Цитрик®

Инструкция по применению

ЦИТРІК®

(CITRIC)

Состав

действующие вещества: парацетамол, Фенилефрину гидрохлорид, фенирамину малеат, кислота аскорбиновая;

1 саше содержит парацетамолу 325 мг, Фенилефрину гидрохлорида 10 мг, фенирамину малеату 20 мг, кислоты аскорбиновой 50 мг;

вспомогательные вещества: натрию цитрат, кислота яблочная, кислота лимонная безводная, кальцию фосфат, цукроза, куркумин(Е 100), титану диоксид(Е171), ароматизатор "Лимон".

Врачебная форма. Порошок для орального раствора

Основные физико-химические свойства: Сыпучий гранулированный порошок с белыми и желтоватыми гранулами, в котором возможное наличие мягких комочков, с запахом лимону.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептикив.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат для лечения симптомов гриппа и простуды.

Делает жаропонижающую, знеболювальну и противоаллергическое действие.

Парацетамол делает аналгетическое, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие, что преимущественно опосредствовано ингибуванням синтезу простагландинов в центральной нервной системе. Он не влияет на функцию тромбоцитов и гемостаз.

Фенилефрину гидрохлорид является симпатомиметическим амином, который преимущественно действует непосредственно на альфа-адренергични рецепторы. При применении в терапевтических дозах для устранения заложенности носа препарат не обнаруживает существенного стимулювального влияния на бета-адренергични рецепторы сердца и существенного влияния на центральную нервную систему. Он есть общепризнанным назальным деконгестантом и действует путем вазоконстрикции, уменьшая отек и гиперемию слизистой оболочки носа.

Фенирамину малеат - блокатор Н1-рецепторів, делает противоаллергическое действие, уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, уменьшает слезотечение, ринорею, зуд в глазах и носу. Уменьшение общих аллергических симптомов ассоциируется с заболеваниями дыхательных путей, что вызывает умеренный седативный эффект. Он также делает антимускаринову действую.

Аскорбиновая кислота может быть полезной для компенсации повышенной потребности организма в витамине С во время лихорадки и гриппа.

Фармакокинетика. После приема внутренне парацетамол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 - 60 минуты.

Парацетамол распределяется в большинстве тканей организма. Он проходит через плацентный барьер и екскретуеться в грудное молоко. При применении обычных терапевтических доз парацетамол звʼязуеться с белками плазмы крови незначительной мерой, однако при увеличении концентраций степень звʼязування увеличивается.

Парацетамол преимущественно метаболизуеться в печенке двумя способами: путем глюкуронидации и путем сульфатации. Он выводится с мочой преимущественно в виде глюкуронидних и сульфатных конъюгатив. Период полувыведения представляет от 1 до 3 часов.

Максимальная концентрация фенирамину малеату в плазме крови достигается через 1 - 2,5 часы; период полувыведения представляет 16 - 19 часы. 70 - 83 % принятой внутренне дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии или в виде метаболитив.

Фенилефрину гидрохлорид всасывается в пищеварительном тракте и испытывает пресистемного метаболизм с помощью моноаминоксидази в кишечнике и печенке; таким образом, при пероральном приеме Фенилефрин имеет сниженную биодоступность. Он выводится с мочой почти полностью в виде сульфатного конъюгата. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 45 минуты - 2 часы, а период полувыведения из плазмы крови представляет 2 - 3 часы.

Аскорбиновая кислота быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте и распределяется во всех клетках организма, 25 % связывается с белками плазмы. Излишек аскорбиновой кислоты, которая не является необходимым для потребностей организма, выводится с мочой в виде метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

Лечение симптомов гриппа и простуды, включая лихорадку и озноб, головную боль, насморк, заложенность носа и придаточных пазух, чихание и боль в теле.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата. Тяжелое течение сердечно-сосудистых заболеваний, тяжелые нарушения функции печенки та/або почек, врожденная гипербилирубинемия, артериальная гипертензия, острый панкреатит, гипертиреоз, феохромоцитома, заболевания крови(в том числе выраженная анемия, лейкопения), тромбоз, тромбофлебит, закритокутова глаукома, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази, тяжелые формы сахарного диабета, алкоголизм, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, пилородуоденальна обструкция, бронхиальная астма, эпилепсия, нарушение сна.

Применение препарата противопоказано при сопутствующем лечении ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их приложения, а также при сопутствующем лечении трицикличними антидепрессантами, блокаторами беты, другими симпатомиметиками.

Детский возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Врачебные взаимодействия для каждого отдельного компонента препарата хорошо известными. Нет оснований допускать, что применение этих веществ в комбинации может влиять на профиль медикаментозного взаимодействия.

Парацетамол.

При регулярном длительном применении парацетамолу может усиливаться антикоагуляционный эффект варфарину или других производных кумарина, а также увеличиваться риск возникновения кровотечения. При эпизодическом применении парацетамолу такой эффект не выражен.

Гепатотоксические препараты увеличивают вероятность кумуляции парацетамолу и передозировка. Риск развития гепатотоксических эффектов парацетамолу повышается у пациентов, которые получают лекарственные средства, которые индуктируют микросомальни ферменты печенки, такие как барбитураты и противоэпилептические препараты(фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин), и противотуберкулезные средства рифампицин и изониазид.

Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания парацетамолу и приводит к увеличению его максимальных уровней в плазме крови. Аналогичным способом домперидон может увеличивать скорость абсорбции парацетамолу.

Парацетамол может продлевать период полувыведения хлорамфеникола.

Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджину со снижением его эффекта в связи с вероятной индукцией его метаболизма в печенке.

Абсорбция парацетамолу может уменьшаться при одновременном приложении с холестирамином, но уменьшение абсорбции является незначительным, если холестирамин применять через 1 час.

Регулярное применение парацетамолу одновременно с зидовудином может приводить к развитию нейтропении и повышению риска развития поражения печенки. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Пробенецид влияет на метаболизм парацетамолу. Пациентам, которые одновременно принимают пробенецид, дозу парацетамолу следует уменьшить.

Гепатотоксичность парацетамолу может усиливаться в результате длительного или чрезмерного употребления алкоголя.

Парацетамол может влиять на результаты тестов из определения уровней мочевой кислоты фосфоро-вольфрамовокислим методом.

Фенирамину малеат.

Антигистаминные средства первого поколения, такие как фенирамину малеат, могут усиливать пригничувальний влияние на центральную нервную систему некоторых других препаратов(например ингибиторов моноаминоксидази, трицикличних антидепрессантов, снотворных и успокоительных средств, нейролептиков, алкоголя, антипаркинсоничних средств, барбитуратов, анестетикив, транквилизаторов и наркотических аналгетиков). Фенирамин усиливает антихолинергичну действие атропина, спазмолитиков. Фенирамину малеат может также ингибувати действие антикоагулянтов.

Фенилефрину гидрохлорид.

Применение препарата противопоказано во время терапии ингибиторами моноаминоксидази(ІMAO) и в течение 2 недель после окончания лечения ІМАО. Фенилефрин может потенцировать действие ингибиторов MAO и провоцировать гипертензивный криз.

Одновременное применение Фенилефрина с другими симпатомиметическими средствами или трицикличними антидепрессантами(например амитриптилином) увеличивает риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фенилефрин может снижать эффективность блокаторов беты и других антигипертензивных препаратов(например дебризохину, гуанетидину, резерпину, метилдопи). Может увеличиваться риск развития артериальной гипертензии и других побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение Фенилефрина с дигоксином и сердечными гликозидами увеличивает риск нарушения сердцебиения или сердечного приступа.

Одновременное применение Фенилефрина с алкалоидами рожков(ерготамином и метисергидом) увеличивает риск развития эрготизма.

Аскорбиновая кислота при пероральном приложении усиливает всасывание пенициллина, железа, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск кристалурии при лечении салицилатами и риск глаукомы при лечении глюкокортикостероидами, большие дозы уменьшают эффективность трицикличних антидепрессантов. Антидепрессанты, протипаркинсонични и антипсихотические препараты, производные фенотиазину повышают риск задержки мочи, сухости в рту, запоров. Аскорбиновую кислоту можно принимать лишь через 2 часы после инъекции дефероксамину, поскольку их одновременный прием повышает токсичность железа, особенно в миокарде. Длительный прием больших доз при лечении дисульфирамом тормозит реакцию дисульфірам-алкоголь.

Особенности применения

Препарат применять с осторожностью пациентам с наличием:

- нарушение функции почек та/або печенки;

- острого гепатита;

- гемолитической анемии;

- хронического недоедания и обезвоживания;

- сердечно-сосудистых заболеваний;

- сахарного диабета;

- гипертрофии предстательной железы, поскольку они могут быть склонными к развитию задержки мочеиспускания;

- стенозувальной пептической язвы.

Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, которые содержат парацетамол, в связи с риском тяжелого поражения печенки в случае передозировки. Препарат не рекомендуется применять одновременно с сосудосуживающими средствами. Не превышать отмеченных доз.

При применении препарата следует избегать употребления алкогольных напитков, поскольку этиловый спирт при одновременном приеме парацетамолу может вызывать нарушение функции печенки. Парацетамол следует применять с осторожностью пациентам с алкогольной зависимостью, болезнью Рейно, заболеваниями сердца(в т. ч. аритмией, брадикардией), заболеваниями щитовидной железы, глаукомой, хроническими болезнями легких, а также пациентам, которые принимают лекарственные средства, которые влияют на печенку, и лицам пожилого возраста.

Пациентам следует проконсультироваться с врачом:

- если они имеют проблемы с дыханием, такие как астма, эмфизема или хронический бронхит;

- если симптомы не исчезают в течение 5 дней или если симптомы сопровождаются высокой температурой, лихорадкой, которая длится больше 3 дней, высыпанием или длительной головной болью;

- относительно возможности применения препарата при нарушениях функции почек и печенки.

Такие явления могут быть симптомами более серьезного заболевания.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержимого в крови глюкозы.

Препарат содержит Фенилефрин, который может повлечь нападения стенокардии.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с рецидивными уратними камнями в почках. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиону, при приеме парацетамолу повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза глубоко, ускорено или затрудненное дыхание, тошнота, блюет, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

1 пакет препарата содержит 20 г цукрози, что необходимо учитывать пациентам с наличием сахарного диабета. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или дефицит сахарози-изомальтази, не следует принимать этот препарат.

1 пакет препарата содержит 28,4 мг натрия. Пациентам, которые соблюдают диету с ограничением количества натрия, следует принимать во внимание содержимое натрия.

Сообщение врачу о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата является важным. Это дает возможность продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения препарата.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение препарата не рекомендуется в период беременности или кормления груддю, поскольку беспечность его приложения в таких случаях не изучали.

Беременность.

Результаты эпидемиологических исследований при участии беременных не свидетельствовали о наличии каких-то негативных эффектов в связи с пероральным приемом парацетамолу в рекомендованных дозах.

Результаты исследований влияния препарата на репродуктивную функцию при его пероральном приложении не указывали ни на какие признаки изъянов развития или фетотоксичности. При условии применения в рекомендованных дозах парацетамол можно применять в течение беременности после оценки соотношения пользу/риск.

На это время отсутствуют надлежащие данные относительно исследований репродуктивной функции и относительно ембріо-/фетотоксичності при применении фенирамину.

Теперь в наличии лишь ограничены данные относительно применения Фенилефрина гидрохлорида беременным. Сужение сосудов матки и ухудшения маточного кровотока, которые ассоциируются с применением Фенилефрина, могут привести к гипоксии плода. Следует избегать применения Фенилефрина гидрохлорида в период беременности.

Кормление груддю.

Парацетамол екскретуеться в грудное молоко, но в количестве, которое не имеет клинической значимости. Доступные опубликованные данные не дают оснований рекомендовать отказ от грудного кормления во время терапии парацетамолом.

Не существует достаточной информации относительно экскреции фенирамину в грудное молоко и количества препарата, которое может попадать в организм младенца.

Нет данных относительно того, или проникает Фенилефрин в грудное молоко. Применения Фенилефрина следует избегать женщинам, которые выкармливают младенцев грудным молоком.

Аскорбиновая кислота екскретуеться в грудное молоко, но достигает уровня насыщенности. Применение аскорбиновой кислоты является совместимым с грудным выкармливанием.

Фертильность.

Влияние препарата на фертильность специально не исследовали. Результаты доклинических исследований парацетамолу не указывают на наличие опасности для фертильности при применении препарата в терапевтических дозах. Не проводилось надлежащих исследований репродуктивной токсичности у животных с применением Фенилефрина и фенирамину.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может вызывать сонливость. Следует быть осторожным при управлении транспортными средствами или при работе с механизмами, что нуждается концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет применять по 1 пакету каждые 4 - 6 часы(при необходимости облегчения симптомов), но не больше 3 - 4 пакетов на сутки. Одноразовая доза не должна превышать 1 пакет. Не рекомендуется применять препарат дольше 5 дни. Содержимое 1 пакета следует растворить в стакане кипяченой горячей воды(но не кипятку) и выпить горячим.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Пациентам с нарушениями функции печенки или синдромом Жильбера необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между применением препарата.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для летних пациентов не нужна.

Деть.

Детям в возрасте до 12 лет препарат не применять.

Передозировка

В случае передозировки препарата симптомы, вызванные парацетамолом, будут наиболее выраженными.

Симптомы, вызванные применением парацетамолу, : гепатотоксический эффект, в тяжелых случаях развивается некроз печенки. Передозировка парацетамолу, в том числе высокой общей дозой, которая была получена в течение длительного периода, может повлечь индуктируемую аналгетиками нефропатию с необоротным нарушением функции печенки.

Поражение печенки возможно у взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамолу, и у детей, которые приняли больше 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска : регулярное чрезмерное употребление этанола, глутатионова кахексия(расстройства пищеварения, муковисцидоз, Вич-инфекция, кахексия) - применение 5 г или больше парацетамолу может привести к поражению печенки.

Существует опасность отравления, особенно у пациентов пожилого возраста, детей младшего возраста, пациентов с заболеваниями печенки, пациентов с хроническим недоеданием и пациентов, которые получают индукторы ферментов печенки(длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем). При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, запятые и мать летальное следствие.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны сечевидильной системы - нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Симптомы передозировки парацетамолу, которые проявляются в первые 24 часы, являются такими: бледность, тошнота, блюет и отсутствие аппетита. Первым признаком поражения печенки может быть боль в животе, которая не всегда проявляется в первые 24 - 48 часы, а может возникать позже, на протяжении периода до 4 - 6 дней после применения средства. Поражение печенки, как правило, возникает максимум через 72 - 96 часы после применения препарата. Могут наблюдаться отклонения от нормы со стороны метаболизма глюкозы(гипогликемия) и метаболический ацидоз, кровоизлияния. Острая почечная недостаточность с острым тубулярним некрозом может развиться даже в случае отсутствия тяжелого поражения печенки и проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией. Сообщалось о случаях возникновения сердечных аритмий и панкреатита.

Лечение. При передозировке парацетамолу необходима неотложная медицинская помощь. Возможное назначение N- ацетилцистеина внутривенно или перорально как антидота парацетамолу на раннем этапе. Промывание желудка та/або пероральное применение метионина могут иметь позитивный эффект на протяжении 48 часов после передозировки.

Могут быть полезными прием активированного угля и мониторинг дыхания и кровообращения. При возникновении судорог можно применить диазепам.

Симптомы, вызванные применением фенирамину малеату и Фенилефрину гидрохлорида

Симптомы, предопределенные взаимным потенцированием парасимпатолитичного эффекта антигистаминного препарата и симпатомиметического эффекта Фенилефрина гидрохлорида включают сонливость, за которой может развиваться возбуждение(особенно у детей) или притеснение центральной нервной системы, нарушения зрения, высыпания, тошнота, блюет, стойкая головная боль, гипергидроз, нервозность, головокружение, тремор, бессонница, гиперрефлексия, раздражительность, беспокойство, нарушение кровообращения, артериальная гипертензия и брадикардия.

При передозировке Фенилефрина в тяжелых случаях возможное нарушение сознания, аритмии, запятая, судороги.

Сообщалось о случаях возникновения атропиноподибного психоза на фоне передозировки фенирамину. Атропіноподібні симптомы могут включать: мидриаз, фотофобию, сухость кожи и слизистых, гипертермию, атонию кишечнику.

Симптомы передозировки аскорбиновой кислоты будут отнесены на счет тяжелой печеночной недостаточности, вызванной передозировкой парацетамолу.

Лечение. Специфического антидота для лечения передозировки антигистаминными средствами не существует. Следует оказать пациенту неотложную помощь, в том числе дать активированный уголь, солевое слабительное средство и принять меры для поддержки кардиореспираторной системы. Не позволяется применять стимуляторы; для лечения артериальной гипотензии можно использовать сосудосуживающие средства.

Для устранения гипертензивных эффектов можно применять блокатор альфовых рецепторов для внутривенного введения, а при возникновении судорог - диазепам.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, анемия в т. ч. гемолитическая, панцитопения, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце), кровоподтеки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, отек Квінке; анафилактические реакции, синдром Стівенса - Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз.

Психические расстройства: нервозность, бессонница, спутывание сознания, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, озабоченность, ощущение страха, раздражительность, нарушение сна, галлюцинации, депрессивные состояния.

Со стороны нервной системы: сонливость; головокружение, головная боль, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической запятой.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет; сухость в рту, запор, боль и дискомфорт в животе, диарея, изжога, снижение аппетита, гиперсаливация.

Со стороны системы дыхания : бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : нарушение функции печенки, повышения уровней печеночных ферментов, как правило без развития желтухи.

Со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, нефротоксичность, почечная колика.

Со стороны кожи и подкожных тканей : высыпание, зуд, мультиформна эритема, крапивница.

Общие расстройства: общая слабость, недомогание.

В отличие от антигистаминных препаратов второго поколения, применения фенирамину не ассоциируется с пролонгацией QTc- интервала и сердечной аритмией.

Срок пригодности

2 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ˚С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 22,13 г в саше; по 10 саше в пачке.

Категория отпуска. Без рецептa.

Производитель.

ПАТ "Фармак".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЦИТРИК

(CITRIC)

Состав

действующие вещества: парацетамол, фенилэфрина гидрохлорид, фенирамина малеат, кислота аскорбиновая;

1 саше содержит парацетамола 325 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, фенирамина малеата 20 мг, кислоты аскорбиновой 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия цитрат, кислота яблочная, кислота лимонная безводная, кальция фосфат, сахароза, куркумин(Е 100), титана диоксид(Е171), ароматизатор "Лимон".

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: Сыпучий гранулированный порошок с белыми и желтоватыми гранулами, в котором возможно наличие мягких комочков, с запахом лимона.

Фармакотерапевтичеcкая группа.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат для лечения симптомов гриппа и простуды.

Оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противоаллергическое действие.

Парацетамол оказывает аналгетическое, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие, что преимущественно опосредовано ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Вон не влияет на функцию тромбоцитов и гемостаз.

Фенилэфрина гидрохлорид является симпатомиметическим амином, который преимущественно действует непосредственно на альфа-адренергические рецепторы. При применении в терапевтических дозах для устранения заложенности носа препарат не выявляет существенного стимулирующего влияния на бета-адренергические рецепторы сердца и существенного влияния на центральную нервную систему. Вон является общепризнанным назальным деконгестантом и действует путем вазоконстрикции, уменьшая отек и гиперемию слизистой оболочки носа.

Фенирамина малеат - блокатор Н1-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, уменьшает выраженность местных экссудативных проявлен, уменьшает слезотечение, ринорею, зуд в глазах и носу. Уменьшение общих аллергических симптомов ассоциируется с заболеваниями дыхательных путей, что вызывает умеренный седативный эффект. Вон также оказывает антимускариновое действие.

Аскорбиновая кислота может быть полезной для компенсации повышенной потребности организма в витамине С во время лихорадки и гриппа.

Фармакокинетика.

После приема внутрь парацетамол быстро и свиты полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 - 60 минут.

Парацетамол распределяется в большинстве тканей организма. Вон проходит через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. При применении обычных терапевтических доз парацетамол связывается с белками плазмы крови незначительно, но при увеличении концентраций степень связывания увеличивается.

Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени двумя способами: путем глюкуронидации и путем сульфатации. Вон выводится с мочей преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Период полувыведения составляет вот 1 до 3 часов.

Максимальная концентрация фенирамина малеата в плазме крови достигается через 1 - 2,5 часа; период полувыведения составляет 16 - 19 часов. 70 - 83 % принятой внутрь дозы выводится с мочей в неизмененном состоянии или в виде метаболитов.

Фенилэфрина гидрохлорид всасывается в пищеварительном тракте и подвергается пресистемному метаболизму с помощью моноаминоксидазы в кишечнике и печени; таким образом, при пероральном приеме фенилэфрин имеет сниженную биодоступность. Вон выводится с мочей свиты полностью в виде сульфатного конъюгата. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 45 минут - 2 часа, а период полувыведения из плазмы крови составляет 2 - 3 часа.

Аскорбиновая кислота быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте и распределяется во всех клетках организма, 25 % связывается с белками плазмы. Избыток аскорбиновой кислоты, который не является необходимым для потребностей организма, выводится с мочей в виде метаболитов.

Клинические характеристики

Показания

Лечение симптомов гриппа и простуды, включая лихорадку и озноб, головную боль, насморк, заложенность носа и придаточных пазух, чихание и боль в теле.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дорогому из компонентов препарата. Тяжелое течение сердечно- сосудистых заболеваний, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, артериальная гипертензия, острый панкреатит, гипертиреоз, феохромоцитома, заболевания крови(в том числе выраженная анемия, лейкопения), тромбоз, тромбофлебит, закрытоугольная глаукома, дефицит глюкозо- 6 - фосфатдегидрогеназы, тяжелые формы сахарного диабета, алкоголизм, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, пилородуоденальная обструкция, бронхиальная астма, эпилепсия, нарушение сна.

Применение препарата противопоказано при сопутствующем лечении ингибиторами МАО и на протяжении 2 недель после прекращения их применения, а также при сопутствующем лечении трициклическими антидепрессантами, блокаторами беты, вторыми симпатомиметиками.

Детский возраст до 12 течение.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лекарственные взаимодействия для каждого отдельного компонента препарата являются хороший известными. Нэт основан предполагать, что применение этих веществ в комбинации может влиять на профиль медикаментозного взаимодействия.

Парацетамол.

При регулярном длительном применении парацетамола может усиливаться антикоагуляционный эффект варфарина или вторых производных кумарина, а также увеличиваться риск возникновения кровотечения. При эпизодическом применении парацетамола такой эффект не выражен.

Гепатотоксические препараты увеличивают вероятность кумуляции парацетамола и передозировки. Риск развития гепатотоксических эффектов парацетамола повышается в пациентов, которые получают лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени, такие как барбитураты и противоэпилептические препараты(фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин), а также противотуберкулезные средства рифампицин и изониазид.

Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания парацетамола и приводит к увеличению эго максимальных уровней в плазме крови. Аналогичным образом домперидон может увеличивать скорость абсорбции парацетамола.

Парацетамол может удлинять период полувыведения хлорамфеникола.

Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина со снижением эго эффекта в связи с вероятной индукцией эго метаболизма в печени.

Абсорбция парацетамола может уменьшаться при одновременном применении с холестирамином, но уменьшение абсорбции является незначительным, если холестирамин применять через 1 время.

Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может приводит к развитию нейтропении и повышению черточка развития поражен печени. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. Пациентам, которые одновременно принимают пробенецид, дозу парацетамола следует уменьшить.

Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться в результате длительного или чрезмерного употребления алкоголя.

Парацетамол может влиять на результаты тестов по определению уровней мочевой кислоты фосфоро- вольфрамовокислым методом.

Фенирамина малеат.

Антигистаминные средства первого поколения, такие как фенирамина малеат, могут усиливать угнетающее влияние на центральную нервную систему некоторых вторых препаратов(например ингибиторов моноаминоксидазы, трициклических антидепрессантов, снотворных и успокоительных средств, нейролептиков, алкоголя, антипаркинсонических средств, барбитуратов, анестетиков, транквилизаторов и наркотических аналгетиков). Фенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков. Фенирамина малеат может также ингибировать действие антикоагулянтов.

Фенилэфрина гидрохлорид.

Применение препарата противопоказано во время терапии ингибиторами моноаминоксидазы(ИMAO) и на протяжении 2 недель после окончания лечения ИМАО. Фенилэфрин может потенцировать действие ингибиторов MAO и провоцировать гипертензивный кризисов.

Одновременное применение фенилэфрина со вторыми симпатомиметическими средствами или трициклическими антидепрессантами(например амитриптилином) увеличивает риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов и вторых антигипертензивных препаратов(например дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Может увеличиваться риск развития артериальной гипертензии и вторых побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами увеличивает риск нарушения сердцебиения или сердечного приступа.

Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи(эрготамином и метисергидом) увеличивает риск развития эрготизма.

Аскорбиновая кислота при пероральном применении усиливает всасывание пенициллина, железа, снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов, повышает риск кристаллурии при лечении салицилатами и риск глаукомы при лечении глюкокортикостероидами, большие дозы уменьшают эффективность трициклических антидепрессантов. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические препараты, производные фенотиазина повышают риск задержания мочи, сухости во рту, запорол. Аскорбиновую кислоту можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина, поскольку их одновременный прием повышает токсичность железа, особенно в миокарде. Длительный прием больших доз при лечении дисульфирамом тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь.

Особенности применения

Препарат применять с осторожностью пациентам с наличием:

- нарушения функции почек и/или печени;

- острого гепатита;

- гемолитической анемии;

- хронического недоедания и обезвоживания;

- сердечно- сосудистых заболеваний;

- сахарного диабета;

- гипертрофии предстательной железы, поскольку они могут быть склонными к развитию задержания мочеиспускания;

- стенозирующей пептической язвы.

Следует избегать одновременного применения вторых лекарственных средств, которые содержат парацетамол, в связи с риском тяжелого поражения печени в случае передозировки. Препарат не рекомендуется применять одновременно с сосудосуживающими средствами. Не превышать указанных доз.

При применении препарата следует избегать употребления алкогольных напитков, поскольку этиловый спирт при одновременном приеме парацетамола может вызывать нарушение функции печени. Парацетамол следует применять с осторожностью пациентам с алкогольной зависимостью, болезнью Рейно, болезнями сердца(в т. ч. аритмией, брадикардией), болезнями щитовидной железы, глаукомой, хроническими болезнями легких, а также пациентам, которые принимают лекарственные средства, влияющие на пекут, и лицам пожилого возраста.

Пациентам следует проконсультироваться с врачем:

- если они имеют проблемы с дыханием, такие как астма, эмфизема или хронический бронхит;

- если симптомы не исчезают на протяжении 5 дней или если симптомы сопровождаются высокой температурой, лихорадкой, которая длится больше 3 дней, сыпью или длительной головной болью;

- относительно возможности применения препарата при нарушениях функции почек и печени.

Данные явления могут быть симптомами более серьезного заболевания.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований относительно содержания в крови глюкозы.

Препарат содержит фенилэфрин, который может вызвать приступ стенокардии.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с рецидивирующими уратными камнями в почках. В пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, ускоренное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

1 пакет препарата содержит 20 г сахарозы, что необходимо учитывать пациентам с наличием сахарного диабета. Пациентам с такими редкостными наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы - галактозы или дефицит сахаразы - изомальтазы, не следует принимать данный препарат.

1 пакет препарата содержит 28,4 мг натрия. Пациентам, которые соблюдают диету с ограниченным количеством натрия, следует учитывать содержание натрия.

Сообщения врачу о подозреваемые побочные реакции после регистрации препарата являются важными. Это дает возможность продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата не рекомендуется в период беременности или кормления грудью, поскольку безопасность эго применения в таких случаях не изучали.

Беременность.

Результаты эпидемиологических исследований при участии беременных не свидетельствовали о наличии каких-либо негативных эффектов в связи с пероральным приемом парацетамола в рекомендованных дозах.

Результаты исследований влияния препарата на репродуктивную функцию при эго пероральном применении не указывали на какие-либо признаки пороков развития или фетотоксичности. При условии применения в рекомендованных дозах парацетамол можно применять на протяжении беременности после оценки соотношения польза/риск.

На данное время отсутствуют необходимые данные относительно исследований репродуктивной функции и относительно эмбрио-/фетотоксичности при применении фенирамина.

Сейчас в наличии есть только ограниченные данные относительно применения фенилэфрина гидрохлорида беременными. Сужение сосудов матки и ухудшение маточки кровообращения, которые ассоциируются с применением фенилэфрина, могут привести к гипоксии плода. Следует избегать применения фенилэфрина гидрохлорида в период беременности.

Кормление грудью.

Парацетамол экскретируется в грудное молоко, но в количестве, которое не имеет клинической значимости. Доступные опубликованные данные не дают основан рекомендовать отказ вот грудного вскармливания во время терапии парацетамолом.

Не существует достаточной информации относительно экскреции фенирамина в грудное молоко и количества препарата, которое может попадать в организм младенца.

Нэт данных относительно того, проникает фенилэфрин ли в грудное молоко. Применения фенилэфрина следует избегать женщинам, которые выкармливают младенцев грудным молоком.

Аскорбиновая кислота экскретируется в грудное молоко, но достигает уровня насыщенности. Применение аскорбиновой кислоты является совместимым с грудным вскармливанием.

Фертильность.

Влияние препарата на фертильность специально не исследовали. Результаты доклинических исследований парацетамола не указывают на наличие опасности для фертильности при применении препарата в терапевтических дозах. Не проводилось должных исследований репродуктивной токсичности в животных с применением фенилэфрина и фенирамина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Препарат может вызывать сонливость. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при работе с механизмами, которая требует концентрации внимания.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям вот 12 течение применять по 1 пакету каждые 4 - 6 часов(при необходимости облегчения симптомов), но не более 3 - 4 пакетов в сутки. Одноразовая доза не должна превышать 1 пакет. Не рекомендуется применять препарат дольше 5 дней. Содержимое 1 пакета следует растворить в стакане кипяченой горячей воды(но не кипятка) и выпить горячим.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Пациентам с нарушениями функции печени или синдромом Жильбера необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между применением препарата.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется.

Дети.

Детям до 12 течение препарат не применять.

Передозировка

В случае передозировки препарата симптомы, вызванные парацетамолом, будут наиболее выраженными.

Симптомы, вызванные применением парацетамола: гепатотоксический эффект, в тяжелых случаях развивается некроз печени. Передозировка парацетамола, в том числе высокой общей дозой, которая была получена в течение длительного периода, может вызвать индуцированную аналгетиками нефропатию с необратимым нарушением функции печени.

Поражение печени возможно во взрослых, которые приняли 10 г и больше парацетамола, и в детей, которые приняли более 150 мг/кг массы тела. В пациентов с факторами черточка: регулярное чрезмерное употребление этанола, глутатионовая кахексия(расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, кахексия) - применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Существует опасность отравления, особенно в пациентов пожилого возраста, детей младшего возраста, пациентов с заболеваниями печени, пациентов с хроническим недоеданием и пациентов, которые получают индукторы ферментов печени(длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем). При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, комы и иметь летальный исход.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кровообразования может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность(почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Симптомы передозировки парацетамола, которые проявляются в первые 24 часа следующие: бледность, тошнота, рвота и отсутствие аппетита. Первым признаком поражения печени может быть боль в животе, которая не всегда проявляется в первые 24 - 48 часов, а может возникать позднее, в течение периода до 4 - 6 дней после применения средства. Поражение печени, как правило, возникает максимум через 72 - 96 часов после применения препарата. Могут наблюдаться отклонения вот нормы со стороны метаболизма глюкозы(гипогликемия) и метаболический ацидоз, кровоизлияния. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени и проявятся сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией. Сообщалось о случаях возникновения сердечных аритмий и панкреатита.

Лечение. При передозировке парацетамола необходима неотложная медицинская помощь. Возможно назначение N- ацетилцистеина внутривенно или перорально как антидота парацетамола на раннем этапе. Промывание желудка и/или пероральное применение метионина могут иметь положительный эффект в течение 48 часов после передозировки.

Могут быть полезными прием активированного угля и мониторинг дыхания и кровообращения. При возникновении судорог можно применять диазепам.

Симптомы, вызванные применением фенирамина малеата и фенилэфрина гидрохлорида

Симптомы, обусловленные взаимным потенцированием парасимпатолитического эффекта антигистаминного препарата и симпатомиметического эффекта фенилэфрина гидрохлорида включают сонливость, после которой может развиваться возбуждение(особенно в детей) или угнетение центральной нервной системы, нарушение зрения, сыпь, тошнота, рвота, стойкая головная боль, гипергидроз, нервозность, головокружение, тремор, бессонница, гиперрефлексия, раздражительность, беспокойство, нарушение кровообращения, артериальная гипертензия и брадикардия.

При передозировке фенилэфрина в тяжелых случаях возможно нарушение сознания, аритмии, запятая, судороги.

Сообщалось о случаях возникновения атропиноподобного психоза на фоне передозировки фенирамина. Атропиноподобные симптомы могут включат: мидриаз, фотофобию, сухость кожи и слизистых, гипертермию, атонию кишечника.

Симптомы передозировки аскорбиновой кислоты будут отнесены на счет тяжелой печеночной недостаточности, вызванной передозировкой парацетамола.

Лечение. Специфического антидота для лечения передозировки антигистаминными средствами не существует. Следует оказать пациенту неотложную помощь, в том числе дать активированный уголь, солевое слабительное средство и принять меры для поддержания кардиореспираторной системы. Не разрешается применять стимуляторы; для лечения артериальной гипотензии можно использовать сосудосуживающие средства.

Для устранения гипертензивных эффектов можно применять блокатор альфа-рецепторов для внутривенного введения, а при возникновении судорог - диазепам.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, анемия в т. ч. гемолитическая, панцитопения, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия(цианоз, одышка, боли в сердце), синяки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, отек Квинке; анафилактические реакции, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Психические расстройства : нервозность, бессонница, спутанность сознания, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, беспокойство, чувство страха, раздражительность, нарушение сна, галлюцинации, депрессивные состояния.

Со стороны нервной системы: сонливость; головокружение, головная боль, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть к гипогликемической комы.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота; сухость во рту, запор, боль и дискомфорт в животе, диарея, изжога, снижение аппетита, гиперсаливация.

Со стороны системы дыхания: бронхоспазм в пациентов, чувствительных к аспирину и к вторым нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : нарушение функции печени, повышение уровней печеночных ферментов, как правило без развития желтухи.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, нефротоксичность, почечная колика.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, мультиформная эритема, крапивница.

Общие расстройства : общая слабость, недомогание.

В отличие вот антигистаминных препаратов второго поколения, применение фенирамина не ассоциируется с пролонгацией QTc- интервала и сердечной аритмией.

Срок годности. 2 года.

Не использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ˚С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 22,13 г в саше; по 10 саше в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ПАО "Фармак".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.