюдались(частота неизвестна) : удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, приведены в таблице нижет.

Дезлоратадин свиты не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендуемой дозе для взрослых, которая составляет 5 мг, не отмечалось повышения показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат Эдем в одноразовой суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

Срок годности

2 года.

Срок годности после вскрытия флакона - 90 суток.

Не употреблять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 60 мл или 100 мл во флаконе. По 1 флакону вместе с ложкой дозирующей и дозирующим стаканом в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО "Фармак".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.