Лоратадин

Инструкция по применению

ЛОРАТАДИН

(LORATADINE)

Состав

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадину в перечислении на 100 % вещество(0,01 г) 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы белого цвета с плоской поверхностью, из фаской и черточкой или без черточки.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин - трицикличний антигистаминное средство с селективной активностью относительно периферических Н1-рецепторів.

В большинстве пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не делает клинически значимой седативной и антихолинергичной действия. На протяжении длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н2-гістамінові рецепторы. Препарат не ингибуе увлечения норэпинефрина и фактически не имеет влияния на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Исследование с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часы, достигает пика через 8-12 часы и длится больше 24 часов. Не отмечалось развитию толерантности к действию препарата после 28 дней применения лоратадину.

Клиническая эффективность и безопасность.

Больше 10000 пациентов(в возрасте от 12 лет) получало лечение лоратадином(таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин(таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах(назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадину, чем клемастину, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадину и плацебо.

Среди участников этих исследований(в возрасте от 12 лет) 1000 пациенты с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее за плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, которая подтверждается послаблением зуда, эритемы и аллергического высыпания. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадину и плацебо.

Деть. Около 200 детей(в возрасте от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получало лоратадин(сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 дети(в возрасте от 2 до 5 лет) получали лоратадин(сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались. Эффективность у детей была подобной эффективности у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может кое-что задерживать всасывание лоратадину, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадину и его активного метаболиту является пропорциональными к дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно(от 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а его активный метаболит - с умеренной активностью(от 73 % до 76 %). У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадину и его активного метаболита в плазме крови представляет приблизительно 1 и 2 часы соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизуеться при первом прохождении через печенку, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови(Tmax) через 1-1,5 часы и 1,5-3,7 часы соответственно, после применения препарата.

Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочой и 42 % с калом на протяжении 10 дней, в основном в форме конъюгованих метаболитив. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочой на протяжении первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин. У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадину представлял 8,4 часы(диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболиту - 28 часы(диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови(Сmax) лоратадину и его активного метаболита сравнительно с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту не отличался в значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печенки гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадину и его активного метаболиту.

Нарушение функции печенки. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печенки показатели AUC и Сmax лоратадину были в два раза более высокими, а их активного метаболиту - не изменялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печенки. Период полувыведения лоратадину и его активного метаболиту представляет 24 и 37 часы соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печенки.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадину и его активных метаболиту были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы и аллергического ринита.

Противопоказание

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении одновременно с алкоголем эффекты лоратадину не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадину, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

Сообщалось о повышении концентраций лоратадину в плазме крови после одновременного приложения из кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями(в том числе на ЭКГ).

Деть. Исследования взаимодействий с другими препаратами проводили только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения

Лоратадин следует с осторожностью применять для пациентов с тяжелой формой нарушения функции печенки.

В состав препарата входит лактоза. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

Применение препарата Лоратадин необходимо прекратить как минимум за 48 часы перед проведением кожных тестов, поскольку антигистамини могут нейтрализовать или иным образом ослаблять позитивную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Данных о применении лоратадину беременным женщинам очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов, которые касаются репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Лоратадин в период беременности.

Кормление груддю. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадину/метаболитив с грудным молоком. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Лоратадин не следует применять в период кормления груддю.

Фертильность. Даны относительно влияния лоратадину на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В целом препарат не влияет или влияет незначительным образом на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Однако пациента необходимо проинформировать, что очень редко сообщалось о случаях сонливости, которые могут влиять на способность руководить автотранспортом или работу с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Перорально. Таблетки можно применять независимо от приема еды.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет следует принимать по 1 таблетке(10 мг лоратадину) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозирование зависит от массы тела. При массе тела больше 30 кг: 10 мг(1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять лоратадин в виде сиропа.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозирования людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печенки. Пациентам с нарушениями функций печенки тяжелой степени следует назначать препарат в низшей начальной дозе, поскольку в них возможное снижение клиренса лоратадину. Для взрослых и детей с массой тела больше 30 кг рекомендованная начальная доза представляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Деть

Эффективность и безопасность применения лоратадину детям в возрасте до 2 лет не установлена.

Препарат Лоратадин, таблетки, назначать детям с массой тела больше 30 кг.

Передозировка

Передозировка лоратадину повышает частоту возникновения антихолинергичних симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и пидтримуюче лечение на протяжении необходимого периода времени. Возможное применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под медицинским надзором.

Побочные реакции

Короткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадину в рекомендованной дозе 10 мг на сутки при показаниях, которые включают аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2 % пациентов(что превышает показатель у пациентов, которые получали плацебо). Побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость(1,2 %), головная боль(0,6 %), усиление аппетита(0,5 %) и бессонницы(0,1 %). В клинических исследованиях у детей в возрасте от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления как головная боль(2,7 %), нервозность(2,3 %) или усталость(1 %).

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангиоедему.

Со стороны нервной системы: головокружения, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, пальпитация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость в рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: патологические изменения функции печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, аллопеция.

Нарушение общего положения и связанные со способом применения препарата : усталость.

Срок пригодности. 4 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. По 1 или 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ПАТ "Фармак".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛОРАТАДИН

(LORATADINE)

Состав

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадина в пересчете на 100 % вещество(0,01 г) 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, повидон, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы белого цвета с плоской поверхностью, с фаской и риской или без черточки.

Фармакотерапевтичеcкая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин - трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов.

В большинства пациентов при применении в рекомендованной дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не имеет значимого влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует восторг норэпинефрина и фактически не оказывает влияния на функцию сердечно-сосудистой системы или на активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает рожа через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития толерантности к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Клиническая эффективность и безопасность.

Более 10000 пациентов(старше 12 течение) получали лечение лоратадином(таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин(таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, в отношении улучшения состояния при симптомах(назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.

Среди участников этих исследований(старше 12 течение) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо- контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается уменьшением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.

Дети. Около 200 детей(с 6 до 12 течение) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин(сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей(c 2 до 5 течение) получали лоратадин(сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались. Эффективность в детей была подобной эффективности во взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хороший всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и эго активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение. Лоратадин связывается активно(вот 97 % до 99 %) с белками плазмы крови, а эго активный метаболит - с умеренной активностью(вот 73 % до 76 %). В здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и эго активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хороший абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через пекут, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей мере отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови(Tmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа соответственно, после применения препарата.

Выведение. Приблизительно 40 % дозы выводится с мочей и 42 % с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % дозы выводится с мочей в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме - как лоратадин или дезлоратадин. Во взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа(диапазон вот 3 до 20 часов), а основного активного метаболита - 28 часов(диапазон вот 8,8 до 92 часов).

Нарушения функции почек. В пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови(Сmax) лоратадина и эго активного метаболита по сравнению с такими показателями в пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и эго активного метаболита не отличался в значительной мере вот показателей у здоровых людей. В пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и эго активного метаболита.

Нарушения функции печени. В пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а их активного метаболита - не изменялись существенно по сравнению с такими показателями в пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и эго активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости вот тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и эго активного метаболита были аналогичными в здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические характеристики

Показания

Симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы и аллергического ринита.

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или к какому-либо второму компоненту препарата.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении одновременно с алкоголем эффекты лоратадина не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

Сообщалось о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями(в том числе на ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействий со вторыми препаратами проводили только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения

Лоратадин следует с осторожностью применять для пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени.

В состав препарата входит лактоза. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы - галактозы не следует применять данный препарат.

Применение препарата Лоратадин необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистамины могут нейтрализовать или вторым образом ослабят позитивную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Данных о применении лоратадина беременным женщинам очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, в качестве меры безопасности, избегать применения препарата Лоратадин в период беременности.

Кормление грудью. Физико-химические данные свидетельствуют о выведении лоратадина/метаболитов с грудным молоком. Поскольку риск для ребенко не может быть исключен, препарат Лоратадин не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность. Данные относительно влияния лоратадина на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

В общем препарат не влияет или влияет незначительным образом на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами.

Тем не менее пациента необходимо проинформировать, что очень редко сообщалось о случаях сонливости, которые могут влиять на способность управлять автотранспортом или работу со вторыми механизмами.

Способ применения и дозы

Перорально. Таблетки можно применять независимо вот приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 течение следует принимать по 1 таблетке(10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Для детей с 2 до 12 течение дозировка зависит вот массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг(1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять лоратадин в виде сиропа.

Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозировки людям пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с нарушениями функций печени тяжелой степени следует назначат препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендованная начальная доза составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек. Нэт необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Дети

Эффективность и безопасность применения лоратадина детям до 2 течение не установлена. Препарат Лоратадин, таблетки, назначат детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли. При передозировке рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен оставаться под медицинским наблюдением.

Побочные реакции

Краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось в 2 % пациентов(что превышает показатель в пациентов, которые получали плацебо). Побочными реакциями, о которых сообщалось чаще, чем при применении плацебо, были: сонливость(1,2 %), головная боль(0,6 %), усиление аппетита(0,5 %) и бессонница(0,1 %). В клинических исследованиях в детей вот 2 до 12 течение отмечались такие нежелательные явления как головная боль(2,7 %), нервозность(2,3 %) или утомляемость(1 %).

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая ангиоэдему.

Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, пальпитация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, алопеция.

Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: утомляемость.

Срок годности. 4 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель

ПАО "Фармак".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.