Инструкция по применению

АЛЕРДЕЗ

(ALERDEZ)

Состав

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка содержит дезлоратадину - 5 мг;

вспомогательные вещества: кальцию гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магнию стеарат;

прозрачная оболочка: гипромелоза, полиетиленгликоль 400;

пленочная оболочка: спирт поливиниловий, полиетиленгликоль 4000, тальк, титану диоксид(Е 171), индигокармин(E 132).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин - это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, которое имеет селективное антагонистичное действие на периферические H1- рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистамину H1- рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось притеснением выделения прозапальних цитокинов, таких как IL - 4, IL - 6, IL - 8, и IL - 13, из мастоцитив/базофилов человека, а также притеснения экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, в каких дезлоратадин вводили ежедневно в дозе к

20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдали. В клинически-фармакологическом исследовании при применении 45 мг на сутки(в 10 разы больше максимальная суточная клиническая доза) в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы на протяжении 24 часов.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендованной дозе 5 мг на сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях одноразовый прием препарата дезлоратадин в суточной дозе 7,5 мг не делал влиянию на психомоторную активность.

Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть хода сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя относительно оценки качества жизни при риноконъюнктивити. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выбросы гистамина являются причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

В двух плацебо контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии до конца первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на больше чем 50 % отмечалось в 55 % пациентов, которые принимали дезлоратадин, сравнительно с 19 % пациенты, которые принимали плацебо. Прием препарата не проявляет существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентрации дезлоратадину в плазме крови можно определить через 30 минуты после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часы; период полувыведения представляет приблизительно 27 часы. Степень кумуляции дезлоратадину отвечала его периоду полувыведения(приблизительно 27 часы) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна к дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетичному исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась высшая концентрация дезлоратадину. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадину была приблизительно в 3 разы более высокая через приблизительно 7 часы, терминальный период полувыведения представлял приблизительно 89 часы. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы(83-87 %). При применении дозы дезлоратадину(от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Биотрансформация.

Фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, пока еще не выявлено, потому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, исследование in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не подавляет CYP2D6, субстрат или ингибитор P- гликопротеина.

Выведение.

В исследовании одноразового приема дезлоратадину в дозе 7,5 мг прием еды(жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадину. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадину.

Клинические характеристики

Показание

Устранение симптомов, связанных с, :

- аллергическим ринитом(см. раздел "Фармакологические свойства");

- крапивницей(см. раздел "Фармакологические свойства").

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадину при совместимом применении эритромицина или кетоконазолу никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

У данных клініко-фармакологічних исследований при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация во время применения препарата. Поэтому необходимо быть осторожными при применении алкоголя в период лечения дезлоратадином

Особенности применения

У пациентов с почечной недостаточностью высокой степени применения лекарственного средства Алердез следует осуществлять под контролем врача.

Применение в период беременности или кормления груддю.

По данным исследований на животных, дезлоратадин не продемонстрировал тератогенных свойств. Поскольку беспечность применения дезлоратадину в период беременности не установлена, применение в этот период не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому не рекомендуется применять его во время кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

По результатам клинических исследований не выявлено негативного влияния дезлоратадину на способность руководить автотранспортом. Однако пациентов следует предупредить, что в очень жидких случаях возможное появление сонливости, которое может повлиять на их способность руководить автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема еды с целью устранения симптомов аллергического ринита(включая интермитуючий и персистуючий аллергический ринит) и крапивницы.

Лечение интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недель) следует осуществлять с учетом истории болезни пациента к устранению симптомов и может быть обновлено при их повторном появлении.

При персистуючему аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать длительное лечение на протяжении всего периода контакта с аллергеном.

Деть.

Существуют ограниченные данные клинических исследований применения таблеток дезлоратадину подросткам в возрасте от 12 до 17 лет(см. раздел "Побочные реакции").

Эффективность и беспечность применения таблеток Алердез детям в возрасте до 12 лет не установлена.

Передозировка

В случае передозировки следует применять стандартные мероприятия для удаления неабсорбированного дезлоратадину. Рекомендованное симптоматическое и пидтримуюче лечение. По данным клинических исследований, при введении дезлоратадину в дозе 45 мг(что в 9 разы больше рекомендованной) клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

Чаще всего сообщали о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость, сухость в рту и головная боль.

Деть. В клинических исследованиях с участием подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль.

Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с применением дезлоратадину(что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждении).

Психические расстройства: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца: тахикардия, ускоренное сердцебиение, удлинение интервала QT, суправентрикулярна тахиаритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость в рту, боль в животе, тошнота, блюет, диспепсия, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня ферментов печенки, повышенный билирубин, гепатит, желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани : миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей : фоточувствительность.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, реакции гиперчувствительности(такие как анафилаксия, отек Квінке, одышка, зуд, высыпание и крапивница), астения.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщагівський химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АЛЕРДЕЗ

(ALERDEZ)

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка содержит дезлоратадина - 5 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат;

прозрачная оболочка: гипромелоза, полиэтиленгликоль 400;

пленочная оболочка: спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль 4000, тальк, титана диоксид(Е 171), индигокармин(E 132).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин - это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, имеет селективное антагонистическое действие на периферические H1 - рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1 - рецепторы. В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL - 4, IL - 6, IL - 8 и IL - 13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р- cелектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается в подтверждении. В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в сутки(в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинение интервала QT не наблюдалось. В пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Алердез эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин свиты не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась вот группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием препарата дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность. Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя оценки качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы. Хроническую идиопатическую крапивницу изучали на клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при вторых формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы. В двух плацебо контролируемых 6 - недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на более чем 50 % отмечалось в 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хороший абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечает эго периоду полувыведения(примерно 27 часов) при частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне вот 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов были сопоставимы с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, в 4 % участников наблюдалась высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости вот этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше спустя примерно через 7 часов, терминальный период полувыведения составляет приблизительно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался вот профиля в общей популяции. Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы(83-87 %). При применении дозы дезлоратадина(вот 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено. Биотрансформация. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружено, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия со вторыми лекарственными препаратами. Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo, исследования in vitro показали, что лекарственный препарат не угнетает CYP2D6, субстрат или ингибитор P- гликопротеина. Выведение. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи(жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Клинические характеристики.

Показания.

Устранение симптомов, связанных с:

- аллергическим ринитом(см. раздел "Фармакологические свойства");

- крапивницей(см. раздел "Фармакологические свойства").

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу, дорогому из вспомогательных веществ или лоратадину.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В клинических исследованиях при совместном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

По данным клинико-фармакологических исследований при применении препарата с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

Особенности применения.

В пациентов с почечной недостаточностью высокой степени применение лекарственного средства Алердез следует осуществлять под контролем врача.

Применение в период беременности или кормления грудью.

По данным исследований на животных, дезлоратадин не продемонстрировал тератогенных свойств. Поскольку безопасность применения дезлоратадина в период беременности не установлена, применение в этот период не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому не рекомендуется применять эго во время кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

По результатам клинических исследований не выявлено отрицательного влияния дезлоратадина на способность управлять автотранспортом. Но пациентов следует предупредить, что в очень редких случаях возможно появление сонливости, которая может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям с 12 течение: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо вот приема пищи с целью устранения симптомов аллергического ринита(включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницы.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита(наличие симптомов меньше 4 дней в неделю или меньше 4 недель) следует осуществлять с учетом истории болезни пациента к устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении.

При персистирующем аллергическом рините(наличие симптомов более 4 дней в неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать длительное лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Существуют ограниченные данные клинических исследований применения таблеток дезлоратадина подросткам 12-17 течение(см. раздел "Побочные реакции").

Эффективность и безопасность применения таблеток дезлоратадина детям до 12 течение не установлена.

Передозировка.

В случае передозировки следует применять стандартные меры для вывода неабсорбированного дезлоратадина. Рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. По данным клинических исследований, при введении дезлоратадина в дозе 45 мг(что в 9 раз больше рекомендованной) клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе; возможность выведения при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

Наиболее часто сообщали о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость, сухость во рту и головная боль.

Дети. В клинических исследованиях при участии подростков в возрасте вот 12 до 17 течение наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль.

Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина(что может проявятся в виде злости и агрессии, а также возбуждении).

Психические растройства : галюцинации. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца: тахикардия, учащенное сердцебиение, удлинение интервала QT

суправентрикулярная тахиаритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит, желтуха.

Со стороны скелетно- мышечной системы и соеденительной ткани: миалгия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фоточувствительность.

Общие нарушения : повышенная утомляемость, реакции гиперчувствительности(такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница), астения.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Публичное акционерное общество "Научно - производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.